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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ロイナーゼ注用10000の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
4267円(10,000K単位1瓶)
添付文書

基本情報

薬効分類
代謝拮抗薬(その他の代謝拮抗薬)

がん細胞増殖過程においてがん細胞の代謝を阻害し抗腫瘍効果をあらわす薬

代謝拮抗薬(その他の代謝拮抗薬)
  • ハイドレア
  • ビターザ
効能・効果
  • 悪性リンパ腫
  • 急性白血病
  • 慢性白血病の急性転化
注意すべき副作用
嘔吐 、 食欲不振 、 発熱 、 過敏症 、 発疹 、 脂肪肝 、 悪心 、 下痢 、 倦怠感 、 浮腫
用法・用量(主なもの)
  • (静脈内投与)1日量体重1kgあたり50〜200K.U.を連日又は隔日に点滴で静脈内に注入する
  • 年齢、全身状態により適宜増減する
  • (筋肉内投与)1日1回体表面積1㎡あたり10000K.U.を週3回、又は1日1回体表面積1㎡あたり25000K.U.を週1回、筋肉内に注入する
    • なお、患者の状態により適宜減ずる
  • (溶液調製法)「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な過敏症

副作用

主な副作用
食欲不振 、 発熱 、 過敏症 、 発疹 、 脂肪肝 、 悪心 、 下痢 、 倦怠感 、 浮腫 、 高窒素血症 、 傾眠
重大な副作用
嘔吐 、 高アンモニア血症 、 ショック 、 アナフィラキシー 、 蕁麻疹 、 血管浮腫 、 悪寒 、 呼吸困難 、 意識混濁 、 痙攣 、 血圧低下 、 脳出血 、 脳梗塞 、 肺出血 、 重篤な凝固異常 、 フィブリノゲン減少 、 プロトロンビン減少 、 プラスミノーゲン減少 、 AT−3減少 、 プロテインC減少 、 重篤な急性膵炎 、 腹痛 、 アミラーゼ上昇 、 膵酵素上昇 、 膵内分泌機能障害 、 膵ランゲルハンス島炎 、 糖尿病 、 口渇感 、 多飲多尿 、 意識障害 、 中枢神経系障害 、 脳症 、 可逆性後白質脳症症候群 、 昏睡 、 見当識障害 、 脳器質的障害 、 肝不全 、 重篤な肝障害 、 骨髄抑制 、 肺炎 、 敗血症 、 重度感染症
上記以外の副作用
不安 、 頭痛 、 出血 、 肝機能障害 、 蛋白尿 、 利尿不全 、 投与部位反応 、 硬結 、 疼痛 、 血腫 、 膿瘍 、 血管痛 、 耐糖能異常 、 高脂血症 、 唾液腺炎 、 耳下腺炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な過敏症
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 感染症
    • 骨髄機能抑制
    • 腎障害
    • 膵炎
    • 水痘
患者の属性に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 幼児・小児
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 生殖可能な年齢(11歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.急性白血病(慢性白血病の急性転化例を含む)。
2.悪性リンパ腫。

用法・用量(添付文書全文)

(静脈内投与)1日量体重1kgあたり50〜200K.U.を連日又は隔日に点滴で静脈内に注入する。年齢、全身状態により適宜増減する。
(筋肉内投与)1日1回体表面積1㎡あたり10000K.U.を週3回、又は1日1回体表面積1㎡あたり25000K.U.を週1回、筋肉内に注入する。なお、患者の状態により適宜減ずる。
(溶液調製法)
「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.静脈内投与時は、最初に2〜5mLの日局注射用水により溶解し、その溶液を更に補液で200〜500mLに希釈して使用する。
2.筋肉内投与時は、本剤5000K.U.あたり日局注射用水又は5%ブドウ糖液0.5〜1.0mLに溶解する。
3.日局生理食塩液で直接溶解すると塩析のため白濁することがあるので、日局生理食塩液での溶解は避ける。

副作用(添付文書全文)

静脈内投与の承認時188例における副作用及び臨床検査値異常の発現例は128例(発現率68.1%)であった。また静脈内投与の承認時及び1976年5月1日までの副作用頻度調査を含む調査対象例302例の主な副作用は嘔気103件(34.1%)、嘔吐89件(29.5%)、食欲不振63件(20.9%)、発熱43件(14.2%)、高アンモニア血症12/96(12.5%)、ショック6件(2.0%)等であった。
1.重大な副作用
1).ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫、悪寒、嘔吐、呼吸困難、意識混濁、痙攣、血圧低下等の症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
2).脳出血、脳梗塞、肺出血等の重篤な凝固異常(フィブリノゲン減少、プロトロンビン減少、プラスミノーゲン減少、AT−3減少、プロテインC減少等)が現れることがあるので、頻回に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).重篤な急性膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、嘔吐、アミラーゼ上昇等の膵酵素上昇等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、膵内分泌機能障害(膵ランゲルハンス島炎)による糖尿病が現れることがあるので、観察を十分に行い、口渇感、多飲多尿等の症状が現れた場合には休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
4).意識障害を伴う高アンモニア血症が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬あるいは投与を中止するなど適切な処置を行う。
5).中枢神経系障害として、脳症(可逆性後白質脳症症候群を含む)、昏睡、意識障害、見当識障害等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には休薬あるいは投与を中止するなど適切な処置を行う。なお、広範な脳器質的障害を来し、死亡した症例がある。
6).肝不全等の重篤な肝障害が現れることがあるので、肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
7).骨髄抑制が現れることがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う。
8).肺炎、敗血症等の重度感染症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次記のような副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行う。
1).過敏症:(5%以上)発疹。
2).肝臓:(5%以上)脂肪肝、(頻度不明)肝機能障害。
3).腎臓:(0.1〜5%未満)浮腫、高窒素血症、(頻度不明)蛋白尿、利尿不全。
4).消化器:(5%以上)食欲不振、悪心、嘔吐、下痢。
5).精神神経系:(5%以上)倦怠感、(0.1〜5%未満)傾眠、不安、頭痛。
6).投与部位:(頻度不明)投与部位反応(硬結、疼痛、出血、血腫、膿瘍等)。
7).その他:(5%以上)発熱、(頻度不明)血管痛、耐糖能異常、高脂血症、唾液腺炎、耳下腺炎。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始する。
(禁忌)
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.膵炎又は膵炎の既往のある患者[膵炎が再発したり悪化する恐れがある]。
2.肝障害のある患者[高アンモニア血症が現れやすい]。
3.腎障害のある患者[高窒素血症が現れることがある]。
4.骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能をより強く抑制する恐れがある]。
5.感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症を悪化させる恐れがある]。
6.水痘患者[致命的全身障害が現れる恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.脳出血、脳梗塞、肺出血等の重篤な凝固異常が起こることがあるので、投与中は頻回にフィブリノゲン、プラスミノーゲン、AT−3、プロテインC等の検査を行い、異常が認められた場合には休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.重篤な急性膵炎が起こることがあるので、本剤投与中は患者の状態を十分に観察し、腹痛、嘔吐、アミラーゼ上昇等の膵酵素上昇等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、重篤な糖尿病が起こることがあるので、本剤投与中は患者の状態を十分に観察し、口渇感、多飲多尿等の症状が現れた場合には休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
3.骨髄機能抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査(血液検査、肝機能・腎機能検査等)を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。また使用が長期間にわたると副作用が強く現れ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行う。
4.感染症の発現又は感染症悪化、出血傾向の発現又は出血傾向悪化に十分注意する。
5.小児では副作用の発現に特に注意し、慎重に投与する。
6.小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮する。
7.過去に抗生物質等の筋肉内注射により、筋拘縮症が発現したとの事例が報告されているので、筋肉内注射に際しては適用上の注意を守り、十分に注意する。
8.急性白血病及び悪性リンパ腫に本剤の筋肉内投与を行う際には、関連文献(「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に係る報告書:L−アスパラギナーゼ(急性白血病及び悪性リンパ腫の筋肉内注射に関する用法・用量の追加)」等)を熟読する。
(高齢者への投与)
高齢者では生理機能が低下していることが多く、特に肝障害が現れやすいので、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[動物実験(マウス及びラット)で脳ヘルニア、胸椎異常及び肋骨異常、化骨化遅延等が報告されている]。
2.授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させる[授乳中の投与に関する安全性は確立していない]。
(小児等への投与)
「重要な基本的注意」の項5.、6.参照。
(適用上の注意)
1.投与時:
1).皮内反応試験[ショックが現れる恐れがあるので、本剤投与に先立って皮内反応試験を実施することが望ましい(本剤5000K.U.を日局注射用水2mLで溶解後、日局生理食塩液にて全量5mLとする。このうち0.1mLを注射筒で分取し、日局生理食塩液で全量1mLとした後、この0.1mLを皮内注射する(投与量:10K.U.)。皮内注射後15〜30分間異常がないことを確認する)]。
2).溶解後速やかに使用する。
3).筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、次記の点に注意する。
(1).筋肉内注射時同一部位への反復注射は行わない。特に乳児、幼児、小児には注意する。
(2).筋肉内注射時神経走行部位を避ける。
(3).注射針を刺入したとき、神経に当たったと思われるような激痛を訴えた場合は直ちに針を抜き、部位を変えて注射する。
(4).筋肉内注射時、注射器の内筒を軽くひき、血液の逆流がないことを確かめて注射する。
(5).筋肉内注射では、本剤の投与液量及び患者の状態を考慮した上で、必要に応じて複数箇所へ分割投与する。
2.投与経路:点滴静注又は筋肉内注射にのみ使用する。
3.その他:本剤は諸外国で製造・使用されている他のL−アスパラギナーゼ製剤に比べ生体内活性が高いとの報告があるので、海外の治療法を参考に使用する場合には、投与量に留意する。
(保管上の注意)
冷所。

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