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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アーリーダ錠60mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
2311円(60mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)

前立腺細胞においてアンドロゲン(男性ホルモン)のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍効果をあらわす薬

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)
  • カソデックス
  • イクスタンジ
  • アーリーダ
  • ニュベクオ
効能・効果
  • 遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌
  • 遠隔転移を有する前立腺癌
注意すべき副作用
食欲減退 、 皮疹 、 皮膚そう痒症 、 ほてり 、 悪心 、 下痢 、 疲労 、 痙攣発作 、 心臓障害 、 狭心症
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人にはアパルタミドとして1日1回240mgを経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること
  • [減量して投与を継続する場合の投与量]1). 通常投与量:240mg
  • 2). 1段階減量:180mg
  • 3). 2段階減量:120mg
  • [副作用発現時の用量調節基準]1). 痙攣発作:本剤の投与を中止する
  • 2). 前記以外の副作用:Grade3の副作用又はGrade4の副作用の場合、本剤の投与をGrade1以下又はベースラインに回復するまで休薬する(なお、再開する場合には、次の基準を参考に、本剤の減量等を考慮すること[①初回発現後に回復し再開する場合、減量せずに投与する、②再発後に回復し再開する場合、1段階減量し投与する])
  • GradeはNCI−CTCAE ver4.0に準じる
  • 7.2. 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
食欲減退 、 皮疹 、 皮膚そう痒症 、 ほてり 、 悪心 、 下痢 、 疲労 、 甲状腺機能低下症 、 高コレステロール血症 、 高トリグリセリド血症 、 脱毛症
重大な副作用
痙攣発作 、 心臓障害 、 狭心症 、 心筋梗塞 、 心房細動 、 心不全 、 多形紅斑 、 中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 重度皮膚障害 、 間質性肺疾患
上記以外の副作用
味覚異常 、 高血圧 、 関節痛 、 筋痙縮 、 無力症 、 体重減少 、 転倒 、 骨折

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 注意
    • 痙攣性疾患
    • 痙攣発作
    • てんかん
    • 脳卒中
    • 重度肝機能障害
    • 間質性肺疾患
    • 脳損傷
患者の属性に応じた注意事項
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児等(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
CYP2C8を阻害する薬剤
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
クロピドグレル
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
CYP3A酵素阻害剤
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
リトナビル
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
クラリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇し作用が増強
CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤
血中濃度が低下し作用が減弱
ミダゾラム
血中濃度が低下し作用が減弱
ダルナビル
血中濃度が低下し作用が減弱
フェロジピン
血中濃度が低下し作用が減弱
シンバスタチン
血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2C19の基質
血中濃度が低下し作用が減弱
オメプラゾール
血中濃度が低下し作用が減弱
ジアゼパム
血中濃度が低下し作用が減弱
ランソプラゾール
血中濃度が低下し作用が減弱
CYP2C9酵素により代謝される薬剤
血中濃度が低下し作用が減弱
ワルファリン
血中濃度が低下し作用が減弱
フェニトイン
血中濃度が低下し作用が減弱
セレコキシブ
血中濃度が低下し作用が減弱
P糖蛋白の基質となる薬剤
血中濃度が低下し作用が減弱
フェキソフェナジン
血中濃度が低下し作用が減弱
ダビガトラン
血中濃度が低下し作用が減弱
ジゴキシン
血中濃度が低下し作用が減弱
BCRP及びOATP1B1の基質となる薬剤
血中濃度が低下し作用が減弱
ロスバスタチン
血中濃度が低下し作用が減弱
アトルバスタチン
血中濃度が低下し作用が減弱
痙攣閾値を低下させる薬剤
痙攣発作

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1). 遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌。
2). 遠隔転移を有する前立腺癌。
(効能又は効果に関連する注意)
「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。特に、遠隔転移を有する前立腺癌患者への投与に際しては、臨床試験に組み入れられた患者の外科的又は内科的去勢術に係る治療歴等について確認すること。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人にはアパルタミドとして1日1回240mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること。
[減量して投与を継続する場合の投与量]
1). 通常投与量:240mg。
2). 1段階減量:180mg。
3). 2段階減量:120mg。
[副作用発現時の用量調節基準]
1). 痙攣発作:本剤の投与を中止する。
2). 前記以外の副作用:Grade3の副作用又はGrade4の副作用の場合、本剤の投与をGrade1以下又はベースラインに回復するまで休薬する(なお、再開する場合には、次の基準を参考に、本剤の減量等を考慮すること[①初回発現後に回復し再開する場合、減量せずに投与する、②再発後に回復し再開する場合、1段階減量し投与する])。
GradeはNCI−CTCAE ver4.0に準じる。
7.2. 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 痙攣発作(0.2%)〔8.2、9.1.1、9.1.2、10.2参照〕。
11.1.2. 心臓障害:狭心症(0.2%)、心筋梗塞(0.2%)、心房細動(0.2%)、心不全(0.3%)等の心臓障害があらわれることがある〔8.3参照〕。
11.1.3. 重度の皮膚障害:中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、多形紅斑(0.3%)等の重度皮膚障害があらわれることがある〔8.5参照〕。
11.1.4. 間質性肺疾患(頻度不明):異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、必要に応じて、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施するとともに、適切な処置を行うこと〔8.4、9.1.3参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 内分泌障害:(5%未満)甲状腺機能低下症。
2). 代謝及び栄養障害:(5%以上)食欲減退、(5%未満)高コレステロール血症、高トリグリセリド血症。
3). 皮膚及び皮下組織障害:(5%以上)皮疹(18.2%)、皮膚そう痒症、(5%未満)脱毛症。
4). 神経系障害:(5%未満)味覚異常。
5). 血管障害:(5%以上)ほてり、(5%未満)高血圧。
6). 胃腸障害:(5%以上)悪心、下痢。
7). 筋骨格系及び結合組織障害:(5%未満)関節痛、筋痙縮。
8). 一般・全身障害及び投与部位の状態:(5%以上)疲労(18.8%)、(5%未満)無力症、体重減少。
9). 傷害、中毒及び処置合併症:(5%未満)転倒、骨折。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
8.2. 痙攣発作があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること〔11.1.1参照〕。
8.3. 心臓障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は適宜心機能検査(心電図、心エコー等)を行うなど、患者の状態を十分に確認すること〔11.1.2参照〕。
8.4. 間質性肺疾患があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、初期症状(息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び胸部X線検査の実施等、患者の状態を十分に観察すること。また、患者に副作用について説明するとともに、間質性肺疾患の初期症状が発現した場合には、速やかに医療機関を受診するよう説明すること〔9.1.3、11.1.4参照〕。
8.5. 重度皮膚障害があらわれることがあるので、皮疹発現時には早期に皮膚科医に相談し、本剤の休薬又は投与中止を考慮すること。また、皮膚の異常が認められた場合には、速やかに医療機関を受診するよう、患者に指導すること〔11.1.3参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣発作を起こすおそれがある〔11.1.1参照〕。
9.1.2. 痙攣発作を起こしやすい患者(脳損傷、脳卒中等の合併又はこれらの既往歴のある患者等):痙攣発作を誘発するおそれがある〔11.1.1参照〕。
9.1.3. 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者:間質性肺疾患が発現又は増悪するおそれがある〔8.4、11.1.4参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度の肝機能障害患者:本剤は主として肝臓で代謝される(また、重度肝機能障害患者に対する臨床試験は実施していない)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下していることが多い。
(相互作用)
本剤は主にCYP2C8、CYP3A及びカルボキシエステラーゼにより代謝される。また、本剤は、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A、P糖蛋白(P−gp)、Breast Cancer Resistance Protein(BCRP)及び有機アニオン輸送ポリペプチド1B1(OATP1B1)を誘導する〔16.4、16.7.7参照〕。
10.2. 併用注意:
1). CYP2C8阻害剤(クロピドグレル等)〔16.7.7参照〕[本剤の血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがあるので、CYP2C8阻害作用のない薬剤への代替を考慮し、やむを得ずCYP2C8阻害剤を併用する場合には、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(これらの薬剤のCYP2C8阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある)]。
2). CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシン等)〔16.7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇し作用が増強するおそれがあるので、CYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮し、やむを得ずCYP3A阻害剤を併用する場合には、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある)]。
3). CYP3Aの基質となる薬剤(ミダゾラム、ダルナビル、フェロジピン、シンバスタチン等)〔16.7.2参照〕[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(本剤のCYP3A誘導作用により、これらの薬剤の代謝が誘導され、血中濃度が低下する可能性がある)]。
4). CYP2C19の基質となる薬剤(オメプラゾール、ジアゼパム、ランソプラゾール等)〔16.7.3参照〕[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(本剤のCYP2C19誘導作用により、これらの薬剤の代謝が誘導され、血中濃度が低下する可能性がある)]。
5). CYP2C9の基質となる薬剤(ワルファリン、フェニトイン、セレコキシブ等)〔16.7.4参照〕[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(本剤のCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の代謝が誘導され、血中濃度が低下する可能性がある)]。
6). P−gpの基質となる薬剤(フェキソフェナジン、ダビガトラン、ジゴキシン等)〔16.7.5参照〕[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(本剤がP−gpを誘導してこれらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
7). BCRP及びOATP1B1の基質となる薬剤(ロスバスタチン、アトルバスタチン等)〔16.7.6参照〕[これらの薬剤の血中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(本剤がBCRP及びOATP1B1を誘導してこれらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
8). 痙攣発作の閾値を低下させる薬剤〔11.1.1参照〕[痙攣発作を誘発するおそれがある(本剤及びこれらの薬剤は、痙攣発作の閾値を低下させる)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2. 非臨床試験に基づく情報
ラット及びイヌを用いた反復投与毒性試験において、生殖器萎縮、生殖器変性、無精子又は精子減少が認められている。また、ラットを用いた受胎能試験において、副生殖器小型化(凝固腺小型化、精嚢小型化、前立腺小型化)、精巣上体重量減少、精子数減少、精子運動性低下、交尾率低下及び受胎率低下が認められている。
(取扱い上の注意)
小児の手の届かない所に保管すること。
(保管上の注意)
室温保存。

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