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イトリゾール注1%基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:イトラコナゾール注射液

製薬会社:ヤンセンファーマ

薬価・規格: 14365円(1%20mL1管(溶解液付)) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

トリアゾール系抗真菌薬(内服薬・注射薬)詳しく見る

  • 真菌(カビ)の細胞膜の合成を阻害し、白癬症やカンジダ症などの真菌感染症を治療する薬
トリアゾール系抗真菌薬(内服薬・注射薬)の代表的な商品名
  • イトリゾール
  • ジフルカン
  • ブイフェンド
  • ネイリン

効能・効果詳しく見る

  • 食道カンジダ症
  • 消化器真菌症
  • 呼吸器真菌症
  • 真菌血症
  • 真菌髄膜炎
  • 尿路真菌症
  • 発熱性好中球減少症
  • ヒストプラスマ症
  • ブラストミセス症

注意すべき副作用詳しく見る

下痢低カリウム血症γ−GTP増加発疹便秘発熱好中球減少肝障害肝機能異常腎障害

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 投与開始から2日間はイトラコナゾールとして1日400mgを2回に分けて点滴静注する
  • 3日目以降は1日1回200mgを点滴静注する
  • 投与に際しては、必ず添付の専用フィルターセットを用いて、1時間かけて点滴静注する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 肝臓障害
    • 重篤な肝疾患
    • ピモジド投与中
    • キニジン投与中
    • トリアゾラム投与中
    • エルゴタミン投与中
    • シンバスタチン投与中
    • 腎臓障害
    • アゼルニジピン投与中
    • ジヒドロエルゴタミン投与中
    • バルデナフィル投与中
    • ベプリジル投与中
    • ニソルジピン投与中
    • クレアチニンクリアランスが30mL/分未満
    • エプレレノン投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • エルゴメトリン投与中
    • メチルエルゴメトリン投与中
    • アリスキレン投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中
    • イブルチニブ投与中
    • チカグレロル投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

下痢低カリウム血症γ−GTP増加発疹便秘好中球減少肝機能異常腎障害Al−P増加浮腫紅斑

重大な副作用

発熱肝障害うっ血性心不全剥脱性皮膚炎紅皮症間質性肺炎咳嗽肺音異常捻髪音ショックアナフィラキシーチアノーゼ冷汗血圧低下呼吸困難胸内苦悶肺水腫下肢浮腫胆汁うっ滞食欲不振嘔気嘔吐倦怠感腹痛褐色尿中毒性表皮壊死融解症Toxic Epidermal NecrolysisTEN皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群急性汎発性発疹性膿疱症多形紅斑黄疸

上記以外の副作用

低ナトリウム血症高カリウム血症食欲減退血中コレステロール減少高トリグリセリド血症浮動性眩暈頭痛不安振戦不眠傾眠血圧上昇徐脈動悸血管障害不整脈右脚ブロック潮紅低血圧発声障害悪心軟便腹部不快感口内炎腹部膨満上腹部痛鼓腸胃炎胃十二指腸潰瘍AST増加ALT増加LDH増加高ビリルビン血症湿疹蕁麻疹皮膚そう痒症皮膚乾燥皮膚腫脹腫脹尿検査異常血尿頻尿尿円柱尿量減少白血球減少白血球増多好中球増加血小板減少貧血ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少赤血球減少BUN上昇血中クレアチニン増加体重増加CRP増加末梢性浮腫投与部位反応異常感悪寒自傷無力症筋硬直投与部位疼痛尿中β2ミクログロブリン増加鼻炎過敏症血管浮腫総コレステロール増加錯感覚末梢神経障害感覚鈍麻錯乱状態心室性期外収縮狭心症発作心電図異常頻脈高血圧咽喉頭疼痛腹部痛消化不良おくび舌炎腰背部痛口腔内痛歯周炎LAP増加白血球破砕性血管炎脱毛光線過敏性反応紅斑性発疹尿失禁腎機能検査値異常β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加尿中α1ミクログロブリン増加腎尿細管障害蛋白尿顆粒球減少好酸球増多勃起不全月経異常尿糖陽性血清尿酸上昇血中リン増加血中アミラーゼ増加総蛋白増加CK増加CPK増加血清病視覚障害霧視複視筋痛関節痛耳鳴難聴味覚異常胸痛高血糖多汗症顔面浮腫

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 肝臓障害
    • 重篤な肝疾患
    • ピモジド投与中
    • キニジン投与中
    • トリアゾラム投与中
    • エルゴタミン投与中
    • シンバスタチン投与中
    • 腎臓障害
    • アゼルニジピン投与中
    • ジヒドロエルゴタミン投与中
    • バルデナフィル投与中
    • ベプリジル投与中
    • ニソルジピン投与中
    • クレアチニンクリアランスが30mL/分未満
    • エプレレノン投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • エルゴメトリン投与中
    • メチルエルゴメトリン投与中
    • アリスキレン投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中
    • イブルチニブ投与中
    • チカグレロル投与中
  • 相対禁止
    • うっ血性心不全
  • 慎重投与
    • アレルギー
    • 肝障害
    • 腎障害
    • 薬物過敏症
    • ワルファリン投与中
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • アレルギー
    • 肝疾患
    • 腎機能障害
    • 薬物過敏症
    • うっ血性心不全
  • 投与に際する指示
    • アレルギー
    • 肝疾患
    • 薬物過敏症

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 相対禁止
    • 高齢者
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 高齢者(65歳〜)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ピモジド 血中濃度上昇によりQT延長
キニジン 血中濃度上昇によりQT延長
キニジン硫酸塩水和物 血中濃度上昇によりQT延長
ベプリジル 血中濃度上昇によりQT延長
ジソピラミド 血中濃度上昇によりQT延長
トリアゾラム 血中濃度上昇
トリアゾラム 作用の増強
トリアゾラム 作用時間の延長
シンバスタチン 血中濃度上昇により横紋筋融解症
アゼルニジピン 血中濃度を上昇
ニソルジピン 血中濃度を上昇
エプレレノン 血中濃度を上昇
シルデナフィル<レバチオ> 血中濃度を上昇
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合> 血中濃度を上昇
リオシグアト 血中濃度を上昇
アトルバスタチン 血中濃度を上昇
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤 血中濃度を上昇
ビンクリスチン 血中濃度を上昇
メチルプレドニゾロン 血中濃度を上昇
デキサメタゾン 血中濃度を上昇
ブデソニド 血中濃度を上昇
コルヒチン 血中濃度を上昇
ジソピラミド 血中濃度を上昇
ベンゾジアゼピン系化合物 血中濃度を上昇
ミダゾラム 血中濃度を上昇
ブロチゾラム 血中濃度を上昇
アルプラゾラム 血中濃度を上昇
抗精神病薬 血中濃度を上昇
ハロペリドール 血中濃度を上昇
クエチアピン 血中濃度を上昇
免疫抑制剤 血中濃度を上昇
シクロスポリン 血中濃度を上昇
タクロリムス水和物 血中濃度を上昇
抗悪性腫瘍剤 血中濃度を上昇
ドセタキセル水和物 血中濃度を上昇
エベロリムス 血中濃度を上昇
テムシロリムス 血中濃度を上昇
ゲフィチニブ 血中濃度を上昇
ダサチニブ 血中濃度を上昇
エルロチニブ 血中濃度を上昇
ラパチニブ 血中濃度を上昇
ボルテゾミブ 血中濃度を上昇
イマチニブ 血中濃度を上昇
スニチニブ 血中濃度を上昇
オピオイド薬 血中濃度を上昇
フェンタニール 血中濃度を上昇
メサドン 血中濃度を上昇
ブプレノルフィン 血中濃度を上昇
セレギリン 血中濃度を上昇
ガランタミン 血中濃度を上昇
モザバプタン 血中濃度を上昇
エレトリプタン 血中濃度を上昇
サルメテロール 血中濃度を上昇
シクレソニド 血中濃度を上昇
フルチカゾン 血中濃度を上昇
アプレピタント 血中濃度を上昇
ソリフェナシン 血中濃度を上昇
トルテロジン 血中濃度を上昇
シロスタゾール 血中濃度を上昇
シナカルセト 血中濃度を上昇
エバスチン 血中濃度を上昇
サキナビル 血中濃度を上昇
ダルナビル 血中濃度を上昇
マラビロク 血中濃度を上昇
オキシブチニン 血中濃度を上昇
ドンペリドン 血中濃度を上昇
アリピプラゾール 血中濃度を上昇
ペロスピロン 血中濃度を上昇
オキシコドン 血中濃度を上昇
トルバプタン 血中濃度を上昇
イミダフェナシン 血中濃度を上昇
シルデナフィル<バイアグラ> 血中濃度を上昇
タダラフィル<シアリス・ザルティア> 血中濃度を上昇
ワルファリン 血中濃度を上昇
シメプレビル 血中濃度を上昇
ボセンタン 血中濃度を上昇
ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤<アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌> 血中濃度を上昇
ニフェジピン 血中濃度を上昇
ニルバジピン 血中濃度を上昇
フェロジピン 血中濃度を上昇
ベラパミル 血中濃度を上昇
ニロチニブ 血中濃度を上昇
アピキサバン 血中濃度を上昇
ジゴキシン 血中濃度を上昇
ブスルファン 血中濃度を上昇
エルゴタミンを含有する製剤 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
ジヒドロエルゴタミン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
エルゴメトリン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
エルゴメトリンマレイン酸塩注 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
メチルエルゴメトリン 血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用
バルデナフィル AUCが増加しCmaxが上昇
ブロナンセリン 血中濃度が上昇し作用が増強
シルデナフィル<レバチオ> リトナビルの併用によりシルデナフィルのCmaxが3.9倍に増加
シルデナフィル<レバチオ> リトナビルの併用によりシルデナフィルのAUCが10.5倍に増加
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加
タダラフィル<シアリス・ザルティア> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加
タダラフィル<シアリス・ザルティア> ケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加
アスナプレビル 血中濃度が上昇し肝臓に関連した副作用が発現・重症化
バニプレビル 血中濃度が上昇し悪心・嘔吐・下痢の発現が増加
スボレキサント 作用を著しく増強
イブルチニブ 血中濃度が上昇し副作用が増強
チカグレロル 血中濃度が上昇し出血の危険性が増大
リバーロキサバン 血中濃度が上昇し出血の危険性が増大
アリスキレン Cmax及びAUCがそれぞれ約5.8倍及び約6.5倍に上昇
リバーロキサバン ケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのAUCが158%増加
リバーロキサバン ケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのCmaxが72%増加
リオシグアト ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのAUCが150%増加
リオシグアト ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのCmaxが46%増加
リオシグアト ケトコナゾールの併用によりリオシグアトの消失半減期が延長
リオシグアト ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのクリアランスも低下
アトルバスタチン 横紋筋融解症
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤 副作用が増強
ビンクリスチン 副作用が増強
メチルプレドニゾロン 副作用が増強
デキサメタゾン 副作用が増強
ブデソニド 副作用が増強
コルヒチン 作用が増強
アリピプラゾール Cmax・AUC・t1/2が各19.4%・48.0%・18.6%増加
ペロスピロン Cmax及びAUCがそれぞれ5.7倍及び6.8倍増加
オキシコドン クリアランスが32%減少しAUCが51%増加<オキシコドン注射剤>
オキシコドン AUCが144%上昇<オキシコドン経口剤>
イミダフェナシン Cmax及びAUCがそれぞれ1.32倍及び1.78倍増加
シルデナフィル<バイアグラ> エリスロマイシンの併用によりシルデナフィルのCmax・AUCの増加
ワルファリン 作用が増強し著しいINR上昇
シメプレビル 血中濃度が上昇し副作用が発現
アキシチニブ 血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
フェソテロジン 活性代謝物5−HMTの血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強
ボセンタン 血中濃度が上昇しボセンタンの副作用が発現しやすくなる
ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤<アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌> 心機能が低下
ニフェジピン 心機能が低下
ニルバジピン 心機能が低下
フェロジピン 心機能が低下
ベラパミル 心機能が低下
イリノテカン 活性代謝物の血中濃度が上昇
ニロチニブ 血中濃度が上昇しQT延長
ブスルファン クリアランスが20%減少
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
ホスアンプレナビル 本剤の血中濃度が上昇
エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
シプロフロキサシン 本剤の血中濃度が上昇
シプロフロキサシン イトラコナゾールのCmax及びAUCが各53.13%及び82.46%増加
インジナビル 本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇
テラプレビル 本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇
ダルナビル 本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇
リトナビル 本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇
ダルナビル ケトコナゾールの併用によりダルナビルとケトコナゾールの血中濃度の上昇
リトナビル ケトコナゾールの併用によりダルナビルとケトコナゾールの血中濃度の上昇
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
エトラビリン 本剤の血中濃度が低下
リファブチン 本剤の血中濃度が低下
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
イソニアジド 本剤の血中濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下
エファビレンツ 本剤の血中濃度が低下
ネビラピン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 血中濃度が上昇
エトラビリン 血中濃度が上昇
リファブチン 血中濃度が上昇
ネビラピン 本剤のCmax・AUC及びt1/2がそれぞれ38%・61%及び31%減少
メロキシカム<経口> 血中濃度が低下
メロキシカム<経口> Cmax及びAUCがそれぞれ64%及び37%減少
血糖降下剤 類似化合物<ミコナゾール>では著しい血糖低下

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.真菌感染症:真菌血症、呼吸器真菌症、消化器真菌症、尿路真菌症、真菌髄膜炎、食道カンジダ症、ブラストミセス症、ヒストプラスマ症。
    2.真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤は、重度若しくは急性期の真菌感染症患者に使用する。
    2.食道カンジダ症に対しては、経口抗真菌剤が無効あるいは忍容性に問題があると考えられる場合に本剤を使用する。
    3.真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症に対しては、次の条件を満たす患者に本剤を投与する:1回の検温で38℃以上又は1時間以上持続する37.5℃以上の発熱で、好中球数が500/mm3未満、又は1000/mm3未満で500/mm3未満に減少することが予測され、適切な抗菌剤投与を行っても解熱せず、抗真菌剤の投与が必要と考えられる場合に投与する。
    4.発熱性好中球減少症の患者への投与は、発熱性好中球減少症の治療に十分な経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ実施する。
    5.真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症に投与する場合には、投与前に適切な培養検査等を行い、起炎菌を明らかにする努力を行い、起炎菌が判明した際には、本剤投与継続の必要性を検討する。

    用法・用量(添付文書全文)

    投与開始から2日間はイトラコナゾールとして1日400mgを2回に分けて点滴静注する。3日目以降は1日1回200mgを点滴静注する。投与に際しては、必ず添付の専用フィルターセットを用いて、1時間かけて点滴静注する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤の14日間を超えて投与した場合の安全性は確認されていないので、継続治療が必要な場合は、イトラコナゾールカプセル剤に切り替え1回200mg1日2回(1日用量400mg)を食直後に経口投与する、又は継続治療が必要な場合は、イトラコナゾール内用液剤に切り替え1回20mL1日1回(イトラコナゾールとして200mg)を空腹時に経口投与する。
    1).イトラコナゾールカプセル剤への切り替え:1回200mg1日2回(1日用量400mg)を食直後に経口投与する。
    2).イトラコナゾール内用液剤への切り替え:1回20mL1日1回(イトラコナゾールとして200mg)を空腹時に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
    但し、1回量の最大は20mL、1日量の最大は40mLとする。
    2.本剤の調製に際しては、必ず専用希釈液を使用する。他剤を混合しない。
    3.本剤の投与に際しては、他剤との同時注入を行わない。
    4.本剤投与の前後に生理食塩液によるライン洗浄(フラッシング)を行う。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <承認時>
    承認時までに国内で実施した臨床試験(注射剤を2週間投与し、その後必要に応じカプセル剤を長期継続投与)での安全性評価対象例51例(うちカプセル剤継続投与36例)中、副作用(臨床検査値異常を含む)は33例(64.71%)に認められ、主なものは、ALT(GPT)増加、下痢、低カリウム血症等であった。なお、注射剤投与期間は51例中25例(49.02%)72件、カプセル剤投与期間は36例中24例(66.67%)44件に副作用が認められた。
    国内臨床試験での主な副作用:
    1.ALT(GPT)増加:全投与期間(n=51);6(11.76%)、注射剤投与期間(n=51);5(9.80%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);4(11.11%)。
    2.下痢:全投与期間(n=51);6(11.76%)、注射剤投与期間(n=51);3(5.88%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);4(11.11%)。
    3.低カリウム血症:全投与期間(n=51);6(11.76%)、注射剤投与期間(n=51);1(1.96%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);6(16.67%)。
    4.AST(GOT)増加:全投与期間(n=51);4(7.84%)、注射剤投与期間(n=51);3(5.88%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);3(8.33%)。
    5.γ−GTP増加:全投与期間(n=51);3(5.88%)、注射剤投与期間(n=51);3(5.88%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);0。
    6.発疹:全投与期間(n=51);3(5.88%)、注射剤投与期間(n=51);2(3.92%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);1(2.78%)。
    7.便秘:全投与期間(n=51);3(5.88%)、注射剤投与期間(n=51);1(1.96%)、カプセル剤継続投与期間(n=36);2(5.55%)。
    <本剤からイトリゾール内用液1%への切り替え投与承認時>
    真菌感染症:真菌感染症に対する臨床試験(注射剤を3から14日間投与し、その後内用液を継続投与)での安全性評価対象16例(うち内用液継続投与13例)中、副作用(臨床検査値異常を含む)は16例(100%)に認められ、主なものは、下痢10例(62.5%)、尿中β2ミクログロブリン増加7例(43.8%)、低カリウム血症6例(37.5%)等であった。
    真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症:真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症に対する臨床試験(注射剤を3から14日間投与し、その後内用液を継続投与)での安全性評価対象23例(うち内用液継続投与22例)中、副作用(臨床検査値異常を含む)は22例(95.7%)に認められ、主なものは、低カリウム血症11例(47.8%)、肝障害9例(39.1%)等であった。
    <再審査終了時>
    使用成績調査(注射剤を2週間投与し、その後必要に応じ経口剤を長期継続投与)における副作用(臨床検査値異常を含む)は1,060例中311例(29.34%)に認められ、主なものは肝機能異常72例(6.79%)、低カリウム血症72例(6.79%)、AST(GOT)増加30例(2.83%)、肝障害28例(2.64%)、ALT(GPT)増加25例(2.36%)、腎障害23例(2.17%)、Al−P増加21例(1.98%)等であった。
    1.重大な副作用
    1).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、冷汗、血圧低下、呼吸困難、胸内苦悶等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).うっ血性心不全(0.72%)、肺水腫(頻度不明):うっ血性心不全、肺水腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、下肢浮腫、呼吸困難等の症状に注意し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).肝障害(2.52%)、胆汁うっ滞(頻度不明)、黄疸(0.09%):肝障害、胆汁うっ滞、黄疸等が現れることがあるので、食欲不振、嘔気、嘔吐、倦怠感、腹痛、褐色尿等の症状に注意し、肝機能検査を行うことが望ましいが、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)、剥脱性皮膚炎(0.18%)、多形紅斑(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎(紅皮症)、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    5).間質性肺炎(0.63%):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).感染症:(頻度不明)鼻炎。
    2).過敏症:(頻度不明)血管浮腫。
    3).代謝・栄養:(1%以上)低カリウム血症、低ナトリウム血症、(1%未満)高カリウム血症、食欲減退、血中コレステロール減少、高トリグリセリド血症、(頻度不明)総コレステロール増加。
    4).精神神経系:(1%未満)浮動性眩暈、頭痛、不安、振戦、不眠、傾眠、(頻度不明)錯感覚、末梢神経障害、感覚鈍麻、錯乱状態。
    5).循環器:(1%未満)血圧上昇、徐脈、動悸、血管障害、不整脈、右脚ブロック、潮紅、低血圧、(頻度不明)心室性期外収縮、狭心症発作、心電図異常、頻脈、高血圧。
    6).呼吸器:(1%未満)呼吸困難、咳嗽、発声障害、(頻度不明)咽喉頭疼痛。
    7).消化器:(1%未満)悪心、下痢・軟便、便秘、腹部不快感、嘔吐、口内炎、腹部膨満、腹痛、上腹部痛、鼓腸、胃炎、胃十二指腸潰瘍、(頻度不明)消化不良、おくび、舌炎、腹部痛・腰背部痛、口腔内痛、歯周炎。
    8).肝臓:(1%以上)肝機能異常、AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、Al−P増加、γ−GTP増加、LDH増加、(1%未満)高ビリルビン血症、(頻度不明)LAP増加。
    9).皮膚:(1%以上)発疹、(1%未満)湿疹、蕁麻疹、皮膚そう痒症、皮膚乾燥、紅斑、皮膚腫脹、(頻度不明)白血球破砕性血管炎、脱毛、光線過敏性反応、紅斑性発疹。
    10).腎臓:(1%以上)腎障害、(1%未満)尿検査異常、血尿、頻尿、尿円柱、尿量減少、(頻度不明)尿失禁、*腎機能検査値異常[*:イトリゾール内用液の国内臨床試験において認められた次の事象を含む:尿中β2ミクログロブリン増加、β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、尿中α1ミクログロブリン増加、尿検査異常]、腎尿細管障害、蛋白尿。
    11).血液:(1%以上)白血球減少、(1%未満)白血球増多、好中球増加、血小板減少、好中球減少、貧血、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、赤血球減少、(頻度不明)顆粒球減少、好酸球増多。
    12).生殖器:(頻度不明)勃起不全、月経異常。
    13).臨床検査:(1%以上)BUN上昇、(1%未満)血中クレアチニン増加、体重増加、CRP増加、(頻度不明)尿糖陽性、血清尿酸上昇、血中リン増加、血中アミラーゼ増加、総蛋白増加、CK増加(CPK増加)。
    14).その他:(1%未満)発熱、倦怠感、浮腫、末梢性浮腫、投与部位反応、異常感、悪寒、自傷、無力症、腫脹、筋硬直、投与部位疼痛、(頻度不明)血清病、視覚障害(霧視、複視を含む)、筋痛、関節痛、耳鳴、難聴、味覚異常、胸痛、高血糖、多汗症、顔面浮腫。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.ピモジド投与中、キニジン投与中、ベプリジル投与中、トリアゾラム投与中、シンバスタチン投与中、アゼルニジピン投与中、ニソルジピン投与中、エルゴタミン投与中、ジヒドロエルゴタミン投与中、エルゴメトリン投与中、メチルエルゴメトリン投与中、バルデナフィル投与中、エプレレノン投与中、ブロナンセリン投与中、シルデナフィル<レバチオ>投与中、タダラフィル<アドシルカ>投与中、アスナプレビル投与中、バニプレビル投与中、スボレキサント投与中、イブルチニブ投与中、チカグレロル投与中、アリスキレン投与中、リバーロキサバン投与中、リオシグアト投与中の患者。
    2.肝臓障害又は腎臓障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者。
    3.クレアチニンクリアランスが30mL/分未満の患者[本剤の添加物であるヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンが蓄積することによる腎機能の悪化等を招く恐れがある]。
    4.本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
    5.重篤な肝疾患の現症、既往歴のある患者[不可逆的な肝障害におちいる恐れがある]。
    6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.腎障害のある患者。
    2.うっ血性心不全又はその既往歴のある患者[うっ血性心不全の悪化又は再発を来す恐れがある]。
    3.薬物過敏症の既往歴、アレルギー既往歴のある患者。
    4.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。
    5.ワルファリン投与中の患者。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.腎機能障害のある患者に本剤を投与する場合には、血清クレアチニン値を測定するなど観察を十分に行い、腎機能障害悪化がみられた場合には他の抗真菌剤への切り替えも考慮する。
    2.本剤を健康成人に投与したところ、一過性かつ無症候性の左室駆出率低下が観察され、イトラコナゾールは陰性変力作用を有することが示されていることから、本剤はうっ血性心不全又はその既往歴のある患者に対しては、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する。
    3.虚血性心疾患、基礎心疾患(弁膜症等)、慢性閉塞性肺疾患、腎不全、その他の浮腫性疾患等うっ血性心不全を起こす恐れのある患者に対して本剤を投与する場合には、その危険性について十分に説明するとともに、下肢浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4.本剤の投与に際しては、肝疾患の既往歴、薬物過敏症、アレルギー既往歴等について十分な問診を行い、これらの現症又は既往歴のある患者については、投与中止又は慎重投与について考慮する。
    5.本剤の投与に際しては、血液検査、肝機能・腎機能検査、血中電解質検査等を定期的に行うことが望ましい。
    6.本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇を来した症例が報告されているので、本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与する。
    7.真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症の場合:
    1).真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症の場合、本剤投与開始後に、腫瘍熱・薬剤熱等の非感染性の発熱であることが確認された場合には、速やかに投与を中止する。
    2).真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症の場合、本剤投与開始後は随時治療効果を評価し、効果が認められない場合は、本剤の中止、他の薬剤に変更するなど適切な処置を行う。
    (相互作用)
    本剤は、主に肝チトクロームP450・3A4(CYP3A4)によって代謝される。また、本剤は、CYP3A4及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。他の薬剤との相互作用はすべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤による治療中に新たに他の薬剤を併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与する。また、本剤投与終了後の血漿中薬物濃度は、本剤の投与量及び投与期間に応じて徐々に低下するため、本剤によって代謝が影響される薬剤の投与開始に際しては患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。
    1.併用禁忌:
    1).ピモジド<オーラップ>、キニジン(硫酸キニジン)、ベプリジル<ベプリコール>[これらの薬剤の血中濃度上昇によりQT延長が発現する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    2).トリアゾラム<ハルシオン>[トリアゾラムの血中濃度上昇、作用の増強、作用時間の延長が現れることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    3).シンバスタチン<リポバス>[シンバスタチンの血中濃度上昇により横紋筋融解症が現れやすくなる(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    4).アゼルニジピン<カルブロック、レザルタス配合錠>、ニソルジピン<バイミカード>[これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    5).エルゴタミン<クリアミン配合錠>、ジヒドロエルゴタミン<ジヒデルゴット>、エルゴメトリン(エルゴメトリンマレイン酸塩注)、メチルエルゴメトリン<メテルギン>[これらの薬剤の血中濃度上昇により血管攣縮等の副作用が発現する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    6).バルデナフィル<レビトラ>[バルデナフィルのAUCが増加しCmaxが上昇するとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    7).エプレレノン<セララ>[エプレレノンの血中濃度を上昇させる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    8).ブロナンセリン<ロナセン>[ブロナンセリンの血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    9).シルデナフィル<レバチオ>[シルデナフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(シルデナフィルとリトナビルの併用によりシルデナフィルのCmaxが3.9倍に増加及びリトナビルの併用によりシルデナフィルのAUCが10.5倍に増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    10).タダラフィル<アドシルカ>[タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    11).アスナプレビル<スンベプラ、ジメンシー配合錠>[アスナプレビルの血中濃度が上昇し肝臓に関連した副作用が発現・重症化する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    12).バニプレビル<バニヘップ>[バニプレビルの血中濃度が上昇し悪心・嘔吐・下痢の発現が増加する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    13).スボレキサント<ベルソムラ>[スボレキサントの作用を著しく増強させる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    14).イブルチニブ<イムブルビカ>[イブルチニブの血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    15).チカグレロル<ブリリンタ>[チカグレロルの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    16).アリスキレン<ラジレス>[イトラコナゾールカプセルの併用投与(空腹時)により、アリスキレンのCmax及びAUCがそれぞれ約5.8倍及び約6.5倍に上昇したとの報告がある(本剤のP糖蛋白阻害作用により、アリスキレンの排泄が阻害されると考えられる)]。
    17).リバーロキサバン<イグザレルト>[リバーロキサバンの血中濃度が上昇し出血の危険性が増大する恐れがある(リバーロキサバンとケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのAUCが158%増加及びケトコナゾールの併用によりリバーロキサバンのCmaxが72%増加したとの報告がある)(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、リバーロキサバンの代謝及び排泄が阻害され、抗凝固作用が増強されると考えられる)]。
    18).リオシグアト<アデムパス>[リオシグアトの血中濃度を上昇させる恐れがある(リオシグアトとケトコナゾールの併用によりリオシグアトのAUCが150%増加及びケトコナゾールの併用によりリオシグアトのCmaxが46%増加し、また、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトの消失半減期が延長し、ケトコナゾールの併用によりリオシグアトのクリアランスも低下したとの報告がある)(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、リオシグアトのクリアランスが低下することが考えられる)]。
    2.併用注意:
    1).アトルバスタチン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;横紋筋融解症が現れやすくなる(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    2).ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤(ビンクリスチン等)[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤の副作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    3).メチルプレドニゾロン、デキサメタゾン、ブデソニド[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;これらの薬剤の副作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    4).コルヒチン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;コルヒチンの作用が増強されることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)、なお、肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者には、本剤を併用しない(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    5).ジソピラミド[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ジソピラミドの血中濃度上昇によりQT延長が発現する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    6).ベンゾジアゼピン系薬剤(ミダゾラム、ブロチゾラム、アルプラゾラム)、抗精神病薬(ハロペリドール、クエチアピン)、免疫抑制剤(シクロスポリン、タクロリムス水和物)、抗悪性腫瘍剤(ドセタキセル水和物、エベロリムス、テムシロリムス、ゲフィチニブ、ダサチニブ、エルロチニブ、ラパチニブ、ボルテゾミブ、イマチニブ、スニチニブ)、オピオイド系鎮痛剤(フェンタニル、メサドン)、ブプレノルフィン、セレギリン、ガランタミン、モザバプタン、エレトリプタン、サルメテロール、シクレソニド、フルチカゾン、アプレピタント、ソリフェナシン、トルテロジン、シロスタゾール、シナカルセト、エバスチン、サキナビル、ダルナビル、マラビロク、オキシブチニン、ドンペリドン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    7).抗精神病薬(アリピプラゾール)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とアリピプラゾールの併用により、アリピプラゾールのCmax・AUC・t1/2が各19.4%・48.0%・18.6%増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    8).抗精神病薬(ペロスピロン)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とペロスピロンの併用により、ペロスピロンのCmax及びAUCがそれぞれ5.7倍及び6.8倍増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    9).オピオイド系鎮痛剤(オキシコドン)[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とオキシコドンの併用により、オキシコドンのクリアランスが32%減少しAUCが51%増加<オキシコドン注射剤>したとの報告があり、また、オキシコドンのAUCが144%上昇<オキシコドン経口剤>したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    10).トルバプタン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、トルバプタンとの併用が避けられない場合は、トルバプタンの減量あるいは、低用量から開始するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    11).イミダフェナシン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とイミダフェナシンの併用により、イミダフェナシンのCmax及びAUCがそれぞれ1.32倍及び1.78倍増加したとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    12).シルデナフィル<バイアグラ>[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;シルデナフィルとエリスロマイシンの併用によりシルデナフィルのCmax・AUCの増加が認められたとの報告がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    13).タダラフィル<シアリス・ザルティア>[併用により、タダラフィルの血中濃度を上昇させる恐れがある(タダラフィルとケトコナゾールの併用によりタダラフィルのAUCが312%増加及びケトコナゾールの併用によりタダラフィルのCmaxが22%増加したとの報告がある)ので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    14).ワルファリン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ワルファリンの作用が増強し著しいINR上昇が現れることがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    15).シメプレビル[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;シメプレビルの血中濃度が上昇し副作用が発現する恐れがあるので、本剤とシメプレビルを併用する場合は、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    16).アキシチニブ[併用により、アキシチニブの血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、やむを得ず併用する際にはアキシチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    17).フェソテロジン[併用により、活性代謝物5−HMTの血漿中濃度の上昇に伴い効果や副作用の増強が予想されるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    18).ボセンタン[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ボセンタンの血中濃度が上昇しボセンタンの副作用が発現しやすくなる恐れがある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    19).ジヒドロピリジン系Ca拮抗剤<アゼルニジピン・ニソルジピンは併用禁忌>(ニフェジピン、ニルバジピン、フェロジピン等)、ベラパミル[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;また、心機能が低下する可能性がある(本剤のCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害され、また、両剤の心抑制作用が増強する可能性がある)]。
    20).イリノテカン[併用により、イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4阻害作用により、イリノテカンの活性代謝物の無毒化が阻害されると考えられる)]。
    21).ニロチニブ[併用により、併用薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;ニロチニブの血中濃度が上昇しQT延長が現れることがある(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、ニロチニブの代謝及び排泄が阻害されると考えられる)]。
    22).アピキサバン[併用により、アピキサバンの血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(本剤のCYP3A4及びP糖蛋白阻害作用により、アピキサバンの代謝及び排泄が阻害されると考えられる)]。
    23).ジゴキシン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する(機序不明)]。
    24).ブスルファン[併用により、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とブスルファンの併用により、ブスルファンのクリアランスが20%減少したとの報告がある(機序不明)]。
    25).クラリスロマイシン、リトナビル、ホスアンプレナビル/リトナビル、エリスロマイシン[併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する(これらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
    26).シプロフロキサシン[併用により、本剤の血中濃度が上昇することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量を減量するなど用量に注意する;本剤とシプロフロキサシンの併用により、イトラコナゾールのCmax及びAUCが各53.13%及び82.46%増加したとの報告がある(これらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
    27).インジナビル、テラプレビル[併用により、本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(本剤及びこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度の変化が起こる場合がある)]。
    28).ダルナビル/リトナビル[ダルナビル/リトナビル併用により、本剤又はダルナビルの血中濃度が上昇する可能性があり(ダルナビル/リトナビルとケトコナゾールの併用によりダルナビルとケトコナゾールの血中濃度の上昇が認められたとの報告がある)、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(本剤及びこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度の変化が起こる場合がある)]。
    29).カルバマゼピン、エトラビリン、リファブチン[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあり、また、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があり、相互の血中濃度に影響を及ぼすことがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進され、また、本剤のCYP3A4に対する阻害作用によりこれらの薬剤の代謝が阻害される)]。
    30).リファンピシン、フェニトイン、イソニアジド、フェノバルビタール、エファビレンツ[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される)]。
    31).ネビラピン[併用により、本剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて本剤の投与量、両剤の投与間隔を調節するなど注意する;本剤とネビラピンの併用により、本剤のCmax・AUC及びt1/2がそれぞれ38%・61%及び31%減少したとの報告がある(これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の肝代謝が促進される)]。
    32).メロキシカム<経口>[併用により、併用薬剤の血中濃度が低下することがあるので、併用する場合には、必要に応じて併用薬剤の投与量を調節するなど用量に注意する;本剤とメロキシカムの併用により、メロキシカムのCmax及びAUCがそれぞれ64%及び37%減少したとの報告がある(本剤がメロキシカムの消化管からの吸収を抑制すると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者における本剤使用の臨床データが限られているため、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験(ラット、マウス)で催奇形性が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中の授乳を避けさせる[ヒトで母乳中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立されていない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:高用量のイトラコナゾールを投与した患者の転帰に関するデータは限られている。イトラコナゾール1000mgから3000mgまでを経口投与した場合及びイトラコナゾール注射剤を1日2回、4日間点滴静注した場合に認められた有害事象は、推奨用量を投与した場合と類似している。
    2.処置:過量投与した場合には応急措置を取る(なお、本剤は血液透析によって除去できない)。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:本剤は点滴静注にのみ使用する。他剤と同じラインで同時注入するとイトラコナゾールが析出する可能性があるので、投与に際しては、専用フィルターセットを用い独立した点滴ラインとし、他品を代用してはならない。
    2.調製時:
    1).本剤と専用希釈液との容量比が1:2以外ではイトラコナゾールが析出する可能性がある。
    2).専用希釈液に本剤を注入した直後、イトラコナゾールの析出により白濁することがあるが、混和することにより再溶解し澄明な溶液に戻る(目視により析出物がないことを確認する)。
    3).調製後は速やかに使用する(やむをえない場合は、直射日光を避け、2〜8℃で保存し、24時間以内に使用する)。
    3.投与方法:
    1).本剤1アンプル全量を専用希釈液に1回の操作で注入後、静かに混和し、専用フィルターセットのビン針を挿入する。
    2).専用フィルターセットのクレンメを緩め、専用フィルターセットの三方活栓まで希釈後溶液を満たす。
    3).5〜10mLの生理食塩液を専用フィルターセットの三方活栓から流し、フィルターを予め生理食塩液で満たし、専用フィルターセットを留置針等の患者側ラインに接続する。その後、留置針等の患者側ライン中に残留する他の薬剤との混合を避けるため、生理食塩液を専用フィルターセットの三方活栓経由でゆっくり注入し、留置針等の患者側ラインを洗浄(フラッシング)する。
    4).1時間かけて全量投与する(投与速度が1mL/分になるように専用フィルターセットの点滴筒を1秒1滴に調節する)。
    5).留置針等の患者側ライン中に残留する本剤が他の薬剤と混合することを避けるため、投与終了後生理食塩液を専用フィルターセットの三方活栓経由でゆっくり注入し、留置針等の患者側ラインを洗浄(フラッシング)する。
    6).使用済みの専用フィルターセットは廃棄し、再使用しない。
    (その他の注意)
    1.ラット及びイヌの3カ月静脈内投与試験において、添加物のヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンは、腎機能には影響を与えないが、腎臓及び膀胱において、高張な物質を排泄する過程で生じる適応性変化と考えられる浸透圧性腎症がみられている(この所見は3カ月の休薬後も軽度に残存していたものの、回復性が認められた)。
    2.1カ月間静脈内投与試験において、ラットでは7.5mg/kg/日以上、イヌでは2.5mg/kg/日以上で副腎皮質腫脹を伴う副腎重量増加が認められている。
    3.血糖降下剤との併用により、類似化合物<ミコナゾール>では著しい血糖低下が認められたとの報告がある。
    (保管上の注意)
    遮光。

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