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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ビジンプロ錠15mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
3876.1円(15mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR-TKI〕)

上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ活性を選択的に阻害することでがん細胞の増殖を抑制する薬

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR-TKI〕)
  • イレッサ
  • タルセバ
  • ジオトリフ
  • タグリッソ
  • ビジンプロ
効能・効果
  • EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌
注意すべき副作用
下痢 、 爪囲炎 、 口内炎 、 口腔内潰瘍 、 アフタ性潰瘍 、 ざ瘡 、 ざ瘡様皮膚炎 、 皮膚炎 、 発疹 、 斑状丘疹状皮疹
用法・用量(主なもの)
  • ダコミチニブとして1日1回45mgを経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
下痢 、 口内炎 、 口腔内潰瘍 、 アフタ性潰瘍 、 ざ瘡 、 皮膚炎 、 発疹 、 斑状丘疹状皮疹 、 紅斑 、 紅斑性皮疹 、 肺炎
重大な副作用
爪囲炎 、 ざ瘡様皮膚炎 、 重度下痢 、 脱水症状 、 急性腎障害 、 重度皮膚障害 、 肝機能障害 、 ALT上昇 、 AST上昇 、 ビリルビン上昇 、 間質性肺疾患 、 間質性肺炎 、 肺臓炎
上記以外の副作用
脱水 、 悪心 、 口唇炎 、 口内乾燥 、 口腔内出血 、 舌痛 、 舌炎 、 嚥下障害 、 嘔吐 、 腹痛 、 胃腸炎 、 便秘 、 痔核 、 無力症 、 疲労 、 倦怠感 、 発熱 、 胸痛 、 粘膜炎症 、 浮腫 、 末梢性浮腫 、 眼瞼浮腫 、 結膜炎 、 霧視 、 眼乾燥 、 眼炎症 、 眼瞼炎症 、 角膜炎 、 白内障 、 感染症 、 膿疱性皮疹 、 毛包炎 、 口角口唇炎 、 真菌感染症 、 口腔真菌感染症 、 皮膚真菌感染症 、 ウイルス感染 、 鼻咽頭炎 、 尿路感染症 、 気管支感染症 、 皮膚感染症 、 四肢痛 、 背部痛 、 関節痛 、 筋骨格痛 、 筋痙縮 、 貧血 、 白血球減少症 、 好中球減少症 、 リンパ球減少 、 血小板減少 、 白血球数増加 、 血小板数増加 、 高血圧 、 呼吸困難 、 咳嗽 、 鼻乾燥 、 鼻粘膜障害 、 鼻粘膜炎症 、 鼻粘膜潰瘍 、 鼻漏 、 鼻出血 、 頭痛 、 浮動性眩暈 、 味覚異常 、 錯感覚 、 不眠症 、 食欲減退 、 低蛋白血症 、 低アルブミン血症 、 低カリウム血症 、 低カルシウム血症 、 テタニー 、 皮膚乾燥 、 皮膚そう痒症 、 全身性そう痒症 、 眼そう痒症 、 手掌・足底発赤知覚不全症候群 、 脱毛症 、 爪障害 、 爪剥離 、 爪脱落 、 皮膚疼痛 、 脂漏性皮膚炎 、 皮膚病変 、 皮膚毒性 、 皮膚剥脱 、 皮膚亀裂 、 皮膚潰瘍 、 多毛症 、 体重減少 、 血中クレアチニン増加 、 血中乳酸脱水素酵素増加 、 血中クレアチンホスホキナーゼ増加 、 血中尿酸増加 、 血中アルカリホスファターゼ増加 、 口唇痛 、 歯肉潰瘍 、 嚥下痛 、 消化不良 、 痔出血 、 炎症 、 疼痛 、 眼痛 、 眼脂 、 蜂巣炎 、 副鼻腔炎 、 膀胱炎 、 胆石症 、 筋肉痛 、 筋骨格系胸痛 、 好中球数増加 、 好酸球数増加 、 リンパ節症 、 低血圧 、 頻呼吸 、 アレルギー性鼻炎 、 喉頭痛 、 発声障害 、 喀血 、 四肢損傷 、 口の感覚鈍麻 、 神経痛 、 有痛性排尿困難 、 尿中血陽性 、 不規則月経 、 低マグネシウム血症 、 血中クロル増加 、 高血糖 、 過敏性血管炎 、 間擦疹 、 褥瘡性潰瘍 、 多形紅斑 、 爪床障害 、 爪床出血 、 爪床炎症

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 重度肝機能障害
    • 間質性肺疾患
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
肝薬物代謝酵素CYP2D6で代謝される薬剤
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
プロカインアミド
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
ピモジド
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
三環系抗うつ剤
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
アミトリプチリン
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
β−遮断剤
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
メトプロロール
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
デキストロメトルファン
血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
胃内pHを上昇させる薬剤
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
プロトンポンプ阻害剤
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
ラベプラゾール
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.EGFR遺伝子変異検査を実施する。EGFR遺伝子変異検査の実施には、十分な経験を有する病理医又は検査施設において、承認された体外診断薬を用い、EGFR遺伝子変異が確認された患者に投与する。
2.添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行う。
3.本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

用法・用量(添付文書全文)

ダコミチニブとして1日1回45mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
2.副作用が現れた場合には、次の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止する。
1).本剤の減量段階
(1).通常投与量:45mg/日。
(2).1段階減量:30mg/日。
(3).2段階減量:15mg/日。
2).副作用に対する休薬、減量又は中止基準の目安
(1).間質性肺疾患(ILD):全Grade:投与を中止する。
(2).下痢:
①.Grade2の下痢の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1段階減量して投与を再開できる。
②.Grade3の下痢又はGrade4の下痢の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して投与を再開できる。
(3).皮膚毒性(発疹、紅斑及び剥離を伴う皮膚の症状):
①.Grade2の皮膚毒性(Grade2の発疹、Grade2の紅斑及びGrade2の皮膚剥離を伴う皮膚の症状)の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1段階減量して投与を再開できる。
②.Grade3の皮膚毒性(Grade3の発疹、Grade3の紅斑及びGrade3の皮膚剥離を伴う皮膚の症状)又はGrade4の皮膚毒性(Grade4の発疹、Grade4の紅斑及びGrade4の皮膚剥離を伴う皮膚の症状)の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して投与を再開できる。
(4).前記以外のGrade3の副作用又はGrade4の副作用の場合:Grade2以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して投与を再開できる。
GradeはNCI−CTCAE ver.4.03に準じる。

副作用(添付文書全文)

化学療法歴のないEGFR遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌患者を対象とした非盲検無作為化国際共同第3相試験において、本剤が投与された227例(日本人患者40例を含む)中220例(96.9%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢193例(85.0%)、爪囲炎140例(61.7%)、口内炎(口腔内潰瘍形成、アフタ性潰瘍等)135例(59.5%)、ざ瘡様皮膚炎111例(48.9%)、発疹・斑状丘疹状皮疹・紅斑性皮疹等82例(36.1%)等であった(承認時)。
1.重大な副作用
1).間質性肺疾患(2.2%):間質性肺疾患(間質性肺炎、肺臓炎)が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行う。
2).重度の下痢(8.4%):重度下痢が現れることがあり、また、重度の下痢に伴って脱水症状を来し、急性腎障害に至った症例も報告されているので、患者の状態を十分に観察し、止瀉薬(ロペラミド等)の投与、補液等の適切な処置を行うとともに、本剤の休薬、減量又は投与中止を考慮する。
3).重度皮膚障害(31.7%):ざ瘡様皮膚炎(13.7%)、爪囲炎(7.5%)等が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には休薬、減量等の適切な処置を行い、なお、必要に応じて皮膚科を受診するよう患者に指導する。
4).肝機能障害(28.6%):ALT上昇、AST上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止を考慮する。
2.その他の副作用:次のような症状が現れた場合には、必要に応じて適切な処置を行う。
1).胃腸障害:(10%以上)口内炎(口腔内潰瘍形成、アフタ性潰瘍等)(59.5%)、悪心(12.8%)、下痢(85%)、(10%未満1%以上)口唇炎、口内乾燥、口腔内出血、舌痛、舌炎、嚥下障害、嘔吐、腹痛、胃腸炎、便秘、痔核、(1%未満)口唇痛、歯肉潰瘍、嚥下痛、消化不良、痔出血。
2).一般・全身障害及び投与部位の状態:(10%未満1%以上)無力症、疲労、倦怠感、発熱、胸痛、粘膜炎症、浮腫(末梢性浮腫、眼瞼浮腫等)、(1%未満)疼痛、炎症。
3).眼障害:(10%以上)結膜炎(16.7%)、(10%未満1%以上)霧視、眼乾燥、眼炎症(眼瞼炎症等)、角膜炎、白内障、(1%未満)眼痛、眼脂。
4).感染症及び寄生虫症:(10%未満1%以上)膿疱性皮疹、毛包炎、口角口唇炎、真菌感染症(口腔真菌感染症、皮膚真菌感染症等)、ウイルス感染、鼻咽頭炎、肺炎、感染症(尿路感染症、気管支感染症、皮膚感染症等)、(1%未満)蜂巣炎、副鼻腔炎、膀胱炎。
5).胆道系障害:(1%未満)胆石症。
6).筋骨格系及び結合組織障害:(10%未満1%以上)四肢痛、背部痛、関節痛、筋骨格痛、筋痙縮、(1%未満)筋肉痛、筋骨格系胸痛。
7).血液及びリンパ系障害:(10%未満1%以上)貧血、白血球減少症、好中球減少症、リンパ球減少、血小板減少、白血球数増加、血小板数増加、(1%未満)好中球数増加、好酸球数増加、リンパ節症。
8).血管障害:(10%未満1%以上)高血圧、(1%未満)低血圧。
9).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(10%未満1%以上)呼吸困難、咳嗽、鼻乾燥、鼻粘膜障害(鼻粘膜炎症、鼻粘膜潰瘍等)、鼻漏、鼻出血、(1%未満)頻呼吸、アレルギー性鼻炎、喉頭痛、発声障害、喀血。
10).傷害、中毒及び処置合併症:(1%未満)四肢損傷。
11).神経系障害:(10%未満1%以上)浮動性眩暈、頭痛、味覚異常、錯感覚、(1%未満)口の感覚鈍麻、神経痛。
12).腎及び尿路障害:(1%未満)有痛性排尿困難、急性腎障害、尿中血陽性。
13).生殖系及び乳房障害:(1%未満)不規則月経。
14).精神障害:(10%未満1%以上)不眠症。
15).代謝及び栄養障害:(10%以上)食欲減退(25.1%)、(10%未満1%以上)低蛋白血症、低アルブミン血症、低カリウム血症、低カルシウム血症、脱水、テタニー、(1%未満)低マグネシウム血症、血中クロル増加、高血糖。
16).皮膚及び皮下組織障害:(10%以上)爪囲炎(61.7%)、ざ瘡様皮膚炎(48.9%)、皮膚炎(10.6%)、皮膚乾燥(29.5%)、皮膚そう痒症(全身性そう痒症、眼そう痒症等)(19.8%)、発疹・斑状丘疹状皮疹・紅斑性皮疹等(36.1%)、手掌・足底発赤知覚不全症候群(14.5%)、脱毛症(20.3%)、(10%未満1%以上)爪障害(爪剥離、爪脱落等)、皮膚疼痛、ざ瘡、脂漏性皮膚炎、皮膚病変、皮膚毒性、皮膚剥脱、皮膚亀裂、皮膚潰瘍、紅斑、多毛症、(1%未満)過敏性血管炎、間擦疹、褥瘡性潰瘍、(頻度不明)多形紅斑、爪床障害(爪床出血、爪床炎症等)。
17).臨床検査:(10%以上)体重減少(10.6%)、(10%未満1%以上)血中クレアチニン増加、血中乳酸脱水素酵素増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中尿酸増加、血中アルカリホスファターゼ増加。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、添付文書を参照して、適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性(特に間質性肺疾患の初期症状、服用中の注意事項、死亡に至った症例があること等に関する情報)を十分に説明し、同意を得てから投与する。
2.本剤の投与により間質性肺疾患が現れ、死亡に至った症例が報告されているので、初期症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び定期的な胸部画像検査の実施等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、治療初期は入院又はそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患等の重篤な副作用発現に関する観察を十分に行う。
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者[間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性がある]。
2.重度肝機能障害のある患者[安全性は確立していない]。
(重要な基本的注意)
1.間質性肺疾患が現れることがあるので、初期症状(息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び定期的な胸部画像検査等の実施等、観察を十分に行い、また、必要に応じて動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A−aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行う。
2.ALT上昇、AST上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
(相互作用)
本剤はCYP2D6の阻害作用を示す。
併用注意:
1.CYP2D6基質(プロカインアミド、ピモジド、三環系抗うつ薬(アミトリプチリン等)、β遮断薬(メトプロロール等)、デキストロメトルファン等)[これらの薬剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、患者の状態を注意深く観察する(本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害され、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
2.胃内pHに影響を及ぼす薬剤(プロトンポンプ阻害剤(ラベプラゾール等))[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避ける(これらの薬剤が胃内pHをあげるため、本剤の吸収が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、注意して投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、妊婦又は妊娠している可能性のある女性にやむを得ず投与する場合は、本剤投与による胎児へのリスクについて患者に十分説明する(また、妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び最終投与後一定期間は、適切な避妊を行うよう指導する)[動物試験(ラット)では、胎仔体重への影響及び雌性生殖器への影響が認められている]。
2.授乳中の女性には、授乳を中止させる[本剤のヒト乳汁中への移行は不明である]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.生殖発生毒性試験において、妊娠ラットに本剤5mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約2.5倍)を投与したとき、胎仔重量減少が認められている。
2.ラットを用いた6カ月反復投与毒性試験において、雌ラットに本剤0.5mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約0.3倍)以上を投与したとき、子宮頚部萎縮及び膣上皮萎縮が認められている。
3.ヒト末梢血リンパ球を用いる染色体異常試験において、染色体構造異常誘発性を示したが、細菌を用いる復帰突然変異試験において、変異原性は示さなかった。また、げっ歯類を用いる小核試験において、臨床曝露量(AUC又はCmax)の約70倍の用量までラット小核誘発性は認められなかった。

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