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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ベージニオ錠100mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
6059.4円(100mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
サイクリン依存性キナーゼ阻害薬(CDK4/6阻害薬)

細胞分裂の制御を不能にしているサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を阻害することで、細胞周期の進行を停止させ抗腫瘍効果をあらわす薬

サイクリン依存性キナーゼ阻害薬(CDK4/6阻害薬)
  • イブランス
  • ベージニオ
効能・効果
  • ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
注意すべき副作用
肝機能障害 、 ALT増加 、 AST増加 、 重度下痢 、 下痢 、 骨髄抑制 、 好中球減少 、 貧血 、 白血球減少 、 血小板減少
用法・用量(主なもの)
  • 内分泌療法剤との併用において、通常、成人にはアベマシクリブとして1回150mgを1日2回経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 併用する内分泌療法剤等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、選択を行うこと〔17.1.1、17.1.2参照〕
  • 7.2. 副作用があらわれた場合は、次の基準を考慮して、休薬又は減量すること
  • [減量の基準]1). 通常投与量:1回150mg1日2回
  • 2). 1段階減量:1回100mg1日2回
  • 3). 2段階減量:1回50mg1日2回
  • [副作用発現時の用量調節基準]1). 下痢:①. グレード1の下痢:休薬又は減量は不要である
  • ②. グレード2の下痢:24時間以内に回復しない場合、グレード1以下に回復するまで休薬し、再開する場合には、減量は不要である
  • ③. 治療しても症状が継続するグレード2の下痢又は減量せずに再開後に再発したグレード2の下痢、入院を要する下痢又はグレード3の下痢もしくはグレード4の下痢:グレード1以下に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること
  • 2). 血液毒性:①. グレード1の血液毒性又はグレード2の血液毒性:休薬又は減量は不要である
  • ②. グレード3の血液毒性<初回発現>:グレード2以下に回復するまで休薬し、再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること
  • ③. グレード3の血液毒性<2回目以降の発現>又はグレード4の血液毒性:グレード2以下に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること
  • ④. G−CSF製剤を投与した場合の血液毒性:G−CSF製剤の最終投与後少なくとも48時間以上経過し、かつグレード2以下になるまで休薬し、再開する場合には、投与量を1段階減量すること
  • 3). 前記以外の副作用:①. グレード1の副作用又はグレード2の副作用:休薬又は減量は不要である
  • ②. 治療して症状継続するグレード2で7日以内にベースラインに回復しない副作用又は治療して症状継続するグレード2で7日以内にグレード1に回復しない副作用又は再発のグレード2で7日以内にベースラインまで回復しない副作用又は再発のグレード2で7日以内にグレード1まで回復しない副作用の場合:ベースライン又はグレード1に回復するまで必要に応じて休薬し、再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること
  • ③. グレード3の副作用又はグレード4の副作用:ベースライン又はグレード1に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること
  • グレードはNCI−CTCAE ver. 4.0に準じる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な過敏症

副作用

主な副作用
下痢 、 悪心 、 腹痛 、 嘔吐 、 食欲減退 、 口内炎 、 脱毛症 、 皮膚そう痒症 、 発疹 、 皮膚乾燥 、 味覚異常
重大な副作用
肝機能障害 、 ALT増加 、 AST増加 、 重度下痢 、 骨髄抑制 、 好中球減少 、 貧血 、 白血球減少 、 血小板減少 、 リンパ球減少 、 間質性肺疾患
上記以外の副作用
浮動性めまい 、 血中クレアチニン増加 、 疲労 、 頭痛 、 体重減少 、 ほてり 、 便秘 、 消化不良 、 胃炎 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 静脈血栓塞栓症 、 深部静脈血栓症 、 肺塞栓症 、 脳静脈洞血栓症 、 鎖骨下静脈血栓症 、 腋窩静脈血栓症 、 下大静脈血栓症 、 骨盤静脈血栓症 、 高血圧 、 上気道感染 、 尿路感染 、 肺感染 、 咽頭炎 、 結膜炎 、 副鼻腔炎 、 敗血症 、 爪線状隆起 、 ざ瘡様皮膚炎 、 うつ病 、 低カリウム血症 、 γ−GTP増加 、 低カルシウム血症 、 高カリウム血症 、 筋力低下 、 流涙増加 、 末梢性浮腫 、 発熱 、 インフルエンザ様疾患 、 四肢痛 、 悪寒 、 眼乾燥 、 脱水 、 倦怠感 、 膣感染

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な過敏症
  • 注意
    • 重度肝機能障害
    • 間質性肺疾患
  • 投与に際する指示
    • 重度肝機能障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 妊娠する可能性のある女性(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
CYP3A酵素阻害剤
本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇
ジルチアゼム
本剤の血中濃度が上昇
ベラパミル
本剤の血中濃度が上昇
CYP3A酵素誘導剤
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
飲食物との相互作用
  • グレープフルーツジュース
  • グレープフルーツ

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

ホルモン受容体陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌。
(効能又は効果に関連する注意)
本剤の術前・術後薬物療法としての有効性及び安全性は確立していない。

用法・用量(添付文書全文)

内分泌療法剤との併用において、通常、成人にはアベマシクリブとして1回150mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 併用する内分泌療法剤等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、選択を行うこと〔17.1.1、17.1.2参照〕。
7.2. 副作用があらわれた場合は、次の基準を考慮して、休薬又は減量すること。
[減量の基準]
1). 通常投与量:1回150mg1日2回。
2). 1段階減量:1回100mg1日2回。
3). 2段階減量:1回50mg1日2回。
[副作用発現時の用量調節基準]
1). 下痢:
①. グレード1の下痢:休薬又は減量は不要である。
②. グレード2の下痢:24時間以内に回復しない場合、グレード1以下に回復するまで休薬し、再開する場合には、減量は不要である。
③. 治療しても症状が継続するグレード2の下痢又は減量せずに再開後に再発したグレード2の下痢、入院を要する下痢又はグレード3の下痢もしくはグレード4の下痢:グレード1以下に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること。
2). 血液毒性:
①. グレード1の血液毒性又はグレード2の血液毒性:休薬又は減量は不要である。
②. グレード3の血液毒性<初回発現>:グレード2以下に回復するまで休薬し、再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること。
③. グレード3の血液毒性<2回目以降の発現>又はグレード4の血液毒性:グレード2以下に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること。
④. G−CSF製剤を投与した場合の血液毒性:G−CSF製剤の最終投与後少なくとも48時間以上経過し、かつグレード2以下になるまで休薬し、再開する場合には、投与量を1段階減量すること。
3). 前記以外の副作用:
①. グレード1の副作用又はグレード2の副作用:休薬又は減量は不要である。
②. 治療して症状継続するグレード2で7日以内にベースラインに回復しない副作用又は治療して症状継続するグレード2で7日以内にグレード1に回復しない副作用又は再発のグレード2で7日以内にベースラインまで回復しない副作用又は再発のグレード2で7日以内にグレード1まで回復しない副作用の場合:ベースライン又はグレード1に回復するまで必要に応じて休薬し、再開する場合には必要に応じて投与量を1段階減量すること。
③. グレード3の副作用又はグレード4の副作用:ベースライン又はグレード1に回復するまで休薬し、再開する場合には投与量を1段階減量すること。
グレードはNCI−CTCAE ver. 4.0に準じる。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 肝機能障害:ALT増加(10.7%)、AST増加(10.4%)等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.2. 重度下痢(9.7%*)。
11.1.3. 骨髄抑制:好中球減少(40.3%)、貧血(22.3%)、白血球減少(21.9%)、血小板減少(9.9%)、リンパ球減少(6.3%)等があらわれることがある〔8.3参照〕。
11.1.4. 間質性肺疾患(2.0%):異常が認められた場合には、本剤を中止し、必要に応じて、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施するとともに、適切な処置を行うこと〔1.2、8.2、9.1.1参照〕。
*)NCI−CTCAE ver. 4.0のグレード3以上の副作用。
11.2. その他の副作用
1). 消化器:(20%以上)下痢、悪心、腹痛、(5〜20%未満)嘔吐、食欲減退、口内炎、(5%未満)便秘、消化不良、胃炎。
2). 呼吸器:(5%未満)咳嗽、呼吸困難。
3). 循環器:(5%未満)静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、脳静脈洞血栓症、鎖骨下静脈血栓症、腋窩静脈血栓症、下大静脈血栓症、骨盤静脈血栓症等)、高血圧。
4). 感染:(5%未満)上気道感染、尿路感染、肺感染、咽頭炎、結膜炎、副鼻腔炎、敗血症、(頻度不明)膣感染。
5). 皮膚:(5〜20%未満)脱毛症、皮膚そう痒症、発疹、皮膚乾燥、(5%未満)爪線状隆起、ざ瘡様皮膚炎。
6). 精神神経系:(5〜20%未満)味覚異常、浮動性めまい、(5%未満)うつ病。
7). 臨床検査値異常:(5〜20%未満)血中クレアチニン増加、(5%未満)低カリウム血症、γ−GTP増加、低カルシウム血症、高カリウム血症。
8). その他:(20%以上)疲労、(5〜20%未満)頭痛、体重減少、ほてり、(5%未満)筋力低下、流涙増加、末梢性浮腫、発熱、インフルエンザ様疾患、四肢痛、悪寒、眼乾燥、脱水、倦怠感。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.1. 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、癌治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
1.2. 間質性肺疾患があらわれ、死亡に至った症例も報告されているので、初期症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び胸部X線検査の実施等、患者の状態を十分に観察すること(異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、必要に応じて、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施するとともに、適切な処置を行うこと)〔8.2、9.1.1、11.1.4参照〕。
(禁忌)
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること〔11.1.1参照〕。
8.2. 間質性肺疾患があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、初期症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び胸部X線検査の実施等、患者の状態を十分に観察すること。また、患者に副作用について説明するとともに、間質性肺疾患の初期症状が発現した場合には、速やかに医療機関を受診するよう説明すること〔1.2、9.1.1、11.1.4参照〕。
8.3. 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること〔11.1.3参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者:間質性肺疾患が増悪するおそれがある〔1.2、8.2、11.1.4参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度肝機能障害のある患者:減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること(本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある)〔16.6.1参照〕。
(生殖能を有する者)
妊娠する可能性のある女性:妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後一定期間は、適切な避妊法を用いるよう指導すること〔9.5妊婦の項参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(ラットを用いた胚・胎仔発生毒性試験において、臨床曝露量に相当する用量から催奇形性(大動脈弓欠損、肋骨欠損等)が認められている)〔9.4生殖能を有する者の項参照〕。
(授乳婦)
授乳しないことが望ましい(本剤のヒト乳汁中への移行については不明であるが、本剤及び活性代謝物であるN−脱エチル体(M2)はBCRPの基質であるため、乳汁移行の可能性がある)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下していることが多い)。
(相互作用)
本剤は、主にCYP3Aにより代謝される。
10.2. 併用注意:
1). CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ジルチアゼム、ベラパミル等)〔16.4、16.7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を阻害するため、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある)]。
2). グレープフルーツ、グレープフルーツジュース[本剤服用時は飲食を避けること(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を阻害するため、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある)]。
3). CYP3A誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等)〔16.4、16.7.2参照〕[本剤の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない薬剤への代替を考慮すること(これらの薬剤がCYP3Aの代謝酵素を誘導するため、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
(臨床検査結果に及ぼす影響)
本剤は、糸球体機能に影響を与えないものの、腎尿細管のトランスポーターを阻害し、血清クレアチニン濃度を増加させることがある〔16.7.3参照〕。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2. 非臨床試験に基づく情報
ラット及びイヌを用いた反復投与毒性試験において、臨床曝露量を下回る用量から雄性生殖器への影響(精細管上皮変性、精巣上体精子減少等)が認められ、4週間の休薬で回復性は認められなかった。
(保管上の注意)
室温保存。

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