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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ユーエフティE配合顆粒T200の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
526.2円(200mg1包(テガフール相当量))
添付文書

基本情報

薬効分類
代謝拮抗薬(ピリミジン拮抗薬)

DNAの構成成分に類似した化学構造をもち、細胞増殖に必要なDNA合成を阻害して抗腫瘍効果をあらわす薬

代謝拮抗薬(ピリミジン拮抗薬)
  • 5-FU
  • ティーエスワン
  • ゼローダ
  • キロサイド
  • ジェムザール
効能・効果
  • 胃癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 肝臓癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 結腸癌
  • 結腸癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 膵臓癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 前立腺癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 胆嚢癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 直腸癌
  • 直腸癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 乳癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 肺癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 膀胱癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 胆管癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 子宮頚癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 頭頚部癌の自覚的並びに他覚的症状の緩解
注意すべき副作用
食欲不振 、 悪心 、 嘔吐 、 下痢 、 白血球減少 、 貧血 、 口内炎 、 倦怠感 、 発熱 、 消化管潰瘍
用法・用量(主なもの)
  • 1.テガフール・ウラシル通常療法:1日量として、テガフール300〜600mg相当量を1日2〜3回に分割経口投与する
  • 子宮頚癌については、1日量として、テガフール600mg相当量を1日2〜3回に分割経口投与する
  • 他の抗悪性腫瘍剤との併用の場合は前記に準じて投与する
  • [製剤換算]1日量:テガフール300〜600mg相当量(本剤1.5〜3.0g)
  • 1日量(子宮頚癌の場合):テガフール600mg相当量(本剤3.0g)
  • 2.ホリナート・テガフール・ウラシル療法:結腸・直腸癌に対して、1日量として、テガフール300〜600mg相当量(300mg/㎡を基準)を1日3回に分けて(約8時間ごとに)、食事の前後1時間を避けて経口投与する
  • ホリナートの投与量は、ホリナートとして75mgを、1日3回に分けて(約8時間ごとに)、テガフール・ウラシル配合剤と同時に経口投与する
  • 以上を28日間連日経口投与し、その後7日間休薬する
  • これを1クールとして投与を繰り返す
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な過敏症
    • 重篤な下痢
    • 重篤な骨髄抑制
    • 重篤な感染症
    • テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中
    • テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後7日以内
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
食欲不振 、 悪心 、 嘔吐 、 下痢 、 口内炎 、 倦怠感 、 発熱 、 肝機能障害 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 黄疸
重大な副作用
白血球減少 、 貧血 、 消化管潰瘍 、 血小板減少 、 血液障害 、 腹痛 、 骨髄抑制 、 劇症肝炎 、 重篤な肝障害 、 肝硬変 、 プロトロンビン時間延長 、 アルブミン低下 、 コリンエステラーゼ低下 、 脱水症状 、 激しい下痢 、 重篤な腸炎 、 出血性腸炎 、 虚血性腸炎 、 壊死性腸炎 、 激しい腹痛 、 白質脳症 、 精神神経障害 、 意識障害 、 小脳失調 、 認知症様症状 、 四肢麻痺 、 尿失禁 、 心筋梗塞 、 不整脈 、 心室頻拍 、 胸痛 、 失神 、 息切れ 、 動悸 、 嗅覚脱失 、 急性膵炎 、 血清アミラーゼ値上昇 、 重篤な口内炎 、 中毒性表皮壊死融解症 、 Toxic Epidermal Necrolysis 、 TEN 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 溶血性貧血 、 汎血球減少 、 無顆粒球症 、 咽頭痛 、 出血傾向 、 失見当識 、 傾眠 、 記憶力低下 、 錐体外路症状 、 言語障害 、 歩行障害 、 知覚障害 、 狭心症 、 急性腎不全 、 ネフローゼ症候群 、 嗅覚障害 、 間質性肺炎 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 消化管出血
上記以外の副作用
腎機能障害 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 味覚異常 、 心窩部痛 、 胸やけ 、 眩暈 、 しびれ 、 皮膚色素沈着 、 爪異常 、 脱毛 、 皮膚浮腫 、 発疹 、 そう痒 、 LDH上昇 、 好中球減少 、 赤血球減少 、 ヘマトクリット値減少 、 総ビリルビン上昇 、 血色素減少 、 好酸球増多 、 リンパ球減少 、 好塩基球増多 、 平均赤血球容積増加 、 MCV増加 、 胃不快感 、 胃重感 、 口唇炎 、 興奮 、 頭重感 、 過敏症 、 DLE様皮疹 、 皮膚乾燥 、 手足症候群 、 発赤 、 血痰 、 高トリグリセリド血症 、 高コレステロール血症 、 無月経 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 総蛋白低下 、 血清ナトリウム低下 、 血清カルシウム上昇 、 血清カルシウム低下 、 血清カリウム上昇 、 血清カリウム低下 、 血清クロル上昇 、 血清クロル低下 、 頭痛 、 心電図異常 、 咳 、 ST上昇 、 脂肪肝 、 Al−P上昇 、 蛋白尿 、 血尿 、 便秘 、 腹部膨満感 、 舌炎 、 口角炎 、 口渇 、 胃炎 、 嚥下困難 、 腹鳴 、 耳鳴 、 皮膚糜爛 、 皮膚炎 、 皮膚角化 、 紅潮 、 光線過敏症 、 皮膚水疱 、 蕁麻疹 、 胸内苦悶感 、 関節痛 、 糖尿 、 血糖値上昇 、 灼熱感 、 結膜充血 、 痰 、 血清尿酸値上昇 、 女性型乳房 、 筋肉痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な過敏症
    • 重篤な下痢
    • 重篤な骨髄抑制
    • 重篤な感染症
    • テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中
    • テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後7日以内
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 感染症
    • 骨髄抑制
    • 消化管潰瘍
    • 消化管出血
    • 心疾患
    • 腎障害
    • 水痘
    • 耐糖能異常
    • 前化学療法を受けていた
    • 化学療法
    • 放射線治療
  • 注意
    • DPD欠損
    • ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ欠損
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 幼児・小児
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 生殖可能な年齢(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤
重篤な血液障害
化学療法
下痢・骨髄抑制等の副作用が増強
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤
早期に重篤な血液障害や下痢・口内炎等の消化管障害
フェニトイン
中毒<嘔気・嘔吐・眼振・運動障害等>
ワルファリンカリウム
作用を増強
トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤
重篤な骨髄抑制
抗悪性腫瘍剤
血液障害・消化管障害等の副作用が増強

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.テガフール・ウラシル通常療法:次の疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解;頭頚部癌、胃癌、結腸癌・直腸癌、肝臓癌、胆嚢癌・胆管癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、膀胱癌、前立腺癌、子宮頚癌。
2.ホリナート・テガフール・ウラシル療法:結腸癌・直腸癌。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
術後補助療法におけるホリナート・テガフール・ウラシル療法の有効性及び安全性は確立していない。

用法・用量(添付文書全文)

1.テガフール・ウラシル通常療法:1日量として、テガフール300〜600mg相当量を1日2〜3回に分割経口投与する。子宮頚癌については、1日量として、テガフール600mg相当量を1日2〜3回に分割経口投与する。他の抗悪性腫瘍剤との併用の場合は前記に準じて投与する。
[製剤換算]
1日量:テガフール300〜600mg相当量(本剤1.5〜3.0g)。
1日量(子宮頚癌の場合):テガフール600mg相当量(本剤3.0g)。
2.ホリナート・テガフール・ウラシル療法:結腸・直腸癌に対して、1日量として、テガフール300〜600mg相当量(300mg/㎡を基準)を1日3回に分けて(約8時間ごとに)、食事の前後1時間を避けて経口投与する。ホリナートの投与量は、ホリナートとして75mgを、1日3回に分けて(約8時間ごとに)、テガフール・ウラシル配合剤と同時に経口投与する。以上を28日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
ホリナート・テガフール・ウラシル療法の場合:
1.ホリナート・テガフール・ウラシル療法は食事の影響を受けるので、食事の前後1時間を避けて投与する。
2.1日の投与スケジュールは次を参考とする。
1).体表面積<1.17㎡の場合:UFT300mg/日、1日の投与スケジュール:午前100mg、午後100mg、夜間100mg。
2).体表面積1.17−1.49㎡の場合:UFT400mg/日、1日の投与スケジュール:午前200mg、午後100mg、夜間100mg。
3).体表面積1.50−1.83㎡の場合:UFT500mg/日、1日の投与スケジュール:午前200mg、午後200mg、夜間100mg。
4).体表面積>1.83㎡の場合:UFT600mg/日、1日の投与スケジュール:午前200mg、午後200mg、夜間200mg。

副作用(添付文書全文)

承認時、再審査終了時及びその後の市販後調査(カプセル、細粒、E顆粒)における副作用評価可能症例は29,586例であり、副作用発現率は14.8%(4,388例)であった。主な副作用は食欲不振3.8%、悪心2.4%、嘔吐1.1%、下痢1.5%等の消化器症状、白血球減少3.1%、血小板減少1.1%、貧血0.8%等の血液障害、肝障害1.8%、色素沈着0.7%等であった。
<ホリナート・テガフール・ウラシル療法>
[国内臨床試験]:本療法の承認時の国内臨床試験における副作用評価可能症例数は44例であり、副作用発現率は95.5%(42/44例)であった。主な副作用は次のとおりであった。下痢:38.6%(グレード3:9.1%)、口内炎:34.1%(グレード3:4.5%)、食欲不振:31.8%、悪心:29.5%、倦怠感:29.5%、色素沈着:18.2%、白血球減少:25.0%、好中球減少:27.3%、赤血球減少:50.0%(グレード3:4.5%)、ヘマトクリット値減少:40.9%、血小板減少:4.5%(グレード3:2.3%)、AST(GOT)上昇:29.5%(グレード3以上:2.3%)、ALT(GPT)上昇:36.4%(グレード3以上:2.3%)、総ビリルビン上昇:47.7%(グレード3:2.3%)。
[外国臨床試験]:本療法の承認時の外国臨床試験(ブリッジング試験)における副作用評価可能症例数は45例であり、副作用発現率は100%(45/45例)であった。主な副作用は、下痢68.9%(31/45例)、倦怠感66.7%(30/45例)、悪心64.4%(29/45例)、嘔吐31.1%(14/45例)、腹痛26.7%(12/45例)であった。このうちグレード3以上の副作用は、下痢22.2%(10/45例)、腹痛6.7%(3/45例)、悪心及び嘔吐4.4%(2/45例)であった。また、結腸・直腸癌を対象とした2種類の第3相比較試験では、本療法施行例594例中575例(96.8%)に有害事象が認められ、主な有害事象は下痢、悪心・嘔吐、無力症、腹痛等であった(効能追加時)[グレード分類は、NCI−CTC(1998年)を基準とした]。
1.重大な副作用
1).骨髄抑制、溶血性貧血等の血液障害:汎血球減少(0.1%未満)、無顆粒球症(0.1%未満)(症状:発熱、咽頭痛、倦怠感等)、白血球減少(3.1%)、血小板減少(1.1%)、貧血(0.8%)、出血傾向(0.1%未満)、溶血性貧血(0.1%未満)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2).劇症肝炎等の重篤な肝障害。
3).肝硬変:長期投与においてAST(GOT)、ALT(GPT)の明らかな上昇を伴わずに肝硬変が現れることがあるので、観察を十分に行い、プロトロンビン時間延長、アルブミン低下、コリンエステラーゼ低下、血小板減少等が認められた場合には投与を中止する。
4).脱水症状:激しい下痢が現れ、脱水症状まで至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行う。
5).重篤な腸炎:出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等が現れることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛・激しい下痢等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
6).白質脳症等を含む精神神経障害:白質脳症(意識障害、小脳失調、認知症様症状等を主症状とする)や意識障害、失見当識(0.1%未満)、傾眠(0.1%未満)、記憶力低下(0.1%未満)、錐体外路症状(0.1%未満)、言語障害(0.1%未満)、四肢麻痺、歩行障害(0.1%未満)、尿失禁、知覚障害(0.1%未満)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止する。
7).狭心症、心筋梗塞、不整脈:狭心症(0.1%未満)、心筋梗塞、不整脈(心室頻拍等を含む)が現れることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、失神、息切れ、動悸、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
8).急性腎不全、ネフローゼ症候群:急性腎不全(0.1%未満)、ネフローゼ症候群(0.1%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
9).嗅覚脱失:嗅覚障害(0.1%未満)(長期投与症例に多い)が現れ、嗅覚脱失まで至ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
10).間質性肺炎:間質性肺炎(0.1%未満)(初期症状:咳嗽、息切れ、呼吸困難、発熱等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を行い、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行う。
11).急性膵炎:急性膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、血清アミラーゼ値上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
12).重篤な口内炎、消化管潰瘍、消化管出血:重篤な口内炎、消化管潰瘍(0.1%)、消化管出血(0.1%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
13).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
1).血液:(頻度不明)赤血球減少、血色素減少、ヘマトクリット値減少、好中球減少、好酸球増多、リンパ球減少、好塩基球増多、平均赤血球容積増加(MCV増加)。
2).肝臓:(0.1〜5%未満)肝機能障害(AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等)、黄疸、(0.1%未満)脂肪肝、Al−P上昇、(頻度不明)総ビリルビン上昇。
3).腎臓:(0.1〜5%未満)腎機能障害(BUN上昇、クレアチニン上昇等)、(0.1%未満)蛋白尿、血尿。
4).消化器:(0.1〜5%未満)食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、口内炎、腹痛、味覚異常、心窩部痛、胸やけ、(0.1%未満)便秘、腹部膨満感、舌炎、口角炎、口渇、胃炎、嚥下困難、腹鳴、(頻度不明)胃不快感、胃重感、口唇炎。
5).精神神経系:(0.1〜5%未満)倦怠感、眩暈、しびれ、(0.1%未満)頭痛、耳鳴、(頻度不明)興奮、頭重感。
6).皮膚:(0.1〜5%未満)皮膚色素沈着、爪異常、脱毛、皮膚浮腫、(0.1%未満)皮膚糜爛・皮膚炎、皮膚角化、紅潮、光線過敏症、皮膚水疱、(頻度不明)DLE様皮疹、皮膚乾燥、手足症候群[色素沈着、皮膚炎等の皮膚障害は手のひら、足裏等に発現しやすいとの報告がある]。
7).過敏症:(0.1〜5%未満)発疹、そう痒、(0.1%未満)蕁麻疹、(頻度不明)発赤[投与を中止する]。
8).循環器:(0.1%未満)動悸、胸痛、胸内苦悶感、心電図異常(ST上昇等)。
9).その他:(0.1〜5%未満)LDH上昇、発熱、(0.1%未満)関節痛、糖尿、血糖値上昇、灼熱感、結膜充血、咳・痰、血清尿酸値上昇、女性型乳房、筋肉痛、(頻度不明)血痰、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、無月経、CK上昇(CPK上昇)、総蛋白低下、血清ナトリウム低下、血清カルシウム上昇、血清カルシウム低下、血清カリウム上昇、血清カリウム低下、血清クロル上昇、血清クロル低下。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.劇症肝炎等の重篤な肝障害が起こることがあるので、定期的(特に投与開始から2カ月間は1カ月に1回以上)に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、肝障害の早期発見に努める。肝障害の前兆又は自覚症状と考えられる食欲不振を伴う倦怠感等の発現に十分に注意し、黄疸(眼球黄染)が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
2.テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤との併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現する恐れがあるので、併用を行わない。
3.ホリナート・テガフール・ウラシル療法:
1).ホリナート・テガフール・ウラシル療法は、テガフール・ウラシル配合剤の細胞毒性を増強する療法であり、本療法に関連したと考えられる死亡例が認められているので、緊急時に十分に措置できる医療施設及び癌化学療法に十分な経験を有する医師のもとで、禁忌、慎重投与の項を参照して適応患者の選択を慎重に行い実施する。なお、ホリナート・テガフール・ウラシル療法の開始にあたっては、両剤の添付文書を熟読のこと。
2).ホリナート・テガフール・ウラシル療法において重篤な下痢が起こることがあり、その結果、致命的経過をたどることがあるので、患者の状態を十分観察し、激しい腹痛、下痢等の症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。また、ホリナート・テガフール・ウラシル療法において脱水症状が現れた場合には補液等の適切な処置を行う。
3).ホリナート・テガフール・ウラシル療法において劇症肝炎等の重篤な肝障害、重篤な骨髄抑制が起こることがあり、その結果、致命的経過をたどることがあるので、定期的(少なくとも1クールに1回以上、特に投与開始から2クールは、各クール開始前及び当該クール中に1回以上)に臨床検査(肝機能検査、血液検査等)を行うなど患者の状態を十分観察し、副作用の早期発見に努める。また、ホリナート・テガフール・ウラシル療法において肝障害の前兆又は自覚症状と考えられる食欲不振を伴う倦怠感等の発現に十分に注意し、ホリナート・テガフール・ウラシル療法において黄疸(眼球黄染)が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
(禁忌)
1.重篤な骨髄抑制のある患者[骨髄抑制の増悪により重症感染症を併発することがある]。
2.重篤な下痢のある患者[下痢が増悪して脱水、電解質異常、循環不全を起こすことがある]。
3.重篤な感染症を合併している患者[骨髄抑制により感染症が増悪することがある]。
4.本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
5.テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及びテガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後7日以内の患者。
6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
(慎重投与)
1.骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増強する恐れがある]。
2.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化する恐れがある]。
3.腎障害のある患者[副作用が強く現れる恐れがある]。
4.感染症を合併している患者[骨髄抑制により、感染症が悪化する恐れがある]。
5.心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
6.消化管潰瘍又は消化管出血のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
7.耐糖能異常のある患者[耐糖能異常が悪化する恐れがある]。
8.水痘患者[致命的全身障害が現れる恐れがある]。
9.高齢者。
10.他の化学療法、放射線治療を受けている患者[下痢・骨髄抑制等の副作用が増強される恐れがある]。
11.前化学療法を受けていた患者[下痢・骨髄抑制等の副作用が増強される恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、定期的(特に投与開始から2カ月間は1カ月に1回以上)に臨床検査(血液検査、肝機能・腎機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
2.重篤な腸炎等により脱水症状が現れた場合には補液等の適切な処置を行う。
3.感染症の発現又は感染症悪化・出血傾向の発現又は出血傾向悪化に十分注意する。
4.小児に投与する場合には副作用の発現に特に注意し、慎重に投与する。
5.小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には性腺に対する影響を考慮する。
6.テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後、本剤の投与を行う場合は少なくとも7日以上の間隔をあける。
7.ホリナート・テガフール・ウラシル療法の場合:
1).ホリナート・テガフール・ウラシル療法の場合、重篤な下痢・重篤な腸炎等が起こることがあり、致命的経過をたどることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛、下痢等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、ホリナート・テガフール・ウラシル療法において脱水症状が現れた場合には補液等の適切な処置を行う。
2).ホリナート・テガフール・ウラシル療法の場合、劇症肝炎、重篤な骨髄抑制が起こることがあり、致命的経過をたどることがあるので、定期的(少なくとも1クールに1回以上、特に投与開始から2クールは、各クール開始前及び当該クール中に1回以上)に臨床検査(肝機能検査、血液検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う。
(相互作用)
1.併用禁忌:テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤<ティーエスワン>[早期に重篤な血液障害や下痢・口内炎等の消化管障害等が発現する恐れがあるので、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中及び投与中止後少なくとも7日以内は本剤を投与しない(ギメラシルがフルオロウラシルの異化代謝を阻害し、血中フルオロウラシル濃度が著しく上昇する)]。
2.併用注意:
1).フェニトイン[フェニトイン中毒<嘔気・嘔吐・眼振・運動障害等>が発現することがあるので、必要に応じてフェニトインの血中濃度を測定し、フェニトインの用量調節を行い、注意して投与し、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う(テガフールによってフェニトインの代謝が抑制され、フェニトインの血中濃度が上昇する)]。
2).ワルファリンカリウム[テガフールがワルファリンカリウムの作用を増強することがあるので、凝固能の変動に注意する(機序は不明である)]。
3).トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤[重篤な骨髄抑制等の副作用が発現する恐れがある(本剤との併用により、トリフルリジンのDNA取り込みが増加する可能性があり、チピラシル塩酸塩がチミジンホスホリラーゼを阻害することにより、本剤の代謝に影響を及ぼす可能性がある)]。
4).他の抗悪性腫瘍剤、放射線照射[血液障害・消化管障害等の副作用が増強することがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行う(副作用が相互に増強される)]。
(高齢者への投与)
高齢者では生理機能が低下していることが多く、特に消化器障害(下痢、口内炎等)、骨髄抑制が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[本剤を投与された婦人において奇形児を出産したとの報告があり、また、動物実験で催奇形作用の報告(妊娠ラットで胎仔骨格変異、胎仔化骨遅延等が認められている)がある]。
2.授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
(適用上の注意)
1.調剤時:原則としてヒートシール包装のまま調剤する(ヒートシール包装を開封して調剤すると、2種類(テガフールとウラシル)の顆粒が不均一となり、配合比率が変化することがあるので注意する)。
2.服用時:テガフール顆粒が腸溶性なので、噛まずに服用するように注意する。
(その他の注意)
1.本剤を投与した患者に、急性白血病(前白血病相を伴う場合もある)、骨髄異形成症候群(MDS)が発生したとの報告がある。
2.フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ欠損(DPD欠損)等の患者がごくまれに存在し、このような患者にフルオロウラシル系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用(口内炎、下痢、血液障害、神経障害等)が発現するとの報告がある。

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