日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ローブレナ錠100mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ロルラチニブ錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 25961円(100mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)詳しく見る

  • ALK(未分化リンパ腫キナーゼ)融合遺伝子から作られるタンパク質のチロシンキナーゼ活性を阻害し無秩序な細胞増殖を抑えることで抗腫瘍作用をあらわす薬
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)の代表的な商品名
  • ザーコリ
  • アレセンサ
  • ジカディア
  • ローブレナ

効能・効果詳しく見る

  • ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

注意すべき副作用詳しく見る

高コレステロール血症高トリグリセリド血症浮腫末梢性ニューロパチー体重増加疲労下痢関節痛QT間隔延長中枢神経系障害

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ロルラチニブとして1日1回100mgを経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

高コレステロール血症高トリグリセリド血症浮腫末梢性ニューロパチー体重増加疲労下痢関節痛浮動性眩暈頭痛味覚異常

重大な副作用

QT間隔延長中枢神経系障害認知障害記憶障害健忘注意力障害言語障害構語障害言語緩慢会話障害膵炎肝機能障害ALT上昇AST上昇間質性肺疾患

上記以外の副作用

不眠症筋肉痛四肢痛心臓障害洞性徐脈徐脈第1度房室ブロック動悸心嚢液貯留頻脈便秘悪心嘔吐腹部膨満貧血視覚障害耳鳴発疹脱毛症呼吸困難

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • リファンピシン投与中
  • 慎重投与
    • QT間隔延長
    • 間質性肺疾患
    • 中等度以上の肝機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
リファンピシン類 ALT及びASTが上昇
CYP3A酵素阻害剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
CYP3A酵素誘導剤 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
モダフィニル 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
デキサメタゾン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤 血中濃度が低下し有効性が減弱
ミダゾラム 血中濃度が低下し有効性が減弱
アトルバスタチン 血中濃度が低下し有効性が減弱
フェンタニール 血中濃度が低下し有効性が減弱
QTを延長する薬剤 QT間隔延長作用を増強
イミプラミン QT間隔延長作用を増強
ピモジド QT間隔延長作用を増強
クロルプロマジン QT間隔延長作用を増強

飲食物との相互作用

  • グレープフルーツジュース

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    ALKチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性又は不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。
    2.本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
    3.添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行う。

    用法・用量(添付文書全文)

    ロルラチニブとして1日1回100mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    本剤投与により副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して、休薬・減量・中止する。
    1.減量・中止する場合の投与量:
    1).通常投与量:100mg/日。
    2).一次減量:75mg/日。
    3).二次減量:50mg/日。
    4).中止:50mg/日で忍容性が得られない場合は投与を中止する。
    2.副作用に対する休薬、減量及び中止基準:
    1).膵炎:
    (1).アミラーゼの増加がGrade2以下で画像検査で膵炎の所見を認める及びリパーゼの増加がGrade2以下で画像検査で膵炎の所見を認める場合:アミラーゼ及びリパーゼの増加がGrade2以下で、画像検査でベースラインに回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
    (2).Grade3の膵炎又はGrade4の膵炎の場合:投与を中止する。
    2).間質性肺疾患:
    (1).Grade1で症候性間質性肺疾患の場合:ベースラインに回復するまで休薬し、回復後、同一用量で投与再開し、再発又は適切な治療を行っても6週間の休薬期間を超えて回復が認められない場合は投与中止する。
    (2).Grade2の間質性肺疾患の場合:ベースラインに回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開し、再発又は適切な治療を行っても6週間の休薬期間を超えて回復が認められない場合は投与中止する。
    (3).Grade3の間質性肺疾患又はGrade4の間質性肺疾患の場合:投与を中止する。
    3).QT間隔延長:
    (1).Grade3のQT間隔延長の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
    (2).Grade4のQT間隔延長の場合:投与を中止する。
    4).左室駆出率低下:Grade3の左室駆出率低下又はGrade4の左室駆出率低下の場合:投与を中止する。
    5).房室ブロック:
    (1).症候性第1度房室ブロックの場合:無症候性に回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1用量レベル減量して投与再開する。
    (2).無症候性第2度房室ブロックの場合:第2度房室ブロックが回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1用量レベル減量して投与再開する。
    (3).症候性第2度房室ブロックの場合:無症候性かつ第1度房室ブロック以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開(ペースメーカーを留置した場合は、同一用量で投与再開)する。
    (4).完全房室ブロックの場合:無症候性かつPR間隔が200msec未満に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開(ペースメーカーを留置した場合は、同一用量で投与再開)する。
    6).中枢神経系障害(言語障害、記憶障害、睡眠障害及び認知障害を含む)、視覚障害:
    (1).Grade1の中枢神経系障害(Grade1の言語障害、Grade1の記憶障害、Grade1の睡眠障害及びGrade1の認知障害を含む)、Grade1の視覚障害の場合:同一用量で投与継続する又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1用量レベル減量して投与再開する。
    (2).Grade2の中枢神経系障害(Grade2の言語障害、Grade2の記憶障害、Grade2の睡眠障害及びGrade2の認知障害を含む)、Grade2の視覚障害又はGrade3の中枢神経系障害(Grade3の言語障害、Grade3の記憶障害、Grade3の睡眠障害及びGrade3の認知障害を含む)、Grade3の視覚障害の場合:Grade1以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
    (3).Grade4の中枢神経系障害(Grade4の言語障害、Grade4の記憶障害、Grade4の睡眠障害及びGrade4の認知障害を含む)、Grade4の視覚障害の場合:投与を中止する。
    7).高脂血症(総コレステロール又はトリグリセリドの増加):
    (1).Grade3の高脂血症(Grade3の総コレステロール増加又はGrade3のトリグリセリド増加)の場合:同一用量で投与継続する又はGrade2以下に回復するまで休薬し、回復後、同一用量で投与再開する。
    (2).Grade4の高脂血症(Grade4の総コレステロール増加又はGrade4のトリグリセリド増加)の場合:Grade2以下に回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1用量レベル減量して投与再開する。
    8).その他の非血液学的毒性:
    (1).Grade3の非血液学的毒性の場合:Grade1以下又はベースラインに回復するまで休薬(無症候性のGrade3の低リン酸血症は投与継続可)し、回復後、1用量レベル減量又は同一用量にて投与再開する(また、適切な治療を行ってもGrade3の悪心、嘔吐又は下痢が持続する場合は、用量調節を行う)。
    (2).Grade4の非血液学的毒性の場合:Grade1以下又はベースラインに回復するまで休薬(無症候性のGrade4の高尿酸血症は投与継続可)し、回復後、1用量レベル減量して投与再開又は投与中止する(また、適切な治療を行ってもGrade4の悪心、嘔吐又は下痢が持続する場合は、用量調節を行う)。
    9).リンパ球減少症:Grade3のリンパ球減少症又はGrade4のリンパ球減少症の場合;同一用量で投与継続(感染又はその他の臨床的に重大な毒性所見がない場合)する又はGrade1以下もしくはベースライン値に回復するまで休薬し、回復後、同一用量又は1用量レベル減量して投与再開する。
    10).その他の血液学的毒性:Grade3の血液学的毒性又はGrade4の血液学的毒性の場合;Grade1以下又はベースライン値に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量又は同一用量にて投与再開する。
    GradeはNCI−CTCAE ver 4.03に準じる。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    ALK融合遺伝子陽性又はROS1融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第1/2相試験の第2相パートにおける安全性評価対象例275例中(日本人39例を含む)261例(94.9%)に副作用が認められた。主な副作用は、高コレステロール血症(81.5%)、高トリグリセリド血症(60.4%)、浮腫(43.3%)、末梢性ニューロパチー(29.8%)、体重増加(18.2%)、疲労(13.1%)、下痢(10.5%)、関節痛(10.2%)等であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).間質性肺疾患(0.7%):間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).QT間隔延長(6.5%):QT間隔延長が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).中枢神経系障害(29.8%):認知障害(記憶障害、健忘、注意力障害等)(17.8%)、言語障害(構語障害、言語緩慢、会話障害)(7.3%)等の中枢神経系障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).膵炎(9.5%):膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    5).肝機能障害(12.7%):ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).精神・神経系:(20%以上)末梢性ニューロパチー(29.8%)、(10%未満)浮動性眩暈、頭痛、味覚異常、不眠症。
    2).筋骨格系:(10%以上20%未満)関節痛、(10%未満)筋肉痛、四肢痛。
    3).循環器:(10%未満)心臓障害(洞性徐脈、第1度房室ブロック、徐脈、動悸、心嚢液貯留、頻脈等)。
    4).消化器:(10%以上20%未満)下痢、(10%未満)便秘、悪心、嘔吐、腹部膨満。
    5).代謝:(20%以上)高コレステロール血症(81.5%)、高トリグリセリド血症(60.4%)。
    6).血液:(10%未満)貧血。
    7).眼:(10%未満)視覚障害。
    8).耳:(10%未満)耳鳴。
    9).皮膚:(10%未満)発疹、脱毛症。
    10).呼吸器:(10%未満)呼吸困難。
    11).その他:(20%以上)浮腫(43.3%)、(10%以上20%未満)体重増加、疲労。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤の投与にあたっては、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.リファンピシン投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者[間質性肺疾患が発現又は増悪する恐れがある]。
    2.中等度以上の肝機能障害のある患者[安全性は確立していない]。
    3.QT間隔延長の恐れ又はその既往歴のある患者[QT間隔延長が発現する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.間質性肺疾患が現れることがあるので、息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等の初期症状が現れた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導する。また、胸部CT検査等の実施など、患者の状態を十分観察する。必要に応じて動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A−aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行う。
    2.QT間隔延長が現れることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に心電図及び電解質検査(カリウム、マグネシウム、カルシウム等)を行い、また、脈拍、血圧測定を行うなど、患者の状態を十分に観察する。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP3Aにより代謝される。また、本剤はCYP3Aを誘導することが示されている。
    1.併用禁忌:リファンピシン<リファジン、アプテシン等>[ALT及びASTが上昇する恐れがある(機序不明)]。
    2.併用注意:
    1).CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、グレープフルーツジュース等)[本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、CYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮し、やむを得ずCYP3A阻害剤を併用する際には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分に注意する(これらの薬剤等がCYP3Aを阻害することにより、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2).CYP3A誘導剤(フェニトイン、モダフィニル、デキサメタゾン等)[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、可能な限り併用を避け、CYP3A誘導作用のない薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の代謝が亢進し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
    3).CYP3Aの基質となる薬剤(ミダゾラム、アトルバスタチン、フェンタニル等)[CYP3Aにより代謝される薬剤と併用する場合は、これらの薬剤の血中濃度が低下し有効性が減弱する可能性がある(本剤がCYP3Aを誘導することにより、これらの薬剤の代謝が亢進し、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
    4).QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(イミプラミン、ピモジド、クロルプロマジン等)[QT間隔延長作用を増強する恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.本剤の妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、本剤を投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する(また、妊娠可能な女性及びパートナーが妊娠する可能性のある男性は、本剤投与中及び最終投与後一定期間は、適切な避妊を行うよう指導する)[ラット及びウサギを用いた動物試験において、臨床曝露量の1.2倍(ラット)又は下回る曝露量(ウサギ)から早期胚吸収増加及び後期胚吸収増加、着床後死亡増加及び胎仔生存率低下からなる胚死亡率増加・胎仔死亡率増加、並びに胎仔体重減少(ラットのみ)及び奇形(腹壁破裂、脳室拡張等からなる複合奇形を含む)が認められ、4.6倍(ラット)及び3.4倍(ウサギ)以上の曝露量では全胎仔死亡又は流産が認められた(遺伝毒性試験において、染色体異常誘発作用が認められた)]。
    2.授乳中の女性に投与する場合には授乳を中止させる[ヒト母乳中への移行は不明である]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    ラット及びイヌを用いた動物試験において、臨床曝露量の4.2倍(ラット)又は下回る曝露量(イヌ)から、雄性生殖器への影響(精巣重量減少、精巣精細管変性及び精巣精細管萎縮、精巣上体管内精子減少等)が認められた。

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