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日経メディカル2月号特集連動企画◆「その処置、必要?」 vol. 3
鎮静性抗ヒスタミン薬―小児への処方は見直しを

 「日本は諸外国と比較して、小児の風邪花粉症アトピー性皮膚炎などに鎮静作用の強い第1世代の抗ヒスタミン薬を処方する頻度が異常に高い。子どもは副作用をあまり訴えない。医師側も使い慣れている薬をつい使ってしまうのではないか」――。こう話すのは東北大大学院機能薬理学教授の谷内一彦氏だ。

 抗ヒスタミン薬は、眠気や集中力、判断力、作業効率低下などの鎮静作用を指標にして、鎮静作用の高い第1世代と、その欠点を克服したとされる第2世代に分類されている。同氏の調査では、成人には8割近くで第2世代抗ヒスタミン薬が処方されていたが、小児では処方の7~8割が第1世代を中心とする鎮静作用の強い抗ヒスタミン薬だった。

 「鎮静性抗ヒスタミン薬は、欧米の薬理学教科書では睡眠薬としても位置付けられている。脳への移行性が国際的に問題視されており、本来小児では、より警戒しなければいけないはずだ」と谷内氏は指摘する。

脳内への移行に大きな差
 谷内氏は、各種抗ヒスタミン薬の鎮静作用の差を「脳への移行率」という形で客観的に評価するため、PETを用いて、抗ヒスタミン薬服用後の脳内H1受容体占拠率を調べてみた(表)。H1受容体占拠率の高さは、実際の鎮静作用の程度と強く相関することが分かっている。

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