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アイクルシグ錠15mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ポナチニブ塩酸塩錠

製薬会社:大塚製薬

薬価・規格: 6314.2円(15mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)詳しく見る

  • 白血病細胞の増殖に必要な異常なタンパク質による働きを選択的に阻害し抗腫瘍作用をあらわす薬
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)の代表的な商品名
  • グリベック
  • スプリセル
  • タシグナ
  • ボシュリフ
  • アイクルシグ

効能・効果詳しく見る

  • 慢性骨髄性白血病
  • 再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病

注意すべき副作用詳しく見る

発熱血小板数減少高血圧リパーゼ増加好中球数減少発疹皮膚乾燥便秘筋肉痛末梢性浮腫

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ポナチニブとして45mgを1日1回経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

発熱リパーゼ増加発疹皮膚乾燥便秘筋肉痛浮腫腹痛頭痛疲労関節痛

重大な副作用

血小板数減少高血圧好中球数減少末梢性浮腫貧血骨髄抑制肝機能障害ALT上昇AST上昇ビリルビン上昇γ−GTP上昇膵炎体液貯留感染症白血球数減少発熱性好中球減少症冠動脈疾患心筋梗塞狭心症急性冠症候群心筋虚血脳血管障害脳梗塞脳血管発作脳動脈狭窄一過性脳虚血発作脳虚血大脳動脈狭窄末梢動脈閉塞性疾患間欠性跛行末梢動脈狭窄四肢壊死網膜動脈閉塞症しびれ静脈血栓塞栓症網膜静脈血栓症深部静脈血栓症肺塞栓症静脈塞栓症汎血球減少症リンパ球数減少骨髄機能不全黄疸胸水心嚢液貯留肺うっ血肺炎敗血症剥脱性皮膚炎多形紅斑重度皮膚障害出血鼻出血胃腸出血咽頭出血出血性胃炎心不全うっ血性心不全不整脈心房細動QT間隔延長徐脈頻脈心室性不整脈心停止腫瘍崩壊症候群ニューロパチー末梢性ニューロパチー末梢性感覚ニューロパチー多発ニューロパチー末梢性運動ニューロパチー末梢性感覚運動ニューロパチー肺高血圧症不安定狭心症脳幹梗塞腎動脈狭窄高血圧クリーゼコントロールできない高血圧肝不全肺水腫硬膜下血腫性器出血房室ブロック

上記以外の副作用

悪心不安血管障害疼痛冷感皮膚障害皮膚炎紅斑胃炎血腫高尿酸血症赤血球増加症白血球増加症好塩基球増加症好酸球増加症リンパ節症慢性骨髄単球性白血病活性化部分トロンボプラスチン時間延長うつ病抑うつ気分運動失調感覚鈍麻顔面不全麻痺筋緊張低下傾眠激越健忘坐骨神経痛神経痛錯感覚錯乱状態失見当識失神灼熱感振戦神経根痛睡眠障害知覚過敏注意力障害脳神経麻痺脳震盪反射消失不器用不眠症浮動性眩暈平衡障害片頭痛味覚異常嗜眠異常な夢黄斑浮腫角膜糜爛眼そう痒症眼異常感異常感眼異物感眼圧上昇眼乾燥眼刺激眼脂眼充血眼痛眼部腫脹眼瞼炎眼瞼浮腫眼瞼痙攣眼窩周囲浮腫結膜炎結膜充血結膜出血視力障害視力低下硝子体浮遊物潰瘍性角膜炎虹彩毛様体炎白内障複視霧視網膜出血流涙増加緑内障回転性眩暈耳鳴耳痛左室肥大駆出率減少上室性期外収縮心不快感僧帽弁閉鎖不全症動悸ほてりレイノー現象起立性低血圧低血圧血管炎大動脈狭窄動脈炎脾臓梗塞内出血末梢血管障害末梢循環不良末梢性虚血末梢冷感耳出血呼吸困難肺浸潤無気肺咽喉乾燥咽喉絞扼感咽頭潰瘍口腔咽頭痛咳嗽発声障害鼻部不快感鼻閉鼻漏副鼻腔うっ血副鼻腔分泌過多しゃっくり胃食道逆流性疾患胃腸炎食道痙攣げっぷ大腸炎腹部膨満腹水嘔吐下痢血便口の感覚鈍麻口腔内出血口腔内痛口腔内潰瘍口腔粘膜水疱口唇痛口内炎口内乾燥舌血腫歯痛歯肉出血痔出血消化管運動障害消化器痛消化不良心窩部不快感腹部不快感麻痺性イレウス嚥下障害嚥下痛肛門周囲痛Al−P上昇肝臓痛胆道仙痛腎不全多尿尿失禁頻尿夜間頻尿排尿困難尿閉尿検査異常クレアチニン上昇ざ瘡ざ瘡様皮膚炎皮膚そう痒症アレルギー性皮膚炎紫斑斑状出血点状出血皮膚出血メラノサイト性母斑皮膚過角化乾癬乾癬様皮膚炎汗腺障害間擦疹間質性肉芽腫性皮膚炎顔面腫脹基底細胞癌魚鱗癬光線過敏性反応脂漏性角化症脂漏性皮膚炎皮膚色素沈着障害寝汗多汗症苔癬様角化症脱毛症爪ジストロフィー爪障害日光性角化症剥脱性皮疹皮膚局面皮膚刺激皮膚腫脹皮膚腫瘤腫瘤皮膚色素過剰皮膚色素脱失皮膚潰瘍皮膚乳頭腫皮膚剥脱皮膚肥厚皮膚病変皮膚変色皮膚疼痛毛孔性角化症毛質異常粃糠疹横紋筋融解症関節炎関節可動域低下関節硬直関節腫脹筋骨格系胸痛胸痛筋骨格硬直筋骨格痛筋力低下握力低下筋痙縮頚部痛背部痛骨痛骨溶解四肢痛脂肪腫上肢腫瘤線維筋痛側腹部痛軟骨石灰化症腱炎腱障害鼡径部痛重感月経過多月経困難症頻発月経無月経骨盤痛女性化乳房精巣腫脹精巣痛乳頭痛乳房炎症炎症乳房痛不正子宮出血膣出血勃起不全甲状腺機能亢進症甲状腺機能低下症甲状腺炎甲状腺腫血中甲状腺刺激ホルモン増加1型糖尿病糖尿病高血糖アミラーゼ上昇インスリン必要量増加LDH上昇コレステロール上昇高脂血症尿酸上昇痛風高カリウム血症低カリウム血症高カルシウム血症低カルシウム血症高トリグリセリド血症高ナトリウム血症低ナトリウム血症高マグネシウム血症低マグネシウム血症低血糖症食欲減退過小食多飲症脱水低アルブミン血症低リン酸血症CRP上昇インフルエンザ様疾患ヘルニア悪寒医療機器関連血栓症温度変化不耐症過敏症顔面浮腫胸部不快感CK上昇CPK上昇倦怠感挫傷小結節全身健康状態低下全身性炎症反応症候群体重増加体重減少転倒捻挫粘膜乾燥無力症膵周囲液貯留角膜障害黄斑変性腎機能障害尿細管間質性腎炎蛋白尿皮脂欠乏症爪変色丘疹リン上昇尿素上昇BNP増加CK低下CPK低下

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 高血圧
    • 心筋梗塞
    • 心疾患
    • 膵炎
    • 糖尿病
    • 静脈血栓塞栓症
    • 虚血性疾患
    • 深部静脈血栓症
    • 脂質異常症
    • 末梢動脈閉塞性疾患
    • 心血管系疾患の危険因子
  • 注意
    • B型肝炎
    • B型肝炎ウイルスキャリア
    • HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性
    • HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
CYP3A酵素阻害剤 本剤の血中濃度が上昇
ケトコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
ボリコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
ジルチアゼム 本剤の血中濃度が上昇
ベラパミル 本剤の血中濃度が上昇
CYP3A酵素誘導剤 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
リファブチン 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱

飲食物との相互作用

  • グレープフルーツジュース
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病。
    2.再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病又はフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。
    2.臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴等について、添付文書の[臨床成績]の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行う。
    3.前治療に不耐容の患者に本剤を使用する際には、慎重に経過観察を行い、副作用の発現に注意する。

    用法・用量(添付文書全文)

    ポナチニブとして45mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤を漫然と投与しないよう、定期的に血液検査、骨髄検査、染色体検査等を行い、本剤の投与継続の要否を検討する。
    2.他の抗悪性腫瘍薬との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    3.血管閉塞性事象又はGrade3以上の心不全が発現した場合は、直ちに本剤を投与中止する(なお、副作用が消失し、治療継続が患者にとって望ましいと判断された場合は、本剤投与を再開できるが、再開する際には、本剤の減量を考慮する)。
    4.血管閉塞性事象及びGrade3以上の心不全以外の副作用が発現した場合には、次の基準を参考に、本剤を休薬、減量又は投与中止する。
    1).血液系の副作用と投与量調節基準:骨髄抑制(好中球減少症、血小板減少症):
    (1).好中球絶対数[ANC]<1.0×10の9乗/L又は血小板数<50×10の9乗/L;45mg投与時の最初の発現:ANC≧1.5×10の9乗/L及び血小板数≧75×10の9乗/Lに回復するまで本剤を休薬し、回復後は45mgで再開する。
    (2).好中球絶対数[ANC]<1.0×10の9乗/L又は血小板数<50×10の9乗/L;45mg投与時の再発:ANC≧1.5×10の9乗/L及び血小板数≧75×10の9乗/Lに回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    (3).好中球絶対数[ANC]<1.0×10の9乗/L又は血小板数<50×10の9乗/L;発現時の用量が30mg:ANC≧1.5×10の9乗/L及び血小板数≧75×10の9乗/Lに回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    (4).好中球絶対数[ANC]<1.0×10の9乗/L又は血小板数<50×10の9乗/L;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    2).非血液系の副作用と投与量調節基準:
    (1).肝機能障害:
    ①.肝トランスアミナーゼ値>3×基準値上限[ULN]<Grade2以上>;発現時の用量が45mg:Grade1以下(<3×ULN)に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ②.肝トランスアミナーゼ値>3×基準値上限[ULN]<Grade2以上>;発現時の用量が30mg:Grade1以下(<3×ULN)に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ③.肝トランスアミナーゼ値>3×基準値上限[ULN]<Grade2以上>;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    ④.次の3つを満たす場合:①肝TA値≧3×ULN②Bil値>2×ULN③Al−P値<2×ULN;本剤を投与中止する(TA:トランスアミナーゼ、Bil:ビリルビン、Al−P:アルカリホスファターゼ)。
    (2).膵炎/リパーゼ及びアミラーゼの増加:
    ①.無症候性のGrade3又は4のリパーゼ増加[>2×ULN]又は無症候性のGrade3又は4のアミラーゼ増加[>2×ULN]のみ;発現時の用量が45mg:Grade1以下(≦1.5×ULN)に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ②.無症候性のGrade3又は4のリパーゼ増加[>2×ULN]又は無症候性のGrade3又は4のアミラーゼ増加[>2×ULN]のみ;発現時の用量が30mg:Grade1以下(≦1.5×ULN)に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ③.無症候性のGrade3又は4のリパーゼ増加[>2×ULN]又は無症候性のGrade3又は4のアミラーゼ増加[>2×ULN]のみ;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    ④.Grade3の膵炎;発現時の用量が45mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ⑤.Grade3の膵炎;発現時の用量が30mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ⑥.Grade3の膵炎;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    ⑦.Grade4の膵炎;本剤を投与中止する。
    (3).心不全:
    ①.心不全<Grade2>;45mg投与時の最初の発現:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は45mgで再開する。
    ②.心不全<Grade2>;45mg投与時の再発:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ③.心不全<Grade2>;発現時の用量が30mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ④.心不全<Grade2>;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    (4).その他非血液系の副作用:
    ①.非血液系副作用<7日間を超えて持続するGrade2>;45mg投与時の最初の発現:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は45mgで再開する。
    ②.非血液系副作用<7日間を超えて持続するGrade2>;45mg投与時の再発:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ③.非血液系副作用<7日間を超えて持続するGrade2>;発現時の用量が30mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ④.非血液系副作用<7日間を超えて持続するGrade2>;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    ⑤.非血液系副作用<Grade3>又は非血液系副作用<Grade4>;発現時の用量が45mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は30mgで再開する。
    ⑥.非血液系副作用<Grade3>又は非血液系副作用<Grade4>;発現時の用量が30mg:Grade1以下に回復するまで本剤を休薬し、回復後は15mgで再開する。
    ⑦.非血液系副作用<Grade3>又は非血液系副作用<Grade4>;発現時の用量が15mg:本剤を投与中止する。
    GradeはNCI−CTCAE ver4.0による。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病及び再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病を対象とした国内第1/2相試験において、本剤が投与された35例中、34例(97.1%)に副作用が認められた。主な副作用は、発熱17例(48.6%)、血小板数減少16例(45.7%)、高血圧13例(37.1%)、リパーゼ増加11例(31.4%)、好中球数減少10例(28.6%)、発疹9例(25.7%)、皮膚乾燥9例(25.7%)、ALT(GPT)増加8例(22.9%)、AST(GOT)増加8例(22.9%)、便秘6例(17.1%)、γ−GTP増加6例(17.1%)、白血球数減少6例(17.1%)、薬疹6例(17.1%)、筋肉痛5例(14.3%)、血中Al−P増加5例(14.3%)、末梢性浮腫4例(11.4%)、発熱性好中球減少症4例(11.4%)であった(承認時)。
    前治療薬に抵抗性又は不耐容の慢性骨髄性白血病及び再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病を対象とした海外第2相試験において、本剤が投与された449例中、419例(93.3%)に副作用が認められた。主な副作用は、血小板数減少169例(37.6%)、発疹159例(35.4%)、皮膚乾燥145例(32.3%)、腹痛105例(23.4%)、好中球減少89例(19.8%)、頭痛88例(19.6%)、リパーゼ増加86例(19.2%)、疲労79例(17.6%)、便秘74例(16.5%)、筋肉痛74例(16.5%)、関節痛72例(16.0%)、悪心65例(14.5%)、貧血63例(14.0%)、ALT(GPT)増加57例(12.7%)、高血圧56例(12.5%)、AST(GOT)増加46例(10.2%)であった(承認時)。
    副作用の頻度については、海外第2相試験の成績に基づき記載した。また、当該試験以外で報告された副作用については頻度不明とした。
    1.重大な副作用
    1).冠動脈疾患(3.3%):心筋梗塞(1.6%)、狭心症(0.9%)、急性冠症候群(0.4%)、心筋虚血(0.4%)、不安定狭心症(頻度不明)等の冠動脈疾患が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、徴候や症状が認められた場合には速やかに検査を行い、本剤を投与中止する等の適切な処置を行う。
    2).脳血管障害(2.9%):脳梗塞(1.1%)、脳血管発作(0.9%)、脳動脈狭窄(0.4%)、一過性脳虚血発作(0.2%)、大脳動脈狭窄(0.2%)、脳虚血(0.2%)、脳幹梗塞(頻度不明)等の脳血管障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤を投与中止する等の適切な処置を行う。
    3).末梢動脈閉塞性疾患(2.9%):間欠性跛行(1.3%)、末梢動脈狭窄(0.4%)、四肢壊死(0.2%)、網膜動脈閉塞症(0.2%)、腎動脈狭窄(頻度不明)等の末梢動脈閉塞性疾患が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、疼痛、冷感、しびれ等が認められた場合には、本剤を投与中止する等の適切な処置を行う。
    4).静脈血栓塞栓症(1.8%):網膜静脈血栓症(0.7%)、深部静脈血栓症(0.4%)、肺塞栓症(0.4%)、静脈塞栓症(0.2%)等の静脈血栓塞栓症が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤を投与中止する等の適切な処置を行う。
    5).骨髄抑制(47.4%):血小板数減少(37.6%)、好中球数減少(19.8%)、貧血(14.5%)、白血球数減少(4.2%)、汎血球減少症(1.8%)、発熱性好中球減少症(1.6%)、リンパ球数減少(1.3%)、骨髄機能不全(0.2%)等の骨髄抑制が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    6).高血圧(12.5%):高血圧クリーゼ(頻度不明)を含む高血圧が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。なお、コントロールできない高血圧が認められた場合には本剤を休薬、減量又は投与中止する。また、高血圧クリーゼが現れた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).肝機能障害(16.9%):ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、ビリルビン上昇、γ−GTP上昇等を伴う肝機能障害(16.9%)、黄疸(0.4%)、肝不全(頻度不明)が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    8).膵炎(6.5%):膵炎が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    9).体液貯留(10.9%):末梢性浮腫(6.0%)、胸水(4.0%)、心嚢液貯留(2.4%)、肺うっ血(0.2%)、肺水腫(頻度不明)等の体液貯留が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    10).感染症(11.8%):肺炎(1.6%)、敗血症(0.9%)等の感染症が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    11).重度の皮膚障害(1.8%):剥脱性皮膚炎(1.1%)、多形紅斑(0.9%)等の重度皮膚障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤を投与中止する等の適切な処置を行う。
    12).出血(2.2%):鼻出血(2.2%)、胃腸出血(0.2%)、咽頭出血(0.2%)、出血性胃炎(0.2%)、硬膜下血腫(頻度不明)、性器出血(頻度不明)等の出血が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    13).心不全(1.8%)、うっ血性心不全(0.9%):心不全、うっ血性心不全が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    14).不整脈(4.0%):心房細動(1.8%)、QT間隔延長(0.9%)、徐脈(0.9%)、頻脈(0.4%)、心室性不整脈(0.2%)、心停止(0.2%)、房室ブロック(頻度不明)等の不整脈が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    15).腫瘍崩壊症候群(0.2%):腫瘍崩壊症候群が現れることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行う等、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察する。
    16).ニューロパチー(2.9%):末梢性ニューロパチー(2.0%)、末梢性感覚ニューロパチー(0.4%)、多発ニューロパチー(0.2%)、末梢性運動ニューロパチー(0.2%)、末梢性感覚運動ニューロパチー(0.2%)等のニューロパチーが現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は投与中止等の適切な処置を行う。
    17).肺高血圧症(1.3%):肺高血圧症が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤を投与中止するとともに、他の病因(胸水、肺水腫等)との鑑別診断を実施した上で、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).血液:(10%未満)赤血球増加症、白血球増加症、好塩基球増加症、好酸球増加症、リンパ節症、慢性骨髄単球性白血病、活性化部分トロンボプラスチン時間延長。
    2).精神神経系:(10%以上)頭痛、(10%未満)うつ病、抑うつ気分、運動失調、感覚鈍麻、顔面不全麻痺、筋緊張低下、傾眠、激越、健忘、坐骨神経痛、錯感覚、錯乱状態、失見当識、失神、灼熱感、振戦、神経根痛、神経痛、睡眠障害、知覚過敏、注意力障害、脳神経麻痺、脳震盪、反射消失、不安、不器用、不眠症、浮動性眩暈、平衡障害、片頭痛、味覚異常、嗜眠、異常な夢。
    3).眼:(10%未満)黄斑浮腫、角膜糜爛、眼そう痒症、眼異常感、眼異物感、眼圧上昇、眼乾燥、眼刺激、眼脂、眼充血、眼痛、眼部腫脹、眼瞼炎、眼瞼浮腫、眼瞼痙攣、眼窩周囲浮腫、結膜炎、結膜充血、結膜出血、視力障害、視力低下、硝子体浮遊物、潰瘍性角膜炎、虹彩毛様体炎、白内障、複視、霧視、網膜出血、流涙増加、緑内障、(頻度不明)角膜障害、黄斑変性。
    4).感覚器:(10%未満)回転性眩暈、耳鳴、耳痛。
    5).心臓:(10%未満)左室肥大、駆出率減少、上室性期外収縮、心不快感、僧帽弁閉鎖不全症、動悸。
    6).血管:(10%未満)ほてり、レイノー現象、起立性低血圧、低血圧、血管炎、血管障害、大動脈狭窄、動脈炎、血腫、脾臓梗塞、内出血、末梢血管障害、末梢循環不良、末梢性虚血、末梢冷感、冷感、耳出血。
    7).呼吸器:(10%未満)呼吸困難、肺浸潤、無気肺、咽喉乾燥、咽喉絞扼感、咽頭潰瘍、口腔咽頭痛、咳嗽、発声障害、鼻部不快感、鼻閉、鼻漏、副鼻腔うっ血、副鼻腔分泌過多、しゃっくり。
    8).消化器:(10%以上)腹痛(23.4%)、便秘、悪心、(10%未満)胃炎、胃食道逆流性疾患、胃腸炎、食道痙攣、げっぷ、大腸炎、腹部膨満、腹水、嘔吐、下痢、血便、口の感覚鈍麻、口腔内出血、口腔内痛、口腔内潰瘍、口腔粘膜水疱、口唇痛、口内炎、口内乾燥、舌血腫、歯痛、歯肉出血、痔出血、消化管運動障害、消化器痛、消化不良、心窩部不快感、腹部不快感、麻痺性イレウス、嚥下障害、嚥下痛、肛門周囲痛。
    9).肝臓:(10%未満)Al−P上昇、肝臓痛、胆道仙痛。
    10).腎臓:(10%未満)腎不全、多尿、尿失禁、頻尿、夜間頻尿、排尿困難、尿閉、尿検査異常、クレアチニン上昇、(頻度不明)腎機能障害、尿細管間質性腎炎、蛋白尿。
    11).皮膚:(10%以上)発疹(39.0%)、皮膚乾燥(32.3%)、(10%未満)ざ瘡、ざ瘡様皮膚炎、皮膚そう痒症、アレルギー性皮膚炎、紅斑、紫斑、斑状出血、点状出血、皮膚出血、メラノサイト性母斑、皮膚過角化、乾癬、乾癬様皮膚炎、汗腺障害、間擦疹、間質性肉芽腫性皮膚炎、顔面腫脹、基底細胞癌、魚鱗癬、光線過敏性反応、脂漏性角化症、脂漏性皮膚炎、皮膚色素沈着障害、寝汗、多汗症、苔癬様角化症、脱毛症、爪ジストロフィー、爪障害、日光性角化症、剥脱性皮疹、皮膚炎、皮膚局面、皮膚刺激、皮膚腫脹、皮膚腫瘤、皮膚障害、皮膚色素過剰、皮膚色素脱失、皮膚潰瘍、皮膚乳頭腫、皮膚剥脱、皮膚肥厚、皮膚病変、皮膚変色、皮膚疼痛、毛孔性角化症、毛質異常、粃糠疹、(頻度不明)皮脂欠乏症、爪変色、丘疹。
    12).筋・骨格系:(10%以上)筋肉痛、関節痛、(10%未満)横紋筋融解症、関節炎、関節可動域低下、関節硬直、関節腫脹、筋骨格系胸痛、筋骨格硬直、筋骨格痛、筋力低下、握力低下、筋痙縮、頚部痛、背部痛、骨痛、骨溶解、四肢痛、脂肪腫、上肢腫瘤、線維筋痛、側腹部痛、軟骨石灰化症、腱炎、腱障害、鼡径部痛、重感。
    13).生殖器:(10%未満)月経過多、月経困難症、頻発月経、無月経、骨盤痛、女性化乳房、精巣腫脹、精巣痛、乳頭痛、乳房炎症、乳房痛、不正子宮出血、膣出血、勃起不全。
    14).内分泌:(10%未満)甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下症、甲状腺炎、甲状腺腫、血中甲状腺刺激ホルモン増加。
    15).代謝:(10%以上)リパーゼ増加、(10%未満)1型糖尿病、糖尿病、高血糖、アミラーゼ上昇、インスリン必要量増加、LDH上昇、コレステロール上昇、高脂血症、尿酸上昇、高尿酸血症、痛風、高カリウム血症、低カリウム血症、高カルシウム血症、低カルシウム血症、高トリグリセリド血症、高ナトリウム血症、低ナトリウム血症、高マグネシウム血症、低マグネシウム血症、低血糖症、食欲減退、過小食、多飲症、脱水、低アルブミン血症、低リン酸血症、(頻度不明)リン上昇、尿素上昇、BNP増加。
    16).その他:(10%以上)疲労、(10%未満)CRP上昇、インフルエンザ様疾患、ヘルニア、悪寒、異常感、医療機器関連血栓症、炎症、温度変化不耐症、過敏症、顔面浮腫、胸痛、胸部不快感、CK上昇(CPK上昇)、倦怠感、挫傷、腫瘤、小結節、全身健康状態低下、全身性炎症反応症候群、体重増加、体重減少、転倒、捻挫、粘膜乾燥、発熱、浮腫、無力症、疼痛、膵周囲液貯留、(頻度不明)CK低下(CPK低下)。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始する。
    2.心筋梗塞、脳梗塞、網膜動脈閉塞症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓塞栓症等の重篤な血管閉塞性事象が現れることがあり、死亡に至った例も報告されているので、本剤の投与開始前に、虚血性疾患(心筋梗塞、末梢動脈閉塞性疾患等)、静脈血栓塞栓症等の既往歴の有無、心血管系疾患の危険因子(高血圧、糖尿病、脂質異常症等)の有無等を確認した上で、投与の可否を慎重に判断する。また、本剤投与中は患者の状態を十分に観察し、胸痛、腹痛、四肢痛、片麻痺、視力低下、息切れ、しびれ等の血管閉塞性事象が疑われる徴候や症状の発現に注意する。
    3.重篤な肝機能障害が現れることがあり、肝不全により死亡に至った例も報告されているので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
    (慎重投与)
    1.肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化する恐れがある]。
    2.膵炎又はその既往歴のある患者[膵炎が悪化又は再発する恐れがある]。
    3.心疾患又はその既往歴のある患者[心疾患が悪化又は再発する恐れがある]。
    4.高齢者。
    5.虚血性疾患(心筋梗塞、末梢動脈閉塞性疾患等)の既往歴のある患者[血管閉塞性事象の発現リスクが高くなる恐れがある]。
    6.静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症等)の既往歴のある患者[血管閉塞性事象の発現リスクが高くなる恐れがある]。
    7.心血管系疾患の危険因子(高血圧、糖尿病、脂質異常症等)のある患者[血管閉塞性事象の発現リスクが高くなる恐れがある]。
    8.他のチロシンキナーゼ阻害剤に不耐容の患者[同様の副作用が起こる恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.心筋梗塞、脳梗塞、網膜動脈閉塞症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓塞栓症等の重篤な血管閉塞性事象が現れることがあるので、本剤投与中は心血管系疾患の危険因子(高血圧、糖尿病、脂質異常症等)を管理するとともに、患者の状態を十分に観察し、胸痛、腹痛、四肢痛、片麻痺、視力低下、息切れ、しびれ等の血管閉塞性事象が疑われる徴候や症状の発現に注意し、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止する等の適切な処置を行う。また、血管閉塞性事象が疑われる症状が現れた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導する。
    2.肝不全、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に(投与開始後3カ月間は2週間ごと、その後は1カ月ごと)、また、患者の状態に応じて肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    3.心不全が現れることがあるので、本剤投与開始前には、患者の心機能を確認し、本剤投与中は適宜心機能検査(心エコー等)を行い、患者の状態(左室駆出率(LVEF)の変動を含む)を十分に観察する。
    4.血圧上昇が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に血圧測定を行い、必要に応じて降圧剤の投与を行う等の適切な処置を行い、重症、持続性あるいは通常の降圧治療でコントロールできない高血圧が現れた場合には、本剤を減量、休薬又は投与中止する。
    5.膵炎が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に(投与開始後3カ月間は2週間ごと、その後は1カ月ごと)、また、患者の状態に応じて膵酵素に関する血液検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    6.好中球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に(投与開始後3カ月間は2週間ごと、その後は1カ月ごと)、また、患者の状態に応じて血液検査(血球数算定等)を行い、患者の状態を十分に観察する。
    7.体液貯留(心嚢液貯留、胸水、肺水腫、末梢性浮腫等)が現れることがあるので、本剤投与中は体重を定期的に測定する等、患者の状態を十分に観察し、急激な体重増加、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、利尿剤を投与する等、適切な処置を行う。
    8.眼乾燥、霧視、眼痛、結膜出血等の眼障害が現れることがあり、網膜動脈閉塞により失明に至った例も報告されているので、本剤投与中は定期的に眼科検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    9.B型肝炎ウイルスキャリアの患者又はB型肝炎既往感染者(HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性又はHBs抗原陰性かつHBs抗体陽性)において、Bcr−Ablチロシンキナーゼ阻害剤の投与によりB型肝炎ウイルス再活性化が現れることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し、本剤投与前に適切な処置を行う(本剤の投与開始後は継続して肝機能検査や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意する)。
    10.他のチロシンキナーゼ阻害剤に不耐容の患者に本剤を投与する際には、投与中止の原因となった副作用と同様の副作用が起こる恐れがあるので、前治療の副作用の内容を確認してから投与する。
    (相互作用)
    本剤は、主としてCYP3Aで代謝される。
    併用注意:
    1.CYP3A阻害剤(ケトコナゾール(経口剤:国内未発売)、イトラコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、リトナビル、ジルチアゼム、ベラパミル等)、グレープフルーツジュース[本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるので、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意する(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を阻害するため、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある)]。
    2.CYP3A誘導剤(リファンピシン、リファブチン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン等)、セイヨウオトギリソウ含有食品[本剤の血中濃度が低下し効果が減弱する恐れがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を誘導するため、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では血管閉塞性事象の発現リスクが高くなる恐れがあり、また、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない(また、妊娠可能な女性及びパートナーが妊娠する可能性のある男性に対して、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導する)[妊婦における使用経験はない、動物実験(ラット及びサル)において、催奇形性、子宮内膜萎縮を伴う卵胞への影響、精巣への影響(生殖細胞変性)等が認められた]。
    2.授乳中の女性には、授乳を中止させる[本剤のヒト乳汁中への移行については不明である]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.ラットを用いた2年間がん原性試験において、臨床曝露量と同等以下の用量で、卵巣性索間質性過形成及び混合型性索間質性良性腫瘍並びに陰核腺扁平上皮癌が認められた。
    2.ラットを用いた光毒性試験において、眼に対する光毒性が認められた。
    (取扱い上の注意)
    アルミピロー開封後は湿気を避けて遮光保存する。
    (保管上の注意)
    遮光。

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