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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

カルケンスカプセル100mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
15202.2円(100mg1カプセル)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • 再発又は難治性の慢性リンパ性白血病
  • 再発又は難治性の小リンパ球性リンパ腫
注意すべき副作用
骨髄抑制 、 貧血 、 好中球減少症 、 白血球減少症 、 血小板減少症 、 頭痛 、 下痢 、 挫傷 、 疲労 、 肺炎
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人にはアカラブルチニブとして1回100mgを1日2回経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない
  • 7.2. 血液毒性(*重大な出血を伴うGrade3の血小板減少症、*Grade4の血小板減少症、又は*7日以上持続するGrade4の好中球減少症)、又は*Grade3以上の非血液毒性が発現した場合は、*Grade1又はベースラインに回復するまで本剤を休薬し、また、次の目安を参考に用量調節すること〔8.3、11.1.3参照〕[用量調節の目安;1)発現回数1又は2回の場合は回復後の再開時投与量1回100mgを1日2回、2)発現回数3回の場合は回復後の再開時投与量1回100mgを1日1回、3)発現回数4回の場合は投与中止]
  • *)GradeはNCI−CTCAE v4.0に準じる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害
    • Child−Pugh分類C
    • 総ビリルビンが基準値上限の3倍以上

副作用

主な副作用
頭痛 、 下痢 、 挫傷 、 疲労 、 浮動性めまい 、 鼻出血 、 悪心 、 便秘 、 腹痛 、 嘔吐 、 発疹
重大な副作用
骨髄抑制 、 貧血 、 好中球減少症 、 白血球減少症 、 血小板減少症 、 肺炎 、 心房細動 、 急性冠動脈症候群 、 重篤な虚血性心疾患 、 腫瘍崩壊症候群 、 頭蓋内血腫 、 胃腸出血 、 網膜出血 、 重篤な出血 、 アスペルギルス症 、 重篤な感染症 、 B型肝炎ウイルス再活性化 、 心房粗動 、 重篤な不整脈 、 間質性肺疾患
上記以外の副作用
筋骨格痛 、 関節痛 、 無力症 、 皮膚有棘細胞癌 、 基底細胞癌

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 原則禁止
    • 重度肝機能障害
    • Child−Pugh分類C
    • 総ビリルビンが基準値上限の3倍以上
  • 注意
    • B型肝炎
    • 手術
    • 心筋梗塞
    • 重度心疾患
    • B型肝炎ウイルスキャリア
    • 侵襲的手技
    • HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性
    • HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性
    • うっ血性心不全
    • コントロール不能の不整脈
    • 症候性不整脈
  • 投与に際する指示
    • 手術
    • 侵襲的手技
患者の属性に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 妊娠可能な女性(11歳〜)
    • 小児等(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
強力なCYP3A阻害剤
本剤の副作用が増強
CYP3Aを阻害する薬剤<中等度>
本剤の副作用が増強
イトラコナゾール
本剤の副作用が増強
クラリスロマイシン
本剤の副作用が増強
ボリコナゾール
本剤の副作用が増強
強いCYP3A誘導薬
本剤の効果が減弱
中程度のCYP3A誘導剤
本剤の効果が減弱
フェニトイン
本剤の効果が減弱
リファンピシン類
本剤の効果が減弱
カルバマゼピン
本剤の効果が減弱
プロトンポンプ阻害剤
本剤の効果が減弱
オメプラゾール
本剤の効果が減弱
エソメプラゾール
本剤の効果が減弱
ボノプラザンフマル酸塩
本剤の効果が減弱
制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外>
本剤の効果が減弱
炭酸カルシウム
本剤の効果が減弱
水酸化マグネシウム
本剤の効果が減弱
水酸化アルミニウム
本剤の効果が減弱
H2受容体拮抗剤
本剤の効果が減弱
ファモチジン
本剤の効果が減弱
ラニチジン
本剤の効果が減弱
シメチジン
本剤の効果が減弱
血液凝固阻止剤
出血
抗血小板剤
出血
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • オレンジジュース

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

再発又は難治性の慢性リンパ性白血病(再発又は難治性の小リンパ球性リンパ腫を含む)。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人にはアカラブルチニブとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
7.2. 血液毒性(*重大な出血を伴うGrade3の血小板減少症、*Grade4の血小板減少症、又は*7日以上持続するGrade4の好中球減少症)、又は*Grade3以上の非血液毒性が発現した場合は、*Grade1又はベースラインに回復するまで本剤を休薬し、また、次の目安を参考に用量調節すること〔8.3、11.1.3参照〕[用量調節の目安;1)発現回数1又は2回の場合は回復後の再開時投与量1回100mgを1日2回、2)発現回数3回の場合は回復後の再開時投与量1回100mgを1日1回、3)発現回数4回の場合は投与中止]。
*)GradeはNCI−CTCAE v4.0に準じる。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 出血:頭蓋内血腫(頻度不明)、胃腸出血(頻度不明)、網膜出血(頻度不明)等の重篤な出血があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.2. 感染症:肺炎(4.9%)、アスペルギルス症(頻度不明)等の重篤な感染症があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルス再活性化があらわれることがある〔8.2、9.1.2参照〕。
11.1.3. 骨髄抑制:貧血(6.7%)、好中球減少症(17.2%)、白血球減少症(17.2%)、血小板減少症(7.4%)等の骨髄抑制があらわれることがある〔7.2、8.3参照〕。
11.1.4. 不整脈:心房細動(1.8%)、心房粗動(頻度不明)等の重篤な不整脈があらわれることがある〔8.4、9.1.1参照〕。
11.1.5. 虚血性心疾患:急性冠動脈症候群(0.6%)等の重篤な虚血性心疾患があらわれることがある。
11.1.6. 腫瘍崩壊症候群(0.6%):異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤の投与等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること〔8.5参照〕。
11.1.7. 間質性肺疾患(頻度不明):異常が認められた場合には、胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること(間質性肺疾患が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと)〔8.6参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 神経系障害:(10%以上)頭痛、(5%未満)浮動性めまい。
2). 呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(5%未満)鼻出血。
3). 胃腸障害:(10%未満5%以上)下痢、(5%未満)悪心、便秘、腹痛、嘔吐。
4). 皮膚及び皮下組織障害:(10%未満5%以上)挫傷、(5%未満)発疹、(頻度不明)皮膚有棘細胞癌、基底細胞癌。
5). 筋骨格系及び結合組織障害:(5%未満)筋骨格痛、関節痛。
6). 一般・全身障害及び投与部位の状態:(10%未満5%以上)疲労、(5%未満)無力症。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
本剤は、緊急時に十分に対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 出血があらわれることがあり、外科的処置に伴って大量出血が生じる可能性があることから、本剤投与中に手術や侵襲的手技を実施する患者に対しては本剤の投与中断を考慮すること〔11.1.1参照〕。
8.2. 感染症(アスペルギルス症等の日和見感染症を含む)の発現若しくは感染症悪化(アスペルギルス症悪化等の日和見感染症悪化を含む)、又はB型肝炎ウイルス再活性化があらわれることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス等の感染の有無を確認すること。本剤投与前に適切な処置を行い、本剤投与中は感染症の発現又は悪化に十分注意すること〔9.1.2、11.1.2参照〕。
8.3. 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与に際しては定期的に血液検査を行うこと〔7.2、11.1.3参照〕。
8.4. 重篤な不整脈が発現又は重篤な不整脈悪化することがあるので、本剤投与に際しては定期的に心機能検査(十二誘導心電図検査等)を行うこと〔9.1.1、11.1.4参照〕。
8.5. 腫瘍崩壊症候群があらわれることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること〔11.1.6参照〕。
8.6. 間質性肺疾患があらわれることがあるので、本剤投与に際しては、臨床症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認、胸部X線検査の実施等、観察を十分に行うこと〔11.1.7参照〕。
8.7. 皮膚有棘細胞癌、基底細胞癌等の二次性悪性腫瘍を発現する可能性があるので、患者の状態を十分に観察すること。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 重度心疾患(コントロール不能の不整脈又は症候性不整脈、うっ血性心不全、心筋梗塞など)を有する患者:本剤の投与により不整脈があらわれることがある〔8.4、11.1.4参照〕。
9.1.2. B型肝炎ウイルスキャリアの患者又はB型肝炎既往感染者(HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性又はHBs抗原陰性かつHBs抗体陽性):本剤の投与開始後は継続して肝機能検査や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。本剤の投与によりB型肝炎ウイルスの再活性化があらわれることがある〔8.2、11.1.2参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度肝機能障害患者(Child−Pugh分類C又は総ビリルビンが基準値上限の3倍以上):可能な限り投与を避けること、やむを得ず投与する場合には、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること(本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある)〔16.6.1参照〕。
(生殖能を有する者)
妊娠可能な女性:妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること〔9.5妊婦の項参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい(胚・胎仔発生試験(ウサギ)において、臨床曝露量の約1.8倍の曝露に相当する用量で胎仔体重減少がみられた。また、生殖発生毒性試験(ラット)において、臨床曝露量の1.8倍の曝露に相当する用量で分娩時間延長や難産が報告されている)〔9.4生殖能を有する者の項参照〕。
(授乳婦)
授乳しないことが望ましい(ヒトにおける乳汁中への移行に関するデータはないが、動物実験(ラット)において乳汁中への移行が認められている)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(相互作用)
本剤は主にCYP3Aにより代謝される。また、本剤の溶解度はpHの上昇により低下する〔16.4参照〕。
10.2. 併用注意:
1). 強いCYP3A阻害剤又は中程度のCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等)〔16.7.4、16.7.6参照〕[本剤の副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、代替の治療薬への変更を考慮し、やむを得ず併用する場合には、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(これらの薬剤等がCYP3Aを阻害することにより、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
2). 強いCYP3A誘導剤又は中程度のCYP3A誘導剤(フェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピン等)〔16.7.3、16.7.6参照〕[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること(これらの薬剤等がCYP3Aを誘導することにより、本剤の代謝が促進され、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
3). セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、摂取しないよう注意すること(これらの薬剤等がCYP3Aを誘導することにより、本剤の代謝が促進され、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
4). プロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール、エソメプラゾール、ボノプラザンフマル酸塩等)〔16.7.1参照〕[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること(これらの薬剤による持続的な胃内pHの上昇により、本剤の溶解度が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
5). 制酸剤<PPI・H2ブロッカー以外>(炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム等)〔16.7.2参照〕[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用する場合は、投与間隔を2時間以上あけて投与すること(これらの薬剤による胃内pHの上昇により、本剤の溶解度が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
6). H2受容体拮抗剤(ファモチジン、ラニチジン、シメチジン等)[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用する場合は、本剤を2時間前に投与すること(これらの薬剤による胃内pHの上昇により、本剤の溶解度が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
7). オレンジジュース〔16.7.5参照〕[本剤の効果が減弱するおそれがあるため、本剤をオレンジジュースと共に投与することは避けること(オレンジジュースにより、本剤の溶出率が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
8). 抗凝固剤、抗血小板剤[出血のおそれがある(出血のリスクを増強させるおそれがある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(保険給付上の注意)
本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号(平成18年3月6日付)に基づき、2022年4月末日まで、投薬期間は1回14日分を限度とされている。
(保管上の注意)
室温保存。

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