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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アレセンサカプセル150mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
6737.1円(150mg1カプセル)
添付文書

基本情報

薬効分類
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)

ALK(未分化リンパ腫キナーゼ)融合遺伝子から作られるタンパク質のチロシンキナーゼ活性を阻害し無秩序な細胞増殖を抑えることで抗腫瘍作用をあらわす薬

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔ALK-TKI〕)
  • ザーコリ
  • アレセンサ
  • ジカディア
  • ローブレナ
効能・効果
  • ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
  • 再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫
注意すべき副作用
間質性肺疾患 、 AST増加 、 ALT増加 、 好中球減少 、 白血球減少 、 味覚異常 、 頭痛 、 便秘 、 口内炎 、 悪心
用法・用量(主なもの)
  • 〈ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉通常、成人にはアレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する
  • 〈再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫〉通常、アレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する
  • ただし、体重35kg未満の場合の1回投与量は150mgとする
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
AST増加 、 ALT増加 、 味覚異常 、 頭痛 、 便秘 、 口内炎 、 悪心 、 下痢 、 上気道感染 、 貧血 、 発疹
重大な副作用
間質性肺疾患 、 好中球減少 、 白血球減少 、 肝機能障害 、 ビリルビン増加 、 消化管穿孔 、 血栓塞栓症 、 肺塞栓症
上記以外の副作用
筋肉痛 、 血中ビリルビン増加 、 血中Al−P増加 、 血中クレアチニン増加 、 血中CK増加 、 倦怠感 、 浮腫 、 末梢性ニューロパチー 、 不眠症 、 傾眠 、 胃腸炎 、 嘔吐 、 歯周病 、 腹痛 、 徐脈 、 心電図T波逆転 、 気管支炎 、 咳嗽 、 肺炎 、 肺感染 、 気胸 、 リンパ球数減少 、 皮膚乾燥 、 ざ瘡様皮膚炎 、 爪障害 、 爪囲炎 、 手掌・足底発赤知覚不全症候群 、 皮膚そう痒症 、 湿疹 、 光線過敏症 、 関節痛 、 筋痙縮 、 硬化性胆管炎 、 LDH増加 、 腎機能障害 、 眼乾燥 、 結膜炎 、 麦粒腫 、 黄斑症 、 発熱 、 血中トリグリセリド増加 、 高尿酸血症 、 疲労 、 中耳炎 、 膀胱炎 、 回転性めまい 、 食欲減退 、 血中ブドウ糖増加 、 血中マグネシウム減少 、 細菌性前立腺炎 、 腫瘍出血 、 高リン酸塩血症 、 血小板数減少

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 注意
    • 肝機能障害
    • 間質性肺疾患
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 低出生体重児(0日〜27日)
    • 新生児(0日〜27日)
    • 乳児(0日〜364日)
    • 6歳未満の幼児(0歳〜5歳)
    • 妊娠可能な女性(11歳〜)
    • 非小細胞肺癌の小児等(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
CYP3A酵素阻害剤
本剤の血漿中濃度が上昇し副作用の発現頻度が高まる
イトラコナゾール
本剤の血漿中濃度が上昇し副作用の発現頻度が高まる
CYP3A酵素誘導剤
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファンピシン類
本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1). ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌。
2). 再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 〈ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ALK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること(検査にあたっては、承認された体外診断薬等を用いて測定すること)。
5.2. 〈ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
5.3. 〈再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫〉十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ALK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること。

用法・用量(添付文書全文)

〈ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
通常、成人にはアレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する。
〈再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫〉
通常、アレクチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する。ただし、体重35kg未満の場合の1回投与量は150mgとする。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 間質性肺疾患(5.3%)〔1.2、8.1、9.1.1参照〕。
11.1.2. 肝機能障害(頻度不明):AST増加、ALT増加、ビリルビン増加等を伴う肝機能障害があらわれることがある〔8.2、9.3肝機能障害患者の項参照〕。
11.1.3. 好中球減少(11.1%)、白血球減少(8.2%)〔8.3参照〕。
11.1.4. 消化管穿孔(頻度不明):異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.5. 血栓塞栓症(頻度不明):肺塞栓症等があらわれることがある。
11.2. その他の副作用
1). 精神神経系:(15%以上)味覚異常(23.4%)、(5%以上〜15%未満)頭痛、(5%未満)末梢性ニューロパチー、不眠症、傾眠。
2). 消化器:(15%以上)便秘(29.8%)、(5%以上〜15%未満)口内炎、悪心、下痢、(5%未満)胃腸炎、嘔吐、歯周病、腹痛。
3). 循環器:(5%未満)徐脈、心電図T波逆転。
4). 呼吸器:(5%以上〜15%未満)上気道感染、(5%未満)気管支炎、咳嗽、肺炎、肺感染、気胸。
5). 血液:(5%以上〜15%未満)貧血、(5%未満)リンパ球数減少、(頻度不明)血小板数減少。
6). 皮膚:(15%以上)発疹(24.6%)、(5%未満)皮膚乾燥、ざ瘡様皮膚炎、爪障害、爪囲炎、手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚そう痒症、湿疹、光線過敏症。
7). 筋骨格系:(5%以上〜15%未満)筋肉痛、(5%未満)関節痛、筋痙縮。
8). 肝臓:(15%以上)血中ビリルビン増加、AST増加、(5%以上〜15%未満)ALT増加、血中Al−P増加、(5%未満)硬化性胆管炎、LDH増加。
9). 腎臓:(15%以上)血中クレアチニン増加、(5%未満)腎機能障害。
10). 眼:(5%未満)眼乾燥、結膜炎、麦粒腫、黄斑症。
11). その他:(15%以上)血中CK増加、(5%以上〜15%未満)倦怠感、浮腫、(5%未満)発熱、血中トリグリセリド増加、高尿酸血症、疲労、中耳炎、膀胱炎、回転性めまい、食欲減退、血中ブドウ糖増加、血中マグネシウム減少、細菌性前立腺炎、腫瘍出血、高リン酸塩血症。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.1. 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
1.2. 本剤の投与により間質性肺疾患があらわれることがあるので、初期症状(息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び胸部CT検査等の実施など、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、治療初期は入院又はそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患等の重篤な副作用発現に関する観察を十分に行うこと〔8.1、9.1.1、11.1.1参照〕。
(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1. 間質性肺疾患があらわれることがあるので、息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること。また、胸部CT検査等の実施など、患者の状態を十分観察すること。必要に応じて動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A−aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行うこと〔1.2、9.1.1、11.1.1参照〕。
8.2. 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること〔9.3肝機能障害患者の項、11.1.2参照〕。
8.3. 好中球減少、白血球減少等があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行い、患者の状態を十分に観察すること〔11.1.3参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者:間質性肺疾患が発現又は増悪するおそれがある〔1.2、8.1、11.1.1参照〕。
(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:肝機能障害が増悪するおそれがあり〔8.2、11.1.2参照〕、本剤の血漿中濃度が上昇するとの報告がある〔16.6.1参照〕。
(生殖能を有する者)
妊娠可能な女性:妊娠可能な女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること〔9.5妊婦の項参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと(動物実験(ラット、ウサギ)において、胚死亡・胎仔死亡、流産、内臓異常、骨格変異等が報告されている)〔2.2、9.4生殖能を有する者の項参照〕。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中への移行については不明である)。
(小児等)
〈ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉非小細胞肺癌の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
〈再発又は難治性のALK融合遺伝子陽性の未分化大細胞リンパ腫〉低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下していることが多い)。
(相互作用)
本剤は、チトクロームP450(主にCYP3A4)によって代謝される。また、in vitro試験においてP−糖蛋白及び乳癌耐性蛋白(BCRP)の阻害が認められた。
10.2. 併用注意:
1). CYP3A阻害剤(イトラコナゾール等)〔16.7.2参照〕[本剤の血漿中濃度が上昇し副作用の発現頻度が高まるおそれがあることから、CYP3A阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮し、やむを得ず併用する際には、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること(本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、CYP3A阻害剤との併用により、本剤の代謝が阻害され血漿中濃度が増加する可能性がある)]。
2). CYP3A誘導剤(リファンピシン等)〔16.7.1参照〕[本剤の血漿中濃度が低下し本剤の有効性が減弱するおそれがあることから、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること(本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、CYP3A誘導剤との併用により、本剤の代謝が亢進し血漿中濃度が低下する可能性がある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.2. 非臨床試験に基づく情報
遺伝毒性試験において、異数性誘発作用が認められたが、遺伝子突然変異誘発性又は染色体構造異常誘発性は認められなかった。ラットを用いた反復投与毒性試験において、切歯への影響(切歯白色化及び切歯短縮)並びに大腿骨への影響及び胸骨への影響(活性化破骨細胞増加及び骨梁減少)が認められたが、臨床推奨用量での曝露量の1.9倍相当では認められなかった。
(保管上の注意)
室温保存。

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