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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

イクスタンジ錠40mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
2397.7円(40mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)

前立腺細胞においてアンドロゲン(男性ホルモン)のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍効果をあらわす薬

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)
  • カソデックス
  • イクスタンジ
  • アーリーダ
効能・効果
  • 去勢抵抗性前立腺癌
注意すべき副作用
便秘 、 疲労 、 食欲減退 、 悪心 、 ほてり 、 無力症 、 下痢 、 高血圧 、 体重減少 、 心電図QT延長
用法・用量(主なもの)
  • エンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用
便秘 、 疲労 、 食欲減退 、 悪心 、 ほてり 、 無力症 、 下痢 、 高血圧 、 体重減少 、 心電図QT延長 、 貧血
重大な副作用
痙攣 、 痙攣発作 、 てんかん重積状態 、 血小板減少
上記以外の副作用
ヘモグロビン減少 、 白血球減少症 、 好中球減少症 、 頻尿 、 回転性眩暈 、 流涙増加 、 嘔吐 、 腹部膨満 、 上腹部痛 、 消化不良 、 鼓腸 、 口内乾燥 、 腹痛 、 胃炎 、 口内炎 、 腹部不快感 、 胃食道逆流性疾患 、 末梢性浮腫 、 疼痛 、 悪寒 、 倦怠感 、 体重増加 、 低カリウム血症 、 脱水 、 関節痛 、 筋肉痛 、 背部痛 、 筋力低下 、 四肢痛 、 筋骨格痛 、 筋痙縮 、 筋骨格硬直 、 頭痛 、 浮動性眩暈 、 味覚異常 、 錯感覚 、 嗜眠 、 感覚鈍麻 、 記憶障害 、 傾眠 、 下肢静止不能症候群 、 末梢性ニューロパチー 、 認知障害 、 注意力障害 、 失神 、 健忘 、 不眠症 、 不安 、 うつ病 、 錯乱状態 、 幻覚 、 女性化乳房 、 呼吸困難 、 咳嗽 、 鼻出血 、 皮膚乾燥 、 発疹 、 多汗症 、 皮膚そう痒症 、 寝汗 、 脱毛症 、 紅斑 、 斑状丘疹状皮疹 、 潮紅 、 転倒 、 脊椎圧迫骨折 、 骨折<病的骨折を除く> 、 肝機能異常

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 痙攣性疾患
    • 痙攣発作
    • てんかん
    • 脳卒中
    • 脳損傷
    • 痙攣発作の閾値を低下させる薬剤投与中

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
痙攣閾値を低下させる薬剤
痙攣発作
フェノチアジン系トランキライザー
痙攣発作
三環系抗うつ剤
痙攣発作
四環系抗うつ剤
痙攣発作
ニューキノロン系抗菌剤
痙攣発作
CYP2C8を阻害する薬剤
本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは2.17倍に上昇
ゲムフィブロジル
本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは2.17倍に上昇
強力なCYP2C8阻害剤
本剤の作用が増強
CYP2C8を誘導する薬剤
本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは0.63倍に低下
リファンピシン類
本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは0.63倍に低下
CYP2C8を誘導する薬剤
本剤の作用が減弱
リファンピシン類
本剤の作用が減弱
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.14倍及び0.23倍に低下
ミダゾラム
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.14倍及び0.23倍に低下
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤
作用を減弱
ミダゾラム
作用を減弱
CYP2C9酵素により代謝される薬剤
作用を減弱
ワルファリン
作用を減弱
CYP2C19の基質
作用を減弱
オメプラゾール
作用を減弱
CYP2C9酵素により代謝される薬剤
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.44倍及び0.93倍に低下
ワルファリン
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.44倍及び0.93倍に低下
CYP2C19の基質
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.30倍及び0.38倍に低下
オメプラゾール
AUCinf及びCmaxはそれぞれ0.30倍及び0.38倍に低下

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

去勢抵抗性前立腺癌。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行う。

用法・用量(添付文書全文)

エンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。

副作用(添付文書全文)

<国内臨床試験>
去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国内第1/2相試験において、イクスタンジカプセルが投与された47例中31例(66.0%)に副作用が認められた。主な副作用は高血圧(14.9%)、便秘(14.9%)、疲労(12.8%)、食欲減退(12.8%)、体重減少(10.6%)及び心電図QT延長(10.6%)等であった(イクスタンジカプセル承認時:2014年3月)。
<海外臨床試験>
ドセタキセル治療歴を有する去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした海外第3相試験でイクスタンジカプセルを投与された800例中554例(69.3%)に副作用が認められた。主な副作用は疲労(21.5%)、悪心(20.1%)、ほてり(15.0%)、食欲減退(12.6%)及び無力症(10.0%)等であった(イクスタンジカプセル承認時:2014年3月)。
<国際共同臨床試験>
化学療法歴のない去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国際共同第3相試験でイクスタンジカプセルを投与された871例(日本人28例を含む)中566例(65.0%)に副作用が認められた。主な副作用は疲労(25.3%)、ほてり(13.4%)及び悪心(13.3%)等であった(イクスタンジカプセル効能・効果に関連する使用上の注意改訂時:2014年10月)。
次の副作用の頻度は、国内第1/2相試験、海外第3相試験及び国際共同第3相試験においてイクスタンジカプセルが投与された患者の集計に基づき記載した。
1.重大な副作用
1).痙攣発作(0.2%):痙攣、てんかん重積状態等の痙攣発作が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).血液:(1〜5%未満)貧血、(1%未満)ヘモグロビン減少、白血球減少症、好中球減少症。
2).心臓:(1%未満)心電図QT延長。
3).腎臓:(1%未満)頻尿。
4).耳:(1%未満)回転性眩暈。
5).眼:(1%未満)流涙増加。
6).消化器:(5%以上)悪心、下痢、便秘、(1〜5%未満)嘔吐、腹部膨満、上腹部痛、消化不良、鼓腸、(1%未満)口内乾燥、腹痛、胃炎、口内炎、腹部不快感、胃食道逆流性疾患。
7).全身及び投与局所:(5%以上)疲労、無力症、(1〜5%未満)末梢性浮腫、体重減少、(1%未満)疼痛、悪寒、倦怠感、体重増加。
8).肝臓:(頻度不明)肝機能異常。
9).代謝:(5%以上)食欲減退、(1%未満)低カリウム血症、脱水。
10).筋骨格系:(1〜5%未満)関節痛、筋肉痛、背部痛、筋力低下、四肢痛、(1%未満)筋骨格痛、筋痙縮、筋骨格硬直。
11).神経系:(1〜5%未満)頭痛、浮動性眩暈、味覚異常、錯感覚、嗜眠、(1%未満)感覚鈍麻、記憶障害、傾眠、下肢静止不能症候群、末梢性ニューロパチー、認知障害、注意力障害、失神、健忘。
12).精神系:(1〜5%未満)不眠症、(1%未満)不安、うつ病、錯乱状態、幻覚。
13).生殖系及び乳房:(1〜5%未満)女性化乳房。
14).呼吸器:(1〜5%未満)呼吸困難、(1%未満)咳嗽、鼻出血。
15).皮膚:(1〜5%未満)皮膚乾燥、発疹、多汗症、(1%未満)皮膚そう痒症、寝汗、脱毛症、紅斑、斑状丘疹状皮疹。
16).血管:(5%以上)ほてり、(1〜5%未満)高血圧、潮紅。
17).その他:(1%未満)転倒、脊椎圧迫骨折、骨折<病的骨折を除く>。
前記の副作用の頻度は、国内第1/2相試験、海外第3相試験の更新データ(各47例、850例)及び国際共同第3相試験(871例)の集計に基づく、イクスタンジカプセルにおけるデータである。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(慎重投与)
1.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こす恐れがある]。
2.痙攣発作を起こしやすい患者(脳損傷、脳卒中等の合併又はこれらの既往歴のある患者、痙攣発作の閾値を低下させる薬剤投与中の患者等)[痙攣発作を誘発する恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
2.痙攣発作が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
(相互作用)
本剤は主として薬物代謝酵素CYP2C8で代謝される。また、本剤はCYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6*、UDP−グルクロン酸転移酵素(UGT)*及びP糖蛋白(P−gp)*に対して誘導作用を示し、P−gp*、乳癌耐性蛋白(BCRP)*、有機カチオントランスポーター1(OCT1)*及び有機アニオントランスポーター3(OAT3)*に対して阻害作用を示した(*:in vitroデータ)。本剤の消失半減期は長いため(4.7〜8.4日)、投与終了後も代謝酵素及びトランスポーターの誘導あるいは阻害が持続する可能性がある。
併用注意:
1.痙攣発作の閾値を低下させる薬剤(フェノチアジン系抗精神病薬、三環系抗うつ薬及び四環系抗うつ薬、ニューキノロン系抗菌薬等)[痙攣発作を誘発する恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれも痙攣発作の閾値を低下させる)]。
2.CYP2C8阻害剤(ゲムフィブロジル(国内未承認)等)[ゲムフィブロジルと本剤を併用したとき、単独投与時と比べ本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは2.17倍に上昇した(活性代謝物:N−脱メチル体)(イクスタンジカプセルにおけるデータ)(これらの薬剤はCYP2C8を阻害するため、併用により本剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある)、本剤の作用が増強する恐れがあるので、強力なCYP2C8阻害剤との併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮し、やむを得ず、強力なCYP2C8阻害剤と併用する場合は、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察する(これらの薬剤はCYP2C8を阻害するため、併用により本剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。
3.CYP2C8誘導剤(リファンピシン等)[リファンピシンと本剤を併用したとき、単独投与時と比べ本剤の未変化体と活性代謝物の合計のAUCinfは0.63倍に低下し(活性代謝物:N−脱メチル体)(イクスタンジカプセルにおけるデータ)、本剤の作用が減弱する恐れがあるので、慎重に投与する(これらの薬剤はCYP2C8を誘導するため、併用により本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある)]。
4.CYP3A4の基質となる薬剤(ミダゾラム等)[本剤の定常状態でミダゾラムを投与したとき、単独投与と比べミダゾラムのAUCinf及びCmaxはそれぞれ0.14倍及び0.23倍に低下し(イクスタンジカプセルにおけるデータ)、本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させる恐れがある(本剤のCYP3A4誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
5.CYP2C9の基質となる薬剤(ワルファリン等)[本剤の定常状態でワルファリンを投与したとき、ワルファリン単独投与時と比べCYP2C9の基質であるS−ワルファリンのAUCinf及びCmaxはそれぞれ0.44倍及び0.93倍に低下し(イクスタンジカプセルにおけるデータ)、本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させる恐れがある(本剤のCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
6.CYP2C19の基質となる薬剤(オメプラゾール等)[本剤の定常状態でオメプラゾールを投与したとき、オメプラゾール単独投与時と比べオメプラゾールのAUCinf及びCmaxはそれぞれ0.30倍及び0.38倍に低下し(イクスタンジカプセルにおけるデータ)、本剤の併用により、これらの薬剤の作用を減弱させる恐れがある(本剤のCYP2C19誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いことから、患者の状態を観察しながら投与する。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
1.症状:過量投与により、痙攣発作、発疹、錯乱状態及び重度疲労等が発現することがある。
2.処置:本剤を体外に除去する方法は知られていない。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

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