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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

クリキシバンカプセル200mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
103.3円(200mg1カプセル)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • エイズ
  • 後天性免疫不全症候群
  • 症候性HIV感染症
  • 無症候性HIV感染症
注意すべき副作用
高ビリルビン血症 、 腎結石症 、 嘔気 、 高脂血症 、 血尿 、 嘔吐 、 顕微鏡的血尿 、 側腹部痛 、 腎機能障害 、 BUN上昇
用法・用量(主なもの)
  • インジナビルとして1回800mgを8時間ごと、1日3回空腹時(食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に経口投与する
  • 投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する
    • なお、患者の肝機能により減量を考慮する
    • また、腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、更に24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
    • アルプラゾラム投与中
    • トリアゾラム投与中
    • ミダゾラム投与中
    • リファンピシン投与中
    • アゼルニジピン投与中
    • アタザナビル投与中
    • バルデナフィル投与中
    • エルゴタミン酒石酸塩投与中
    • ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中
    • メチルエルゴメトリンマレイン酸塩投与中
    • エルゴメトリンマレイン酸塩投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • アミオダロン塩酸塩投与中
    • エレトリプタン臭化水素酸塩投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中

副作用

主な副作用
高ビリルビン血症 、 嘔気 、 高脂血症 、 嘔吐 、 腎機能障害 、 BUN上昇 、 血清クレアチニン上昇 、 発熱 、 倦怠感 、 無力症 、 疲労感
重大な副作用
腎結石症 、 血尿 、 顕微鏡的血尿 、 側腹部痛 、 出血傾向 、 関節内出血 、 出血事象増加 、 肝炎 、 貧血 、 腎不全 、 水腎症 、 間質性腎炎 、 腎盂腎炎 、 血糖値上昇 、 糖尿病 、 膵炎 、 乳酸アシドーシス 、 白血球減少 、 肝不全 、 重篤な肝障害 、 重篤な血液障害 、 アナフィラキシー 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 狭心症 、 心筋梗塞 、 冠動脈疾患 、 脳梗塞 、 一過性脳虚血発作 、 虚血性脳血管障害 、 溶血性貧血
上記以外の副作用
下痢 、 腹痛 、 食欲不振 、 口渇 、 胃酸逆流 、 鼓腸放屁 、 便秘 、 口内感覚異常 、 感覚異常 、 口周囲感覚異常 、 口内炎 、 黄疸 、 AST上昇 、 LDH上昇 、 ALT上昇 、 Al−P上昇 、 体脂肪再分布 、 体脂肪蓄積 、 胸部脂肪増加 、 体幹部脂肪増加 、 末梢部脂肪減少 、 野牛肩 、 高尿酸血症 、 血清アミラーゼ上昇 、 尿中蛋白上昇 、 尿中白血球増加 、 尿沈渣上皮細胞増加 、 結晶尿 、 平均赤血球容積上昇 、 好中球減少 、 リンパ節症 、 血小板減少 、 頭痛 、 味覚倒錯 、 眩暈 、 不眠 、 末梢神経障害 、 四肢疼痛 、 四肢のしびれ 、 背部痛 、 筋肉痛 、 皮疹 、 乾燥肌 、 皮膚色素沈着異常 、 脱毛 、 脂漏 、 蕁麻疹 、 帯状ヘルペス 、 皮膚炎 、 爪障害 、 皮膚そう痒症 、 視力異常 、 体重減少 、 消化不良 、 脱水 、 関節周囲炎 、 紅斑 、 血管炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
    • アルプラゾラム投与中
    • トリアゾラム投与中
    • ミダゾラム投与中
    • リファンピシン投与中
    • アゼルニジピン投与中
    • アタザナビル投与中
    • バルデナフィル投与中
    • エルゴタミン酒石酸塩投与中
    • ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中
    • メチルエルゴメトリンマレイン酸塩投与中
    • エルゴメトリンマレイン酸塩投与中
    • ブロナンセリン投与中
    • シルデナフィル<レバチオ>投与中
    • アミオダロン塩酸塩投与中
    • エレトリプタン臭化水素酸塩投与中
    • タダラフィル<アドシルカ>投与中
    • リバーロキサバン投与中
    • リオシグアト投与中
    • アスナプレビル投与中
    • スボレキサント投与中
    • バニプレビル投与中
  • 慎重投与
    • 血友病
    • 腎機能異常
    • 肝硬変による肝機能不全
    • 著しい出血傾向
    • 軽症から中等症<Child−Pugh診断>の肝機能不全
  • 投与に際する指示
    • 肝硬変による肝機能不全
    • 軽症から中等症<Child−Pugh診断>の肝機能不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アミオダロン塩酸塩
代謝が抑制
トリアゾラム
代謝が抑制
ミダゾラム
代謝が抑制
アルプラゾラム
代謝が抑制
ピモジド
代謝が抑制
酒石酸エルゴタミン
代謝が抑制
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
代謝が抑制
マレイン酸メチルエルゴメトリン
代謝が抑制
マレイン酸エルゴメトリン
代謝が抑制
アミオダロン塩酸塩
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
トリアゾラム
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
ミダゾラム
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
アルプラゾラム
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
ピモジド
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
酒石酸エルゴタミン
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
マレイン酸メチルエルゴメトリン
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
マレイン酸エルゴメトリン
重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>
リファンピシン類
本剤の代謝が促進され血漿中濃度が1/10以下に低下
臭化水素酸エレトリプタン
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
アゼルニジピン
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
ブロナンセリン
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
スボレキサント
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
シルデナフィル<レバチオ>
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
タダラフィル<肺高血圧症を適応とする場合>
代謝が阻害され血漿中濃度が上昇
アタザナビル
高ビリルビン血症
バルデナフィル
AUC及びCmaxがそれぞれ16倍及び7倍に増加
バルデナフィル
t1/2が2倍に延長
リバーロキサバン
代謝が阻害されリバーロキサバンの血漿中濃度が上昇し抗凝固作用が増強
リバーロキサバン
出血の危険性が増大
リオシグアト
血漿中濃度が上昇
シルデナフィル<バイアグラ>
血漿中濃度が上昇
タダラフィル<勃起不全を適応とする場合>
血漿中濃度が上昇
タダラフィル<ザルティア>
血漿中濃度が上昇
アスナプレビル
代謝が阻害されアスナプレビルの血漿中濃度が上昇
アスナプレビル
肝臓に関連した有害事象が増加しまた重症化
バニプレビル
代謝が阻害されバニプレビルの血漿中濃度が上昇
バニプレビル
高用量で投与したとき悪心・嘔吐・下痢の発現増加
イトラコナゾール
本剤の血漿中濃度が上昇
ミコナゾール
本剤の血漿中濃度が上昇
デラビルジン
本剤の血漿中濃度が上昇
リファブチン
本剤の血漿中濃度が低下しリファブチンの血漿中濃度が上昇
リファブチン
インジナビルのAUC減少<800mg・8時間毎単剤に比べ各34・33%>
リファブチン
AUC増加<リファブチン300mg・1日1回単剤に比べ各173・55%>
HIVプロテアーゼ阻害剤<アタザナビルは併用禁忌>
本剤若しくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇
サキナビル
本剤若しくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇
リトナビル
本剤若しくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇
ネルフィナビル
本剤若しくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇
リトナビル
腎結石症のリスクが増加
デキサメタゾン
本剤の血漿中濃度が低下
フェノバルビタール
本剤の血漿中濃度が低下
フェニトイン
本剤の血漿中濃度が低下
カルバマゼピン
本剤の血漿中濃度が低下
ネビラピン
本剤の血漿中濃度が低下
エトラビリン
本剤の血漿中濃度が低下
エファビレンツ
本剤の血漿中濃度が低下
エファビレンツ
インジナビルのAUCとCmaxはそれぞれ約31%と16%減少
カルシウム拮抗剤
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
フェロジピン
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
ジルチアゼム
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
ベラパミル
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
トラゾドン
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
メシル酸ジヒドロエルゴトキシン
血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長
シンバスタチン
血漿中濃度が上昇し横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加
アトルバスタチン
血漿中濃度が上昇し横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加
ロスバスタチン
血漿中濃度が上昇し横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加
フマル酸クエチアピン
作用を増強
飲食物との相互作用
  • カロリー・脂肪・蛋白質が多い食事
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.後天性免疫不全症候群(エイズ)。
2.治療前のCD4リンパ球数500/mm3以下の症候性HIV感染症及び無症候性HIV感染症。

用法・用量(添付文書全文)

インジナビルとして1回800mgを8時間ごと、1日3回空腹時(食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に経口投与する。投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する。
なお、患者の肝機能により減量を考慮する。
また、腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、更に24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤は【用法・用量】の記載に従って服用する(本剤の使用法を必要以上に変更、又は中止するとHIVの耐性化の促進や副作用が発現する恐れがある)。
2.ジダノシン(カプセル剤を除く)と併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて空腹時(食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に投与する。

副作用(添付文書全文)

総症例1,074症例中663例(61.73%)、1,867件に副作用が認められた。主なものは、高ビリルビン血症179例(16.67%)、腎結石症177例(16.48%)、嘔気166例(15.46%)、高脂血症110例(10.24%)、血尿110例(10.24%)、嘔吐54例(5.03%)であった[再審査終了時]。
1.重大な副作用:次のような症状が現れることがあるので、症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1).腎結石症(16.48%):本剤の投与(単独及び併用)によって、血尿(顕微鏡的血尿を含む)あるいは側腹部痛を含む腎結石症が現れることがある(一般的に腎結石症は水分の補給及び一時的(2〜3日)な休薬で回復する)。
2).出血傾向(4.10%):本剤の投与により、関節内出血をはじめとする出血事象増加が血友病患者で報告されているので、このような症状が現れた場合には原疾患を考慮して、血液凝固因子の投与などの適切な処置を行う。
3).肝炎(0.19%)、肝不全(頻度不明):重篤な肝障害が現れることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行う。
4).貧血(3.54%)、溶血性貧血(0.09%):重篤な血液障害が現れることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行う。
5).腎不全(0.47%)、水腎症(0.28%)、間質性腎炎(0.19%)、腎盂腎炎(0.28%)。
6).アナフィラキシー(頻度不明)。
7).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明)。
8).血糖値上昇(0.74%)、糖尿病(1.02%):定期的に検査を実施するなど観察を十分に行う。
9).膵炎(0.19%):定期的に検査を実施するなど観察を十分に行う。
10).狭心症、心筋梗塞等の冠動脈疾患(頻度不明)。
11).乳酸アシドーシス(0.19%)。
12).白血球減少(1.21%)。
13).脳梗塞、一過性脳虚血発作(いずれも頻度不明):脳梗塞や一過性脳虚血発作等の虚血性脳血管障害が現れることがある。
2.その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
1).全身症状:(1%以上5%未満)発熱、倦怠感、(1%未満)無力症/疲労感。
2).消化器:(5%以上)嘔気、嘔吐、(頻度不明)消化不良、(1%以上5%未満)下痢、腹痛、食欲不振、口渇、(1%未満)胃酸逆流、鼓腸放屁、便秘、口内感覚異常及び口周囲感覚異常、口内炎。
3).肝臓:(5%以上)高ビリルビン血症、(1%以上5%未満)黄疸、AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇、ALT上昇(GPT上昇)、(1%未満)Al−P上昇。
4).代謝・栄養:(5%以上)高脂血症、(頻度不明)脱水、(1%以上5%未満)体脂肪再分布/体脂肪蓄積(胸部脂肪増加、体幹部脂肪増加、末梢部脂肪減少、野牛肩)、高尿酸血症、(1%未満)血清アミラーゼ上昇。
5).腎臓:(5%以上)血尿、腎機能障害(BUN上昇、血清クレアチニン上昇等)、(1%以上5%未満)尿中蛋白上昇、尿中白血球増加、尿沈渣上皮細胞増加、(1%未満)結晶尿。
6).血液:(1%未満)平均赤血球容積上昇、好中球減少、リンパ節症、血小板減少。
7).精神神経系:(1%以上5%未満)頭痛、味覚倒錯、(1%未満)眩暈、不眠、末梢神経障害(四肢疼痛・四肢のしびれ等)、感覚異常。
8).筋・骨格系:(頻度不明)関節周囲炎、(1%以上5%未満)背部痛、(1%未満)筋肉痛。
9).皮膚:(頻度不明)紅斑、(1%以上5%未満)皮疹、乾燥肌、(1%未満)皮膚色素沈着異常、脱毛、脂漏、蕁麻疹、帯状ヘルペス、皮膚炎、爪障害、皮膚そう痒症。
10).その他:(頻度不明)血管炎、(1%未満)視力異常、体重減少。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.アミオダロン塩酸塩投与中、トリアゾラム投与中、ミダゾラム投与中、アルプラゾラム投与中、ピモジド投与中、エルゴタミン酒石酸塩投与中、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩投与中、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩投与中及びエルゴメトリンマレイン酸塩投与中の患者。
3.リファンピシン投与中の患者。
4.エレトリプタン臭化水素酸塩投与中、アゼルニジピン投与中、ブロナンセリン投与中及びスボレキサント投与中の患者。
5.シルデナフィル<レバチオ>投与中及びタダラフィル<アドシルカ>投与中の患者。
6.アタザナビル投与中の患者。
7.バルデナフィル投与中の患者。
8.リバーロキサバン投与中の患者。
9.リオシグアト投与中の患者。
10.アスナプレビル投与中の患者。
11.バニプレビル投与中の患者。
(慎重投与)
1.肝硬変による肝機能不全患者[代謝能の低下により、高い血中濃度が持続する恐れがあるため、軽症から中等症<Child−Pugh診断>の肝機能不全患者には減量(1回600mgを1日3回)を考慮する]。
2.腎機能異常のある患者[使用経験が少なく、安全性が確立されていない(健康人で20%程度の尿中排泄が認められていることから、排泄能の低下により、高い血中濃度が持続する恐れがある)]。
3.血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者[本剤投与により、関節内出血をはじめとする出血事象増加が血友病患者で報告されている]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与によって腎結石症の徴候及び症状が現れることがあるので、血尿(顕微鏡的血尿を含む)あるいは側腹部痛が認められた場合には、一時的(2〜3日)な休薬又は投薬の中止等の処置を考慮し、休薬後は600mg1日3回に減量して投与を再開する。
腎結石症の発現を抑えるため、本剤を投与したすべての患者に対して、十分な水分補給を指導する。
2.本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
1).本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告する。
2).本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明である。
3).本剤が性的接触又は血液汚染による他の人への感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていない。
4).高カロリー・高脂肪・高蛋白食摂取後に本剤を投与すると、本剤の吸収が約80%減少するので、空腹時(食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に水又は脱脂乳、ジュース、コーヒー、茶とともに投与する。なお、軽食(例えば、バターなしのトースト、ジュース、脱脂乳と砂糖入りコーヒー、又は脱脂乳と砂糖入りコーンフレークのような低脂肪食)を服用の前後に摂取してもよい。
5).腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、更に24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給する。
6).本剤の抗ウイルス効果を最大にするために、医師への相談なしで、本剤の服用を変更したり、中止しない。
3.無症候性高ビリルビン血症が現れることがあるが、主として、間接型ビリルビン上昇であり、AST(GOT)、ALT(GPT)、アルカリホスファターゼの上昇とほとんど無関係であり、本剤を減量することなく継続投与中に回復したとの報告がある。
4.本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている(投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの)等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患(甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等)が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する)。
5.抗HIV薬の使用により、体脂肪再分布/体脂肪蓄積が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(相互作用)
本剤は肝代謝酵素チトクロームP450・3A4(CYP3A4)の阻害作用を有する。
また、本剤は、ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験で、CYP3A4が本剤の酸化的代謝において主要な役割を担う唯一のP450アイソザイムであることが示された。
1.併用禁忌:
1).アミオダロン塩酸塩<アンカロン>、トリアゾラム<ハルシオン等>、ミダゾラム<ドルミカム>、アルプラゾラム<コンスタン、ソラナックス等>、ピモジド<オーラップ>、エルゴタミン酒石酸塩<クリアミン配合錠>、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩<ジヒデルゴット>、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩<メテルギン>、エルゴメトリンマレイン酸塩<エルゴメトリン>[これらの薬剤の代謝が抑制され、重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈や持続的な鎮静等>が起こる可能性がある(CYP3A4に対する競合による)]。
2).リファンピシン<アプテシン、リファジン、リマクタン等>[本剤の代謝が促進され血漿中濃度が1/10以下に低下するとの報告があるので、リファンピシンの投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔を置くことが望ましい(リファンピシンがCYP3A4を誘導することによる)]。
3).エレトリプタン臭化水素酸塩<レルパックス>、アゼルニジピン<カルブロック>、ブロナンセリン<ロナセン>、スボレキサント<ベルソムラ>[これらの薬剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、これらの薬剤のクリアランスが減少する)]。
4).シルデナフィル<レバチオ>、タダラフィル<アドシルカ>[肺動脈性肺高血圧症に対しこれらの薬剤を反復投与で併用した場合、これらの薬剤の代謝が阻害され血漿中濃度が上昇する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、これらの薬剤のクリアランスが減少する)]。
5).アタザナビル<レイアタッツ>[本剤とアタザナビルともに高ビリルビン血症が関連しており、現在、この併用に関する試験は行われていないので、アタザナビルとの併用は推奨されない]。
6).バルデナフィル<レビトラ>[本剤800mg1日3回反復投与時に、バルデナフィル10mgを空腹時単回投与した場合、単独投与時と比較して、バルデナフィルのAUC及びCmaxがそれぞれ16倍及び7倍に増加し、t1/2が2倍に延長したとの報告がある(本剤のCYP3A4阻害によりバルデナフィルのクリアランスが減少する)]。
7).リバーロキサバン<イグザレルト>[リバーロキサバンの代謝が阻害されリバーロキサバンの血漿中濃度が上昇し抗凝固作用が増強されることにより、出血の危険性が増大する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、リバーロキサバンのクリアランスが減少する)]。
8).リオシグアト<アデムパス>[リオシグアトの血漿中濃度が上昇する恐れがある(機序不明)]。
9).アスナプレビル<スンベプラ>[アスナプレビルの代謝が阻害されアスナプレビルの血漿中濃度が上昇し、肝臓に関連した有害事象が増加しまた重症化する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、アスナプレビルのクリアランスが減少する)]。
10).バニプレビル<バニヘップ>[バニプレビルの代謝が阻害されバニプレビルの血漿中濃度が上昇する恐れがあり、バニプレビルを高用量で投与したとき悪心・嘔吐・下痢の発現増加が報告されている(本剤のCYP3A4阻害作用により、バニプレビルのクリアランスが減少する)]。
2.併用注意:
1).ジダノシン<カプセル剤を除く>[併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて空腹時(食事の1時間以上前又は食後2時間以降)に投与する(ジダノシンは酸により速やかに分解されることから、pHを上げるために緩衝剤が処方されており、この緩衝剤により、本剤の吸収が抑制される恐れがある)]。
2).イトラコナゾール、ミコナゾール、デラビルジン[本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがあるので、本剤とイトラコナゾール2剤併用の場合には、本剤の減量(600mg、8時間ごと)を考慮する(CYP3A4に対する競合による)]。
3).リファブチン[本剤の血漿中濃度が低下しリファブチンの血漿中濃度が上昇するため、リファブチンの投与量の半減を考慮し、インジナビル(800mg、8時間ごと)とリファブチン300mg1日1回又は150mg1日1回との併用投与について、異なる2つの臨床試験において評価し、これらの試験では、インジナビルのAUC減少<800mg・8時間毎単剤に比べ各34・33%>及びリファブチンのAUC増加<リファブチン300mg・1日1回単剤に比べ各173・55%>が認められた(リファブチンがCYP3A4を誘導する)]。
4).HIVプロテアーゼ阻害剤:
(1).HIVプロテアーゼ阻害剤<アタザナビルは併用禁忌>(サキナビル、リトナビル、ネルフィナビル)[本剤若しくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇する(CYP3A4に対する競合による)]。
(2).HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル)[本剤(800mg1日2回)とリトナビルを併用した場合には、腎結石症のリスクが増加する恐れがあるので注意し、適切に水分を補給する(CYP3A4に対する競合による)]。
5).デキサメタゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、ネビラピン、エトラビリン[本剤の血漿中濃度が低下する恐れがある(これらの薬剤がCYP3A4を誘導することにより、本剤の代謝が促進される可能性がある)]。
6).エファビレンツ[本剤の血漿中濃度が低下する恐れがあり、本剤(800mg、8時間ごと)をエファビレンツ(200mg、1回/日)と併用した場合、酵素誘導の結果として、インジナビルのAUCとCmaxはそれぞれ約31%と16%減少した(エファビレンツがCYP3A4を誘導することにより、本剤の代謝が促進される可能性がある)]。
7).シルデナフィル<バイアグラ>、タダラフィル<シアリス>[勃起不全に対しこれらの薬剤を1日1回投与で併用した場合、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、これらの薬剤のクリアランスが減少する)]。
8).タダラフィル<ザルティア>[前立腺肥大症に伴う排尿障害に対しタダラフィルを反復投与で併用した場合、タダラフィルの血漿中濃度が上昇する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害作用により、タダラフィルのクリアランスが減少する)]。
9).セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の血漿中濃度が低下し抗ウイルス作用の欠如及び本剤又は他のHIVプロテアーゼ阻害剤の耐性化がおこる恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する(セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素(CYP3A4)が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている)]。
10).カルシウム拮抗剤(フェロジピン、ジルチアゼム、ベラパミル)、トラゾドン塩酸塩、ジヒドロエルゴトキシンメシル酸塩[これらの薬剤の血漿中濃度が上昇し治療効果及び副作用を増加又は延長させる恐れがある(本剤のCYP3A4阻害により、これらの薬剤の代謝が抑制される)]。
11).シンバスタチン、アトルバスタチン[これらの薬剤の血漿中濃度が上昇し横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加する恐れがある(本剤のCYP3A4阻害により、これらの薬剤の代謝が抑制される)]。
12).ロスバスタチン[これらの薬剤の血漿中濃度が上昇し横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加する恐れがある(機序不明)]。
13).クエチアピンフマル酸塩[クエチアピンの作用を増強する恐れがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与する(本剤のCYP3A4阻害作用により、クエチアピンの代謝が抑制され、クエチアピンの血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。
(高齢者への投与)
高齢者における安全性及び有効性は確立していない[一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意する]。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.本剤を妊娠期間中に用いる場合には、治療上の有用性が胎児への危険性を上回ると判断される場合に限定する[妊婦への投与に関する安全性は確立していない(また、動物実験においてウサギ、イヌでは認められていないが、ラットにおいて胎仔過剰肋骨の発現頻度が対照群よりも増加したとの報告がある)]。
2.本剤投与中は授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
小児等における安全性及び有効性は確立されていない。
(過量投与)
過量投与により消化器系(嘔気、嘔吐、下痢)、腎臓系(腎結石症、側腹部痛、血尿)の症状が報告されている(本剤が腹膜又は血液透析によって除去可能か否かは不明である)。
(適用上の注意)
1.本剤は吸湿性があるため、専用の容器にて保存し、常時乾燥剤を入れておく(なお、本剤に添付の容器(蓋に乾燥剤入り)は、必要に応じて小分けの際に使用する)。添付容器以外でも、本剤の保存に適した容器であれば小分けに使用して差し支えない。また、添付容器は本剤の小分け以外の用途に用いない。
2.本剤に添付の患者向け説明書は、必要に応じて使用する。
(保管上の注意)
気密容器(本剤は吸湿性があるため、専用の容器にて保存し、常時乾燥剤を入れておく)。

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