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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ロイスタチン注8mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
72706円(8mg8mL1瓶)
添付文書

基本情報

薬効分類
代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)

DNAの構成成分に類似した化学構造をもち、細胞増殖に必要なDNA合成を阻害して抗腫瘍効果をあらわす薬

代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)
  • アラノンジー
  • フルダラ
効能・効果
  • ヘアリーセル白血病
  • 再発・再燃又は治療抵抗性のマントル細胞リンパ腫
  • 再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫
  • 再発・再燃又は治療抵抗性の濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫
注意すべき副作用
感染 、 感染症 、 悪心 、 発疹 、 頭痛 、 体重減少 、 発熱 、 好中球減少 、 白血球減少 、 血小板減少
用法・用量(主なもの)
  • 1.ヘアリーセル白血病の場合:クラドリビンとして、1日量0.09mg/kgの7日間持続点滴静注を1コースとする
  • 2.再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫の場合:1).7日間持続点滴静注:クラドリビンとして、1日量0.09mg/kgを7日間持続点滴静注し、3〜5週間休薬する
  • これを1コースとし、投与を繰り返す
  • 2).2時間点滴静注・5日間連日投与:クラドリビンとして、1日量0.12mg/kgを1日1回2時間かけて点滴静注する
  • これを5日間連日行い、少なくとも23日間休薬する
  • これを1コースとし、投与を繰り返す
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
感染 、 感染症 、 悪心 、 発疹 、 頭痛 、 体重減少 、 発熱 、 IgM減少 、 好酸球増多 、 蛋白尿 、 総蛋白減少
重大な副作用
好中球減少 、 白血球減少 、 血小板減少 、 赤血球減少 、 ヘモグロビン減少 、 ヘマトクリット値減少 、 リンパ球減少 、 貧血 、 リンパ球減少増悪 、 好中球減少増悪 、 白血球減少増悪 、 血小板減少増悪 、 貧血増悪 、 赤血球減少増悪 、 ヘマトクリット値減少増悪 、 ヘモグロビン減少増悪 、 咳 、 消化管出血 、 間質性肺炎 、 呼吸困難 、 敗血症 、 肺炎 、 便秘 、 骨髄抑制 、 汎血球減少 、 汎血球減少増悪 、 重症日和見感染 、 進行性多巣性白質脳症 、 PML 、 意識障害 、 認知障害 、 麻痺症状 、 片麻痺 、 四肢麻痺 、 言語障害 、 視覚障害 、 重篤な神経毒性 、 非可逆的不全対麻痺 、 不全対麻痺 、 非可逆的四肢不全麻痺 、 四肢不全麻痺 、 ギラン・バレー症候群 、 ブラウン・セカール症候群 、 錯乱 、 不安 、 うつ 、 腫瘍崩壊症候群 、 重篤な皮膚障害 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 中毒性表皮壊死症 、 Lyell症候群 、 口腔粘膜発疹 、 口内炎 、 急性腎障害 、 重篤な腎障害
上記以外の副作用
IgG減少 、 アルブミン低下 、 アルカリホスファターゼ上昇 、 IgA減少 、 注射部位反応 、 下痢 、 疲労 、 CD4陽性リンパ球減少 、 γ−GTP上昇 、 嘔吐 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 ウロビリノーゲン陽性 、 LDH上昇 、 血尿 、 尿沈渣異常 、 出血性膀胱炎 、 胃炎 、 食欲不振 、 眩暈 、 発熱性好中球減少症 、 多形滲出性紅斑 、 皮膚そう痒 、 関節痛 、 筋肉痛 、 肩こり 、 末梢神経障害 、 飛蚊症 、 腹痛 、 口唇炎 、 ビリルビン上昇 、 カリウム上昇 、 カルシウム上昇 、 カリウム低下 、 カルシウム低下 、 ナトリウム低下 、 クロル上昇 、 頻脈 、 不整脈 、 狭心症 、 心房細動 、 血圧上昇 、 心電図異常 、 A−Vブロック 、 潮紅 、 咽頭痛 、 胸膜炎 、 胸部X線像異常 、 PaO2低下 、 PaCO2低下 、 好塩基球増多 、 リンパ球数異常 、 血小板増加 、 ヘマトクリット値増加 、 好酸球減少 、 単球増多 、 IgG増加 、 頻尿 、 尿糖 、 BUN上昇 、 BUN低下 、 体重増加 、 季肋部疼痛 、 末梢性浮腫 、 帯状疱疹 、 単純ヘルペス 、 尿路感染 、 咽頭炎 、 上気道感染 、 細菌尿 、 腎盂腎炎 、 アデノウイルス性出血性膀胱炎 、 膀胱炎 、 細菌性膀胱炎 、 感染性水疱 、 サイトメガロウイルス感染 、 真菌血症 、 胃腸感染 、 アスペルギルス性肺炎 、 熱性感染症 、 感染性結膜炎 、 結膜炎 、 真菌性皮疹 、 呼吸音異常 、 悪寒 、 咳嗽 、 紫斑 、 発汗 、 無力症 、 紅斑 、 皮膚疼痛 、 蕁麻疹 、 筋脱力 、 緊張亢進 、 神経障害 、 不眠 、 傾眠 、 失調 、 鼓腸放屁 、 心雑音 、 胸音異常 、 息切れ 、 溶血性貧血 、 凝固異常 、 クレアチニン上昇 、 腫脹 、 血栓 、 浮腫 、 体幹痛 、 CRP上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 感染症
    • 腎障害
  • 注意
    • アルキル化剤を含む併用化学療法による前治療歴
  • 投与に際する指示
    • 開始時に白血球数の多い
    • 腫瘍容積の大きい
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 生殖可能な年齢(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
免疫抑制作用を有する薬剤
過剰な免疫抑制
骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤
過剰な免疫抑制
腎毒性を有する薬剤
急性腎毒性

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.ヘアリーセル白血病。
2.再発・再燃又は治療抵抗性の次記疾患:再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫、又は再発・再燃又は治療抵抗性の濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、再発・再燃又は治療抵抗性のマントル細胞リンパ腫。

用法・用量(添付文書全文)

1.ヘアリーセル白血病の場合:クラドリビンとして、1日量0.09mg/kgの7日間持続点滴静注を1コースとする。
2.再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫の場合:
1).7日間持続点滴静注:クラドリビンとして、1日量0.09mg/kgを7日間持続点滴静注し、3〜5週間休薬する。これを1コースとし、投与を繰り返す。
2).2時間点滴静注・5日間連日投与:クラドリビンとして、1日量0.12mg/kgを1日1回2時間かけて点滴静注する。これを5日間連日行い、少なくとも23日間休薬する。これを1コースとし、投与を繰り返す。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.ヘアリーセル白血病:
1).ヘアリーセル白血病の場合、1コース目投与で奏効が得られない場合は、2コース目投与は行わない(更にコース数を重ねても効果が見られる可能性はない)。
2).ヘアリーセル白血病の場合、2コース目投与は、1コース目投与で奏効が得られた症例に再発、再燃が認められた場合に限り、少なくとも1カ月以上の間隔をおき行う。
2.投与方法:
1).再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫に関しては、本剤の1日量、投与時間、投与日数が異なる二通りの用法・用量が設定されており、投与に際しては、過誤が生じないよう注意する。
2).7日間持続点滴静注する際には、1日量を24時間かけて持続点滴静注し、これを7日間連続して行う。
3).本剤は配合変化試験を実施していないため、他の静注用薬剤<生理食塩液を除く>等との配合又は同じ静注ラインでの同時注入は避ける。
3.1日用量の調製方法:
1).7日間持続点滴静注の場合、本剤の換算量(0.09mg/kg)を生理食塩液500〜1000mL入り点滴バッグに加えて調製する。
2).2時間点滴静注・5日間連日投与の場合、本剤の換算量(0.12mg/kg)を生理食塩液100〜500mL入り点滴バッグに加えて調製する。
3).本剤を希釈する場合、生理食塩液を用い、他の希釈液は使用しない。

副作用(添付文書全文)

1.国内臨床試験:
1).7日間持続点滴静注:国内において、7日間持続点滴静注スケジュールで実施された臨床試験の安全性評価症例81例(うちヘアリーセル白血病症例10例)中76例(93.8%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用[10%以上を記載、()内はヘアリーセル白血病症例での発現例数]は、自他覚症状として感染症(帯状疱疹、単純ヘルペス、敗血症、感染、尿路感染、咽頭炎、上気道感染、細菌尿、腎盂腎炎、アデノウイルス性出血性膀胱炎、細菌性膀胱炎、感染性水疱、サイトメガロウイルス感染、真菌血症、胃腸感染、肺炎、アスペルギルス性肺炎、熱性感染症が認められている)[28(7)例34.6%]、悪心[18(3)例22.2%]、発疹(皮膚障害)[14(2)例17.3%]、頭痛[13(3)例16.0%]、体重減少[12(3)例15.6%(安全性評価症例77例)]、発熱[12(6)例14.8%]であった。また、臨床検査値については好中球減少[62(8)例76.5%]、白血球減少[60(8)例74.1%]、血小板減少[43(3)例53.1%]、赤血球減少、ヘモグロビン減少[各37(3)例45.7%]、ヘマトクリット値減少[37(4)例45.7%]、ALT(GPT)上昇[14(2)例17.5%(安全性評価症例80例)]、IgM減少[10(−)例17.5%(安全性評価症例57例、へアリーセル白血病症例では未検討)]、好酸球増多[14(2)例17.3%]、蛋白尿[13(1)例17.1%(安全性評価症例76例)]、AST(GOT)上昇[13(3)例16.3%(安全性評価症例80例)]、総蛋白減少[13(1)例16.0%]、IgG減少[8(−)例14.0%(安全性評価症例57例、ヘアリーセル白血病症例では未検討)]、アルブミン低下[9(1)例11.5%(安全性評価症例78例)]、アルカリホスファターゼ上昇[9(3)例11.3%(安全性評価症例80例)]、IgA減少[6(−)例10.5%(安全性評価症例57例、ヘアリーセル白血病症例では未検討)]が認められた(承認時)。
2).2時間点滴静注・5日間連日投与:国内において、「再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫(以下低悪性度非ホジキンリンパ腫)患者」を対象に2時間点滴静注・5日間連日投与スケジュールで実施された臨床試験の安全性評価症例23例全例(100%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用[10%以上を記載]は、自他覚症状として感染症(咽頭炎、帯状疱疹、感染性結膜炎、感染、膀胱炎、真菌性皮疹が認められている)、悪心、注射部位反応[各7例30.4%]、発疹(皮膚障害)[5例21.7%]、頭痛、下痢、便秘、胃炎、疲労[各3例13.0%]であった。また、臨床検査値については好中球減少、白血球減少[各21例91.3%]、リンパ球減少[20例87.0%]、CD4陽性リンパ球減少[19例82.6%]、血小板減少、赤血球減少[各13例56.5%]、ヘモグロビン減少[10例43.5%]、ALT(GPT)上昇[5例21.7%]、AST(GOT)上昇、好酸球増多[各4例17.4%]、IgA減少、総蛋白減少、γ−GTP上昇[各3例13.0%]が認められた(承認時)。
2.海外臨床試験[ヘアリーセル白血病124症例での有害事象(本剤との因果関係の有無にかかわらず発現した事象)]:海外においてヘアリーセル白血病を対象に実施された臨床試験では、投与2週間以内に124例中110例(88.7%)に有害事象が認められている。主な有害事象(10%以上を記載)は、自他覚症状として疲労感(61例49.2%)、発疹(38例30.6%)、悪心(36例29.0%)、頭痛(29例23.4%)、食欲不振(28例22.6%)、注射部位障害(19例15.3%)、嘔吐、便秘、呼吸音異常(各17例13.7%)、悪寒、眩暈(各16例12.9%)、下痢、咳嗽、胸部音異常、紫斑(各15例12.1%)、発汗(14例11.3%)、無力症(13例10.5%)であった。また、投与4週間以内に著明な好中球減少[500/μL未満](85例68.5%)、ヘモグロビン減少[8.5g/dL未満](51例41.1%)、血小板減少[2×10の4乗/μL未満](18例14.5%)、発熱(85例68.5%)、感染症(38例30.6%)が報告されている。
3.使用成績調査:ヘアリーセル白血病を対象とした使用成績調査において、103例中86例(83.5%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用(10%以上を記載)は、白血球減少(50例48.5%)、好中球減少(30例29.1%)、血小板減少(27例26.2%)、貧血(22例21.4%)、好酸球増多(14例13.6%)、発疹、リンパ球減少(各13例12.6%)、ALT(GPT)上昇(12例11.7%)、発熱性好中球減少症、総蛋白減少(各11例10.7%)であった(再審査終了時)。再発・再燃又は治療抵抗性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫を対象とした使用成績調査において、203例中181例(89.2%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用(10%以上を記載)は、白血球減少(133例65.5%)、血小板減少(101例49.8%)、好中球減少(70例34.5%)、リンパ球減少(67例33.0%)、貧血(44例21.7%)、総蛋白減少(26例12.8%)、ヘモグロビン減少(25例12.3%)、アルブミン低下(22例10.8%)であった(再審査終了時)。
1.重大な副作用
1).骨髄抑制:汎血球減少が発現又は汎血球減少増悪(頻度不明)、リンパ球減少が発現又はリンパ球減少増悪(87.0%)、好中球減少が発現又は好中球減少増悪(79.8%)、白血球減少が発現又は白血球減少増悪(77.9%)、血小板減少が発現又は血小板減少増悪(53.8%)、貧血が発現又は貧血増悪[赤血球減少が発現又は赤血球減少増悪(48.1%)、ヘマトクリット値減少が発現又はヘマトクリット値減少増悪(45.7%)、ヘモグロビン減少が発現又はヘモグロビン減少増悪(45.2%)]し、遷延性に推移することがある(本剤の骨髄抑制作用は投与開始後最初の1カ月間が最も顕著であり、特に投与開始後8週間は週1回以上の頻度で血液検査を行うなど患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行う)。
2).重症日和見感染(頻度不明):敗血症、肺炎等の重症日和見感染が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗生剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤の投与など適切な処置を行う。
3).進行性多巣性白質脳症(PML)(頻度不明):進行性多巣性白質脳症(PML)が現れることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状(片麻痺、四肢麻痺)、言語障害、視覚障害等の症状が現れた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行う。
4).消化管出血(1.0%):消化管出血が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
5).重篤な神経毒性(頻度不明):本剤の高用量(持続点滴静注の通常用量の4〜9倍)を投与された患者において、重篤な神経毒性(非可逆的不全対麻痺・非可逆的四肢不全麻痺)が報告されている(神経毒性の発現は用量相関性があると思われるが、通常の用法・用量でもまれに重篤な神経毒性が現れることがあるので、神経毒性が現れた場合には、休薬又は投与中止を考慮する)。
<神経毒性の内容>
高用量(0.3〜0.5mg/kg/日×7〜14日):不全対麻痺、四肢不全麻痺。
高用量(0.15〜0.2mg/kg/日×7日):ギラン・バレー症候群、ブラウン・セカール症候群。
通常用量(0.09mg/kg/日×7日):錯乱、不安・うつ、便秘。
Cheson,B.D.,et al.:J.Clin.Oncol.,12:2216−2228,1994より抜粋。
6).腫瘍崩壊症候群(頻度不明):腫瘍容積の大きい患者で腫瘍崩壊症候群が現れることがあるので、投与開始時に白血球数の多い患者には、腫瘍崩壊症候群の発現を抑えるため、高尿酸血症治療剤の投与及び適切な水分補給等を考慮する。
7).間質性肺炎(1.0%):間質性肺炎が現れることがあるので、観察を十分行い呼吸困難、咳、発熱等の症状が認められた場合には速やかにX線検査を行い、本剤の投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
8).重篤な皮膚障害(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)などが現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、口腔粘膜発疹、口内炎などが認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
9).急性腎障害(頻度不明):急性腎障害等の重篤な腎障害が現れることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、このような場合は適切な処置を行う。
1).皮膚:(10%以上)発疹、(5%未満)多形滲出性紅斑、皮膚そう痒、(頻度不明)皮膚疼痛、紅斑、蕁麻疹、紫斑。
2).筋骨格:(5%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、(頻度不明)筋脱力、緊張亢進。
3).精神神経系:(10%以上)頭痛、(5%未満)末梢神経障害、眩暈、(頻度不明)不眠、不安、傾眠、失調、神経障害。
4).眼:(5%未満)飛蚊症、(頻度不明)結膜炎。
5).消化器:(10%以上)悪心、(5%〜10%未満)嘔吐、下痢、(5%未満)便秘、腹痛、胃炎、口唇炎、口内炎、(頻度不明)鼓腸放屁。
6).肝臓:(10%以上)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、(5%〜10%未満)γ−GTP上昇、ウロビリノーゲン陽性、アルカリホスファターゼ上昇、LDH上昇、(5%未満)ビリルビン上昇。
7).電解質:(5%未満)カリウム上昇、カルシウム上昇、カリウム低下、カルシウム低下、ナトリウム低下、クロル上昇。
8).循環器:(5%未満)頻脈、不整脈、狭心症、心房細動、血圧上昇、心電図異常(A−Vブロック)、潮紅、(頻度不明)心雑音。
9).呼吸器:(5%未満)呼吸困難、咽頭痛、胸膜炎、胸部X線像異常、PaO2低下、PaCO2低下、(頻度不明)呼吸音異常、咳嗽、胸音異常、息切れ。
10).血液:(10%以上)CD4陽性リンパ球減少、好酸球増多、IgA減少、IgG減少、IgM減少、(5%未満)好塩基球増多、リンパ球数異常、血小板増加、ヘマトクリット値増加、好酸球減少、単球増多、IgG増加、発熱性好中球減少症、(頻度不明)溶血性貧血、凝固異常。
11).泌尿器:(10%以上)蛋白尿、(5%〜10%未満)血尿、尿沈渣異常、(5%未満)頻尿、尿糖、BUN上昇、BUN低下、出血性膀胱炎、(頻度不明)クレアチニン上昇。
12).注射部位:(10%以上)注射部位反応、(頻度不明)腫脹、血栓。
13).その他:(10%以上)体重減少、発熱、総蛋白減少、感染(感染症)[帯状疱疹、単純ヘルペス、敗血症、咽頭炎、感染、尿路感染、上気道感染、細菌尿、腎盂腎炎、アデノウイルス性出血性膀胱炎、細菌性膀胱炎、膀胱炎、感染性水疱、サイトメガロウイルス感染、真菌血症、胃腸感染、肺炎、アスペルギルス性肺炎、熱性感染症、感染性結膜炎、真菌性皮疹が認められている]、(5%〜10%未満)疲労、アルブミン低下、(5%未満)体重増加、季肋部疼痛、末梢性浮腫、食欲不振、(頻度不明)悪寒、無力症、発汗、体幹痛、浮腫、CRP上昇。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.本剤の投与は、緊急時に十分に措置できる医療施設及びがん化学療法に十分な経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
2.骨髄抑制により感染症が発現又は感染症増悪等の重篤な副作用が発現又は増悪することがあるので、頻回に臨床検査(血液検査、腎機能・肝機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察する。
3.遷延性のリンパ球減少により、重症免疫不全増悪又は重症免疫不全が発現することがあるので、頻回に臨床検査(血液検査等)を行うなど、免疫不全の兆候について綿密な検査を行う。
4.まれに重篤な神経毒性が報告されている。
なお、本剤使用にあたっては、添付文書を熟読のこと。
(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
(慎重投与)
1.腎障害のある患者[副作用が強く現れる恐れがある]。
2.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。
3.感染症を合併している患者[骨髄抑制により感染症が増悪することがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与により骨髄機能が抑制された結果、感染症増悪又は感染症が発現や出血増悪又は出血が発現等の重篤な副作用が増悪又は発現することがあるので、頻回に臨床検査(血液検査、腎機能・肝機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察する。
2.遷延性のリンパ球減少(特にCD4陽性リンパ球減少)により、重症免疫不全増悪又は重症免疫不全が発現することがある(頻回に臨床検査(血液検査等)を行うなど、免疫不全の兆候について綿密な検査を行い、カンジダ等の真菌、サイトメガロウイルス等のウイルス、ニューモシスチスなどによる重症日和見感染が認められた場合には適切な処置を行う)。
3.免疫抑制作用を有する他剤又は骨髄抑制作用を有する他剤を本剤投与前、本剤投与後、又は併用する場合は過剰な免疫抑制に注意する。
4.生殖可能な年齢の患者に投与する場合には、性腺に対する影響を考慮する。
5.自己免疫性溶血性貧血が報告されているので、自己免疫性溶血性貧血の既往歴の有無、クームス試験の結果に拘わらず、溶血性貧血の兆候について綿密な検査を行う。
(高齢者への投与)
本剤は、主として腎臓から排泄されるため、高齢者では腎機能が低下していることが考えられ、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験(マウス、ウサギ)で催奇形性が報告されている]。
2.授乳中の婦人に投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[安全性が確立していない]。
3.妊娠可能年齢にある婦人においては避妊するよう指導する。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
1.徴候、症状:持続点滴静注の通常用量の4〜9倍の投与量において、投与開始後1〜2週目に急性腎毒性及び重篤な骨髄抑制(好中球減少、白血球減少、血小板減少、赤血球減少等)、また、持続点滴静注の通常用量の4〜9倍の投与量において、投与開始後5週目以降に非可逆的な神経毒性(非可逆的な不全対麻痺・非可逆的な四肢不全麻痺)の発現が報告されている(神経毒性の発現は用量相関性があると思われるが、通常の用法・用量でもまれに報告されている)。急性腎毒性は特に他の腎毒性を示す薬剤・治療との併用で観察されている。
2.処置:過量投与によると思われる前記の症状が認められた場合は、本剤の休薬又は投与中止を含め適切な処置を行う(特定の解毒剤は知られていない、本剤が血液透析によって除去されるか否かについては不明である)。過量投与の場合には、本剤の投与を中止し、慎重に観察を行うとともに適切な支持療法を行う。過量投与時の重篤な骨髄抑制に対しては、輸血、G−CSF等の支持療法が有効であると考えられる。
(適用上の注意)
1.投与経路:静脈内にのみ投与する。
2.投与時:本剤のバイアルは1回使い切りである。バイアル中の未使用残液は適切に廃棄する。また、調製後は速やかに投与を開始する。低温では沈殿が生じることがあるが、その場合は、加熱を避け溶液を自然に室温に戻し、激しく振盪して再溶解する。
(その他の注意)
1.遺伝毒性試験のうち、チャイニーズハムスター卵巣由来細胞株を用いた染色体異常試験陽性及びマウスを用いた小核試験陽性の結果が報告されている。
2.アルキル化剤を含む併用化学療法による前治療歴を有する患者に、本剤での治療後、二次発癌(急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群)が発生したとの報告がある。
3.動物実験(カニクイザル)において、7日間投与、21日間休薬の投与スケジュールで1.0mg/kgを1年間皮下投与したとき、精巣毒性が認められているので、性腺に対する影響を考慮する。
(保管上の注意)
2〜8℃(凍結を避ける)、遮光保存。

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