基本情報

薬効分類

抗ヒスタミン薬(内服薬・注射剤・貼付剤)詳しく見る

  • 抗ヒスタミン作用(体内物質ヒスタミンの働きを抑える作用)によりアレルギー反応を抑え蕁麻疹、花粉症、喘息などによる皮膚の腫れや痒み、鼻づまり、咳などの症状を改善する薬
抗ヒスタミン薬(内服薬・注射剤・貼付剤)の代表的な商品名
  • アレジオン
  • アレグラ
  • アレロック
  • レスタミン
  • ポララミン
  • クラリチン
  • ザイザル
  • デザレックス
  • ビラノア
  • ルパフィン

効能・効果詳しく見る

  • アレルギー性鼻炎
  • 湿疹・皮膚炎
  • 湿疹・皮膚炎のそう痒
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患のそう痒
  • 皮膚そう痒症
  • 皮膚そう痒症のそう痒
  • 痒疹

注意すべき副作用詳しく見る

眠気倦怠感口渇嘔気好酸球増多総ビリルビン上昇肝機能障害AST上昇ALT上昇γ−GTP上昇

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.成人:1回10mL(レボセチリジン塩酸塩として5mg)を1日1回、就寝前に経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mL(レボセチリジン塩酸塩として10mg)とする
  • 2.小児:6カ月以上1歳未満の小児には1回2.5mL(レボセチリジン塩酸塩として1.25mg)を1日1回経口投与する
  • 1歳以上7歳未満の小児には1回2.5mL(レボセチリジン塩酸塩として1.25mg)を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する
  • 7歳以上15歳未満の小児には1回5mL(レボセチリジン塩酸塩として2.5mg)を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度腎障害
    • クレアチニンクリアランス10mL/min未満

副作用

主な副作用

眠気倦怠感口渇好酸球増多総ビリルビン上昇傾眠疲労不眠振戦抑うつ激越

重大な副作用

嘔気肝機能障害AST上昇ALT上昇γ−GTP上昇LDH上昇Al−P上昇全身倦怠感食欲不振発熱蕁麻疹ショックアナフィラキシー呼吸困難血圧低下発赤痙攣黄疸血小板減少

上記以外の副作用

攻撃性無力症睡眠障害錯感覚幻覚自殺念慮失神健忘不随意運動意識消失悪夢腹部膨満感食欲亢進過敏症多形紅斑薬疹視覚障害眼球回転発作排尿困難尿閉遺尿関節痛手足のこわばり嗅覚異常鼻出血脱毛咳嗽体重増加筋肉痛頭痛眩暈頭重感ふらふら感しびれ感浮遊感胃不快感下痢消化不良腹痛腹部不快感胃痛口唇炎便秘口唇乾燥感嘔吐味覚異常口内炎動悸血圧上昇不整脈房室ブロック期外収縮頻脈発作性上室性頻拍心房細動好中球減少リンパ球増多白血球増多白血球減少単球増多血小板増加発疹浮腫かぶれそう痒感血管浮腫結膜充血霧視尿蛋白BUN上昇尿糖ウロビリノーゲン異常頻尿血尿耳鳴月経異常胸痛ほてり息苦しさ

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度腎障害
    • クレアチニンクリアランス10mL/min未満
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 痙攣性疾患
    • 腎障害
    • てんかん
  • 注意
    • 腎障害
    • 腎障害を有する小児
  • 投与に際する指示
    • 腎障害
    • 腎障害を有する小児

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 幼児・小児
  • 投与に際する指示
    • 幼児・小児
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 腎障害を有する小児(0歳〜14歳)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)
    • 腎障害を有する小児(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
テオフィリン セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加
リトナビル セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加<40%>
リトナビル セチリジン塩酸塩との併用によりリトナビル曝露量のわずかな変化<−11%>
中枢抑制剤 中枢神経系に影響
エタノール摂取 中枢神経系に影響
塩酸ピルジカイニド セチリジン塩酸塩との併用により両剤の血中濃度が上昇
塩酸ピルジカイニド セチリジン塩酸塩との併用によりピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

第二世代抗ヒスタミン薬この薬をファーストチョイスする理由(2018年2月更新)もっと見る

  • ・薬効と1日1回服用の点で優れるが、薬価の問題がある。(60歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・副作用、アドヒアランス、錠剤の小ささ、効果すべてが良い。(30歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・眠気が少ないというザイザルですが,自分が飲むと20時間位、眠気が続いて大変です。やはり感受性は人によるなぁと思いました。(30歳代病院勤務医、麻酔科)
  • ・6カ月から処方できる。散剤が苦手な子でも水薬なのでコンプライアンスがいい。でも本当はアレグラドライシロップが処方したい。(30歳代病院勤務医、小児科)
  • ・ザイザルは、比較的眠気が出にくく、効果が持続します。ただ、腎障害には気を付けています。(60歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・効果発現までの時間と持続時間が程よいと思う。また、個人差が大きいが、眠気も比較的少ない。(60歳代病院勤務医、消化器内科)
  • ・一日一回で眠気が出にくい。効果もある程度は感じている。(40歳代診療所勤務医、皮膚科)

抗ヒスタミン薬この薬をファーストチョイスする理由(2016年7月更新)もっと見る

  • ・錠剤とシロップ剤が選べる点が良い。6カ月以上の小児にも適応があり、使いやすく効果もある。(60歳代病院勤務医、小児科)
  • ・5年前から自分で毎晩服用しています。アレルギー性鼻炎や手袋アレルギーがほぼ完全に抑えられています。(50歳代病院勤務医、循環器内科)
  • ・小児科医のため、小さい子供でも処方できる点は良いです。錠剤とシロップ以外にも、ドライシロップを出してほしいです。(50歳代病院勤務医、小児科)

第二世代抗ヒスタミン薬この薬をファーストチョイスする理由(2015年1月更新)もっと見る

  • ・1日1回投与であること、用量調整が可能なこと、眠気が比較的少ないこと。(50代病院勤務医、循環器内科)
  • ・最新の第二世代抗ヒスタミン薬。症状により増量が可能。(50代病院勤務医、総合診療科)
  • ・光学分割を利用して有効成分のみを製剤化しているため、効果の点でも安全性の点でも優れている。(50代病院勤務医、呼吸器内科)
  • ・妊娠中でも使用できる。(50代病院勤務医、産科・婦人科)
  • ・生後6カ月から使用できる。シロップ、錠剤が選択できる。(50代開業医、小児科)

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.成人:
    1).アレルギー性鼻炎。
    2).蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症。
    2.小児:
    1).アレルギー性鼻炎。
    2).蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.成人:1回10mL(レボセチリジン塩酸塩として5mg)を1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mL(レボセチリジン塩酸塩として10mg)とする。
    2.小児:6カ月以上1歳未満の小児には1回2.5mL(レボセチリジン塩酸塩として1.25mg)を1日1回経口投与する。1歳以上7歳未満の小児には1回2.5mL(レボセチリジン塩酸塩として1.25mg)を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。7歳以上15歳未満の小児には1回5mL(レボセチリジン塩酸塩として2.5mg)を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、次のとおり投与量の調節が必要である(なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である)[成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ):クレアチニンクリアランス≧80mL/min:推奨用量5mgを1日に1回、クレアチニンクリアランス50〜79mL/min:推奨用量2.5mgを1日に1回、クレアチニンクリアランス30〜49mL/min:推奨用量2.5mgを2日に1回、クレアチニンクリアランス10〜29mL/min:推奨用量2.5mgを週に2回(3〜4日に1回)]。腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーである。国内の成人において、レボセチリジン塩酸塩の有効性、安全性を検証する臨床試験は行われていない。
    <レボセチリジン塩酸塩の海外における試験>
    成人:アレルギー性鼻炎及び慢性蕁麻疹を対象とした9つの海外臨床試験において、レボセチリジン塩酸塩5mgを投与した総調査症例1,292例中207例(16.0%)に副作用が報告された。その主なものは、傾眠67例(5.2%)、頭痛42例(3.3%)、疲労39例(3.0%)であった(ザイザル錠承認時)。
    <レボセチリジン塩酸塩の国内における試験>
    小児:生後6カ月以上2歳未満のアレルギー性鼻炎又は皮膚疾患に伴うそう痒を有する小児を対象とした臨床試験60例中、副作用は認められなかった(承認時)。
    <セチリジン塩酸塩の国内における試験及び調査>
    成人:セチリジン塩酸塩錠の承認時までの成人を対象とした調査1,396例中189例(13.5%)に副作用又は臨床検査値の異常変動が認められた。副作用は1,396例中140例(10.0%)にみられ、主なものは眠気84例(6.0%)、倦怠感12例(0.9%)、口渇9例(0.6%)、嘔気7例(0.5%)であった。また、主な臨床検査値の異常変動はAST(GOT)上昇1.4%(17/1,182例)、ALT(GPT)上昇1.5%(18/1,181例)、好酸球増多0.8%(9/1,114例)、総ビリルビン上昇0.5%(6/1,133例)であった。成人を対象とした市販後の使用成績調査5,759例(小児163例を含む)中207例(3.6%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は眠気149件(2.6%)、倦怠感9件(0.2%)、口渇9件(0.2%)、浮動性眩暈8件(0.1%)、頭痛6件(0.1%)等であった(セチリジン塩酸塩の再審査終了時)。
    小児:セチリジン塩酸塩ドライシロップの承認時までの小児を対象とした臨床試験602例中25例(4.2%)に臨床検査値異常変動を含む副作用が認められた。主なものはALT(GPT)上昇8例(1.3%)、眠気6例(1.0%)であった。
    1.重大な副作用
    1).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).痙攣(頻度不明):異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).肝機能障害(0.6%)、黄疸(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、LDH上昇、Al−P上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。なお、副作用発現頻度についてはセチリジン塩酸塩の発現状況に基づき記載した。
    1).精神神経系:(0.1〜5%未満)眠気、倦怠感、(0.1%未満)頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、眩暈、浮遊感、(頻度不明)不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、*健忘、*不随意運動、*意識消失[*:セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用]、悪夢。
    2).消化器:(0.1〜5%未満)口渇、嘔気、食欲不振、(0.1%未満)胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、(頻度不明)腹部膨満感、食欲亢進。
    3).循環器:(0.1%未満)動悸、血圧上昇、不整脈(*房室ブロック、期外収縮、頻脈、*発作性上室性頻拍、心房細動)[*:セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用]。
    4).血液:(0.1〜5%未満)*好酸球増多、(0.1%未満)好中球減少、*リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、*単球増多、*血小板増加、*血小板減少[*:セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用]。
    5).過敏症:(0.1%未満)発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、(頻度不明)多形紅斑、薬疹。
    6).眼:(0.1%未満)結膜充血、霧視、(頻度不明)視覚障害、*眼球回転発作[*:セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用]。
    7).肝臓:(0.1〜5%未満)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、総ビリルビン上昇、(0.1%未満)Al−P上昇。
    8).腎臓・泌尿器:(0.1%未満)*尿蛋白、BUN上昇、*尿糖、*ウロビリノーゲン異常、頻尿、*血尿、(頻度不明)排尿困難、尿閉、*遺尿[*:セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用]。
    9).その他:(0.1%未満)耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、(頻度不明)関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重度腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.腎障害のある患者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
    2.肝障害のある患者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
    3.高齢者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
    4.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を発現する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意する。
    2.本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
    3.本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.テオフィリン[テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加が報告されている(機序は明らかではないが、セチリジン塩酸塩のクリアランスが16%減少する)][ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーがレボセチリジンである]。
    2.リトナビル[セチリジン塩酸塩との併用によりセチリジン塩酸塩の曝露量の増加<40%>及びセチリジン塩酸塩との併用によりリトナビル曝露量のわずかな変化<−11%>が報告されている(リトナビルによりセチリジン塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる)][ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーがレボセチリジンである]。
    3.中枢神経抑制剤、アルコール[中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意する(中枢神経抑制作用が増強される可能性がある)]。
    4.ピルシカイニド塩酸塩水和物[セチリジン塩酸塩との併用により両剤の血中濃度が上昇し、セチリジン塩酸塩との併用によりピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある(機序は明らかではない)][ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーがレボセチリジンである]。
    (高齢者への投与)
    本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行う。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[セチリジン塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている(ラセミ体であるセチリジンのR−エナンチオマーがレボセチリジンである)]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児又は6カ月未満の乳児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験はない)。
    (臨床検査結果に及ぼす影響)
    本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:本剤の過量投与により傾眠傾向が現れることがある。過量投与時、特に小児では激越、落ち着きのなさが現れることがある。
    2.処置:過量投与時、必要に応じ対症療法を行う(本剤の特異的な解毒剤はない、また本剤は透析で除去されない)。
    (保管上の注意)
    遮光。

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