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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

注射用サイメリン100mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
21054円(100mg1瓶)
添付文書

基本情報

薬効分類
アルキル化剤

細胞増殖に必要なDNAに作用しDNA複製阻害作用やDNAの破壊作用により抗がん作用をあらわす薬

アルキル化剤
  • エンドキサン
  • ダカルバジン
  • テモダール
効能・効果
  • 悪性リンパ腫
  • 膠芽腫
  • 骨髄腫
  • 真性多血症
  • 本態性血小板増多症
  • 慢性骨髄性白血病
注意すべき副作用
白血球減少 、 血小板減少 、 食欲不振 、 悪心 、 嘔吐 、 貧血 、 全身倦怠感 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 間質性肺炎
用法・用量(主なもの)
  • 次記用量を生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液100〜250mLに溶解し、30〜90分で点滴静注するか、又は10〜20mLに溶解し、ゆっくり(30〜60秒)静脈内に投与する
  • ラニムスチンとして1回投与量は50〜90mg/㎡とし、次回の投与は血液所見の推移にしたがって6〜8週後に行う
  • 悪性リンパ腫のうち成人T細胞白血病リンパ腫に対して他の抗悪性腫瘍剤と本剤を併用する場合は、投与間隔は4週間以上とする
    • なお、患者の状態により適宜増減する

副作用

主な副作用
食欲不振 、 悪心 、 嘔吐 、 全身倦怠感 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 Al−P上昇 、 総ビリルビン上昇 、 総蛋白低下 、 A/G比低下 、 BUN上昇
重大な副作用
白血球減少 、 血小板減少 、 貧血 、 間質性肺炎 、 骨髄抑制 、 汎血球減少 、 出血傾向
上記以外の副作用
クレアチニン上昇 、 高尿酸血症 、 血尿 、 下血 、 下痢 、 過敏症 、 発疹 、 皮膚色素沈着 、 毛嚢炎 、 頭重 、 発熱 、 耳鳴 、 眩暈 、 手のしびれ 、 不快感

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 感染症
    • 骨髄機能抑制
    • 腎障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
  • 注意
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 生殖可能な年齢(11歳〜)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
抗悪性腫瘍剤
骨髄機能抑制等の副作用が増強

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

膠芽腫、骨髄腫、悪性リンパ腫、慢性骨髄性白血病、真性多血症、本態性血小板増多症。

用法・用量(添付文書全文)

次記用量を生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液100〜250mLに溶解し、30〜90分で点滴静注するか、又は10〜20mLに溶解し、ゆっくり(30〜60秒)静脈内に投与する。ラニムスチンとして1回投与量は50〜90mg/㎡とし、次回の投与は血液所見の推移にしたがって6〜8週後に行う。悪性リンパ腫のうち成人T細胞白血病リンパ腫に対して他の抗悪性腫瘍剤と本剤を併用する場合は、投与間隔は4週間以上とする。なお、患者の状態により適宜増減する。

副作用(添付文書全文)

総症例数1,015例中370例(36.5%)1,119件の副作用が報告されている。主な副作用は白血球減少203件(22.2%)、血小板減少185件(20.6%)、食欲不振110件(10.8%)、悪心・嘔吐103件(10.1%)、赤血球減少85件(8.65%)、血色素量減少80件(8.14%)、貧血72件(7.32%)、ALT(GPT)上昇63件(6.27%)、AST(GOT)上昇57件(5.67%)、全身倦怠感57件(5.62%)等であった(再審査終了時)。
1.重大な副作用
1).骨髄抑制:白血球減少(22.2%)、血小板減少(20.6%)、貧血、汎血球減少、出血傾向が現れることがあるので、投与後少なくとも6週間は1週ごとに末梢血液検査を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
2).間質性肺炎:間質性肺炎(0.10%)が現れることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).肝臓:(5%以上)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、(0.1〜5%未満)Al−P上昇、総ビリルビン上昇、総蛋白低下、A/G比低下。
2).腎臓:(0.1〜5%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇、高尿酸血症、血尿。
3).消化器:(5%以上)食欲不振、悪心・嘔吐、(0.1〜5%未満)下血、下痢。
4).過敏症:(0.1〜5%未満)発疹。
5).皮膚:(0.1〜5%未満)皮膚色素沈着、毛嚢炎。
6).その他:(5%以上)全身倦怠感、(0.1〜5%未満)頭重、発熱、耳鳴、眩暈、手のしびれ、不快感。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される患者についてのみ投与する。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始する。
(慎重投与)
1.骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能抑制が増悪する恐れがある]。
2.肝障害のある患者[副作用が強く現れる恐れがある]。
3.腎障害のある患者[副作用が強く現れる恐れがある]。
4.感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により、感染症が増悪する恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.遅延性の骨髄機能抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、投与後少なくとも6週間は、1週間ごとに臨床検査(血液検査、肝機能・腎機能検査等)を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬、輸血等の適切な処置を行う。また、使用が長期間にわたると副作用が強く現れ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行う。
2.感染症の発現又は感染症増悪、出血傾向の発現又は出血傾向増悪に十分注意する。
3.二次性悪性腫瘍として骨髄異形成症候群(MDS)、急性白血病、骨髄線維症、慢性骨髄性白血病を起こすことがあるので、これらの発現には十分注意する。
4.小児等に投与する場合には、副作用の発現に特に注意し、慎重に投与する。
5.小児等及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮する。
(相互作用)
併用注意:他の抗悪性腫瘍剤、放射線照射[骨髄機能抑制等の副作用が増強することがあるので、患者の状態を観察しながら減量するか又は投与間隔を延長する(併用により殺細胞作用が増強すると考えられる)]。
(高齢者への投与)
高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいので、用量並びに投与間隔に留意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[ラットを用いた器官形成期投与試験(妊娠7〜17日)で、ラニムスチン5.0mg/kgの投与により外形異常(頭頂部水疱形成、水頭症、全身性浮腫等)及び骨格異常(頚椎椎弓癒着・胸椎椎弓癒着、肋骨癒着、肩甲骨異常等)が報告されている]。
2.授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で、乳汁中への移行が報告されている]。
(小児等への投与)
小児等に投与する場合には代謝系が未発達であるため、副作用(血小板減少・白血球減少等)が現れやすいので、観察を十分に行い、慎重に投与する。
(適用上の注意)
1.投与時:皮下又は筋肉内に投与しない。
2.静脈内注射時:
1).静脈内投与に際し、薬液が血管外に漏れると、注射部位に腫脹、硬結・壊死を起こすことがあるので、慎重に投与する。
2).本剤溶解後は速やかに使用する。
3.調製時:他剤と配合した場合は変化することがあるので注意する。特に、中性〜アルカリ性を示す薬剤との配合では分解しやすく、また、構造上アミノ基を有する化合物を含む薬剤との配合では反応生成物が認められることがあるので注意する。
4.その他:眼には接触させない(眼に入った場合は、直ちに水で洗浄する)。
<参考>溶解後の安定性
1.温度の影響:1%水溶液では、温度依存性があり、温度が低いほど安定であった。30℃では4時間で約9%、8時間で約20%の分解を認めた。
2.光の影響:1%水溶液では、光に対して不安定であり、室内散乱光下では、2時間で約8%、6時間で約20%の分解を認めた。
3.pHの影響:緩衝液に溶かした1%溶液ではpH依存性があり、pH4で最も安定で、ついでpH2、pH6、pH8の順であり、中性〜アルカリ性側では不安定であった。pH4での安定性は30℃、4時間で約13%、8時間で約23%の分解を認めた。
(その他の注意)
ラット・イヌに投与した実験で精巣重量減少・精巣萎縮が発現したとの報告がある。
(保管上の注意)
遮光保存、10℃以下に保存。

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