日経メディカルのロゴ画像

処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ビクタルビ配合錠の基本情報

基本情報

薬効分類
インテグラーゼ阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤(抗HIV薬)

ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の宿主細胞(リンパ球細胞など)への感染を成立するために必要な逆転写酵素やインテグラーゼという酵素を阻害することで、ウイルスの増殖を抑える薬

インテグラーゼ阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤(抗HIV薬)
  • スタリビルド配合錠
  • ゲンボイヤ配合錠
  • トリーメク配合錠
  • ビクタルビ配合錠
  • ドウベイト配合錠
効能・効果
  • HIV−1感染症
注意すべき副作用
頭痛 、 下痢 、 悪心 、 動悸 、 浮動性眩暈 、 傾眠 、 便秘 、 腹部膨満 、 嘔吐 、 腹痛
用法・用量(主なもの)
  • 1回1錠(ビクテグラビルとして50mg、エムトリシタビンとして200mg及びテノホビル アラフェナミドとして25mgを含有)を1日1回経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
    • カルバマゼピン投与中
    • フェノバルビタール投与中
    • セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中
    • フェニトイン投与中
    • ホスフェニトイン投与中

副作用

主な副作用
頭痛 、 下痢 、 悪心 、 動悸 、 浮動性眩暈 、 傾眠 、 便秘 、 腹部膨満 、 嘔吐 、 腹痛 、 鼓腸
重大な副作用
腎不全 、 腎機能不全 、 急性腎障害 、 近位腎尿細管機能障害 、 ファンコニー症候群 、 急性腎尿細管壊死 、 腎性尿崩症 、 腎炎 、 重度腎機能障害 、 乳酸アシドーシス
上記以外の副作用
消化不良 、 腹部不快感 、 軟便 、 頻尿 、 寝汗 、 脱毛症 、 皮膚そう痒症 、 発疹 、 関節痛 、 食欲減退 、 ほてり 、 疲労 、 倦怠感 、 免疫再構築炎症反応症候群 、 不眠症 、 異常な夢 、 睡眠障害 、 抑うつ気分 、 悪夢 、 リビドー減退 、 腎クレアチニンクリアランス減少 、 血管性浮腫 、 蕁麻疹 、 体脂肪再分布 、 体脂肪蓄積

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
    • カルバマゼピン投与中
    • フェノバルビタール投与中
    • セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中
    • フェニトイン投与中
    • ホスフェニトイン投与中
  • 慎重投与
    • 重度肝機能障害
    • 重度腎機能障害
  • 注意
    • B型慢性肝炎
    • 腎機能障害
    • 病的骨折
    • 腎毒性のある薬剤投与中
    • 慢性骨疾患
    • 肝疾患の危険因子を有する
    • HBV感染症
    • 非代償性B型慢性肝炎
    • 腎機能障害のリスクを有する
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
腎毒性を有する薬剤
腎機能不全
腎毒性を有する薬剤
腎不全
腎毒性を有する薬剤
急性腎障害
腎毒性を有する薬剤
近位腎尿細管機能障害
腎毒性を有する薬剤
ファンコニー症候群
腎毒性を有する薬剤
急性腎尿細管壊死
腎毒性を有する薬剤
腎性尿崩症
腎毒性を有する薬剤
腎炎
腎毒性を有する薬剤
重度腎機能障害
リファンピシン類
ビクテグラビルの血漿中濃度が低下
マグネシウム含有制酸剤<経口>
ビクテグラビルの血漿中濃度が低下
アルミニウムを含有する制酸剤<経口>
ビクテグラビルの血漿中濃度が低下
鉄剤<服用>
ビクテグラビルの血漿中濃度が低下
カルシウム経口剤
ビクテグラビルの血漿中濃度が低下
リファンピシン類
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
カルバマゼピン
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
フェノバルビタール
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
フェニトイン
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
ホスフェニトイン
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
リファブチン
本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現
リファンピシン類
テノホビル アラフェナミドの血漿中濃度も低下
カルバマゼピン
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下
フェノバルビタール
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下
フェニトイン
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下
ホスフェニトイン
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下
リファブチン
ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下
ピルジカイニド
血漿中濃度が上昇
メトホルミン
血漿中濃度が上昇
ピルジカイニド
心室性頻脈・洞停止及び心室細動等が発現又は増悪
アタザナビル
ビクテグラビルの血漿中濃度が上昇
アシクロビル
これらの薬剤・テノホビル又はエムトリシタビンの血漿中濃度が上昇
塩酸バラシクロビル
これらの薬剤・テノホビル又はエムトリシタビンの血漿中濃度が上昇
バルガンシクロビル塩酸塩
これらの薬剤・テノホビル又はエムトリシタビンの血漿中濃度が上昇
アシクロビル
これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
塩酸バラシクロビル
これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
バルガンシクロビル塩酸塩
これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • カルシウムを含むもの<干しえび、バジル、煮干し、牛乳、乳製品 など>
  • 鉄分を含むもの<バジル、海苔、あゆ、ひじき、あさり など>

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

HIV−1感染症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.次のいずれかのHIV−1感染症患者に使用する。
1).抗HIV薬による治療経験がない患者に使用する。
2).ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前3カ月間以上においてウイルス学的抑制が得られており、ビクテグラビル、エムトリシタビン又はテノホビルに対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗HIV薬既治療患者に使用する(ウイルス学的抑制:HIV−1 RNA量が50copies/mL未満)。
2.本剤による治療に当たっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査(遺伝子型解析あるいは表現型解析)を参考にする。

用法・用量(添付文書全文)

1回1錠(ビクテグラビルとして50mg、エムトリシタビンとして200mg及びテノホビル アラフェナミドとして25mgを含有)を1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤はビクテグラビルナトリウム、エムトリシタビン及びテノホビル アラフェナミドフマル酸塩の3成分を含有した配合錠であるので、ビクテグラビルナトリウムを含む製剤、エムトリシタビンを含む製剤及びテノホビル アラフェナミドフマル酸塩を含む製剤と併用しない(また、テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩を含む製剤についても併用しない)。
2.投与開始時に、クレアチニンクリアランスが30mL/分以上であることを確認する。本剤投与後、クレアチニンクリアランスが30mL/分未満に低下した場合は、投与の中止を考慮する。

副作用(添付文書全文)

抗HIV薬による治療経験がないHIV感染症患者を対象とした2つの海外臨床試験(投与後48週時)において、本剤を投与された634例中139例(21.9%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は、頭痛29例(4.6%)、下痢29例(4.6%)、悪心26例(4.1%)等であった(承認時)。
抗HIV薬による治療経験があり、ウイルス学的に抑制されているHIV感染症患者を対象とした2つの海外臨床試験(投与後48週時)において、本剤への切り替えを行った572例中77例(13.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は、頭痛21例(3.7%)、下痢8例(1.4%)等であった(承認時)。
1.重大な副作用
1).腎不全又は重度の腎機能障害(頻度不明):腎機能不全、腎不全、急性腎障害、近位腎尿細管機能障害、ファンコニー症候群、急性腎尿細管壊死、腎性尿崩症又は腎炎等の重度腎機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行う等、観察を十分に行い、臨床検査値に異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う(特に腎機能障害の既往がある患者や腎毒性のある薬剤投与中の患者では注意する)。
2).乳酸アシドーシス(頻度不明):乳酸アシドーシスが現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は適切な処置を行う。
1).心臓障害:(0.3%以上2%未満)動悸。
2).神経系障害:(2%以上)頭痛、浮動性眩暈、(0.3%以上2%未満)傾眠。
3).胃腸障害:(2%以上)悪心、下痢、(0.3%以上2%未満)便秘、腹部膨満、嘔吐、腹痛、鼓腸、消化不良、腹部不快感、軟便。
4).腎及び尿路障害:(0.3%以上2%未満)頻尿。
5).皮膚及び皮下組織障害:(0.3%以上2%未満)寝汗、脱毛症、皮膚そう痒症、発疹、(頻度不明)血管性浮腫、蕁麻疹。
6).筋骨格系及び結合組織障害:(0.3%以上2%未満)関節痛。
7).代謝及び栄養障害:(0.3%以上2%未満)食欲減退、(頻度不明)体脂肪再分布/体脂肪蓄積。
8).血管障害:(0.3%以上2%未満)ほてり。
9).一般・全身障害及び投与部位の状態:(2%以上)疲労、(0.3%以上2%未満)倦怠感。
10).免疫系障害:(0.3%以上2%未満)免疫再構築炎症反応症候群。
11).精神障害:(0.3%以上2%未満)不眠症、異常な夢、睡眠障害、抑うつ気分、悪夢、リビドー減退。
12).臨床検査:(0.3%以上2%未満)腎クレアチニンクリアランス減少。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
B型慢性肝炎を合併している患者では、本剤の投与中止により、B型慢性肝炎が再燃する恐れがあるので、本剤の投与を中断する場合には十分注意する。特に非代償性B型慢性肝炎の場合、本剤の投与中止により、重症化する恐れがあるので注意する。
(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.次の薬剤を投与中の患者:リファンピシン投与中、カルバマゼピン投与中、フェノバルビタール投与中、フェニトイン投与中、ホスフェニトイン投与中、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品摂取中。
(慎重投与)
1.重度腎機能障害のある患者[エムトリシタビンの血中濃度が上昇する]。
2.重度肝機能障害のある患者[重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
1).本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化についてはすべて担当医に報告する。
2).本剤の長期投与による影響については現在のところ不明である。
3).本剤による治療が、性的接触又は血液汚染等による他者へのHIV感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていない。
4).担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしない。
5).本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告する。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談する。
2.本剤はHIV−1感染症に対して1剤で治療を行うものであるため、他の抗HIV薬と併用しない。また、エムトリシタビンと類似の薬剤耐性、ウイルス学的特性を有しているラミブジンを含む製剤と併用しない。
3.エムトリシタビン又はテノホビルを含む核酸系逆転写酵素阻害薬の単独投与又はこれらの併用療法により、重篤な乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度肝腫大(脂肪肝)が報告されているので、乳酸アシドーシス又は肝細胞毒性が疑われる臨床症状又は肝細胞毒性が疑われる検査値異常(アミノトランスフェラーゼの急激な上昇等)が認められた場合には、本剤の投与を一時中止する(特に肝疾患の危険因子を有する患者においては注意する)。
4.抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築炎症反応症候群が報告されている(投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの)等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患(甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等)が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する)。
5.本剤投与前は、クレアチニンクリアランス等の腎機能検査を実施し、腎機能障害の有無を確認する。また、本剤投与後も定期的な検査等により、患者の状態を注意深く観察し、腎機能障害のリスクを有する患者にはクレアチニンクリアランス及び血清リンの検査を実施する。腎毒性を有する薬剤との併用は避けることが望ましい。
6.テノホビル アラフェナミドフマル酸塩を含有する製剤の非臨床試験及び臨床試験において、骨密度低下と骨代謝生化学マーカー上昇が認められ、骨代謝亢進が示唆された。また、抗HIV薬による治療経験がないHIV−1感染症患者に対し、テノホビル アラフェナミドフマル酸塩を含有する製剤が投与された臨床試験において、骨密度が低下した症例が認められた。病的骨折の既往のある患者又はその他の慢性骨疾患を有する患者では、十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
7.アジア系人種におけるエムトリシタビンの薬物動態は十分に検討されていないが、少数例の健康成人及びB型慢性肝炎のアジア系人種において、Cmax上昇を示唆する成績が得られているので、HBV感染症合併患者を含め、副作用の発現に注意する。
8.エムトリシタビン製剤の試験において皮膚変色が発現し、その発現頻度は有色人種に高いことが示唆されている。
(相互作用)
ビクテグラビル:OCT2及びMATE1を阻害する。CYP3A及びUGT1A1の基質である。
テノホビル及びエムトリシタビン:糸球体濾過と能動的な尿細管分泌により腎排泄される。
テノホビル アラフェナミド:カテプシンA、CYP3A、P−gp及びBCRPの基質である。
1.併用禁忌:
1).リファンピシン<リファジン>[ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現する可能性があることから、併用しない、また、テノホビル アラフェナミドの血漿中濃度も低下する可能性がある(リファンピシンのCYP3A、UGT1A1及びP−gpの誘導作用によるため)]。
2).カルバマゼピン<テグレトール>、フェノバルビタール<フェノバール>、フェニトイン<アレビアチン>、ホスフェニトイン<ホストイン>、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品[ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現する可能性がある(これらの薬剤のCYP3A及びP−gpの誘導作用によるため)]。
2.併用注意:
1).ピルシカイニド[ピルシカイニドの血漿中濃度が上昇するため、ピルシカイニドの重大な副作用として報告された心室性頻脈・洞停止及び心室細動等が発現又は増悪する可能性がある(ビクテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用により、ピルシカイニドの排出が阻害される可能性があり、ピルシカイニドの治療域が狭いため)]。
2).リファブチン[ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し本剤に対する耐性が発現する可能性がある(これらの薬剤のCYP3A及びP−gpの誘導作用によるため)]。
3).アタザナビル[ビクテグラビルの血漿中濃度が上昇する(アタザナビルのCYP3A及びUGT1A1の阻害作用によるため)]。
4).マグネシウム含有制酸剤<経口>又はアルミニウム含有制酸剤<経口>[ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、本剤はこれらの製剤の投与2時間以上前の投与が推奨される(ビクテグラビルが多価陽イオンと錯体(キレート)を形成し吸収が抑制されるため)]。
5).鉄剤<経口>、カルシウム含有製剤<経口>(鉄サプリメント<経口>、カルシウム含有サプリメント<経口>等)[ビクテグラビルの血漿中濃度が低下するため、これらの製剤を併用する場合は、食後に本剤を投与することが推奨される(ビクテグラビルが多価陽イオンと錯体(キレート)を形成し吸収が抑制されるため)]。
6).メトホルミン[メトホルミンの血漿中濃度が上昇するので、注意深く観察し、必要に応じてメトホルミンを減量する等慎重に投与する(ビクテグラビルのOCT2及びMATE1の阻害作用によるため)]。
7).アシクロビル、バラシクロビル塩酸塩、バルガンシクロビル塩酸塩[これらの薬剤・テノホビル又はエムトリシタビンの血漿中濃度が上昇し、これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強する可能性がある(排泄経路の競合によるため)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しており、合併症や他の薬剤の併用が多いことから、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、他のインテグラーゼ阻害薬であるドルテグラビルでは、海外で進行中の観察研究において、無脳症や二分脊椎などの神経管閉鎖障害が報告されており、動物試験(サル)においてテノホビルの胎仔への移行が報告されている]。
2.本剤投与中は授乳を避けさせる[動物試験(ラット)でビクテグラビルは乳汁中に分泌され、胎仔に移行することが報告されており、テノホビル及びエムトリシタビンはヒト乳汁への移行が報告されており、なお、女性のHIV感染症患者は、乳児のHIV感染を避けるため、乳児に母乳を与えないことが望ましい]。
(小児への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
本剤の過量投与時には、毒性の徴候について観察し、バイタルサインのモニタリングや臨床状態の観察等の一般的な支持療法を考慮する(ビクテグラビルは血漿蛋白との結合率が高いため、血液透析及び腹膜透析により除去される可能性は低いが、エムトリシタビン及びテノホビル アラフェナミドの代謝物であるテノホビルは、血液透析により一部除去される)。
(保管上の注意)
乾燥剤を同封した気密容器。
開封後は容器を密閉し、湿気を避けて保存する。

処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。