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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

コホリン静注用7.5mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
95782円(7.5mg1瓶(溶解液付))
添付文書

基本情報

薬効分類
代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)

DNAの構成成分に類似した化学構造をもち、細胞増殖に必要なDNA合成を阻害して抗腫瘍効果をあらわす薬

代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)
  • アラノンジー
  • フルダラ
効能・効果
  • 成人T細胞白血病リンパ腫の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • ヘアリーセル白血病の自覚的並びに他覚的症状の緩解
注意すべき副作用
食欲不振 、 発熱 、 嘔吐 、 貧血 、 腎障害 、 血小板減少 、 肝障害 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 Al−P上昇
用法・用量(主なもの)
  • 1.成人T細胞白血病リンパ腫の場合:ペントスタチンとして4〜5mg/㎡(体表面積)を1週間間隔で4回静脈内投与する
  • この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す
  • 2.ヘアリーセル白血病の場合:ペントスタチンとして4〜5mg/㎡を1〜2週間に1回静脈内投与する
  • いずれの場合にも、腎障害がある患者には、クレアチニンクリアランスを測定し、59〜40mL/分の場合には2〜4mg/㎡に、39〜25mL/分の場合には1〜3mg/㎡に減量し、それぞれ低用量から始めて安全性を確認しながら慎重に投与する
  • <注射液の調製方法>本剤1バイアルに添付の溶解液7.5mLを注入して溶解する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • クレアチニンクリアランスが25mL/分未満
    • 重篤な過敏症
    • 腎不全
    • 水痘
    • 帯状疱疹
    • イホスファミド投与中
    • シクロホスファミド投与中
    • ビダラビン注射剤投与中
    • フルダラビンリン酸エステル製剤投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
食欲不振 、 発熱 、 嘔吐 、 貧血 、 腎障害 、 血小板減少 、 肝障害 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 Al−P上昇 、 LDH上昇
重大な副作用
重篤な腎障害 、 溶血性尿毒症症候群 、 HUS 、 Hemolytic Uremic Syndrome 、 腎不全 、 骨髄抑制 、 汎血球減少 、 白血球減少 、 顆粒球減少 、 好中球減少 、 リンパ球減少 、 汎血球減少増悪 、 白血球減少増悪 、 顆粒球減少増悪 、 好中球減少増悪 、 リンパ球減少増悪 、 血小板減少増悪 、 貧血増悪
上記以外の副作用
総ビリルビン上昇 、 クレアチニン上昇 、 クレアチニンクリアランス低下 、 BUN上昇 、 蛋白尿 、 嘔気 、 全身倦怠感 、 頻脈 、 心電図異常 、 下痢 、 腹痛 、 口内炎 、 紅斑そう痒 、 紅斑性皮疹 、 皮膚炎 、 アレルギー性皮疹 、 咳嗽 、 PaO2減少 、 意識障害 、 頭痛 、 感染症 、 帯状疱疹 、 肺炎 、 腹膜炎 、 結膜炎 、 筋肉痛 、 背部痛 、 腹水 、 CRP上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • クレアチニンクリアランスが25mL/分未満
    • 重篤な過敏症
    • 腎不全
    • 水痘
    • 帯状疱疹
    • イホスファミド投与中
    • シクロホスファミド投与中
    • ビダラビン注射剤投与中
    • フルダラビンリン酸エステル製剤投与中
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 感染症
    • クレアチニンクリアランスが59〜25mL/分
    • 心機能異常
    • 腎障害
    • アロプリノール投与中
  • 注意
    • 高カルシウム血症
    • 腎障害
  • 投与に際する指示
    • 高カルシウム血症
    • 腎障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
シクロホスファミド水和物
心毒性
イホスファミド
心毒性
シクロホスファミド水和物
死亡
イホスファミド
死亡
ビダラビン注射剤
腎不全・肝不全・神経毒性等の重篤な副作用
リン酸フルダラビン製剤
致命的な肺毒性
ビダラビン注射剤
腎不全
ビダラビン軟膏
腎不全
ビダラビン注射剤
肝不全
ビダラビン軟膏
肝不全
ビダラビン注射剤
痙攣発作
ビダラビン軟膏
痙攣発作
ビダラビン注射剤
昏睡
ビダラビン軟膏
昏睡
ビダラビン注射剤
脳浮腫
ビダラビン軟膏
脳浮腫
ビダラビン注射剤
肺浮腫
ビダラビン軟膏
肺浮腫
ビダラビン注射剤
代謝性アシドーシス
ビダラビン軟膏
代謝性アシドーシス
ビダラビン注射剤
急性腎不全
ビダラビン軟膏
急性腎不全
シクロホスファミド水和物
錯乱
イホスファミド
錯乱
シクロホスファミド水和物
呼吸困難
イホスファミド
呼吸困難
シクロホスファミド水和物
低血圧
イホスファミド
低血圧
シクロホスファミド水和物
肺水腫
イホスファミド
肺水腫
シクロホスファミド水和物
心毒性により死亡
イホスファミド
心毒性により死亡
シクロホスファミド水和物
死亡率の増加
イホスファミド
死亡率の増加
アロプリノール
因果関係不明の過敏性血管炎で死亡
ネララビン
作用が減弱

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

次記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解:成人T細胞白血病リンパ腫、ヘアリーセル白血病。

用法・用量(添付文書全文)

1.成人T細胞白血病リンパ腫の場合:ペントスタチンとして4〜5mg/㎡(体表面積)を1週間間隔で4回静脈内投与する。この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。
2.ヘアリーセル白血病の場合:ペントスタチンとして4〜5mg/㎡を1〜2週間に1回静脈内投与する。
いずれの場合にも、腎障害がある患者には、クレアチニンクリアランスを測定し、59〜40mL/分の場合には2〜4mg/㎡に、39〜25mL/分の場合には1〜3mg/㎡に減量し、それぞれ低用量から始めて安全性を確認しながら慎重に投与する。
<注射液の調製方法>
本剤1バイアルに添付の溶解液7.5mLを注入して溶解する。

副作用(添付文書全文)

<概要>
総症例359例(承認時56例、使用成績調査303例)における副作用及び臨床検査値異常の発現率は60.4%であり、主なものは、白血球数減少(19.5%)、食欲不振(12.8%)、発熱(12.5%)、嘔吐(11.4%)、倦怠感(8.4%)、血小板数減少(7.8%)、悪心(7.5%)、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加(7.2%)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加(6.1%)、貧血(4.2%)であった[再審査終了時]。
1.重大な副作用
1).重篤な腎障害:腎障害の患者で溶血性尿毒症症候群(HUS:Hemolytic Uremic Syndrome)又は腎不全で死亡した症例が報告されているので、頻回に臨床検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
2).骨髄抑制(頻度不明):汎血球減少、白血球減少(顆粒球減少、好中球減少、リンパ球減少)、血小板減少、貧血が現れる又は汎血球減少増悪、白血球減少増悪(顆粒球減少増悪、好中球減少増悪、リンパ球減少増悪)、血小板減少増悪、貧血増悪することがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与間隔の延長、減量、休薬等の適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような症状が現れた場合には、減量・休薬等の適切な処置を行う。
1).心臓:(5%未満)頻脈、心電図異常。
2).肝臓:(5%以上)肝障害(AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、LDH上昇、総ビリルビン上昇等)。
3).腎臓:(5%以上)腎障害(クレアチニン上昇、クレアチニンクリアランス低下、BUN上昇、蛋白尿等)。
4).消化器:(5%以上)食欲不振、嘔気・嘔吐、(5%未満)下痢、腹痛、口内炎。
5).皮膚:(5%未満)紅斑そう痒、紅斑性皮疹、皮膚炎、アレルギー性皮疹。
6).血液:(5%以上)白血球減少、血小板減少、貧血。
7).呼吸器:(5%未満)咳嗽、PaO2減少。
8).精神神経系:(5%未満)意識障害、頭痛。
9).抵抗機構:(5%未満)感染症(帯状疱疹、肺炎、腹膜炎)。
10).その他:(5%以上)全身倦怠感、発熱、(5%未満)結膜炎、筋肉痛、背部痛、腹水、CRP上昇。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.本剤の投与は、緊急時に十分な措置ができる医療施設及び癌化学療法に十分な経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与し、次記の患者には投与しないなど適応患者の選択を慎重に行う。
1).本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
2).腎不全の患者(クレアチニンクリアランスが25mL/分未満の患者)。
3).水痘又は帯状疱疹の患者。
4).ビダラビン注射剤投与中(販売名:アラセナ−A)の患者。
5).シクロホスファミド投与中又はイホスファミド投与中の患者[ペントスタチンとシクロホスファミドとの併用により、心毒性が発現し死亡した症例が報告されているので、本剤とシクロホスファミド又はイホスファミドを併用しない]。
6).妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
2.外国においてペントスタチンとビダラビン注射剤との併用により、腎不全・肝不全・神経毒性等の重篤な副作用を発現したとの報告があるので併用しない。
3.フルダラビンリン酸エステル製剤との併用により致命的な肺毒性が報告されているので併用しない。
なお、本剤使用にあたっては、添付文書を熟読のこと。
(禁忌)
1.本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
2.腎不全の患者(クレアチニンクリアランスが25mL/分未満の患者)[腎不全が増悪する恐れがある]。
3.水痘又は帯状疱疹の患者[免疫抑制作用により水痘又は帯状疱疹が増悪する恐れがある]。
4.ビダラビン注射剤投与中(販売名:アラセナ−A)の患者。
5.シクロホスファミド投与中又はイホスファミド投与中の患者。
6.フルダラビンリン酸エステル製剤投与中の患者。
7.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
(慎重投与)
1.肝障害のある患者[肝障害が増悪する恐れがある]。
2.腎障害のある患者(クレアチニンクリアランスが59〜25mL/分の患者)[腎障害が増悪する恐れがある]。
3.心機能異常のある患者[心機能異常が増悪する恐れがある]。
4.感染症を合併している患者[免疫抑制作用により、感染症が増悪する恐れがある]。
5.アロプリノール投与中の患者。
6.高齢者。
(重要な基本的注意)
1.腎障害、肝障害等の副作用が起こることがあるので、適宜臨床検査(血液検査、腎機能・肝機能検査等)を行うなど、患者の状態を観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等適切な処置を行う。
2.感染症の発現又は感染症増悪に十分注意する。
3.免疫抑制作用が起こることがあるので十分注意する。
4.腎障害の患者(2例、うち1例は高カルシウム血症)で溶血性尿毒症症候群(HUS:Hemolytic Uremic Syndrome)又は腎不全で死亡した症例が報告されているので、頻回に臨床検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等適切な処置を行う。なお、高カルシウム血症の患者では腎機能が低下している恐れがあり、本剤の排泄が遅れる可能性があるので、高カルシウム血症の治療を行った後、本剤を投与する。
5.食欲不振、嘔気・嘔吐等の消化器症状が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、適切な処置を行う。
(相互作用)
1.併用禁忌:
1).ビダラビン注射剤<アラセナ−A等>[外国においてビダラビン注射剤との併用により、腎不全、肝不全、痙攣発作、昏睡、脳浮腫、肺浮腫、代謝性アシドーシス、急性腎不全(いずれもグレード4)を発現したとの報告がある(ビダラビンの代謝酵素であるアデノシンデアミナーゼ(ADA)を本剤が阻害することによって惹起されると考えられる)]。
2).シクロホスファミド<エンドキサン>、イホスファミド<イホマイド>[骨髄移植の患者で、シクロホスファミド投与中にペントスタチンを単回投与したところ、錯乱、呼吸困難、低血圧、肺水腫等が認められ、心毒性により死亡したとの報告があり、また、動物実験(マウス)においてペントスタチン(臨床用量の10倍相当量)とシクロホスファミド(LD50前後)又はその類縁薬であるイホスファミド(LD50前後)を同時期に単回投与したとき、それぞれを単独投与したときに比べて死亡率の増加が認められた(機序は不明)]。
3).フルダラビンリン酸エステル<フルダラ>[致命的な肺毒性が発現することがある(機序は不明)]。
2.併用注意:
1).アロプリノール[外国においてアロプリノールとの併用により、皮疹の頻度が増加する傾向はみられていないが、因果関係不明の過敏性血管炎で死亡したとの報告(1例)がある(機序は不明)]。
2).ビダラビン軟膏<アラセナ−A軟膏等>[外国においてビダラビン注射剤との併用により、腎不全、肝不全、痙攣発作、昏睡、脳浮腫、肺浮腫、代謝性アシドーシス、急性腎不全(いずれもグレード4)を発現したとの報告がある(ビダラビンの代謝酵素であるアデノシンデアミナーゼ(ADA)を本剤が阻害することによって惹起されると考えられる)]。
3).ネララビン[本剤との併用により、ネララビンの作用が減弱する恐れがあり、なお、併用した場合の安全性は確認されていないので、本剤とネララビンとの併用は避けることが望ましい(in vitroにおいて本剤との併用によりネララビンからara−Gへの変換が阻害されることが示されている)]。
(高齢者への投与)
本剤は、主として腎臓から排泄されるため、高齢者では腎機能が低下していることが考えられ、高い血中濃度が持続する恐れがあるので、減量又は投与間隔をあけるなど慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験(マウス)で催奇形性作用、胚毒性・胎仔毒性がみられている]。
2.授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(マウス)で乳汁中への移行が認められている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
(適用上の注意)
1.投与経路:静脈内注射にのみ使用する。
2.調製後:調製した注射液は速やかに使用し、残液は廃棄する。
3.投与時:
1).本剤はpH6以下では安定性が低下するので、点滴静注の場合は、調製後2時間以内に投与する。
2).本剤の尿中への排泄を促進するため、投与前後にそれぞれ500〜1000mLの輸液を行うことが望ましい。
(保管上の注意)
10℃以下に凍結を避けて保存。

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