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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ペマジール錠4.5mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
25631.2円(4.5mg1錠)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • がん化学療法後に増悪したFGFR2融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌
注意すべき副作用
高リン血症 、 貧血 、 ドライアイ 、 睫毛乱生 、 角膜炎 、 結膜炎 、 下痢 、 口内炎 、 口内乾燥 、 悪心
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人には、ペミガチニブとして1日1回13.5mgを14日間経口投与した後、7日間休薬する
  • これを1サイクルとして投与を繰り返す
    • なお、患者の状態により適宜減量する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない
  • 7.2. 本剤投与により副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して休薬・減量・中止すること〔8.1、8.2、11.1、11.2参照〕
  • [減量の目安]1). 通常投与量:13.5mg
  • 2). 1段階減量:9mg
  • 3). 2段階減量:4.5mg
  • 4). 3段階減量:投与中止
  • [副作用に対する休薬、減量及び中止基準]1). 網膜剥離:①症状がある場合又は検査で異常が認められた場合は、本剤を休薬する、②休薬後、改善した場合は、1段階減量して本剤の投与を再開できる(改善しない場合は、本剤の投与を中止する)
  • 2). 高リン血症:①. 血清リン濃度5.5mg/dL超〜7mg/dL以下:リン制限食を開始する
  • ②. 血清リン濃度7mg/dL超〜10mg/dL以下:a.リン制限食に加え、高リン血症治療剤の投与を開始する(高リン血症治療剤の投与開始後2週間を超えても継続する場合は、本剤を休薬する)、b.休薬後7mg/dL未満まで改善した場合は、同一用量で本剤の投与を再開できる、c.再発が認められた場合は、1段階減量して本剤の投与を再開する
  • ③. 血清リン濃度10mg/dL超:a.リン制限食に加え、高リン血症治療剤の投与を開始する(高リン血症治療剤の投与開始後1週間を超えても継続する場合は、本剤を休薬する)、b.休薬後7mg/dL未満まで改善した場合は、1段階減量して本剤の投与を再開できる
  • 3). 前記以外の副作用:①. Grade3の副作用:a.Grade1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して本剤の投与を再開できる、b.休薬後2週間を超えても継続する場合は、本剤の投与を中止する
  • ②. Grade4の副作用:本剤の投与を中止する
  • GradeはNCI−CTCAE ver.4.03に準じる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
貧血 、 ドライアイ 、 睫毛乱生 、 角膜炎 、 結膜炎 、 下痢 、 口内炎 、 口内乾燥 、 悪心 、 便秘 、 嘔吐
重大な副作用
高リン血症 、 網膜剥離 、 網膜色素上皮剥離 、 飛蚊症 、 視野欠損 、 光視症 、 視力低下
上記以外の副作用
胃食道逆流性疾患 、 腹痛 、 疲労 、 体重減少 、 末梢性浮腫 、 尿路感染 、 食欲減退 、 低リン血症 、 高カルシウム血症 、 ビタミンD減少 、 関節痛 、 四肢痛 、 筋肉痛 、 味覚異常 、 浮動性めまい 、 末梢性ニューロパチー 、 頭痛 、 鼻乾燥 、 鼻出血 、 脱毛症 、 爪障害 、 手掌・足底発赤知覚不全症候群 、 皮膚乾燥 、 皮膚そう痒症 、 発疹 、 爪囲炎 、 血小板数減少 、 眼痛 、 腹部膨満 、 消化不良 、 高ビリルビン血症 、 血中ALP増加 、 ALT増加 、 AST増加 、 爪真菌症 、 脱水 、 低ナトリウム血症 、 背部痛 、 筋痙縮 、 筋骨格痛 、 筋力低下 、 急性腎障害 、 口腔咽頭痛 、 呼吸困難 、 ざ瘡様皮膚炎 、 紅斑

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 注意
    • 重度腎機能障害
    • 中等度以上の肝機能障害
    • Child−Pugh分類B又はC
    • eGFRが30mL/min/1.73㎡未満
  • 投与に際する指示
    • 重度腎機能障害
    • 中等度以上の肝機能障害
    • Child−Pugh分類B又はC
    • eGFRが30mL/min/1.73㎡未満
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • パートナーが妊娠している男性
    • パートナーが妊娠する可能性のある男性
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 妊娠可能な女性(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
強いCYP3A誘導薬
本剤の有効性が減弱
中程度のCYP3A誘導剤
本剤の有効性が減弱
リファンピシン類
本剤の有効性が減弱
フェニトイン
本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン
本剤の有効性が減弱
強力なCYP3A阻害剤
本剤の副作用が増強
CYP3Aを阻害する薬剤<中等度>
本剤の副作用が増強
クラリスロマイシン
本剤の副作用が増強
イトラコナゾール
本剤の副作用が増強
ベラパミル
本剤の副作用が増強

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

がん化学療法後に増悪したFGFR2融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 本剤の一次治療としての有効性及び安全性は確立していない。
5.2. 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
5.3. 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと〔17.1.1参照〕。
5.4. 十分な経験を有する病理医又は検査施設により、FGFR2融合遺伝子が確認された患者に投与すること(検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること)。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、次のウェブサイトから入手可能である:
https://www.pmda.go.jp/review−services/drug−reviews/review−information/cd/0001.html。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人には、ペミガチニブとして1日1回13.5mgを14日間経口投与した後、7日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
7.2. 本剤投与により副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して休薬・減量・中止すること〔8.1、8.2、11.1、11.2参照〕。
[減量の目安]
1). 通常投与量:13.5mg。
2). 1段階減量:9mg。
3). 2段階減量:4.5mg。
4). 3段階減量:投与中止。
[副作用に対する休薬、減量及び中止基準]
1). 網膜剥離:①症状がある場合又は検査で異常が認められた場合は、本剤を休薬する、②休薬後、改善した場合は、1段階減量して本剤の投与を再開できる(改善しない場合は、本剤の投与を中止する)。
2). 高リン血症:
①. 血清リン濃度5.5mg/dL超〜7mg/dL以下:リン制限食を開始する。
②. 血清リン濃度7mg/dL超〜10mg/dL以下:a.リン制限食に加え、高リン血症治療剤の投与を開始する(高リン血症治療剤の投与開始後2週間を超えても継続する場合は、本剤を休薬する)、b.休薬後7mg/dL未満まで改善した場合は、同一用量で本剤の投与を再開できる、c.再発が認められた場合は、1段階減量して本剤の投与を再開する。
③. 血清リン濃度10mg/dL超:a.リン制限食に加え、高リン血症治療剤の投与を開始する(高リン血症治療剤の投与開始後1週間を超えても継続する場合は、本剤を休薬する)、b.休薬後7mg/dL未満まで改善した場合は、1段階減量して本剤の投与を再開できる。
3). 前記以外の副作用:
①. Grade3の副作用:a.Grade1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して本剤の投与を再開できる、b.休薬後2週間を超えても継続する場合は、本剤の投与を中止する。
②. Grade4の副作用:本剤の投与を中止する。
GradeはNCI−CTCAE ver.4.03に準じる。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 網膜剥離(1.9%):網膜色素上皮剥離、網膜剥離等があらわれることがあるので、飛蚊症、視野欠損、光視症、視力低下等が認められた場合には、眼科検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔7.2、8.1参照〕。
11.1.2. 高リン血症(53.3%)〔7.2、8.2参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 血液及びリンパ系障害:(10%未満5%以上)貧血、(5%未満)血小板数減少。
2). 眼障害:(10%以上)ドライアイ(31.8%)、睫毛乱生、(10%未満5%以上)角膜炎、結膜炎、(5%未満)眼痛。
3). 胃腸障害:(10%以上)下痢(42.1%)、口内炎(43.0%)、口内乾燥(37.4%)、悪心、便秘、嘔吐、(10%未満5%以上)胃食道逆流性疾患、腹痛、(5%未満)腹部膨満、消化不良。
4). 一般・全身障害及び投与部位の状態:(10%以上)疲労(41.1%)、体重減少、(10%未満5%以上)末梢性浮腫。
5). 肝胆道系障害:(5%未満)高ビリルビン血症、血中ALP増加、ALT増加、AST増加。
6). 感染症及び寄生虫症:(10%未満5%以上)尿路感染、(5%未満)爪真菌症。
7). 代謝及び栄養障害:(10%以上)食欲減退、低リン血症、(10%未満5%以上)高カルシウム血症、ビタミンD減少、(5%未満)脱水、低ナトリウム血症。
8). 筋骨格系及び結合組織障害:(10%以上)関節痛、四肢痛、筋肉痛、(5%未満)背部痛、筋痙縮、筋骨格痛、筋力低下。
9). 神経系障害:(10%以上)味覚異常(45.8%)、(10%未満5%以上)浮動性めまい、末梢性ニューロパチー、頭痛。
10). 腎及び尿路障害:(5%未満)急性腎障害。
11). 呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(10%以上)鼻乾燥、(10%未満5%以上)鼻出血、(5%未満)口腔咽頭痛、呼吸困難。
12). 皮膚及び皮下組織障害:(10%以上)脱毛症(57.0%)、爪障害(44.9%)、手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚乾燥、(10%未満5%以上)皮膚そう痒症、発疹、爪囲炎、(5%未満)ざ瘡様皮膚炎、紅斑。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 網膜剥離があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に眼科検査を行うなど観察を十分に行うこと。また、眼の異常が認められた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること〔7.2、11.1.1参照〕。
8.2. 高リン血症があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血清リン濃度を測定し、血清リン濃度の変動に注意すること〔7.2、11.1.2参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重度腎機能障害患者(eGFRが30mL/min/1.73㎡未満):減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(本剤の血中濃度が上昇することがあり、副作用が強くあらわれるおそれがある)〔16.6.1参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 中等度以上の肝機能障害患者(Child−Pugh分類B又はC):減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(本剤の血中濃度が上昇することがあり、副作用が強くあらわれるおそれがある)〔16.6.2参照〕。
(生殖能を有する者)
9.4.1. 妊娠可能な女性:妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること〔9.5妊婦の項参照〕。
9.4.2. パートナーが妊娠している男性又はパートナーが妊娠する可能性のある男性:パートナーが妊娠している又は妊娠する可能性のある男性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間はバリア法(コンドーム)を用いるよう指導する(精液を介して胎児に悪影響を及ぼす可能性がある)〔9.5妊婦の項参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(ラットを用いた生殖発生毒性試験において、臨床曝露量未満に相当する用量で胎仔骨格異常の発生が報告されている)〔9.4.1、9.4.2、9.6授乳婦の項参照〕。
(授乳婦)
授乳しないことが望ましい(本剤が乳汁に移行する可能性があり、乳児が乳汁を介して本剤を摂取した場合、乳児に重篤な副作用が発現するおそれがある)〔9.5妊婦の項、15.2参照〕。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(相互作用)
本剤は主にCYP3A4で代謝される〔16.4参照〕。
10.2. 併用注意:
1). 強いCYP3A誘導剤又は中程度のCYP3A誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等)〔16.7.1参照〕[本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること(これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
2). 強いCYP3A阻害剤又は中程度のCYP3A阻害剤(クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ベラパミル等)〔16.7.2参照〕[本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること、やむを得ず併用する場合には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
14.1.1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2. 非臨床試験に基づく情報
本剤の反復投与毒性試験において、骨端軟骨異形成及び軟骨異形成(ラット及びカニクイザル)並びに切歯異形成(ラット)等の変化が臨床曝露量未満に相当する用量で認められた〔9.6授乳婦の項参照〕。
(保管上の注意)
室温保存。

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