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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アービタックス注射液100mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
37289円(100mg20mL1瓶)
添付文書

基本情報

薬効分類
分子標的薬(セツキシマブ)

細胞が増殖するために必要なシグナル伝達に関わる上皮成長因子受容体(EGFR)に結合することで細胞増殖のシグナル伝達を遮断し、がん細胞増殖抑制作用などをあらわす薬

分子標的薬(セツキシマブ)
  • アービタックス
効能・効果
  • 頭頚部癌
  • EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸癌
  • EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の直腸癌
注意すべき副作用
ざ瘡 、 発疹 、 食欲不振 、 皮膚乾燥 、 爪囲炎 、 下痢 、 口内炎 、 低マグネシウム血症 、 悪心 、 疲労
用法・用量(主なもの)
  • 週1回、セツキシマブ(遺伝子組換え)として、初回は400mg/㎡(体表面積)を2時間かけて、2回目以降は250mg/㎡(体表面積)を1時間かけて点滴静注する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な過敏症

副作用

主な副作用
ざ瘡 、 発疹 、 食欲不振 、 爪囲炎 、 下痢 、 口内炎 、 低マグネシウム血症 、 悪心 、 疲労 、 ざ瘡様皮膚炎 、 倦怠感
重大な副作用
皮膚乾燥 、 重度infusion reaction 、 気管支痙攣 、 蕁麻疹 、 低血圧 、 意識消失 、 ショック 、 アナフィラキシー様症状 、 ざ瘡様皮疹 、 皮膚亀裂 、 続発炎症性症状 、 続発感染性症状 、 眼瞼炎 、 口唇炎 、 蜂巣炎 、 嚢胞 、 重度皮膚症状 、 切開排膿を要する膿瘍 、 壊死性筋膜炎 、 黄色ブドウ球菌敗血症 、 敗血症 、 間質性肺疾患 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 呼吸器症状 、 重度下痢 、 脱水 、 腎不全 、 肺炎 、 重度感染症 、 心不全 、 血栓塞栓症 、 深部静脈血栓症 、 肺塞栓症
上記以外の副作用
発熱 、 体重減少 、 粘膜炎症 、 浮腫 、 悪寒 、 嘔吐 、 便秘 、 腹痛 、 白血球減少症 、 好中球減少症 、 ヘモグロビン減少 、 血小板減少症 、 リンパ球減少症 、 低カルシウム血症 、 低アルブミン血症 、 低カリウム血症 、 低ナトリウム血症 、 ALT上昇 、 AST上昇 、 Al−P上昇 、 末梢神経障害 、 鼻出血 、 皮膚そう痒症 、 脱毛症 、 皮膚反応 、 爪障害 、 手足症候群 、 皮膚障害 、 剥脱性皮膚炎 、 毛髪障害 、 結膜炎 、 角膜炎 、 放射線性皮膚炎 、 過敏症 、 疼痛 、 皮膚疼痛 、 筋肉疼痛 、 無力症 、 PO2低下 、 消化不良 、 歯槽出血 、 吐血 、 白血球増加症 、 好中球増加症 、 心筋梗塞 、 低リン酸血症 、 総蛋白減少 、 血中アミラーゼ増加 、 血中ビリルビン増加 、 不眠症 、 頭痛 、 喀血 、 尿蛋白 、 C−反応性蛋白増加 、 血尿 、 尿中ウロビリン陽性 、 尿中血陽性 、 卵巣嚢胞破裂 、 皮膚毒性 、 多毛症 、 遅発性放射線障害

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な過敏症
  • 慎重投与
    • 冠動脈疾患
    • 心疾患
    • 不整脈
    • 間質性肺疾患
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 冠動脈疾患
    • 不整脈
    • 放射線療法を併用した頭頚部扁平上皮癌
    • マダニ咬傷
    • 牛肉に対するアレルギー
    • 赤肉に対するアレルギー
    • うっ血性心不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸癌、EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の直腸癌。
2.頭頚部癌。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.術後補助化学療法としての本剤の有効性及び安全性は確立していない。
2.EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌に対する本剤の使用に際してはRAS(KRAS及びNRAS)遺伝子変異の有無を考慮した上で、適応患者の選択を行う。
3.添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行う。

用法・用量(添付文書全文)

週1回、セツキシマブ(遺伝子組換え)として、初回は400mg/㎡(体表面積)を2時間かけて、2回目以降は250mg/㎡(体表面積)を1時間かけて点滴静注する。なお、患者の状態により適宜減量する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌では、オキサリプラチン及びフッ化ピリミジン系薬剤を含む化学療法が無効となった患者に対するイリノテカン塩酸塩水和物との併用において、本剤の上乗せによる延命効果は検証されていない。
2.EGFR陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌では、本剤と放射線療法との併用における有効性及び安全性は確立していない。
3.頭頚部癌では、本剤は放射線療法又は他の抗悪性腫瘍剤と併用する。
4.本剤投与時に現れることがあるinfusion reactionを軽減させるため、本剤の投与前に抗ヒスタミン剤の前投薬を行う(更に、本剤投与前に副腎皮質ホルモン剤を投与すると、infusion reactionが軽減されることがある)。
5.重度<Grade3以上>infusion reactionが発現した場合には、本剤の投与を直ちに中止し、再投与しない。軽度〜中等度<Grade1−2>infusion reactionが発現した場合には、投与速度を減速し、その後の全ての投与においても減速した投与速度で投与する。投与速度を減速した後に再度infusion reactionが発現した場合には、直ちに投与を中止し、再投与しない。
6.重度(Grade3以上)の皮膚症状が発現した場合には、次に従い本剤の用量を調節する。
1).初回発現時:
(1).Grade3以上の皮膚症状<初回発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用の場合200mg/㎡で投与継続。
(2).Grade3以上の皮膚症状<初回発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用以外の場合250mg/㎡で投与継続。
(3).Grade3以上の皮膚症状<初回発現時>の場合:投与延期し、投与延期後回復しない場合、投与中止。
2).2回目の発現時:
(1).Grade3以上の皮膚症状<2回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用の場合150mg/㎡で投与継続。
(2).Grade3以上の皮膚症状<2回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用以外の場合200mg/㎡で投与継続。
(3).Grade3以上の皮膚症状<2回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後回復しない場合、投与中止。
3).3回目の発現時:
(1).Grade3以上の皮膚症状<3回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用の場合投与中止。
(2).Grade3以上の皮膚症状<3回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後Grade2以下に回復した場合、放射線療法との併用以外の場合150mg/㎡で投与継続。
(3).Grade3以上の皮膚症状<3回目の発現時>の場合:投与延期し、投与延期後回復しない場合、投与中止。
4).Grade3以上の皮膚症状<4回目の発現時>の場合:投与中止。
GradeはNCI−CTCに準じる。
7.注射液の調製方法及び投与速度:本剤の投与時には必要量を注射筒で抜き取り、点滴バッグ等を用い日局生理食塩液で希釈してあるいは希釈せずに、10mg/分以下の投与速度で、初回投与時は2時間、2回目以降は1時間かけて静脈内注射する。投与終了後は本剤投与時と同じ投与速度でラインを日局生理食塩液にてフラッシュする。

副作用(添付文書全文)

副作用の概要:
<国内臨床試験>
国内のEGFR発現が確認された結腸・直腸癌を対象としたイリノテカン塩酸塩水和物との併用第2相試験の安全性評価症例39例中、副作用の主なものは、ざ瘡(87.2%)、発疹(61.5%)、食欲不振(56.4%)、皮膚乾燥(51.3%)、爪囲炎(51.3%)、下痢(51.3%)、口内炎(51.3%)、低マグネシウム血症(51.3%)、そう痒症(43.6%)、悪心(43.6%)、疲労(43.6%)、リンパ球数減少(30.8%)であった(承認時)。
局所進行性の頭頚部扁平上皮癌を対象とした、本剤及び同時追加照射法による放射線療法との併用の第2相試験の安全性評価症例22例中、副作用の主なものは、皮膚乾燥(68.2%)、ざ瘡(63.6%)、粘膜の炎症(50.0%)、そう痒症(40.9%)、ざ瘡様皮膚炎(36.4%)であった(承認時)。
再発又は転移性の頭頚部扁平上皮癌を対象とした本剤と化学療法との併用による第2相臨床試験の安全性評価症例33例中、副作用の主なものは、低マグネシウム血症(75.8%)、皮膚乾燥(66.7%)、ざ瘡(63.6%)、爪囲炎(57.6%)、口内炎(42.4%)、そう痒症(30.3%)であった(承認時)。
<国内使用成績調査(全例調査)>
市販後の一定期間に投与症例の全例を登録して実施した調査において、安全性評価対象2,006例中1,797例(89.6%)に副作用が認められ、その主なものは、ざ瘡1,091例(54.4%)、皮膚乾燥421例(21.0%)、発疹405例(20.2%)、爪囲炎338例(16.9%)、下痢302例(15.1%)、そう痒症201例(10.0%)等であった(2011年2月集計時)。
1.重大な副作用
1).重度のinfusion reaction(0.5〜10%未満):重度infusion reactionとして、気管支痙攣、蕁麻疹、低血圧、意識消失又はショックを症状としたアナフィラキシー様症状が現れることがあるので、投与中及び投与後も観察を十分に行い、重度のinfusion reactionが認められた場合は、本剤の投与を直ちに中止し、それ以降、本剤を再投与しない。
2).重度の皮膚症状(0.5〜10%未満):皮膚症状[主にざ瘡様皮疹、皮膚乾燥及び皮膚亀裂、続発炎症性症状及び続発感染性症状(眼瞼炎、口唇炎、蜂巣炎、嚢胞等)]が現れることがあり、重度皮膚症状(主にざ瘡様皮疹)発現後に、切開排膿を要する膿瘍、壊死性筋膜炎や黄色ブドウ球菌敗血症等を合併した例が報告されているので、重度の皮膚症状が認められた場合には、本剤の投与量を調節するとともに、続発する炎症性又は感染性の症状の発現に十分注意し、これらの症状に対する適切な治療を行い、また、必要に応じて皮膚科を受診するよう患者に指導する。
3).間質性肺疾患(0.5〜10%未満):間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状が急激に現れた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を実施するとともに、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行う。
4).心不全(0.5%未満):心不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
5).重度の下痢(0.5〜10%未満):重度下痢及び脱水が現れることがあり、腎不全に至った症例も報告されているので、観察を十分に行い、これらの症状が現れた場合には、止瀉薬(ロペラミド等)の投与、補液等の適切な処置を行う。
6).血栓塞栓症(0.5%未満):深部静脈血栓症、肺塞栓症等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
7).感染症(0.5〜10%未満):肺炎、敗血症等の重度感染症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).全身症状:(0.5〜10%未満)倦怠感、疲労、発熱、体重減少、粘膜炎症、浮腫、悪寒、(0.5%未満)疼痛(皮膚疼痛・筋肉疼痛等)、無力症、PO2低下。
2).消化器:(10%以上)下痢、(0.5〜10%未満)口内炎、食欲不振、悪心、嘔吐、便秘、腹痛、(0.5%未満)消化不良、歯槽出血、吐血。
3).血液/リンパ系:(0.5〜10%未満)白血球減少症、好中球減少症、ヘモグロビン減少、血小板減少症、リンパ球減少症、(0.5%未満)白血球増加症、好中球増加症。
4).心・血管系:(0.5%未満)心筋梗塞。
5).代謝/栄養:(10%以上)低マグネシウム血症、(0.5〜10%未満)低カルシウム血症、低アルブミン血症、低カリウム血症、低ナトリウム血症、(0.5%未満)脱水、低リン酸血症、総蛋白減少、血中アミラーゼ増加。
6).肝臓:(0.5〜10%未満)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、Al−P上昇、(0.5%未満)血中ビリルビン増加。
7).精神・神経系:(0.5〜10%未満)末梢神経障害、(0.5%未満)不眠症、頭痛。
8).呼吸器:(0.5〜10%未満)呼吸困難、鼻出血、(0.5%未満)喀血、咳嗽。
9).皮膚/皮膚付属器:(10%以上)ざ瘡/ざ瘡様皮膚炎、皮膚乾燥、発疹、爪囲炎、皮膚そう痒症、(0.5〜10%未満)皮膚亀裂、脱毛症、皮膚反応、口唇炎、爪障害、手足症候群、蕁麻疹、皮膚障害、剥脱性皮膚炎、毛髪障害、(頻度不明)皮膚毒性、多毛症。
10).眼:(0.5〜10%未満)結膜炎、角膜炎、(0.5%未満)眼瞼炎[眼の異常が現れた場合には、直ちに眼科的検査を行い、必要な処置を行う]。
11).その他:(10%以上)放射線性皮膚炎[放射線療法との併用時における発現頻度]、(0.5〜10%未満)過敏症、(0.5%未満)尿蛋白、C−反応性蛋白増加、血尿、尿中ウロビリン陽性、尿中血陽性、卵巣嚢胞破裂、(頻度不明)*遅発性放射線障害[*:放射線療法との併用時における発現頻度]。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
2.重度infusion reactionが発現し、死亡に至る例が報告されている。症状としては、気管支痙攣、蕁麻疹、低血圧、意識消失、ショックが現れ、心筋梗塞、心停止も報告されており、これらの症状は本剤の初回投与中又は投与終了後1時間以内に観察されているが、投与数時間後又は2回目以降の本剤投与でも発現することがあるので、患者の状態を十分に確認しながら慎重に投与する。また、重度infusion reactionが発現した場合は、本剤の投与を直ちに中止し、再投与しない。
なお、本剤使用にあたっては添付文書を熟読する。
(禁忌)
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.間質性肺疾患の既往歴のある患者[間質性肺疾患を増悪させる恐れがある]。
2.心疾患のある患者又はその既往歴のある患者[心疾患を増悪させる恐れがあるため、本剤による治療を開始するにあたっては、患者の冠動脈疾患、うっ血性心不全及び不整脈等の既往歴に注意する]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与は、重度infusion reactionに備えて緊急時に十分な対応のできる準備を行った上で開始する。2回目以降の本剤投与時に初めて重度infusion reactionを発現することもあるので、本剤投与中は毎回患者の状態に十分に注意し、本剤投与中及び本剤投与終了後少なくとも1時間は観察(バイタルサインをモニターするなど)期間を設ける。infusion reactionを発現した場合には、全ての徴候及び症状が完全に回復するまで患者を十分に観察する。
なお、本剤によるアナフィラキシーの発生機序の一つとして、本剤に含まれるGalactose−α−1,3−galactose(α−gal)に対するIgE抗体を介した機序が報告されており、赤肉に対するアレルギー歴(牛肉に対するアレルギー歴等)やマダニ咬傷歴のある患者では、α−galに対するIgE抗体が検出されることが報告されている。そのうち、牛肉に対するアレルギー歴のある患者で、本剤によるアナフィラキシーが認められたとの報告がある。
2.抗ヒスタミン剤の前投薬を行った患者においても、重度のinfusion reactionが発現したとの報告があるので、患者の状態を十分に観察する。
3.低マグネシウム血症、低カリウム血症、低カルシウム血症が発現することが報告されており、また、心不全等の心臓障害の発現も報告されているので、治療開始前、治療中及び治療終了後は血清中電解質(マグネシウム、カリウム及びカルシウム)をモニタリングする。電解質異常が認められた場合には、必要に応じ電解質補充を行う。
4.本剤と放射線療法を併用した頭頚部扁平上皮癌患者に対する海外臨床試験において、心肺停止及び突然死が報告されている。本剤による治療を開始するにあたっては、患者の冠動脈疾患、うっ血性心不全及び不整脈等の既往歴に注意する。
5.本剤は、セルバンク調製工程においてウシ血清由来のリポ蛋白質を使用している。このウシ血清由来成分は、厳重な食餌管理下で飼育され、米国農務省により健康であると確認された米国産ウシ由来であり、伝達性海綿状脳症(TSE)回避のための欧州連合(EU)基準に適合している。但し、本剤にはリポ蛋白質は含まれていない。他の医薬品と同様に、本剤の投与によりTSEがヒトに伝播したとの報告はない。このことから、本剤によるTSE伝播のリスクは極めて低いものと考えられるが、理論的リスクは完全には否定し得ないため、その旨を患者に説明することを考慮する。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ本剤を投与する。妊娠する可能性のある患者には、本剤投与中、適切な避妊法を用いるように指導する[サルの胚・胎仔発生への影響に関する試験において、流産及び胎仔死亡の発現頻度の上昇がみられた]。
2.授乳中の婦人には、授乳を中止させる[ヒトIgG1はヒト乳汁中に排出されるため、セツキシマブの消失半減期を考慮し、本剤の投与期間中及び最終投与後60日間は授乳を中止するように指導する]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
本剤の最大投与量として1例で1000mg/㎡が投与された。この症例で副作用は報告されていない。また臨床試験において、最大700mg/㎡を2週間間隔で投与した時に認められた副作用は、「副作用」に記載されているものと同様であった。
(適用上の注意)
1.調製時:本剤の投与時には必要量を注射筒で抜き取り、点滴バッグ等を用い日局生理食塩液で希釈してあるいは希釈せずに投与する。
1).他の薬剤<日局生理食塩液を除く>との混注はしない。
2).本剤は、振盪しない。
3).開封後は速やかに使用する。
2.投与経路:必ず静脈内投与とし、皮下、筋肉内には投与しない。
3.投与時:本剤の投与速度は10mg/分以下とし、急速静注により投与しない。また、投与終了後は、本剤と同じ投与速度でラインを日局生理食塩液にてフラッシュする。
(保管上の注意)
2〜8℃。

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