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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ザイティガ錠250mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
3759.3円(250mg1錠)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • 去勢抵抗性前立腺癌
  • 内分泌療法未治療のハイリスクの予後因子を有する前立腺癌
注意すべき副作用
低カリウム血症 、 高血圧 、 疲労 、 ほてり 、 肝不全 、 肝機能障害 、 AST増加 、 ALT増加 、 痙攣 、 筋力低下
用法・用量(主なもの)
  • プレドニゾロンとの併用において、アビラテロン酢酸エステルとして1日1回1000mgを空腹時に経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害<Child−PughスコアC>

副作用

主な副作用
高血圧 、 疲労 、 ほてり 、 糖尿病 、 高脂血症 、 悪心 、 末梢性浮腫 、 浮腫 、 便秘 、 下痢 、 嘔吐
重大な副作用
低カリウム血症 、 肝不全 、 肝機能障害 、 AST増加 、 ALT増加 、 痙攣 、 筋力低下 、 不整脈 、 心不全 、 重篤な心障害 、 ビリルビン上昇 、 劇症肝炎 、 血小板減少 、 横紋筋融解症 、 筋肉痛 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇
上記以外の副作用
浮動性眩暈 、 尿路感染 、 リンパ球減少症 、 白血球減少 、 高アミラーゼ血症 、 脱水 、 低アルブミン血症 、 高カリウム血症 、 高マグネシウム血症 、 頭痛 、 味覚異常 、 眼精疲労 、 羞明 、 心房細動 、 頻脈 、 狭心症 、 徐脈 、 右脚ブロック 、 心室性頻脈 、 胸膜炎 、 消化不良 、 胃潰瘍 、 膵炎 、 LDH増加 、 Al−P増加 、 骨折 、 骨粗鬆症 、 血尿 、 精巣上体炎 、 顔面浮腫 、 倦怠感 、 体重増加 、 血中尿酸減少 、 高比重リポ蛋白増加 、 膵管内乳頭粘液性腫瘍 、 発熱性好中球減少症 、 副腎不全 、 アレルギー性胞隔炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害<Child−PughスコアC>
  • 慎重投与
    • 心血管疾患
    • 低カリウム血症
    • 中等度肝機能障害<Child−PughスコアB>
  • 注意
    • 低カリウム血症
    • スピロノラクトン併用
  • 投与に際する指示
    • 低カリウム血症

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
肝薬物代謝酵素CYP2D6で代謝される薬剤
血中濃度が上昇
デキストロメトルファン
血中濃度が上昇
プロパフェノン
血中濃度が上昇
フレカイニド
血中濃度が上昇
ハロペリドール
血中濃度が上昇
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファンピシン類
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェニトイン
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファブチン
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェノバルビタール
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
スピロノラクトン
PSA上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.去勢抵抗性前立腺癌。
2.内分泌療法未治療のハイリスクの予後因子を有する前立腺癌。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
ハイリスクの予後因子を有する患者の定義等について、添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行う。

用法・用量(添付文書全文)

プレドニゾロンとの併用において、アビラテロン酢酸エステルとして1日1回1000mgを空腹時に経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤は食事の影響によりCmax及びAUCが上昇するため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける。
2.プレドニゾロンの投与に際しては、添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、投与する。
3.本剤投与中に肝機能検査値上昇が認められた場合は、次の基準を参考に、休薬、減量又は中止する。
1).ALT値が施設正常値上限の5倍超(GPT値が施設正常値上限の5倍超)、AST値が施設正常値上限の5倍超(GOT値が施設正常値上限の5倍超)又はビリルビン値が施設正常値上限の3倍超:検査値が投与前値若しくはALT(GPT)、AST(GOT)値が施設正常値上限の2.5倍以下かつビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍以下に回復するまで休薬し、回復後は750mgに減量して投与を再開する;肝機能検査値異常が再発した場合、検査値が投与前値又はALT(GPT)、AST(GOT)が施設正常値上限の2.5倍以下かつビリルビンが施設正常値上限の1.5倍以下に回復するまで休薬し回復後500mgに減量し投与再開(検査値が再度悪化した場合は投与中止)する。
2).ALT値が施設正常値上限の20倍超(GPT値が施設正常値上限の20倍超)、AST値が施設正常値上限の20倍超(GOT値が施設正常値上限の20倍超)又はビリルビン値が施設正常値上限の10倍超:投与を中止する。
4.外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。

副作用(添付文書全文)

<去勢抵抗性前立腺癌>
承認時までの国内第2相臨床試験における安全性評価対象症例95例中46例(48.4%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主なものは、AST(GOT)増加13例(13.7%)、ALT(GPT)増加12例(12.6%)、低カリウム血症8例(8.4%)、高脂血症7例(7.4%)、高血圧4例(4.2%)であった。
海外第3相臨床試験における安全性評価対象症例1,333例中991例(74.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主なものは、疲労328例(24.6%)、ほてり202例(15.2%)、低カリウム血症188例(14.1%)、悪心179例(13.4%)、末梢性浮腫160例(12.0%)、高血圧125例(9.4%)、便秘108例(8.1%)、下痢101例(7.6%)、嘔吐92例(6.9%)、浮動性眩暈81例(6.1%)、AST(GOT)増加69例(5.2%)、ALT(GPT)増加68例(5.1%)であった(承認時)。
<内分泌療法未治療のハイリスクの予後因子を有する前立腺癌>
国際共同第3相試験における安全性評価対象例597例(日本人35例を含む)中336例(56.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主なものは、高血圧110例(18.4%)、低カリウム血症83例(13.9%)、ALT(GPT)増加70例(11.7%)、AST(GOT)増加60例(10.1%)、ほてり41例(6.9%)、末梢性浮腫25例(4.2%)であった(効能追加承認時)。
1.重大な副作用
1).心障害:心不全(0.1%)等の重篤な心障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2).劇症肝炎、肝不全、肝機能障害:劇症肝炎(頻度不明)が現れることがあり、また、AST増加(GOT増加)(10.7%)、ALT増加(GPT増加)(11.8%)、ビリルビン上昇(1.4%)等を伴う肝機能障害が現れ、肝不全に至ることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど、適切な処置を行う。
3).低カリウム血症(13.9%):痙攣、筋力低下等の症状を伴う低カリウム血症が現れることがあり、不整脈に至った例が報告されているので、定期的に血清カリウム値等の血清電解質濃度の測定を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合にはカリウムの補給や本剤の休薬等、適切な処置を行う。
4).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
5).横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症が現れることがあるので、筋力低下、筋肉痛、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇に注意し、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).感染症:(1%未満)尿路感染。
2).血液:(1%未満)リンパ球減少症、白血球減少、(頻度不明)発熱性好中球減少症。
3).内分泌:(頻度不明)副腎不全。
4).代謝・栄養:(5%以上)糖尿病、(5%未満1%以上)高脂血症、(1%未満)高アミラーゼ血症、脱水、低アルブミン血症。
5).電解質:(1%未満)高カリウム血症、高マグネシウム血症。
6).精神神経系:(5%未満1%以上)頭痛、(1%未満)浮動性眩暈、味覚異常。
7).眼:(1%未満)眼精疲労、羞明。
8).循環器:(5%以上)高血圧、(1%未満)心房細動、頻脈、狭心症、徐脈、右脚ブロック、心室性頻脈、(頻度不明)不整脈。
9).呼吸器:(1%未満)胸膜炎、(頻度不明)アレルギー性胞隔炎。
10).消化器:(5%未満1%以上)便秘、消化不良、悪心、(1%未満)嘔吐、下痢、胃潰瘍、膵炎。
11).肝臓:(5%未満1%以上)LDH増加、(1%未満)Al−P増加。
12).筋骨格:(1%未満)骨折、骨粗鬆症。
13).腎臓・泌尿器:(1%未満)血尿。
14).生殖器:(1%未満)精巣上体炎。
15).全身:(5%以上)疲労、(5%未満1%以上)末梢性浮腫、(1%未満)浮腫、顔面浮腫、倦怠感。
16).その他:(5%以上)ほてり、(5%未満1%以上)体重増加、(1%未満)血中尿酸減少、高比重リポ蛋白増加、膵管内乳頭粘液性腫瘍。
頻度は国内第2相臨床試験及び国際共同第3相試験の集計結果による。国内第2相臨床試験及び国際共同第3相試験で認められておらず、国内市販後あるいは海外で報告された副作用については頻度不明とした。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.重度肝機能障害<Child−PughスコアC>患者。
(慎重投与)
1.心血管疾患のある患者又はその既往歴のある患者[本剤の17α−hydroxylase/C17,20−lyase(CYP17)阻害作用に伴う鉱質コルチコイド濃度の上昇により、高血圧、低カリウム血症及び体液貯留が現れる可能性がある]。
2.低カリウム血症の患者又は合併症や併用薬等により低カリウム血症を起こす恐れのある患者[低カリウム血症が発現、又は増悪する恐れがある]。
3.中等度肝機能障害<Child−PughスコアB>患者[血漿中濃度が上昇する恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.血圧の上昇、低カリウム血症、体液貯留が現れることがあるので、次記の点に留意する。
1).血圧上昇、低カリウム血症、体液貯留が現れることがあるので、本剤投与開始前に血清カリウム値等の血清電解質濃度を測定し、低カリウム血症が認められた場合には、血清カリウム値を補正した後に、本剤の投与を開始する。
2).血圧上昇、低カリウム血症、体液貯留が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に血圧測定、血液検査、体重の測定等を行い、患者の状態を十分に観察する(必要に応じて降圧剤の投与、カリウムの補給を行うなど、適切な処置を行う)。
2.劇症肝炎が現れることがあり、また、ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れ、肝不全に至ることがあるので、本剤投与中は定期的(特に投与初期は頻回)に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
3.本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
(相互作用)
アビラテロンはCYP3A4の基質である。また、in vitro試験において、アビラテロン酢酸エステルはP−gpを阻害し、アビラテロンはCYP2C8、CYP2D6及びOATP1B1を阻害することが示されている。
併用注意:
1.CYP2D6基質(デキストロメトルファン、プロパフェノン、フレカイニド、ハロペリドール等)[CYP2D6により代謝される薬剤と併用する場合は、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある(本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される)]。
2.CYP3A4誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、リファブチン、フェノバルビタール等)[本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する可能性があるので、CYP3A4誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤のCYP3A4誘導作用により、本剤の代謝が促進される)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いことから、患者の状態を観察しながら投与する。
(過量投与)
過量投与により、低カリウム血症及びそれに伴う無力症、悪心、嘔吐等の症状が発現することがある(本剤の特異的な解毒剤はないので、過量投与の場合は、本剤を休薬し、必要に応じて適切な処置を行う)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
スピロノラクトン併用時に、PSA上昇が認められた症例が報告されている(スピロノラクトンは、アンドロゲン受容体と結合しPSAを上昇させる可能性がある)。

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