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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ベクルリー点滴静注液100mgの基本情報

一般名
製薬会社
薬価・規格
- (100mg20mL1瓶)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • SARS−CoV−2による感染症
注意すべき副作用
貧血 、 便秘 、 下痢 、 注入部位疼痛 、 疲労 、 高トランスアミナーゼ血症 、 注入に伴う反応 、 ALT増加 、 AST増加 、 トランスアミナーゼ上昇
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人及び体重40kg以上の小児にはレムデシビルとして、投与初日に200mgを、投与2日目以降は100mgを1日1回点滴静注する
  • 通常、体重3.5kg以上40kg未満の小児にはレムデシビルとして、投与初日に5mg/kgを、投与2日目以降は2.5mg/kgを1日1回点滴静注する
    • なお、総投与期間は10日までとする
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 生理食塩液に添加し、30分から120分かけて点滴静注すること〔8.3、14.1、14.2参照〕
  • 7.2. 目安として、5日目まで投与し、症状の改善が認められない場合には10日目まで投与する
  • 7.3. 体重3.5kg以上40kg未満の小児には、点滴静注液は推奨されない
  • 7.4. 小児患者における薬物動態は不明である(小児患者における国内承認用法・用量は、生理学的薬物動態モデルによるシミュレーションに基づいて決定されたものであることに留意すること)〔9.7小児等の項、16.6.1参照〕
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
貧血 、 便秘 、 下痢 、 注入部位疼痛 、 疲労 、 高トランスアミナーゼ血症 、 注入に伴う反応 、 ALT増加 、 AST増加 、 トランスアミナーゼ上昇 、 プロトロンビン時間延長
重大な副作用
急性腎障害 、 肝機能障害 、 ALT上昇 、 肝機能検査値異常 、 抱合型ビリルビン異常 、 ALP異常 、 INR異常 、 過敏症 、 Infusion Reaction 、 アナフィラキシー 、 低血圧 、 血圧上昇 、 頻脈 、 徐脈 、 低酸素症 、 発熱 、 呼吸困難 、 喘鳴 、 血管性浮腫 、 発疹 、 悪心 、 嘔吐 、 発汗 、 悪寒
上記以外の副作用
肝酵素上昇 、 肝機能検査値上昇 、 糸球体濾過率減少 、 血中クレアチニン増加 、 血中ビリルビン増加 、 高トリグリセリド血症 、 頭痛 、 浮動性めまい 、 不眠症 、 皮膚そう痒症 、 静脈炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 相対禁止
    • 重度腎機能障害
    • 小児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 成人でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 正期産新生児<7日〜28日>で血清クレアチニン1mg/dL以上
    • 乳児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 幼児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
  • 希望禁止
    • ALTが基準範囲上限の5倍以上
  • 注意
    • 肝機能障害
    • 腎機能障害
  • 投与に際する指示
    • 重度腎機能障害
    • 小児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 成人でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 正期産新生児<7日〜28日>で血清クレアチニン1mg/dL以上
    • 乳児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
    • 幼児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 幼児・小児
  • 投与に際する指示
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 腎臓が発育段階にある2歳未満の小児(0歳〜1歳)
    • 成人でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(15歳〜)
    • 乳児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0日〜364日)
    • 幼児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0歳〜6歳)
    • 小児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0歳〜14歳)
    • 正期産新生児<7日〜28日>で血清クレアチニン1mg/dL以上(0日〜27日)
  • 注意
    • 成人(15歳〜)
    • 体重40kg以上の小児(0歳〜14歳)
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 体重3.5kg以上40kg未満の小児(0歳〜14歳)
  • 投与に際する指示
    • 成人(15歳〜)
    • 体重40kg以上の小児(0歳〜14歳)
    • 成人でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(15歳〜)
    • 乳児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0日〜364日)
    • 幼児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0歳〜6歳)
    • 小児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満(0歳〜14歳)
    • 正期産新生児<7日〜28日>で血清クレアチニン1mg/dL以上(0日〜27日)
    • 体重3.5kg以上40kg未満の小児(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
ヒドロキシクロロキン硫酸塩
レムデシビルの抗ウイルス活性が低下
クロロキン
レムデシビルの抗ウイルス活性が低下

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

SARS−CoV−2による感染症。
(効能又は効果に関連する注意)
臨床試験等における主な投与経験を踏まえ、SARS−CoV−2による肺炎を有する患者を対象に投与を行うこと〔17.1.1参照〕。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人及び体重40kg以上の小児にはレムデシビルとして、投与初日に200mgを、投与2日目以降は100mgを1日1回点滴静注する。
通常、体重3.5kg以上40kg未満の小児にはレムデシビルとして、投与初日に5mg/kgを、投与2日目以降は2.5mg/kgを1日1回点滴静注する。
なお、総投与期間は10日までとする。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 生理食塩液に添加し、30分から120分かけて点滴静注すること〔8.3、14.1、14.2参照〕。
7.2. 目安として、5日目まで投与し、症状の改善が認められない場合には10日目まで投与する。
7.3. 体重3.5kg以上40kg未満の小児には、点滴静注液は推奨されない。
7.4. 小児患者における薬物動態は不明である(小児患者における国内承認用法・用量は、生理学的薬物動態モデルによるシミュレーションに基づいて決定されたものであることに留意すること)〔9.7小児等の項、16.6.1参照〕。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 急性腎障害〔8.1、9.2腎機能障害患者の項参照〕。
11.1.2. 肝機能障害:ALT上昇に加えて、肝機能障害の徴候又は肝機能検査値異常(抱合型ビリルビン異常、ALP異常又はINR異常)が認められた場合には、投与を中止すること〔8.2、9.3.1参照〕。
11.1.3. 過敏症(Infusion Reaction、アナフィラキシーを含む):低血圧、血圧上昇、頻脈、徐脈、低酸素症、発熱、呼吸困難、喘鳴、血管性浮腫、発疹、悪心、嘔吐、発汗、悪寒等があらわれることがある〔8.3参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 血液およびリンパ系障害:(0.2%以上1%未満)貧血。
2). 胃腸障害:(1%以上3%未満)悪心、(0.2%以上1%未満)嘔吐、便秘、下痢。
3). 一般・全身障害および投与部位の状態:(0.2%以上1%未満)注入部位疼痛、疲労、発熱。
4). 肝胆道系障害:(0.2%以上1%未満)高トランスアミナーゼ血症。
5). 傷害、中毒および処置合併症:(0.2%以上1%未満)注入に伴う反応。
6). 臨床検査:(1%以上3%未満)ALT増加、AST増加、トランスアミナーゼ上昇、(0.2%以上1%未満)プロトロンビン時間延長、肝酵素上昇、肝機能検査値上昇、糸球体濾過率減少、血中クレアチニン増加、血中ビリルビン増加。
7). 代謝および栄養障害:(0.2%以上1%未満)高トリグリセリド血症。
8). 神経系障害:(0.2%以上1%未満)頭痛、浮動性めまい。
9). 精神障害:(0.2%以上1%未満)不眠症。
10). 皮膚および皮下組織障害:(0.2%以上1%未満)発疹、皮膚そう痒症。
11). 血管障害:(0.2%以上1%未満)静脈炎。

使用上の注意(添付文書全文)

(注意)
本剤は、本邦で特例承認されたものであり、承認時において有効性、安全性、品質に係る情報は極めて限られていたため、引き続き情報を収集中である。そのため本剤の使用に当たっては、本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は代諾者に、承認時において有効性、安全性、品質に係る情報は極めて限られていたため、引き続き情報を収集中である旨、有効性及び安全性に関する情報を十分に説明し、文書による同意を得てから投与すること。また、本剤投与中のいかなる有害事象も早期に確認するため、本剤投与中は適切な検査等により注意深く患者をモニタリングするとともに、必要な場合には医薬品・医療機器等安全性情報報告制度に基づき報告すること。
(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 急性腎障害があらわれることがあるので、投与前及び投与中は定期的に腎機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること〔9.2腎機能障害患者の項、11.1.1参照〕。
8.2. 肝機能障害があらわれることがあるので、投与前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること〔9.3.1、11.1.2参照〕。
8.3. Infusion Reaction、アナフィラキシーを含む過敏症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察するとともに、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと(また、これらの発現を回避できる可能性があるため、本剤の緩徐な投与を考慮すること)〔7.1、11.1.3参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(腎機能障害患者)
添加物スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウムの尿細管への蓄積により、腎機能障害が悪化するおそれがあり、非臨床試験でレムデシビルに腎尿細管への影響が認められている(腎機能障害を有する患者を対象とした臨床試験は実施していない)〔8.1、11.1.1、15.2、16.6.2参照〕。
9.2.1. 重度腎機能障害(成人でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満、乳児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満、幼児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満及び小児でeGFRが30mL/min/1.73㎡未満、正期産新生児<7日〜28日>で血清クレアチニン1mg/dL以上)の患者:投与は推奨しない(治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与を考慮すること)〔9.7小児等の項、17.1.1参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. ALTが基準範囲上限の5倍以上の患者:投与しないことが望ましい(肝機能障害が悪化するおそれがある)。肝機能障害を有する患者を対象とした臨床試験は実施していない〔8.2、11.1.2、16.6.3、17.1参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(妊娠ラット及びウサギを用いた胚・胎仔への影響に関する試験で、レムデシビル20mg/kgまでを静脈内投与した場合(主要血中代謝物(ヌクレオシド類似体)の全身曝露量(AUC)が国内承認用量投与時曝露量の4倍に相当)、胚・胎仔発生に対する影響は認められず、雌ラットを用いた受胎能及び初期胚発生への影響に関する試験において、レムデシビル10mg/kgを静脈内投与した場合(主要血中代謝物(ヌクレオシド類似体)の全身曝露量(AUC)が国内承認用量投与時曝露量の1.3倍に相当)、黄体数減少・胚着床数減少・生存胚数減少が認められている)。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)において、レムデシビル及びその代謝物が乳汁中へ移行することが認められている)。
(小児等)
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(小児等を対象とした臨床試験は実施していない(添加剤スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンナトリウムは腎尿細管に対して毒性を有し、腎臓が発育段階にある2歳未満の小児に対する影響は不明である))〔9.2腎機能障害患者の項参照〕。
小児患者における薬物動態は不明である(小児患者における国内承認用法・用量は、生理学的薬物動態モデルによるシミュレーションに基づいて決定された)〔7.4、16.6.1参照〕。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下しており、既往歴や合併症を伴っていることが多くみられる)。
(相互作用)
臨床薬物相互作用試験は実施していない〔16.7.1、16.7.2参照〕。
10.2. 併用注意:
ヒドロキシクロロキン硫酸塩、クロロキン(国内未承認)[レムデシビルの抗ウイルス活性が低下する可能性がある(In vitroにおいて、レムデシビルの活性代謝物の生成及び抗ウイルス活性をクロロキンが阻害することが示されている)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
14.1.1. 必要なバイアル数を20〜25℃に戻す(ただし、20〜25℃で12時間を超えて保存しないこと)。
14.1.2. 容器施栓系に欠陥がなく、溶液中に微粒子がないことを目視で確認する(欠陥や微粒子がみられた場合は使用しないこと)。
14.1.3. 成人及び体重40kg以上の小児については、初日の投与(レムデシビルとして200mg)の場合は、2バイアルを用い、各バイアルから20mLずつ(合計40mL)を、2日目以降(レムデシビルとして100mg)の場合は、1バイアルから20mLをとり、生理食塩液に添加して全量を250mLとする。
14.1.4. 静かに20回を目安に反転させて混和させるが、振とうは避けること。
14.1.5. 生理食塩液に添加後、20〜25℃で4時間又は2〜8℃で24時間を超えた溶液は使用せず廃棄すること。
14.2. 薬剤投与時の注意
14.2.1. 他の薬剤<生理食塩液を除く>と同時に投与しないこと(生理食塩液以外との適合性は不明である)。
14.2.2. 本剤は保存剤を含有しないため、調製後の未使用の希釈液及び使用後の残液は廃棄すること。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
SARS−CoV−2による感染症患者を対象とした臨床試験(NIAID ACTT−1)では、プロトロンビン時間延長又は国際標準化比増加(INR増加)の発現割合はプラセボ群と比較して本剤投与群で高かった。なお、両投与群間で出血イベントの発現に差は認められなかった。
15.2. 非臨床試験に基づく情報
アカゲザルを用いた7日間静脈内投与試験の20mg/kg/日群で腎毒性に伴う死亡、5mg/kg/日以上の群で血中尿素窒素増加・血中クレアチニン増加等の腎機能障害、腎尿細管組織傷害性、ラットを用いた14又は28日間静脈内投与試験において、臨床暴露量未満(10mg/kg/日以上)で血中腎機能マーカー異常・尿素窒素及びクレアチニンの増加、並びに尿中電解質異常・尿中タンパク異常、腎尿細管の組織傷害性が認められた。なお、カニクイザルを用いた28日間静脈内投与試験で、最高用量10mg/kg群で腎毒性は認められていない。
(保管上の注意)
2〜8℃で保存。

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