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トピック◎東大教授の井上氏らがCOVID-19治療薬の候補を同定
ナファモスタットに新型コロナウイルス感染阻止の可能性

 東京大学医科学研究所教授の井上純一郎氏らは3月18日、新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の感染を効率的に阻害する可能性がある薬剤として、ナファモスタット(商品名フサン)を同定したと発表した。

 ナファモスタットは、日本で急性膵炎などの治療薬として開発され、既に長年にわたって国内で処方されていることから、安全性については十分な臨床データが蓄積されており、速やかに臨床治験を行うことが可能としている。

 井上氏と助教の山本瑞生氏らは、COVID-19の原因ウイルスであるSARS-CoV-2が、細胞に侵入する際の初期の段階であるウイルス外膜と細胞膜との融合を、安全かつ定量的に評価できる膜融合測定系を確立。日本で急性膵炎などの治療薬として開発されたセリンプロテアーゼ阻害薬であるナファモスタットが、3月にドイツの研究グループが発表したカモスタット(商品名フォイパン)に比べて、10分の1以下の低濃度でウイルスの侵入過程を阻止することを見出した。

 SARS-CoV-2は、ウイルスの外膜に存在するSpikeタンパク質(Sタンパク質)が気道細胞の細胞膜にある受容体(ACE2)に結合することで細胞へ侵入する。その際、ACE2に結合したSタンパク質が、タンパク質分解酵素であるTMPRESS2によって切断されることで活性化し、ウイルス外膜と細胞膜との融合が進むと考えられている(図1)。

図1 ナファモスタットが新型コロナウイルス(SARS-CoV-2)の感染を阻害する仕組み(東大のリリースから)

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