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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ジカディアカプセル150mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
6413.6円(150mg1カプセル)
添付文書

基本情報

薬効分類
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)

ALK(未分化リンパ腫キナーゼ)融合遺伝子から作られるタンパク質のチロシンキナーゼ活性を阻害し無秩序な細胞増殖を抑えることで抗腫瘍作用をあらわす薬

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)
  • ザーコリ
  • アレセンサ
  • ジカディア
  • ローブレナ
効能・効果
  • ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
注意すべき副作用
悪心 、 下痢 、 嘔吐 、 食欲減退 、 γ−GTP増加 、 腹痛 、 疲労 、 QT間隔延長 、 感染症 、 肺炎
用法・用量(主なもの)
  • セリチニブとして450mgを1日1回、食後に経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
悪心 、 下痢 、 嘔吐 、 食欲減退 、 γ−GTP増加 、 腹痛 、 疲労 、 感染症 、 肺炎 、 口腔カンジダ症 、 胃腸炎
重大な副作用
QT間隔延長 、 間質性肺疾患 、 肝機能障害 、 ALT上昇 、 GPT上昇 、 AST上昇 、 GOT上昇 、 総ビリルビン上昇 、 徐脈 、 重度下痢 、 脱水 、 電解質異常 、 高血糖 、 糖尿病 、 膵炎
上記以外の副作用
肺感染 、 鼻咽頭炎 、 貧血 、 低リン酸血症 、 視覚障害 、 霧視 、 光視症 、 視力障害 、 硝子体浮遊物 、 眼調節障害 、 老視 、 心膜炎 、 食道障害 、 胃食道逆流性疾患 、 嚥下障害 、 消化不良 、 便秘 、 肝機能検査値異常 、 ALT増加 、 AST増加 、 血中ビリルビン増加 、 発疹 、 血中クレアチニン増加 、 腎機能障害 、 腎不全 、 体重減少 、 アミラーゼ増加 、 リパーゼ増加

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • QT間隔延長
    • 重度肝機能障害
    • 間質性肺疾患
  • 注意
    • 重度肝機能障害
  • 投与に際する指示
    • 重度肝機能障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
QTを延長する薬剤
QT間隔延長
アミオダロン
QT間隔延長
クラリスロマイシン
QT間隔延長
ドロペリドール
QT間隔延長
徐脈等を生じる可能性のある薬剤
徐脈
β−遮断剤
徐脈
非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤
徐脈
クロニジン
徐脈
CYP3A酵素阻害剤
本剤の血中濃度が増加し副作用が増加
ケトコナゾール
本剤の血中濃度が増加し副作用が増加
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が増加し副作用が増加
リトナビル
本剤の血中濃度が増加し副作用が増加
サキナビル
本剤の血中濃度が増加し副作用が増加
CYP3A酵素誘導剤
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
胃内pHを上昇させる薬剤
本剤の血中濃度が低下
プロトンポンプ阻害剤
本剤の血中濃度が低下
エソメプラゾール
本剤の血中濃度が低下
CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤
副作用の発現頻度及び重症度が増加
ミダゾラム
副作用の発現頻度及び重症度が増加
フェンタニール
副作用の発現頻度及び重症度が増加
タクロリムス水和物
副作用の発現頻度及び重症度が増加
CYP2C9酵素により代謝される薬剤
副作用の発現頻度及び重症度が増加
ワルファリン
副作用の発現頻度及び重症度が増加
フェニトイン
副作用の発現頻度及び重症度が増加
ジクロフェナク
副作用の発現頻度及び重症度が増加
飲食物との相互作用
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌。
<効能又は効果に関連する使用上の注意>
1.十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ALK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与する(検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いる)。
2.本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

用法・用量(添付文書全文)

セリチニブとして450mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるため、重度肝機能障害患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。
2.副作用により本剤を休薬、減量、中止する場合には、次の基準を考慮する。また、1日150mgで投与継続が困難な場合は、本剤を中止する。
副作用に対する休薬、減量及び中止基準:
1).間質性肺疾患:Gradeを問わない;投与中止。
2).肝機能障害:
(1).Grade1以下のAST増加かつGrade2の血中ビリルビン増加又はGrade1以下のALT増加かつGrade2の血中ビリルビン増加、Grade2のAST増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加又はGrade2のALT増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加又はGrade3のAST増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加又はGrade3のALT増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加;AST増加、ALT増加及び血中ビリルビン増加がGrade1以下に回復するまで休薬する(投与再開時には、7日間以内に軽快した場合は休薬前と同じ投与量、7日間を超えて軽快した場合は投与量を150mg減量する)。
(2).Grade1以下のAST増加かつGrade3の血中ビリルビン増加又はGrade1以下のALT増加かつGrade3の血中ビリルビン増加、Grade2以上AST増加・正常上限1.5倍超2倍以下血中ビリルビン増加又はGrade2以上ALT増加・正常上限1.5倍超2倍以下血中ビリルビン増加;AST増加、ALT増加及び血中ビリルビン増加がGrade1以下に回復するまで休薬する(7日間以内に軽快した場合は、投与量を150mg減量して投与再開し、7日間以内に軽快しない場合は、投与中止する)。
(3).Grade4のAST増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加又はGrade4のALT増加かつGrade1以下の血中ビリルビン増加;AST増加及びALT増加がGrade1以下に回復するまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量する)。
(4).Grade4の血中ビリルビン増加、Grade2以上のAST増加かつ正常上限の2倍超の血中ビリルビン増加又はGrade2以上のALT増加かつ正常上限の2倍超の血中ビリルビン増加;投与中止。
3).QT間隔延長:
(1).QTc500msec超が2回以上認められた場合;ベースライン又は481msec未満に回復するまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量する)。
(2).QTc500msec超かつTorsade de Pointes、QTc500msec超かつ多形性心室性頻脈又はQTc500msec超かつ重症不整脈、又はベースラインからのQTc延長が60msec超かつTdP、ベースラインからのQTc延長が60msec超かつ多形性心室性頻脈又はベースラインからのQTc延長が60msec超かつ重症不整脈の徴候・症状が認められた場合;投与中止[TdP:Torsade de Pointes]。
4).徐脈:
(1).症候性で治療を要する重篤な徐脈の場合;無症候性又は心拍数が60bpm以上に回復するまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量する)。
(2).生命の危険があり緊急治療を要する徐脈の場合;投与中止。
5).悪心・嘔吐・下痢:Grade3以上の悪心・Grade3以上の嘔吐・Grade3以上の下痢、適切な制吐剤の使用にもかかわらずコントロールできない悪心・制吐剤の使用にもかかわらずコントロールできない嘔吐又は止瀉剤の使用にもかかわらずコントロールできない下痢の場合;Grade1以下に回復するまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量する)。
6).高血糖:適切な治療を行っても250mg/dLを超える高血糖が持続する場合;血糖がコントロールできるまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量して再開する)。
7).リパーゼ又はアミラーゼ増加:Grade3以上のリパーゼ増加又はGrade3以上のアミラーゼ増加;Grade1以下に回復するまで休薬する(投与再開時には、投与量を150mg減量する)。
GradeはCTCAE ver.4に準じる。

副作用(添付文書全文)

クリゾチニブに抵抗性又は不耐容のALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌:国際共同第2相試験(A2201)において、本剤750mgが空腹時に投与された140例中(日本人患者24例を含む)136例(97.1%)に副作用が認められた。主な副作用は、悪心111例(79.3%)、下痢110例(78.6%)、嘔吐85例(60.7%)、ALT(GPT)増加61例(43.6%)、AST(GOT)増加52例(37.1%)、食欲減退50例(35.7%)等であった(試験終了時までの集計)。国際共同第3相試験(A2303)において、本剤750mgが空腹時に投与された115例中(日本人患者11例を含む)110例(95.7%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢73例(63.5%)、悪心70例(60.9%)、嘔吐55例(47.8%)、ALT(GPT)増加48例(41.7%)、AST(GOT)増加41例(35.7%)、食欲減退38例(33.0%)等であった(2016年1月までの集計)。
化学療法歴のないALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌:国際共同第3相試験(A2301)において、本剤750mgが空腹時に投与された189例中(日本人患者4例を含む)184例(97.4%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢152例(80.4%)、悪心122例(64.6%)、ALT(GPT)増加112例(59.3%)、嘔吐110例(58.2%)、AST(GOT)増加96例(50.8%)、γ−GTP増加66例(34.9%)等であった(効能又は効果の一変承認時までの集計)。
ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌:海外第1相試験(A2112)において、本剤450mgが食後に投与された89例中74例(83.1%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢45例(50.6%)、悪心31例(34.8%)、ALT(GPT)増加29例(32.6%)、AST(GOT)増加、γ−GTP増加各23例(25.8%)、嘔吐22例(24.7%)等であった。本剤750mgが空腹時に投与された90例中82例(91.1%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢63例(70.0%)、嘔吐42例(46.7%)、悪心41例(45.6%)、ALT(GPT)増加27例(30.0%)、AST(GOT)増加25例(27.8%)、腹痛20例(22.2%)、疲労18例(20.0%)等であった(用法及び用量の一変承認時までの集計)。悪心、嘔吐、下痢以外の副作用発現頻度はA2201、A2303、A2301及びA2112試験の750mg空腹時投与群並びにA2112試験の450mg食後投与群の併合解析に基づいて記載し、悪心、嘔吐、下痢の副作用発現頻度はA2112試験の450mg食後投与群の集計に基づいて記載した。
(本剤の承認された用法及び用量は【用法及び用量】の項参照)
1.重大な副作用
1).間質性肺疾患(0.6%):間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).肝機能障害(4.2%):ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).QT間隔延長(7.5%)、徐脈(1.8%):QT間隔延長、徐脈が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
4).重度の下痢(1.1%):重度下痢が現れることがあるので、観察を十分に行い、脱水、電解質異常等の異常が認められた場合には、本剤を休薬、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
5).高血糖(2.9%)・糖尿病(0.2%):高血糖及び糖尿病が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤を休薬、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
6).膵炎(0.2%):膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).感染症及び寄生虫症:(10%未満)感染症(肺炎、口腔カンジダ症、胃腸炎、肺感染、鼻咽頭炎等)。
2).血液及びリンパ系障害:(10%未満)貧血。
3).代謝及び栄養障害:(20%以上)食欲減退、(10%未満)低リン酸血症。
4).眼障害:(10%未満)視覚障害(霧視、光視症、視力障害、硝子体浮遊物、眼調節障害、老視等)。
5).心臓障害:(10%未満)心膜炎。
6).胃腸障害:(20%以上)*悪心(34.8%)、*下痢(50.6%)、*嘔吐、腹痛(31.3%)、(10%未満)食道障害(胃食道逆流性疾患、嚥下障害)、消化不良、便秘。
7).肝胆道系障害:(20%以上)肝機能検査値異常(52.8%)(ALT増加(GPT増加)(44.5%)、AST増加(GOT増加)(38.0%)、γ−GTP増加、血中ビリルビン増加等)。
8).皮膚及び皮下組織障害:(10%〜20%未満)発疹。
9).腎及び尿路障害:(10%〜20%未満)血中クレアチニン増加、(10%未満)腎機能障害、腎不全。
10).全身障害:(20%以上)疲労。
11).臨床検査:(10%〜20%未満)体重減少、(10%未満)アミラーゼ増加、リパーゼ増加。
*:悪心、下痢、嘔吐の副作用発現頻度はA2112試験の450mg食後投与群の集計。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
2.本剤の投与により間質性肺疾患が現れることがあるので、初期症状(息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び胸部CT検査等の実施など、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。また、治療初期は入院又はそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患等の重篤な副作用発現に関する観察を十分に行う。
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者[間質性肺疾患が発現又は増悪する恐れがある]。
2.重度肝機能障害のある患者[安全性は確立していない]。
3.QT間隔延長の恐れ又はその既往歴のある患者[QT間隔延長が発現する恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.間質性肺疾患が現れることがあるので、息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等の初期症状が現れた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導する。また、胸部CT検査等の実施など、患者の状態を十分観察する。必要に応じて動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A−aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行う。
2.ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
3.QT間隔延長、徐脈が現れることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に心電図及び電解質検査(カリウム、マグネシウム、カルシウム等)を行い、また、脈拍、血圧測定を行うなど、患者の状態を十分に観察し、また、必要に応じて電解質を補正するとともに、QT間隔延長、徐脈が現れた場合には、本剤を休薬、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
4.高血糖が現れることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に血糖値を測定するなど、患者の状態を十分に観察する。
5.リパーゼ増加、アミラーゼ増加することがあるので、本剤開始前及び本剤投与中は定期的に検査を行い、腹痛等の膵炎を示唆する症状が認められた場合や膵酵素上昇が持続する場合には画像診断等を行う。
(相互作用)
本剤はCYP3Aの基質となる。本剤はCYP3Aを強く阻害する。また、CYP2C9を阻害する。
併用注意:
1.QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(アミオダロン、クラリスロマイシン、ドロペリドール等)[QT間隔延長を起こす恐れがあるので、患者の状態を十分に観察する(いずれもQT間隔を延長させる恐れがある)]。
2.徐脈を起こすことが知られている薬剤(β遮断剤、非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗剤、クロニジン等)[徐脈を起こす恐れがあるので、可能な限り併用しない(いずれも徐脈を起こす恐れがある)]。
3.CYP3A阻害剤(ケトコナゾール(経口剤は国内未承認)、イトラコナゾール、リトナビル、サキナビル等)[本剤の血中濃度が増加し副作用が増加する恐れがあるので、併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮し、併用が避けられない場合は、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意する(これらの薬剤のCYP3A阻害により、本剤の代謝が阻害されると考えられる)]。
4.CYP3A誘導剤(リファンピシン、カルバマゼピン、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品等)[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、併用を避けることが望ましい(これらの薬剤のCYP3A誘導により、本剤の代謝が促進されると考えられる)]。
5.胃内pHを上昇させる薬剤(プロトンポンプ阻害剤等)[エソメプラゾールと併用した場合、本剤の血中濃度が低下したとの報告がある(pHの上昇により、本剤の溶解性が低下すると考えられる)]。
6.CYP3Aの基質となる薬剤(ミダゾラム(経口剤は国内未承認)、フェンタニル、タクロリムス等)[副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、これらの薬剤と併用する際には、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤の強いCYP3A阻害により、これらの薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する恐れがある)]。
7.CYP2C9の基質となる薬剤(ワルファリン、フェニトイン、ジクロフェナク等)[副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、これらの薬剤と併用する際には、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(本剤のCYP2C9阻害により、これらの薬剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する恐れがある)。ワルファリンと併用する場合にはプロトロンビン時間国際標準比(PT−INR)のモニタリングの頻度を増やす(ワルファリンの抗凝固作用が促進される可能性がある)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人にやむを得ず投与する場合には、本剤投与による胎児へのリスクについて患者に十分説明する(また、妊娠可能な婦人に対しては、適切な避妊を行うよう指導する)[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、ラット及びウサギに、セリチニブをそれぞれ50及び25mg/kg/日(AUCに基づく用量比較で臨床曝露量のそれぞれ0.6及び0.4倍に相当)反復投与したところ、胎仔骨格変異が認められた]。
2.授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[ヒト母乳中への移行は不明である]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
過量投与の報告は認められていない。過量投与が発生した場合は、一般的な支持療法を行う。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

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