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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ジスロマック点滴静注用500mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
2126円(500mg1瓶)
添付文書

基本情報

薬効分類
マクロライド系抗菌薬

細菌のタンパク質合成を阻害し細菌の増殖を抑えることで抗菌作用をあらわす薬

マクロライド系抗菌薬
  • エリスロシン
  • クラリス,クラリシッド
  • ジスロマック
  • ジョサマイ,ジョサマイシン
  • アセチルスピラマイシン
効能・効果
  • 肺炎
  • 骨盤内炎症性疾患
注意すべき副作用
下痢 、 蕁麻疹 、 皮膚そう痒症 、 好酸球数増加 、 白血球数減少 、 血栓性静脈炎 、 ALT増加 、 AST増加 、 ALP増加 、 γ−GTP増加
用法・用量(主なもの)
  • 成人にはアジスロマイシンとして500mg(力価)を1日1回、2時間かけて点滴静注する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 〈効能共通〉本剤の投与期間として5日間を超える投与経験は少ないことから、投与期間が5日を超える場合は、経過観察を十分行うこと
  • 7.2. 〈効能共通〉臨床症状の改善など経口投与可能と医師が判断した場合は、アジスロマイシン錠に切り替えることができる
  • 本剤からアジスロマイシン錠へ切り替え、総投与期間が10日を超える場合は、経過観察を十分行うこと〔17.1.1−17.1.3参照〕
  • 7.3. 〈肺炎〉アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠に切り替えた臨床試験は、医師が経口投与可能と判断した時点で、アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠500mg(力価)を1日1回投与に切り替え、本剤の投与期間は2〜5日間、総投与期間は合計7〜10日間で実施され、総投与期間として10日間を超える投与経験は少ない〔17.1.1参照〕
  • 7.4. 〈骨盤内炎症性疾患〉アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠に切り替えた臨床試験は、医師が経口投与可能と判断した時点で、アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠250mg(力価)を1日1回投与に切り替え、本剤の投与期間は1〜2日間、総投与期間は合計7日間で実施され、総投与期間として7日間を超える投与経験はない〔17.1.3参照〕

副作用

主な副作用
下痢 、 蕁麻疹 、 皮膚そう痒症 、 好酸球数増加 、 白血球数減少 、 血栓性静脈炎 、 ALT増加 、 AST増加 、 ALP増加 、 γ−GTP増加 、 LDH増加
重大な副作用
ショック 、 アナフィラキシー 、 呼吸困難 、 喘鳴 、 血管浮腫 、 中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 急性汎発性発疹性膿疱症 、 発疹 、 薬剤性過敏症症候群 、 発熱 、 肝機能障害 、 リンパ節腫脹 、 白血球増加 、 好酸球増多 、 異型リンパ球出現 、 遅発性の重篤な過敏症状 、 ヒトヘルペスウイルス6再活性化 、 HHV−6再活性化 、 ウイルス再活性化 、 肝炎 、 黄疸 、 肝不全 、 急性腎障害 、 乏尿 、 血中クレアチニン値上昇 、 腎機能低下 、 偽膜性大腸炎 、 出血性大腸炎 、 重篤な大腸炎 、 腹痛 、 頻回の下痢 、 血便 、 間質性肺炎 、 好酸球性肺炎 、 咳嗽 、 胸部X線異常 、 QT延長 、 心室性頻脈 、 Torsade de pointes 、 白血球減少 、 顆粒球減少 、 血小板減少 、 横紋筋融解症 、 筋肉痛 、 脱力感 、 CK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇
上記以外の副作用
肝機能検査異常 、 悪心 、 嘔吐 、 腹部不快感 、 腹部膨満 、 カンジダ症 、 浮腫 、 肺炎 、 光線過敏性反応 、 紅斑 、 皮膚水疱 、 皮膚剥離 、 多形紅斑 、 寝汗 、 多汗症 、 皮膚乾燥 、 皮膚変色 、 脱毛 、 貧血 、 リンパ球数減少 、 ヘモグロビン減少 、 白血球数増加 、 潮紅 、 血圧低下 、 動悸 、 血圧上昇 、 クレアチニン増加 、 腎臓痛 、 排尿困難 、 尿潜血陽性 、 頻尿 、 舌変色 、 口のしびれ感 、 舌のしびれ感 、 おくび 、 胃炎 、 口内乾燥 、 唾液増加 、 膵炎 、 アフタ性口内炎 、 口腔内不快感 、 消化管障害 、 口唇炎 、 失神 、 痙攣 、 振戦 、 激越 、 嗅覚異常 、 無嗅覚 、 神経過敏 、 不安 、 錯感覚 、 攻撃性 、 真菌感染 、 咽頭炎 、 皮膚感染 、 β溶血性レンサ球菌感染 、 膣炎 、 結膜炎 、 眼瞼浮腫 、 霧視 、 ぶどう膜炎 、 眼痛 、 視力障害 、 関節痛 、 頚部痛 、 背部痛 、 四肢痛 、 関節腫脹 、 鼻出血 、 アレルギー性鼻炎 、 くしゃみ 、 ラ音 、 気管障害 、 低音性連続性ラ音 、 鼻部障害 、 鼻閉 、 鼻漏 、 羊鳴性気管支音 、 痰貯留 、 耳痛 、 難聴 、 耳鳴 、 聴力低下 、 耳障害 、 精巣痛 、 不正子宮出血 、 脱水 、 血中重炭酸塩減少 、 低カリウム血症 、 疼痛 、 胸痛 、 無力症 、 低体温 、 不整脈 、 咽喉頭異物感 、 局所腫脹 、 粘膜異常感覚 、 疲労 、 アトピー性皮膚炎増悪 、 血小板数増加 、 好塩基球数増加 、 顆粒球数減少 、 プロトロンビン時間延長 、 血小板数減少 、 血中ビリルビン増加 、 BUN増加 、 尿中蛋白陽性 、 便秘 、 口内炎 、 消化不良 、 食欲不振 、 鼓腸放屁 、 口唇のあれ 、 黒毛舌 、 舌炎 、 舌苔 、 腹鳴 、 頭痛 、 めまい 、 灼熱感 、 傾眠 、 味覚異常 、 感覚鈍麻 、 不眠症 、 胃腸炎 、 嗄声 、 卵巣嚢腫 、 血中カリウム減少 、 血中カリウム増加 、 血管外漏出 、 口渇 、 気分不良 、 倦怠感 、 浮遊感

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 高度肝機能障害
  • 注意
    • QT延長
    • 過敏症
    • 心疾患
  • 投与に際する指示
    • 高度肝機能障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
ワルファリン
国際標準化プロトロンビン比上昇
シクロスポリン
最高血中濃度の上昇
シクロスポリン
血中濃度半減期の延長
ネルフィナビル
アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇
ジゴキシン
中毒の発現リスク上昇
ベネトクラクス
当該薬剤の効果が減弱

処方理由

マクロライド系抗菌薬
この薬をファーストチョイスする理由(2022年1月更新)
  • ・以前はクラリスなどが多かったが、耐性菌の問題や肺炎に使いやすいなどの点からジスロマックの処方が多くなった。(40歳代病院勤務医、循環器内科)

  • ・ジスロマックはマイコプラズマ感染にも効果があるし、大きな副作用も少ないと思うのでありがたい。(40歳代病院勤務医、小児科)

  • ・目的にもよるが、短期間内服で完了できる疾患に関しては、3日間内服で終了できるジスロマックを頻用している。アドヒアランスがよく、血中濃度を維持しやすい。(50歳代診療所勤務医、一般内科)

  • ・1日1回の用法で良く、アドヒアランスの面からも処方しやすく、また、大きな副作用なく、良い薬剤だと思う。(60歳代病院勤務医、腎臓内科)

  • ・3日間投与で1週間効果が続く点、パッケージの説明が分かりやすい点が長所だと思う。(20歳代病院勤務医、初期研修医)

マクロライド系抗菌薬
この薬をファーストチョイスする理由(2020年6月更新)
  • ・ドライシロップは1週間に1回でよいので、高齢者の場合、目の前で服用させれば服用忘れもなく便利。(40歳代病院勤務医、心臓血管外科)

  • ・3日使用でいい。成人用ドライシロップもあって剤型がいろいろあり使いやすい。(50歳代開業医、一般内科)

  • ・クラリスロマイシンの耐性菌が増えているため、選択することが多くなりました。(40歳代診療所勤務医、脳神経内科)

  • ・マイコプラズマが疑われる時に外来で処方する。消化器の副作用があるが、1回の投与で済むので、あまり気にならない。(50歳代診療所勤務医、一般内科)

  • ・クラミジアへの単回投与が便利。(50歳代病院勤務医、産科・婦人科)

マクロライド系抗菌薬
この薬をファーストチョイスする理由(2018年9月更新)
  • ・2gという高用量1回投与で治療を完結できる(コンプライアンス)。食事時間と下痢の副作用に注意が必要だが、概ね患者には飲みやすさも好評である。(50歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・3日間タイプでありアドヒアランスはいい。あまり副作用らしきものを経験したことはない。(50歳代開業医、一般内科)

  • ・ジスロマックSRは、1回服用するだけでその効果が7日間効果が持続し、優れた体内動態を示す。また自己判断による服薬中止の心配もなく、良い薬剤と思います。(60歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・クラリスロマイシンはすでに耐性菌が多いと小児科医に教えてもらったので。(40歳代診療所勤務医、精神科)

  • ・クラリスロマイシンは副作用が多いので、NTMやピロリ除菌には用いるが、そのほかの場合はAZMが多い。外来で出すならAZMのほうが日数も少なくなり出しやすく、入院で肺炎のEmpiric therapyにも用いやすいため頻度としてはAZMが高い。(30歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・尿道炎に使用します。(50歳代診療所勤務医、泌尿器科)

  • ・主にジスロマックSRを使用。緩和医療における投薬困難例に使いやすい。(60歳代病院勤務医、消化器外科)

マクロライド系
この薬をファーストチョイスする理由(2017年1月更新)
  • ・週1回経口投与の製剤を多く使用している。クラリスロマイシンは耐性菌が多くなっており使用しづらい。(60歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・1日1回の内服を3日継続すれば1週間の効果が得られる点。ただし、そもそもマクロライド系の抗菌薬はなるべく使用しないようにしている。(40歳代診療所勤務医、一般内科)

  • ・時折、消化器症状の副作用が出現するが、非定型肺炎の治療には未だ高い効果を示す実感がある。(30歳代病院勤務医、呼吸器内科)

  • ・一般の抗菌薬が効果を示さない場合に処方することがある。1回の内服で、効果が長期間持続する点が良いと思う。(50歳代病院勤務医、整形外科)

  • ・3日間の服用で済むので、アドヒアランスが保たれやすい。また、嘔気などの消化器症状も少なく使いやすいです。(40歳代診療所勤務医、総合診療科)

マクロライド系抗菌薬
この薬をファーストチョイスする理由(2015年6月更新)
  • ・作用時間が非常に長い抗生物質で、1日1回3日間の服用で、他の同類薬を7〜14日間使用した場合と同等の効果が得られるから。(50代病院勤務医、救急科)

  • ・切れ味の良さと、肺炎球菌、インフルエンザ菌などがカバーできるため、呼吸器感染症の治療薬としてファーストチョイス。(50代病院勤務医、呼吸器内科)

  • ・サンフォード感染症治療ガイドで頻用されているから。そのため使い慣れたが、最近は耐性も気になってはいる。(30代病院勤務医、総合診療科)

  • ・薬物相互作用が少なく、コンプライアンスも良好である。(50代病院勤務医、呼吸器内科)

  • ・成人用ドライシロップ製剤のSR2gは、単回投与でありながら耳鼻科領域を含む上気道・下気道領域における感染局所へのデリバリーに極めて優れており、しかも約1週間局所に留まって抗菌活性を発揮し続けるという優れた薬物動態を示す。少なくとも成人への投与では、耐性が問題となった経験はない。(50代診療所勤務医、一般内科)

  • ・1回投与の製剤があり、クラミジア子宮頸管炎の治療で使えること、妊婦にも使用できることが長所です。(50代病院勤務医、産科・婦人科)

  • ・性感染症の男性尿道炎にジスロマックSR2gを単回投与で使用しています。例外はあるもののクラミジア、淋菌、マイコプラズマに幅広く抗菌力を有しているので重宝します。副作用で下痢をたまに経験しますが重篤な有害事象は経験していません。使いやすい薬剤と思います。(50代診療所勤務医、泌尿器科)

  • ・単回投与製剤があり、1回の内服でいいので、夜間救急外来では多用しています。(30代病院勤務医、一般内科)

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

肺炎、骨盤内炎症性疾患。

用法・用量(添付文書全文)

成人にはアジスロマイシンとして500mg(力価)を1日1回、2時間かけて点滴静注する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 〈効能共通〉本剤の投与期間として5日間を超える投与経験は少ないことから、投与期間が5日を超える場合は、経過観察を十分行うこと。
7.2. 〈効能共通〉臨床症状の改善など経口投与可能と医師が判断した場合は、アジスロマイシン錠に切り替えることができる。本剤からアジスロマイシン錠へ切り替え、総投与期間が10日を超える場合は、経過観察を十分行うこと〔17.1.1−17.1.3参照〕。
7.3. 〈肺炎〉アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠に切り替えた臨床試験は、医師が経口投与可能と判断した時点で、アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠500mg(力価)を1日1回投与に切り替え、本剤の投与期間は2〜5日間、総投与期間は合計7〜10日間で実施され、総投与期間として10日間を超える投与経験は少ない〔17.1.1参照〕。
7.4. 〈骨盤内炎症性疾患〉アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠に切り替えた臨床試験は、医師が経口投与可能と判断した時点で、アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン錠250mg(力価)を1日1回投与に切り替え、本剤の投与期間は1〜2日間、総投与期間は合計7日間で実施され、総投与期間として7日間を超える投与経験はない〔17.1.3参照〕。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある(また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.2参照〕。
11.1.2. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと(これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後1週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること)〔8.3参照〕。
11.1.3. 薬剤性過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある(なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化(HHV−6再活性化)等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること)。
11.1.4. 肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)、肝不全(頻度不明)。
11.1.5. 急性腎障害(頻度不明):乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6. 偽膜性大腸炎(頻度不明)、出血性大腸炎(頻度不明):偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.7. 間質性肺炎(頻度不明)、好酸球性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8. QT延長(頻度不明)、心室性頻脈(Torsade de pointesを含む)(頻度不明):QT延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔9.1.2参照〕。
11.1.9. 白血球減少(頻度不明)、顆粒球減少(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)。
11.1.10. 横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2. その他の副作用
1). 皮膚:(0.1〜1%未満*)発疹、蕁麻疹、皮膚そう痒症、(0.1%未満*)アトピー性皮膚炎増悪、(頻度不明)光線過敏性反応、紅斑、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、皮膚変色、脱毛。
2). 血液:(1%以上*)好酸球数増加、(0.1〜1%未満*)白血球数減少、(0.1%未満*)血小板数増加、好塩基球数増加、顆粒球数減少、プロトロンビン時間延長、血小板数減少、(頻度不明)貧血、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、白血球数増加。
3). 血管障害:(0.1〜1%未満*)血栓性静脈炎、(頻度不明)潮紅。
4). 循環器:(頻度不明)血圧低下、動悸、血圧上昇。
5). 肝臓:(1%以上*)ALT増加、(0.1〜1%未満*)AST増加、ALP増加、γ−GTP増加、LDH増加、肝機能検査異常、(0.1%未満*)血中ビリルビン増加。
6). 腎臓:(0.1%未満*)BUN増加、尿中蛋白陽性、(頻度不明)クレアチニン増加、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性、頻尿。
7). 消化器:(1%以上*)下痢、(0.1〜1%未満*)腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満、(0.1%未満*)便秘、口内炎、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、腹鳴、(頻度不明)舌変色、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、胃炎、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、消化管障害、口唇炎。
8). 精神・神経系:(0.1%未満*)頭痛、めまい、灼熱感、傾眠、味覚異常、感覚鈍麻、不眠症、(頻度不明)失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性。
9). 感染症:(0.1〜1%未満*)カンジダ症、(0.1%未満*)胃腸炎、(頻度不明)真菌感染、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染、膣炎。
10). 眼:(頻度不明)結膜炎、眼瞼浮腫、霧視、ぶどう膜炎、眼痛、視力障害。
11). 筋骨格系:(頻度不明)筋肉痛、関節痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。
12). 呼吸器:(0.1%未満*)咳嗽、呼吸困難、嗄声、(頻度不明)鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留。
13). 耳:(頻度不明)耳痛、難聴、耳鳴、聴力低下、耳障害。
14). 生殖器:(0.1%未満*)卵巣嚢腫、(頻度不明)精巣痛、不正子宮出血。
15). 代謝:(0.1%未満*)血中カリウム減少、血中カリウム増加、(頻度不明)脱水、血中重炭酸塩減少、低カリウム血症。
16). 注入部位:(0.1〜1%未満*)疼痛、(0.1%未満*)血管外漏出、紅斑。
17). その他:(0.1%未満*)発熱、口渇、気分不良、倦怠感、浮遊感、(頻度不明)胸痛、無力症、浮腫、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚、疼痛、疲労。
*)250mg錠、カプセル、細粒の承認時の臨床試験と市販後の使用成績調査及び注射剤の承認時の臨床試験を合わせた発現頻度。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2. アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。
8.3. 本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること〔11.1.2参照〕。
・ 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、ただちに医師に連絡する(投与終了後においても前記症状があらわれることがある)。
8.4. 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.5. アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
9.1.2. 心疾患のある患者:QT延長、心室性頻脈(Torsade de pointesを含む)を起こすことがある〔11.1.8参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 高度肝機能障害のある患者:投与量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること(肝機能を悪化させるおそれがある)。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中に移行することが報告されている)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の一般状態に注意して投与すること(アジスロマイシン経口剤の一般感染症の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがある)。
(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). ワルファリン[国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある(マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
2). シクロスポリン[シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある(マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
3). ネルフィナビル[アジスロマイシン錠の1200mg投与で、アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある(機序不明)]。
4). ジゴキシン[アジスロマイシンとの併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある(P−糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
5). ベネトクラクス[ベネトクラクスの効果が減弱するおそれがあるので、併用を避けることが望ましい(機序は不明であるが、ベネトクラクスの血中濃度が低下する可能性がある)]。
(過量投与)
13.1. 症状
本剤の過量投与により聴力障害を起こす可能性がある。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
14.1.1. 本剤を注射用水4.8mLに溶解した液(濃度100mg/mL)を、5%ブドウ糖注射液等の配合変化がないことが確認されている輸液を用いて注射溶液濃度1.0mg/mLに希釈する。
100mg/mL溶液を調製の際には、注射用水以外での調製データはないことから、注射用水以外の溶液を使用しないこと。
国内第1相試験で、注射液濃度が2.0mg/mLの場合、注射部位疼痛の発現頻度が上昇したため、1.0mg/mLを超える投与は原則として行わないこと。また、外国第1相試験で注射液濃度が2.0mg/mLを超えた場合、注射部位疼痛及び注射部位反応の発現頻度が上昇するとの報告がある。
本剤の使用にあたっては、完全に溶解したことを確認すること。
14.1.2. 本瓶は内容が減圧になっているので、容易に注射用水を注入することができる。万一、通常の操作で溶解液が入らない場合は、外気が入っている可能性があるので使用しないこと。
14.1.3. 溶解後は速やかに使用すること。
14.2. 薬剤投与時の注意
本剤は、2時間かけて点滴静注すること。なお、急速静注<ボーラス>は行わないこと。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
アジスロマイシンとの因果関係は不明だが、心悸亢進、間質性腎炎、肝壊死、運動亢進があらわれたとの報告がある。
15.2. 非臨床試験に基づく情報
15.2.1. ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率低下が認められた。
15.2.2. 動物(ラット、イヌ)に20〜100mg/kgを1〜6ヵ月間反復投与した場合に様々な組織(眼球網膜、肝臓、肺臓、胆嚢、腎臓、脾臓、脈絡叢、末梢神経等)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている。なお、リン脂質空胞はアジスロマイシン−リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。
(保管上の注意)
室温保存。

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