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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アイセントレス錠400mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
1582.4円(400mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
インテグラーゼ阻害薬(抗HIV薬)

インテグラーゼという酵素を阻害することで、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の宿主細胞への遺伝子組み込みを阻害し感染拡大を抑える薬

インテグラーゼ阻害薬(抗HIV薬)
  • アイセントレス
  • テビケイ
効能・効果
  • HIV感染症
注意すべき副作用
頭痛 、 悪心 、 不眠症 、 腎不全 、 重篤な肝炎 、 重篤な胃炎 、 重篤な陰部ヘルペス 、 貧血 、 好中球減少症 、 リンパ節痛
用法・用量(主なもの)
  • ラルテグラビルとして400mgを1日2回経口投与する
  • 本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる
    • なお、投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
頭痛 、 悪心 、 不眠症 、 貧血 、 好中球減少症 、 リンパ節痛 、 リンパ節症 、 動悸 、 心室性期外収縮 、 洞性徐脈 、 回転性眩暈
重大な副作用
腎不全 、 重篤な肝炎 、 重篤な胃炎 、 重篤な陰部ヘルペス 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 薬剤性過敏症症候群 、 過敏症 、 発疹 、 発熱 、 肝機能障害 、 リンパ節腫脹 、 白血球増加 、 好酸球増多 、 異型リンパ球出現 、 遅発性の重篤な過敏症状 、 ヒトヘルペスウイルス6再活性化 、 HHV−6再活性化 、 ウイルス再活性化 、 横紋筋融解症 、 ミオパシー 、 筋肉痛 、 脱力感 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 急性腎障害 、 重篤な腎障害 、 筋力低下 、 筋痛 、 著明なCK上昇 、 著明なCPK上昇
上記以外の副作用
耳鳴 、 下痢 、 腹痛 、 嘔吐 、 腹部膨満 、 便秘 、 腹部不快感 、 消化不良 、 鼓腸 、 舌炎 、 胃食道逆流性疾患 、 口内乾燥 、 おくび 、 糜爛性十二指腸炎 、 腹部圧痛 、 唾液欠乏 、 歯肉炎 、 脂肪肝 、 疲労 、 無力症 、 悪寒 、 熱感 、 顔面浮腫 、 末梢性浮腫 、 顎下腫瘤 、 疼痛 、 単純ヘルペス 、 帯状疱疹 、 胃腸炎 、 毛包炎 、 リンパ節膿瘍 、 鼻咽頭炎 、 上気道感染 、 体脂肪再分布 、 体脂肪蓄積 、 脂肪組織萎縮症 、 脂肪肥大症 、 顔やせ 、 中心性肥満 、 異脂肪血症 、 糖尿病 、 食欲亢進 、 食欲減退 、 過食 、 多飲症 、 関節痛 、 背部痛 、 筋骨格痛 、 筋萎縮症 、 骨粗鬆症 、 関節炎 、 頚部痛 、 多発性関節炎 、 側腹部痛 、 骨減少症 、 四肢痛 、 浮動性眩暈 、 ニューロパシー 、 錯感覚 、 傾眠 、 緊張性頭痛 、 振戦 、 記憶障害 、 認知障害 、 注意力障害 、 感覚鈍麻 、 睡眠の質低下 、 片頭痛 、 異常な夢 、 うつ病 、 不安 、 錯乱状態 、 気分変化 、 パニック発作 、 睡眠障害 、 腎炎 、 間質性腎炎 、 腎結石症 、 頻尿 、 腎嚢胞 、 勃起不全 、 女性化乳房 、 多汗症 、 紅斑 、 寝汗 、 乾皮症 、 痒疹 、 ざ瘡 、 脱毛症 、 皮膚そう痒症 、 蕁麻疹 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 総ビリルビン上昇 、 視覚障害 、 鼻出血 、 体重減少 、 体重増加 、 血小板減少症 、 小脳性運動失調 、 自殺企図

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
UGT1A1の強力な誘導剤
本剤の血漿中濃度が低下
リファンピシン類
本剤の血漿中濃度が低下
マグネシウム含有制酸剤<経口>
本剤の血漿中濃度が低下
アルミニウムを含有する制酸剤<経口>
本剤の血漿中濃度が低下

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

HIV感染症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び薬剤耐性検査結果を参考にする。

用法・用量(添付文書全文)

ラルテグラビルとして400mgを1日2回経口投与する。本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。なお、投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用する。

副作用(添付文書全文)

海外における臨床試験
<治療経験患者を対象にした試験>
3つの臨床試験(005試験、BENCHMRK1及び2)において、本剤(400mg1日2回)と最適基礎療法*の併用投与群(507例)の2%以上に認められた中等度又は重度の副作用は、頭痛(2.0%)であった。
<治療未経験患者を対象にした試験>
二重盲検試験(STARTMRK)において、本剤(400mg1日2回)とエムトリシタビン(FTC)及びテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(TDF)の併用投与群(281例)の2%以上に認められた中等度又は重度の副作用は、悪心(2.8%)、頭痛(3.9%)、不眠症(3.6%)であった。
*:薬剤耐性検査及び抗HIV治療歴に基づいて治験責任医師が無作為化前に選択した、患者ごとの抗HIV薬の最適組み合せ療法。
1.重大な副作用
1).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
2).薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV−6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。
3).過敏症(頻度不明):過敏症が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
4).横紋筋融解症、ミオパシー(いずれも頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れ、急性腎障害等の重篤な腎障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には直ちに投与を中止する。また、ミオパシーが現れることがあるので、筋力低下、筋痛や著明なCK上昇(著明なCPK上昇)が現れた場合には投与を中止する。
5).腎不全(0.1%):腎不全が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
6).肝炎(0.1%):重篤な肝炎が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
7).胃炎(0.3%):重篤な胃炎が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
8).陰部ヘルペス(0.1%):重篤な陰部ヘルペスが現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
2.その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を考慮する。
1).血液及びリンパ系障害:(2%未満)貧血、好中球減少症、リンパ節痛、リンパ節症、(頻度不明)血小板減少症。
2).心臓障害:(2%未満)動悸、心室性期外収縮、洞性徐脈。
3).耳及び迷路障害:(2%未満)回転性眩暈、耳鳴。
4).胃腸障害:(2%以上)下痢、悪心、(2%未満)腹痛、嘔吐、腹部膨満、便秘、腹部不快感、消化不良、鼓腸、舌炎、胃食道逆流性疾患、口内乾燥、おくび、糜爛性十二指腸炎、腹部圧痛、唾液欠乏、歯肉炎。
5).肝胆道系障害:(2%未満)脂肪肝。
6).全身障害及び投与局所様態:(2%以上)疲労、(2%未満)無力症、発熱、悪寒、熱感、顔面浮腫、末梢性浮腫、顎下腫瘤、疼痛。
7).感染症及び寄生虫症:(2%未満)単純ヘルペス、帯状疱疹、胃腸炎、毛包炎、リンパ節膿瘍、鼻咽頭炎、上気道感染。
8).代謝及び栄養障害:(2%以上)体脂肪再分布/体脂肪蓄積(脂肪組織萎縮症、脂肪肥大症、顔やせ、中心性肥満、異脂肪血症)、(2%未満)糖尿病、食欲亢進、食欲減退、過食、多飲症。
9).筋骨格系及び結合組織障害:(2%未満)関節痛、筋痛、背部痛、筋骨格痛、筋萎縮症、骨粗鬆症、関節炎、頚部痛、多発性関節炎、側腹部痛、骨減少症、四肢痛。
10).神経系障害:(2%以上)頭痛、浮動性眩暈、(2%未満)ニューロパシー、錯感覚、傾眠、緊張性頭痛、振戦、記憶障害、認知障害、注意力障害、感覚鈍麻、睡眠の質低下、片頭痛、(頻度不明)小脳性運動失調。
11).精神障害:(2%以上)不眠症、異常な夢、(2%未満)うつ病、不安、錯乱状態、気分変化、パニック発作、睡眠障害、(頻度不明)自殺企図。
12).腎及び尿路障害:(2%未満)腎炎、間質性腎炎、腎結石症、頻尿、腎嚢胞。
13).生殖系及び乳房障害:(2%未満)勃起不全、女性化乳房。
14).皮膚及び皮下組織障害:(2%未満)発疹、多汗症、紅斑、寝汗、乾皮症、痒疹、ざ瘡、脱毛症、皮膚そう痒症、蕁麻疹。
15).臨床検査:(2%以上)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、総ビリルビン上昇、CK上昇(CPK上昇)。
16).その他:(2%未満)視覚障害、鼻出血、体重減少、体重増加。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
1.本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
1).本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告する。
2).本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明である。
3).本剤が性的接触又は血液汚染等による他者への感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていない。
4).本剤の抗ウイルス効果を最大にするために、担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしない。
2.本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている(投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの)等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患(甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等)が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する)。
(相互作用)
本剤は、主にUDP−グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)1A1によるグルクロン酸抱合によって代謝される。
併用注意:
1.UGT1A1の強力な誘導剤(リファンピシン等)[併用により本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある(これらの薬剤のUGT1A1誘導作用により本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
2.マグネシウム含有制酸剤<経口>/アルミニウム含有制酸剤<経口>[本剤投与前後6時間以内に水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム含有制酸剤を併用投与した場合、本剤の血漿中濃度が低下する(これらの薬剤とのキレート形成による本剤の吸収抑制等がおこる恐れがある)]。
(高齢者への投与)
高齢者における安全性及び有効性は確立していない[一般に高齢者では、肝、腎又は心機能が低下し、合併症を有している又は他の薬剤を併用している場合が多いので、注意して投与する]。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊婦に対する安全性は確立していない、ラット及びウサギにおける高用量投与で、胎盤移行が認められており、また、ラットにおける高用量投与で、過剰肋骨が報告されている]。
2.本剤投与中は授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されており、本剤がヒトの乳汁中に移行するか否かは不明であるが、乳汁を介してHIV母児感染の可能性がある]。
(小児等への投与)
小児等における安全性及び有効性は確立していない。
(過量投与)
過量投与によるデータは限られている。本剤1600mgの単回投与及び本剤800mg1日2回の反復投与の高用量について検討したが、毒性は認められなかった。また、1800mgの偶発的投与があったが、毒性は認められなかった。
過量投与の場合には、標準的な支持処置(消化管からの未吸収物質の除去、心電図測定を含む臨床的モニタリング、必要に応じた支持療法など)を実施するのが適切である(血液透析による本剤除去の程度は不明である)。
(その他の注意)
1群あたり雌雄各50匹のラットに、それぞれラルテグラビル50(雌雄)、150(雄)、300(雌雄)又は600(雌)mg/kg/日を投与した長期(2年間)がん原性試験を実施したところ、300及び600mg/kg/日投与群で鼻腫瘍/鼻咽頭腫瘍(鼻扁平上皮癌/鼻咽頭扁平上皮癌)が認められたが、これらの腫瘍は種特異的であると考えられる。なお、マウスがん原性試験においては、ラルテグラビルの発がん性は認められなかった。

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