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新薬剤情報
1日2250mgまで投与可能なメトホルミン製剤発売

2010/04/28
大滝 隆行

 大日本住友製薬は、ビグアナイド(BG)系経口血糖降下薬「メトグルコ錠250mg」(一般名メトホルミン塩酸塩)を5月10日に発売する。

 既存のメトホルミン製剤の1日最大用量が750mgであるのに対し、メトグルコは1日維持用量として750~1500mg、1日最大用量として2250mgまで投与できる。また、食後投与に加えて食直前投与も可能となる。薬価は250mg1錠当たり9.90円。

 メトホルミンはインスリン分泌を介さず、肝糖新生抑制、骨格筋・脂肪組織における糖取り込み促進および小腸からの糖吸収抑制などにより血糖を低下させる働きを持つ。海外の糖尿病ガイドラインでは、同薬の投与により糖尿病関連死および総死亡などのリスクが有意に減少するとの大規模臨床試験の結果から、腎機能障害がある場合を除き、メトホルミンを第1選択薬とすることが推奨されている。

 国内においてメトホルミンは1961年に発売され、当初は1500mg/日までの投与が認められていたが、70年代に海外で類薬に乳酸アシドーシスの副作用が報告されたため、77年以後は750mg/日に制限され、現在に至っている。しかし専門医の間では、メトホルミンの効き目が弱いのは投与量が少ないからだとの見方があり、メトホルミン(商品名メルビン)を製造販売している大日本住友製薬は、最大用量を1500mgまで増やして効果を検証する治験を行っていた。

 メトグルコの治験に関しては、食事・運動療法(12週間以上)でコントロール不十分な2型糖尿病患者(HbA1c 6.5%以上、12%未満)を対象に単独療法、スルホニルウレア(SU薬)併用療法でそれぞれ用量反応検討試験が実施された。単独療法については、主要評価項目とされたHbA1cの変化量について、1500mg/日群のプラセボ群に対する優越性、750mg/日群のプラセボ群に対する優越性、および1500mg/日群の750mg/日群に対する優越性が認められた。

 SU薬併用療法についても同様に、1500mg/日群のプラセボ群に対する優越性、750mg/日群のプラセボ群に対する優越性、および1500mg/日群の750mg/日群に対する優越性が認められた。

 

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