基本情報

C型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害しHCVの増殖を抑える薬

• レベトール コペガス
• ダクルインザ スンペブラ
• ソバルディ
• ハーボニー配合錠
• エレルサ グラジナ
• マヴィレット配合錠
• エプクルーサ配合錠

• セログループ1のC型慢性肝炎のウイルス血症の改善
• セログループ1のC型代償性肝硬変のウイルス血症の改善

• エルバスビルとして50mgを1日1回経口投与する
• 本剤はグラゾプレビルと併用し、投与期間は12週間とする

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • リファブチン投与中
  • リファンピシン投与中
  • エファビレンツ投与中
  • カルバマゼピン投与中
  • フェノバルビタール投与中
  • セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品摂取中
  • フェニトイン投与中
  • ホスフェニトイン投与中
• 患者の属性に応じた注意事項
  • 授乳婦

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • リファブチン投与中
  • リファンピシン投与中
  • エファビレンツ投与中
  • カルバマゼピン投与中
  • フェノバルビタール投与中
  • セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品摂取中
  • フェニトイン投与中
  • ホスフェニトイン投与中
• 慎重投与
  • B型肝炎ウイルス感染
• 注意
  • B型肝炎ウイルス感染
  • HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性
  • HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性

• 原則禁止
  • 授乳婦
• 相対禁止
  • 妊婦・産婦

相互作用

• セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）を含むもの

処方理由

添付文書

セログループ1のC型慢性肝炎又はセログループ1のC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善。セログループ1：ジェノタイプ1。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
本剤の使用に際しては、HCV RNAが陽性であることを確認する。また、肝予備能、臨床症状等により、非代償性肝硬変でないことを確認する。

エルバスビルとして50mgを1日1回経口投与する。
本剤はグラゾプレビルと併用し、投与期間は12週間とする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤の単独投与は行わない（本剤の単独投与による有効性及び安全性は確立していない）。グラゾプレビルの投与を中止する場合は、本剤の投与も中止する。

エルバスビル及びグラゾプレビルを併用した国内臨床試験において、293例中80例（27.3%）に副作用が認められた。主な副作用はALT（GPT）増加17例（5.8%）、AST（GOT）増加14例（4.8%）、頭痛7例（2.4%）、倦怠感6例（2.0%）、下痢6例（2.0%）、便秘5例（1.7%）、発疹5例（1.7%）であった。
1．重大な副作用
肝機能障害：AST増加＜基準値上限5倍超＞（GOT増加＜基準値上限5倍超＞）（1.4%）、ALT増加＜基準値上限5倍超＞（GPT増加＜基準値上限5倍超＞）（2.0%）等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1）．全身症状：（1%以上5%未満）倦怠感、疲労。
2）．消化器：（1%以上5%未満）下痢、便秘、腹部不快感、悪心。
3）．皮膚：（1%以上5%未満）発疹。
4）．精神・神経系：（1%以上5%未満）頭痛、浮動性眩暈。
5）．肝臓：（5%以上）ALT増加（GPT増加）、（1%以上5%未満）AST増加（GOT増加）、（頻度不明）血中ビリルビン増加。
6）．感染症及び寄生虫症：（1%以上5%未満）鼻咽頭炎。
7）．血液及びリンパ系障害：（頻度不明）ヘモグロビン減少。

（警告）
本剤は、ウイルス性肝疾患の治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対してのみ投与する。
（禁忌）
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．次記の薬剤を投与中の患者：リファンピシン投与中、カルバマゼピン投与中、フェニトイン投与中、ホスフェニトイン投与中、フェノバルビタール投与中、リファブチン投与中、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品摂取中（St．John’s Wort）、エファビレンツ投与中。
（慎重投与）
B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者［再活性化する恐れがある］。
（重要な基本的注意）
1．本剤は、グラゾプレビルと併用するため、グラゾプレビルの添付文書に記載されている、警告、禁忌、併用禁忌、併用注意、重要な基本的注意等の【使用上の注意】を必ず確認する。
2．肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、肝機能悪化が認められた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3．B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者（HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性又はHBs抗原陰性かつHBs抗体陽性）において、C型肝炎直接型抗ウイルス薬を投与開始後、C型肝炎ウイルス量が低下する一方B型肝炎ウイルス再活性化が報告されているので、本剤投与に先立って、B型肝炎ウイルス感染の有無を確認し、B型肝炎ウイルス感染の患者又は既往感染者に本剤を投与する場合は、HBV DNA量等のB型肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意する。
（相互作用）
エルバスビルはCYP3A及びP−糖蛋白（P−gp）の基質であり、腸管のP−gp及び乳癌耐性蛋白（BCRP）を阻害する。
1．併用禁忌：
1）．リファンピシン＜リファジン＞、カルバマゼピン＜テグレトール＞、フェニトイン＜アレビアチン＞、ホスフェニトイン＜ホストイン＞、フェノバルビタール＜フェノバール＞、リファブチン＜ミコブティン＞、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（St．John’s Wort）［併用により、エルバスビルの血中濃度が低下する、あるいは低下すると予測され、本剤の治療効果を減弱させる恐れがある（これら薬剤及び食品の併用により、CYP3A代謝が誘導される）］。
2）．エファビレンツ＜ストックリン＞［併用により、エルバスビルの血中濃度が低下し本剤の治療効果を減弱させる恐れがある（エファビレンツの併用により、CYP3A代謝及びP−gpが誘導される）］。
2．併用注意：
1）．HIVプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル、ロピナビル・リトナビル、サキナビル）［併用により、エルバスビルの血中濃度が上昇する、あるいは上昇すると予測される（HIVプロテアーゼ阻害剤の併用により、CYP3A代謝が阻害されるが、他の経路にも影響している可能性がある）］。
2）．ボセンタン、モダフィニル、エトラビリン［併用により、エルバスビルの血中濃度が低下すると予測され、本剤の治療効果を減弱させる恐れがある（これら薬剤の併用により、CYP3A代謝が誘導される）］。
3）．ロスバスタチン＜経口＞［併用により、ロスバスタチンの血中濃度が上昇する（エルバスビルの併用により、腸管のBCRPが阻害される）］。
4）．スニチニブ＜経口＞［併用により、スニチニブの血中濃度が上昇する恐れがある（エルバスビルの併用により、腸管のBCRPが阻害される）］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
2．授乳中の婦人には投与しないが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる［エルバスビルがヒト乳汁中へ移行するかどうかは不明であるが、動物試験（ラット）でエルバスビルの乳汁中への移行が認められている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない［使用経験がない］。
（過量投与）
ヒトにおけるエルバスビルの過量投与の経験は限られている。本剤の過量投与に対する解毒剤はないので、過量投与時には、患者の状態を十分観察し、適切な対症療法を実施する（エルバスビルの血漿蛋白結合率は高いため、透析はエルバスビルの血中濃度を低下させるのに有効ではない）。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。
（その他の注意）
イヌ反復投与毒性試験において、ヒトにおける曝露量の1.7倍の曝露量で脾臓マクロファージにリン脂質症に関連する細胞質空胞化、消化管関連リンパ節マクロファージにリン脂質症に関連する細胞質空胞化等のマクロファージにリン脂質症に関連する細胞質空胞化が認められた。
（取扱い上の注意）
湿気を避けるため、PTPシートのまま保存し、服用直前にPTPシートから取り出す。