基本情報

• HIV感染症

• リトナビルとして1回600mg（本剤7.5mL）を1日2回食後に経口投与する
  • 但し、投与初日は1回300mgを1日2回、2日目、3日目は1回400mgを1日2回、4日目は1回500mgを1日2回、5日目以降は1回600mgを1日2回食後に経口投与する
• 投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用する

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 肝機能障害
  • 腎機能障害
  • ピモジド投与中
  • アンピロキシカム投与中
  • エスタゾラム投与中
  • クロラゼプ酸二カリウム投与中
  • ジアゼパム投与中
  • トリアゾラム投与中
  • ピロキシカム投与中
  • ミダゾラム投与中
  • リファブチン投与中
  • アゼルニジピン投与中
  • ボリコナゾール投与中
  • エルゴタミン酒石酸塩投与中
  • ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中
  • バルデナフィル塩酸塩水和物投与中
  • メチルエルゴメトリンマレイン酸塩投与中
  • エルゴメトリンマレイン酸塩投与中
  • ベプリジル塩酸塩水和物投与中
  • ブロナンセリン投与中
  • アミオダロン塩酸塩投与中
  • エレトリプタン臭化水素酸塩投与中
  • キニジン硫酸塩水和物投与中
  • タダラフィル＜アドシルカ＞投与中
  • シルデナフィルクエン酸塩＜レバチオ＞投与中
  • フルラゼパム塩酸塩投与中
  • フレカイニド酢酸塩投与中
  • プロパフェノン塩酸塩投与中
  • リバーロキサバン投与中
  • リオシグアト投与中
• 慎重投与
  • B型肝炎
  • 肝機能障害
  • 血友病
  • トランスアミナーゼ上昇
  • 房室ブロック
  • 著しい出血傾向
  • C型肝炎
  • 心伝導障害
  • PR間隔を延長させる薬剤使用中
  • 器質的心疾患

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 乳児
  • 幼児・小児
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 小児(0歳〜14歳)
  • 新生児(0日〜27日)
  • 乳児(0日〜364日)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）を含むもの

処方理由

添付文書

HIV感染症。

リトナビルとして1回600mg（本剤7.5mL）を1日2回食後に経口投与する。但し、投与初日は1回300mgを1日2回、2日目、3日目は1回400mgを1日2回、4日目は1回500mgを1日2回、5日目以降は1回600mgを1日2回食後に経口投与する。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1．本剤の投与初期において、高い血中濃度と副作用が高頻度に発現する傾向が認められている。投与初期における高い血中濃度と副作用発現を回避するため、低用量から投与を開始する。
投与初日：1回300mg（本剤3.75mL）を1日2回投与（1日投与量600mg）。
2日目、3日目：1回400mg（本剤5.0mL）を1日2回投与（1日投与量800mg）。
4日目：1回500mg（本剤6.25mL）を1日2回投与（1日投与量1000mg）。
5日目以降：1回600mg（本剤7.5mL）を1日2回投与（1日投与量1200mg）。
2．本剤は他の抗HIV薬と併用する。併用に際しては最新のガイドラインを確認する。
3．本剤を薬物動態学的増強因子（ブースター）として使用する場合には、併用薬の添付文書（用法・用量、使用上の注意等）及び最新のガイドラインを確認する。

承認時：国内臨床試験での総症例118例中87例（73.7%）、303件に副作用が認められた。主な副作用（5%以上）は悪心40件（33.9%）、下痢30件（25.4%）、異常感覚23件（19.5%）、嘔吐17件（14.4%）、口周囲感覚異常15件（12.7%）、肝機能異常14件（11.9%）、食欲不振14件（11.9%）、味覚倒錯9件（7.6%）、CK（CPK）上昇7件（5.9%）、倦怠感6件（5.1%）であった。また、血友病患者における出血事象が24.7%（発現症例数/血友病症例数）に認められた。
再審査終了時：使用成績調査での総症例915例中446例（48.7%）、974件に副作用が認められた。主な副作用（5%以上）は高脂血症84例（9.2%）、悪心70例（7.7%）、血中ビリルビン増加56例（6.1%）、下痢54例（5.9%）、血中トリグリセリド増加53例（5.8%）であった。
1．重大な副作用：次のような症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。（）内は使用成績調査における発現率をあらわす。
1）．錯乱、痙攣発作（痙攣：0.1%）：錯乱、痙攣発作が現れることがある。
2）．脱水（頻度不明）：下痢等に伴い、脱水、電解質異常が現れることがある。
3）．高血糖（0.2%）、糖尿病（0.8%）：高血糖、糖尿病及び糖尿病悪化が現れることがある。
4）．肝炎（0.1%）、肝不全（0.1%）：肝炎、肝不全が現れることがある。
5）．過敏症（頻度不明）：アナフィラキシー、蕁麻疹、皮疹、気管支痙攣、血管性浮腫を含む過敏症状が現れることがある。
6）．中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）（頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがある。
7）．出血傾向（15.5%）：本剤投与による治療中に、突発性出血性関節症をはじめとする出血事象増加が血友病患者で報告されているので、このような症状が現れた場合には原疾患を考慮して、血液凝固因子を投与するなど適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次の症状が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。次の頻度は海外での第2及び第3相臨床試験（総症例1,033例）において認められた副作用の発現率をあらわす。頻度不明は自発報告における副作用である。
1）．消化器：（2%以上）悪心（47.5%）、下痢（44.9%）、嘔吐（23.6%）、腹痛（11.6%）、消化不良（9.4%）、食欲不振（8.9%）、鼓腸（4.3%）、口渇（2.9%）、げっぷ（2.2%）、潰瘍性口内炎（2.0%）、（2%未満）便秘、食道炎、嚥下障害、膵炎、（頻度不明）アミラーゼ上昇。
2）．精神神経系：（2%以上）異常感覚（21.5%）、頭痛（15.5%）、眩暈（9.3%）、傾眠（5.1%）、不眠（4.3%）、不安（2.7%）、（2%未満）神経過敏、倦怠感、抑うつ、思考異常、末梢神経障害、異夢、失神、振戦、性欲減退、インポテンス。
3）．感覚器：（2%以上）口周囲感覚異常（26.6%）、味覚倒錯（11.4%）、知覚過敏（5.1%）、（2%未満）ぶどう膜炎、視覚異常、眼痛、嗅覚錯誤、耳鳴、（頻度不明）網膜炎。
4）．全身症状：（2%以上）無力症（22.3%）、発熱（4.8%）、疼痛（4.7%）、多汗（3.4%）、体重減少（2.3%）、（2%未満）悪寒、胸痛、背部痛、インフルエンザ様症候群、（頻度不明）体脂肪再分布/体脂肪蓄積（胸部脂肪増加、体幹部脂肪増加、末梢部脂肪減少、野牛肩）。
5）．肝臓：（2%以上）肝機能検査異常（2.8%）、（頻度不明）胆汁うっ滞性黄疸。
6）．呼吸器：（2%以上）咽頭炎（9.8%）、咳（2.0%）、（2%未満）呼吸困難。
7）．過敏症：（2%以上）発疹（7.6%）、そう痒（3.8%）、（2%未満）アレルギー反応。
8）．循環器：（2%以上）血管拡張（8.8%）、（2%未満）末梢血管障害、末梢性浮腫、心悸亢進、頻脈、低血圧、（頻度不明）PR間隔延長。
9）．代謝・栄養：（2%以上）高脂血症（4.5%）、（2%未満）高コレステロール血症、（頻度不明）血中尿酸上昇、トリグリセリド上昇。
10）．筋骨格：（2%以上）筋肉痛（2.8%）、（2%未満）関節痛、関節症、筋力低下、筋痙直、（頻度不明）CK上昇（CPK上昇）。
11）．皮膚：（2%以上）斑状丘疹性皮疹（2.8%）、（2%未満）皮膚乾燥、ざ瘡。
12）．血液：（2%未満）白血球減少、貧血、リンパ節症、血小板減少、（頻度不明）好中球減少、好酸球増加。
13）．腎臓：（2%未満）排尿障害、腎不全、（頻度不明）BUN上昇、クレアチニン上昇、腎機能障害。

（禁忌）
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．次の薬剤を投与中の患者：キニジン硫酸塩水和物投与中、ベプリジル塩酸塩水和物投与中、フレカイニド酢酸塩投与中、プロパフェノン塩酸塩投与中、アミオダロン塩酸塩投与中、ピモジド投与中、ピロキシカム投与中、アンピロキシカム投与中、エルゴタミン酒石酸塩投与中、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中、エルゴメトリンマレイン酸塩投与中、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩投与中、エレトリプタン臭化水素酸塩投与中、バルデナフィル塩酸塩水和物投与中、シルデナフィルクエン酸塩＜レバチオ＞投与中、タダラフィル＜アドシルカ＞投与中、アゼルニジピン投与中、リファブチン投与中、ブロナンセリン投与中、リバーロキサバン投与中、ジアゼパム投与中、クロラゼプ酸二カリウム投与中、エスタゾラム投与中、フルラゼパム塩酸塩投与中、トリアゾラム投与中、ミダゾラム投与中、リオシグアト投与中、ボリコナゾール投与中。
3．腎機能障害又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者。
（慎重投与）
1．肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続する恐れがある。また、B型肝炎、C型肝炎、トランスアミナーゼ上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させる恐れがある］。
2．血友病及び著しい出血傾向を有する患者［本剤投与による治療中の血友病患者において、突発性出血性関節症をはじめとする出血事象増加が報告されている］。
3．器質的心疾患及び心伝導障害（房室ブロック等）のある患者、PR間隔を延長させる薬剤使用中（ベラパミル塩酸塩、アタザナビル硫酸塩等）の患者［本剤は軽度の無症候性PR間隔延長が認められている］。
（重要な基本的注意）
1．本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
1）．本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告する。
2）．本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明である。
3）．本剤による治療が、性的接触又は血液汚染等による他者へのHIV感染の危険を減少させることは明らかではない。
4）．本剤投与開始後、担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしない。
5）．本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告する。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談する。
6）．本剤はエタノール43%を含有し、本剤の1日用量（15mL）ではエタノール約6.5mLに相当するので、自動車の運転等危険を伴う作業をする際には注意する。
2．本剤は、チトクロームP450（CYP3A）に対する競合的阻害作用により、種々の薬剤との相互作用が報告されているので、経口血液凝固阻止薬（ワルファリンカリウム等）、免疫抑制薬（シクロスポリン、タクロリムス水和物等）等他の治療域の狭い薬剤を併用する場合、併用薬剤の血中濃度のモニターや診察の回数を増やすなど慎重に投与する。
3．AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ−GTP上昇、CK上昇（CPK上昇）、尿酸上昇、コレステロール上昇、トリグリセリド上昇等が現れることがあるので、定期的に生化学的検査を行うなど観察を十分に行う。
4．動物実験（ラット）で、網膜障害が認められているので、定期的に眼科検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
5．抗HIV薬の使用により、体脂肪再分布/体脂肪蓄積が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
6．本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている（投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する）。
（相互作用）
本剤は肝チトクロームP450（CYP3A）と強い親和性を示し、他の薬剤（特にCYP3Aで代謝される薬剤）の代謝を競合的に阻害し、血中濃度を上昇させる可能性が高い。更に、本剤の連用により肝チトクロームP450の各種アイソザイムを誘導する可能性もある。本剤は主に肝チトクロームP450（CYP3A）で代謝されるが、他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤による治療中に新たに本剤を併用したり、本剤投与による治療中に新たに他剤を併用したりする場合には、可能な限り薬物血中濃度を測定するなど、用量に留意して慎重に投与する。
1．併用禁忌：
1）．キニジン硫酸塩水和物（硫酸キニジン）、ベプリジル塩酸塩水和物＜ベプリコール＞、フレカイニド酢酸塩＜タンボコール等＞、プロパフェノン塩酸塩＜プロノン等＞、アミオダロン塩酸塩＜アンカロン等＞、ピモジド＜オーラップ＞、ピロキシカム＜フェルデン等＞、アンピロキシカム＜フルカム等＞、エルゴタミン酒石酸塩＜クリアミン＞、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩＜エルゴメトリン＞、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩＜パルタン等＞、エレトリプタン臭化水素酸塩＜レルパックス＞、バルデナフィル塩酸塩水和物＜レビトラ＞、シルデナフィルクエン酸塩＜レバチオ＞、タダラフィル＜アドシルカ＞、アゼルニジピン＜カルブロック等＞、リファブチン＜ミコブティン＞、ブロナンセリン＜ロナセン＞、リバーロキサバン＜イグザレルト＞［不整脈、血液障害、血管攣縮等、これら薬剤による重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる恐れがあるので併用しない（本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの薬剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される）］。
2）．ジアゼパム＜セルシン等＞、クロラゼプ酸二カリウム＜メンドン＞、エスタゾラム＜ユーロジン等＞、フルラゼパム塩酸塩＜ダルメート＞、トリアゾラム＜ハルシオン等＞、ミダゾラム＜ドルミカム等＞［過度の鎮静や呼吸抑制等が起こる恐れがあるので併用しない（本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの催眠鎮静薬及び抗不安薬の血中濃度が大幅に上昇することが予測される）］。
3）．リオシグアト＜アデムパス＞［ケトコナゾールとの併用でリオシグアトの血中濃度が上昇しクリアランスが低下したとの報告がある（本剤のチトクロームP450阻害作用及びトランスポーター（P−gp、BCRP）阻害作用により同様の相互作用を発現する恐れがある）］。
4）．ボリコナゾール＜ブイフェンド等＞［ボリコナゾールの血中濃度が低下したとの報告があるので併用しない（本剤のチトクロームP450の誘導作用によるものと考えられている）］。
2．併用注意：
1）．フェンタニル、フェンタニルクエン酸塩、リドカイン塩酸塩、リドカイン、エリスロマイシン、カルバマゼピン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、キニーネ、カルシウム拮抗薬＜アゼルニジピンは併用禁忌＞（アムロジピンベシル酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、フェロジピン、ニカルジピン塩酸塩、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ベラパミル塩酸塩、ニルバジピン等）、タモキシフェンクエン酸塩、トレミフェンクエン酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩、シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物、クラリスロマイシン、シクロスポリン、タクロリムス水和物、エベロリムス、デキサメタゾン、シルデナフィルクエン酸塩＜バイアグラ＞、タダラフィル＜シアリス・ザルティア＞、ゲフィチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、イリノテカン塩酸塩水和物、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬（ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩等）、アルプラゾラム、サルメテロールキシナホ酸塩、ボセンタン水和物、コルヒチン、テラプレビル、クエチアピンフマル酸塩、シメプレビルナトリウム［これら薬剤の血中濃度が上昇する恐れがあり、これら薬剤の副作用が発現しやすくなる恐れがあるため、十分な観察を行いながら慎重に投与し、必要に応じて減量や休薬等の適切な措置を講ずる（本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）、腎機能又は肝機能障害のある患者においては、コルヒチンと本剤を併用しない（本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
2）．フルチカゾンプロピオン酸エステル、ブデソニド、トリアムシノロンアセトニド［これら薬剤の血中濃度が上昇する恐れがあり、これら薬剤との併用において、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限る（本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
3）．イブルチニブ［イブルチニブの血中濃度が上昇し副作用が増強される恐れがあるので、本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮し、やむを得ず併用する際には、イブルチニブの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意する（本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
4）．ワルファリンカリウム［ワルファリンの血中濃度に影響を与える恐れがあるので、頻回なINRのモニタリングを行うことが望ましい（肝薬物代謝酵素の関与が考えられるが機序不明）］。
5）．テオフィリン、エチニルエストラジオール、エストラジオール安息香酸エステル［これら薬剤の血中濃度が減少する恐れがあり、これら薬剤の増量が必要となる場合がある（本剤がこれら薬剤の肝薬物代謝酵素を誘導するためと考えられている）］。
6）．リファンピシン［本剤の血中濃度が減少する恐れがある（リファンピシンがCYP3Aを誘導するためと考えられている）］。
7）．セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（St．John’s Wort）［本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する（セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素（チトクロームP450）が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている）］。
8）．フルコナゾール、ホスフルコナゾール、キヌプリスチン・ダルホプリスチン［本剤の血中濃度が上昇する恐れがある（これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
9）．ジスルフィラム、シアナミド、メトロニダゾール等のジスルフィラム様作用を有する薬剤［ジスルフィラムあるいはシアナミド−アルコール反応を起こす恐れがある（本剤がエタノール43%を含有するため）］。
10）．タバコ［喫煙により本剤のAUCが減少する恐れがある（機序不明）］。
11）．ジドブジン［本剤との併用によりジドブジンのCmax及びAUCがそれぞれ減少するとの報告がある（本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている）］。
12）．ラモトリギン、バルプロ酸ナトリウム［これら薬剤の血中濃度が低下する恐れがある（本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている）］。
13）．ネビラピン［本剤の血中濃度が減少する恐れがある（ネビラピンがCYP3Aを誘導するためと考えられている）］。
14）．エファビレンツ［本剤及びエファビレンツの血中濃度が上昇する恐れがあり、高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値等のモニタリングを行いながら慎重に投与する（機序不明）］。
15）．ジゴキシン［ジゴキシンの血中濃度が有意に増加したとの報告があるので、ジゴキシンの血中濃度モニタリングを行うなど注意する（本剤のP−gp阻害作用によるものと考えられている）］。
16）．ロペラミド塩酸塩［ロペラミドの血中濃度が上昇する恐れがある（本剤のP−gp阻害作用によるものと考えられている）］。
17）．アファチニブマレイン酸塩［アファチニブの血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなる恐れがあるので、本剤はアファチニブと同時かアファチニブ投与後に投与する（本剤のP−gp阻害作用によるものと考えられている）］。
18）．ロスバスタチンカルシウム［ロスバスタチンの血中濃度が上昇する恐れがある（本剤のBCRP阻害作用が関与している可能性がある）］。
19）．トラゾドン塩酸塩［トラゾドンの血中濃度が上昇し悪心・眩暈・低血圧・失神を起こす可能性があるので、本剤と併用する場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてトラゾドンの減量等を考慮する（本剤がCYP3Aにおけるトラゾドンの代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
20）．エトラビリン［エトラビリンの血中濃度が低下したとの報告があるので、本剤600mg1日2回との併用は推奨されない（本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用によるものと考えられている）］。
21）．サキナビルメシル酸塩［サキナビルのCmaxが20倍以上・AUCが50倍以上上昇するとの報告がある（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
22）．インジナビル硫酸塩エタノール付加物［インジナビルの血中濃度が上昇するとの報告があり、腎・尿路結石の副作用が発現しやすくなる恐れがあるので、適切な水分補給と患者のモニタリングを行う（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
23）．ネルフィナビルメシル酸塩［ネルフィナビルの血中濃度が上昇するとの報告がある（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
24）．その他のHIVプロテアーゼ阻害薬：
（1）．その他のHIVプロテアーゼ阻害薬［これら薬剤の血中濃度が上昇する恐れがある（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
（2）．その他のHIVプロテアーゼ阻害薬（アタザナビル硫酸塩等）［これら薬剤の血中濃度が上昇する恐れがある（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
25）．マラビロク［マラビロクの血中濃度が上昇する恐れがある（本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている）］。
（高齢者への投与）
本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続する恐れがあるので、用量に留意して慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．動物実験（ラット）で、胎盤を通過して胎仔へ移行することが報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
2．授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させる［米国疾病管理センター（CDC）は、HIV伝播を避けるため、HIVに感染している女性は授乳を避けるよう勧告しており、リトナビルはヒト乳汁中に移行することが報告されている］。
（小児等への投与）
2歳未満の小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
特に新生児や乳児においては本剤に含有されるエタノールやプロピレングリコール（エタノールはプロピレングリコールの代謝を阻害する）の代謝能が低いため、十分注意する。
（過量投与）
過量投与時には副作用の発現に注意するとともに、患者のバイタルサインのモニタリングや臨床状態の観察など一般的な支持療法を行い、必要に応じて速やかに胃洗浄等の適切な処置を行う。
本剤は添加物としてエタノール43.2%（v/v）及びプロピレングリコール26.57%（w/v）が含有されているので、過量投与時、特に小児においては十分注意する（リトナビルの蛋白結合率が高いため、透析による除去効果は低いが、本剤に含有されるエタノール及びプロピレングリコールは透析によって除去できる）。
（適用上の注意）
1．本剤は高温、低温（冷蔵）を避け、20〜25℃で保存する。また、本剤の容器はキャップをきつく締め、保存及び患者への処方には他の容器を用いない。なお、本剤はよく振ってから服用する。
2．本剤の苦味はココアミルクと混合し、1時間以内に服用すると軽減される。
3．本剤の吸収に対する制酸剤の影響は検討されていない。
（その他の注意）
1．海外において、本剤とサキナビルメシル酸塩を併用中の患者で糖尿病性ケトアシドーシスが発現したとの報告がある。
2．ラットの反復投与毒性試験において、25mg/kg/日投与で単細胞壊死を含む肝障害が認められ、この変化は3カ月の休薬によっても回復しなかったとの報告がある。
3．ラットの反復投与毒性試験において、75mg/kg/日投与で網膜色素上皮細胞肥大等の網膜障害が認められ、この変化は3カ月の休薬によっても回復しなかったとの報告がある。
4.2年間長期投与がん原性試験で、雄性マウスの高用量200mg/kg/日群において肝細胞性腫瘍の発生頻度に有意な増加が認められたとの報告がある。
（保管上の注意）
気密容器、遮光・20〜25℃保存。