プラケニル錠200mg基本情報

基本情報

効能・効果詳しく見る

• 全身性エリテマトーデス
• 皮膚エリテマトーデス

注意すべき副作用詳しく見る

下痢、頭痛、中毒性皮疹、蜂巣炎、皮膚粘膜眼症候群、Stevens−Johnson症候群、発疹、腹痛、便秘、胃腸炎

用法・用量（主なもの）詳しく見る

• ヒドロキシクロロキン硫酸塩として200mg又は400mgを1日1回食後に経口投与する
  • 但し、1日の投与量はブローカ式桂変法により求められる次の理想体重に基づく用量とする
• 女性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.85男性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.91．理想体重が31kg以上46kg未満の場合、1日1回200mgを経口投与する
• 2．理想体重が46kg以上62kg未満の場合、1日1回200mgと1日1回400mgを1日おきに経口投与する
• 3．理想体重が62kg以上の場合、1日1回400mgを経口投与する

禁忌・原則禁忌

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • 黄斑症
  • 網膜症＜SLE網膜症を除く＞
• 患者の属性に応じた注意事項
  • 幼児・小児
• 年齢や性別に応じた注意事項
  • 6歳未満の幼児(0歳〜5歳)

副作用

主な副作用

下痢、頭痛、中毒性皮疹、蜂巣炎、発疹、腹痛、便秘、胃腸炎、口唇炎、鼓腸、胃食道逆流性疾患

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群、Stevens−Johnson症候群、網膜症、黄斑症、黄斑変性、部分的な視野喪失、一時的傍中心暗点、一時的輪状暗点、一時的色覚異常、中毒性表皮壊死融解症、Toxic Epidermal Necrolysis、TEN、多形紅斑、紅皮症、剥脱性皮膚炎、薬剤性過敏症症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、骨髄抑制、血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血、心筋症、心不全、致死的転帰、ミオパシー、ニューロミオパシー、意識障害、重度低血糖、低血糖症状

上記以外の副作用

神経痛、傾眠、肋間神経痛、網脈絡膜萎縮、硝子体浮遊物、結膜炎、眼乾燥、蕁麻疹、全身性皮疹、そう痒症、薬疹、皮膚色素沈着障害、皮膚潰瘍、帯状疱疹、爪囲炎、気管支炎、口腔咽頭痛、肝機能検査異常、発熱、腎盂腎炎、限局性感染、色覚異常、過敏症、嘔吐、嘔気、浮動性眩暈、痙攣、感情不安定、神経過敏、精神病、ジストニア、ジスキネジー、振戦、錐体外路障害、視野欠損、網膜色素沈着、角膜浮腫、角膜混濁、霧視、光輪視、羞明、血管浮腫、気管支痙攣、光線過敏症、毛髪変色、脱毛症、伝導障害、脚ブロック、房室ブロック、心室肥大、腱反射減退、感覚運動障害、神経伝導検査異常、食欲減退、回転性眩暈、耳鳴、難聴

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • 黄斑症
  • 網膜症＜SLE網膜症を除く＞
• 相対禁止
  • SLE網膜症
• 慎重投与
  • 胃腸障害
  • 過敏症
  • 肝機能障害
  • 乾癬
  • 血液障害
  • 腎機能障害
  • ポルフィリン症
  • グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症
  • 神経系障害
  • SLE網膜症
  • 眼障害のリスク因子を有する
• 注意
  • 肝機能障害
  • 視力障害
  • 腎機能障害
  • SLE網膜症
  • 累積投与量が200gを超えた
  • 機能的な異常は伴わないが眼科検査＜OCT検査等＞で異常が認められる

患者の属性に応じた注意事項

• 禁止
  • 幼児・小児
• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 妊婦・産婦
• 注意
  • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

• 禁止
  • 6歳未満の幼児(0歳〜5歳)
• 注意
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

処方理由

添付文書

効果・効能（添付文書全文）

皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス。
＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
1．限局的な皮膚症状のみを有する皮膚エリテマトーデス患者に対して、本剤は、ステロイド等の外用剤が効果不十分な場合又は外用剤の使用が適切でない皮膚状態にある場合に投与を考慮する。
2．全身性エリテマトーデス患者に対して、本剤は、皮膚症状、倦怠感等の全身症状、筋骨格系症状等がある場合に投与を考慮する。

用法・用量（添付文書全文）

ヒドロキシクロロキン硫酸塩として200mg又は400mgを1日1回食後に経口投与する。
但し、1日の投与量はブローカ式桂変法により求められる次の理想体重に基づく用量とする。
女性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.85
男性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.9
1．理想体重が31kg以上46kg未満の場合、1日1回200mgを経口投与する。
2．理想体重が46kg以上62kg未満の場合、1日1回200mgと1日1回400mgを1日おきに経口投与する。
3．理想体重が62kg以上の場合、1日1回400mgを経口投与する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
1．本剤投与後の脂肪組織中濃度は低いことから、実体重に基づき本剤を投与した場合、特に肥満患者では過量投与となり、網膜障害等の副作用発現リスクが高まる可能性があるため、実体重ではなく、身長に基づき算出される理想体重に基づき投与量を決定する。
身長（理想体重）と1回投与量の関係
1）．女性患者の場合
（1）．身長136cm以上154cm未満（理想体重31kg以上46kg未満）の場合：200mg。
（2）．身長154cm以上173cm未満（理想体重46kg以上62kg未満）の場合：200mgと400mgを1日おき。
（3）．身長173cm以上（理想体重62kg以上）の場合：400mg。
2）．男性患者の場合
（1）．身長134cm以上151cm未満（理想体重31kg以上46kg未満）の場合：200mg。
（2）．身長151cm以上169cm未満（理想体重46kg以上62kg未満）の場合：200mgと400mgを1日おき。
（3）．身長169cm以上（理想体重62kg以上）の場合：400mg。
2．本剤には網膜障害を含む眼障害の発現リスクがあり、1日平均投与量として6.5mg/kg（理想体重）を超えると網膜障害を含む眼障害の発現リスクが高くなることが報告されていることから、用法及び用量を遵守する。

副作用（添付文書全文）簡潔に見る

国内臨床試験において本剤を投与された101例中31例（30.7%）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められた。主な副作用は下痢10例（9.9%）、頭痛、中毒性皮疹及び蜂巣炎各3例（3.0%）等であった（承認時）。
1．重大な副作用
1）．眼障害（網膜症、黄斑症、黄斑変性（いずれも頻度不明））：網膜症、黄斑症、黄斑変性が現れることがあるので、定期的に眼科検査を行い、部分的な視野喪失、一時的傍中心暗点あるいは一時的輪状暗点及び一時的色覚異常といった異常が認められた場合には直ちに投与を中止する。
2）．中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）（5%未満）、多形紅斑（頻度不明）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明）、薬剤性過敏症症候群（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、薬剤性過敏症症候群、急性汎発性発疹性膿疱症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
3）．骨髄抑制（血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血（いずれも頻度不明））：血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
4）．心筋症（頻度不明）：心不全に至り、致死的転帰をたどる心筋症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
5）．ミオパシー、ニューロミオパシー（いずれも頻度不明）：ミオパシー、ニューロミオパシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
6）．低血糖（頻度不明）：意識障害に至る重度低血糖が現れることがあるので、低血糖症状がみられた場合には、血糖値を確認し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用
1）．消化器：（5%以上）下痢、（5%未満）腹痛、便秘、胃腸炎、口唇炎、鼓腸、胃食道逆流性疾患、（頻度不明）嘔吐、嘔気。
2）．精神神経系：（5%未満）頭痛、神経痛、傾眠、肋間神経痛、（頻度不明）浮動性眩暈、痙攣、感情不安定、神経過敏、精神病、ジストニア・ジスキネジー・振戦等の錐体外路障害。
3）．眼：（5%未満）網脈絡膜萎縮、硝子体浮遊物、結膜炎、眼乾燥、（頻度不明）視野欠損、網膜色素沈着、色覚異常、角膜浮腫、角膜混濁、霧視、光輪視、羞明。
4）．過敏症：（5%未満）蕁麻疹、発疹、全身性皮疹、そう痒症、（頻度不明）血管浮腫、気管支痙攣、光線過敏症。
5）．皮膚：（5%未満）中毒性皮疹、薬疹、皮膚色素沈着障害、皮膚潰瘍、帯状疱疹、爪囲炎、（頻度不明）毛髪変色、脱毛症。
6）．呼吸器：（5%未満）気管支炎、口腔咽頭痛。
7）．循環器：（頻度不明）伝導障害、脚ブロック、房室ブロック、心室肥大。
8）．筋・骨格系：（頻度不明）腱反射減退、感覚運動障害、神経伝導検査異常。
9）．代謝：（頻度不明）食欲減退。
10）．肝臓：（5%未満）肝機能検査異常。
11）．その他：（5%未満）発熱、腎盂腎炎、蜂巣炎、限局性感染、（頻度不明）回転性眩暈、耳鳴、難聴。

使用上の注意（添付文書全文）簡潔に見る

（警告）
1．本剤の投与は、本剤の安全性及び有効性についての十分な知識とエリテマトーデスの治療経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される患者についてのみ実施する。
2．本剤の投与により、網膜症等の重篤な眼障害が発現することがあり、網膜障害に関するリスクは用量に依存して大きくなり、また長期に服用される場合にも網膜障害発現の可能性が高くなるため、本剤の投与に際しては、網膜障害に対して十分に対応できる眼科医と連携のもとに使用し、本剤投与開始時並びに本剤投与中は定期的に眼科検査を実施する。
（禁忌）
1．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．網膜症＜SLE網膜症を除く＞あるいは黄斑症の患者又はそれらの既往歴のある患者［副作用として網膜症、黄斑症、黄斑変性が報告されており、このような患者に投与するとこれらの症状が増悪することがある］。
3.6歳未満の幼児［4−アミノキノリン化合物の毒性作用に感受性が高い］。
（慎重投与）
1．キニーネに過敏症を有する患者［皮膚反応のリスクが高くなることがある］。
2．グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症のある患者［溶血を起こす恐れがある］。
3．ポルフィリン症の患者［症状が増悪することがある］。
4．乾癬の患者［皮膚症状が増悪することがある］。
5．肝機能障害患者又は腎機能障害患者［本薬は尿中に未変化体が排泄され、また代謝を受けることから、肝又は腎機能に障害がある場合には血中ヒドロキシクロロキン濃度が上昇する可能性がある］。
6．胃腸障害、神経系障害、血液障害のある患者［これらの症状が増悪することがある］。
7．SLE網膜症を有する患者。
8．眼障害のリスク因子を有する患者。
9．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
（重要な基本的注意）
1．本剤の投与に際しては、事前に両眼の視力、中心視野、色覚等を、視力検査、細隙灯顕微鏡検査、眼圧検査、眼底検査（眼底カメラ撮影、OCT（光干渉断層計）検査を含む）、視野テスト、色覚検査の眼科検査により慎重に観察し、長期投与する場合には少なくとも年に1回両眼の視力、中心視野、色覚等を、視力検査、細隙灯顕微鏡検査、眼圧検査、眼底検査（眼底カメラ撮影、OCT（光干渉断層計）検査を含む）、視野テスト、色覚検査の眼科検査を実施する。また、累積投与量が200gを超えた患者、肝機能障害患者又は腎機能障害患者、視力障害のある患者、高齢者に対しては、より頻回に眼科検査を実施する。
2．SLE網膜症を有する患者については、本剤投与による有益性と危険性を慎重に評価した上で、使用の可否を判断し、投与する場合は、より頻回に眼科検査を実施する。
3．視野異常等の機能的な異常は伴わないが眼科検査＜OCT検査等＞で異常が認められる患者に対しては、より頻回に眼科検査を実施するとともに、投与継続の可否を慎重に判断する。
4．視力低下や色覚異常等の視覚障害が認められた場合は、直ちに投与を中止する（網膜変化や視覚障害は投与中止後も進行する場合があるので、投与を中止した後も注意深く観察する）。
5．本剤を服用する患者に対し、低血糖のリスク、低血糖の臨床徴候・症状及び対処方法について十分に説明した後、患者が理解したことを確認する。本剤服用中に低血糖症状がみられた場合には、投与継続の可否を慎重に判断する。
6．長期投与する場合には定期的に骨格筋検査、腱反射検査、血中クレアチンキナーゼ測定を行い、脱力が発現した場合には投与を中止する。
7．長期投与する場合には定期的に患者の血液学的検査を行い、異常がみられた場合には投与を中止する。
8．視調節障害、霧視等の視覚異常や低血糖症状が現れることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作や高所での作業等には注意させる。
（相互作用）
併用注意：
1．ジゴキシン［本剤との併用により、ジゴキシンの血中濃度を上昇させるとの報告があるので、併用する場合には血中ジゴキシン濃度をモニターするなど慎重に投与する（機序不明）］。
2．インスリン、糖尿病治療薬［本剤との併用により、これらの糖尿病用薬の血糖降下作用が強く現れる可能性があるため、必要に応じインスリン又は糖尿病治療薬の投与量の減量を考慮する（糖尿病用薬の併用の有無を問わず、本剤の投与により重度の低血糖を起こすことがある）］。
3．アミオダロン、モキシフロキサシン等［心室性不整脈を起こす恐れがある（機序不明）］。
4．シクロスポリン［本剤との併用により、シクロスポリンの血中濃度が上昇したとの報告がある（機序不明）］。
5．抗マラリア薬（メフロキン等）［痙攣閾値を低下させる抗マラリア薬を併用すると痙攣のリスクが上昇することがある（本剤は痙攣閾値を低下させるとの報告がある）］。
6．抗てんかん薬［本剤との併用により、抗てんかん薬の作用が減弱する可能性がある（機序不明）］。
7．プラジカンテル［本剤と類似の構造を有するクロロキンとの併用により、プラジカンテルの生物学的利用率が低下するとの報告があるため、本剤との併用においても同様にプラジカンテルの生物学的利用率を低下させる可能性がある（機序不明）］。
8．アガルシダーゼ［本剤との併用により、α−ガラクトシダーゼの作用が減弱する可能性がある（機序不明）］。
9．タモキシフェン、ビガバトリン［併用により網膜障害のリスクが増大する恐れがある（共に網膜障害を引き起こす可能性があるため）］。
（高齢者への投与）
高齢者では腎機能等の生理機能が低下していることが多く、ヒドロキシクロロキンの排泄遅延により網膜障害が現れる恐れがあることから、眼科検査を頻回に実施する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、催奇形性・胎児毒性のリスクを有する可能性があることを十分に説明し理解を得た上で、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。また、妊娠可能な婦人に対しては、催奇形性・胎児毒性のリスクを有する可能性があること、及びそのために避妊を行うことが望ましいことを十分に説明し理解を得た上で投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、本剤と化学構造及び薬理学的作用が類似しているクロロキンでは、遺伝毒性や生殖発生毒性が示唆されており、本剤においても催奇形性・胎児毒性（出生児発育遅延等）が発現する可能性は否定できない（また、分布試験において、妊娠有色マウスにクロロキンの標識体を静脈内投与したとき、クロロキンは胎盤を速やかに通過し、マウス胎仔の網膜に選択的に放射能が認められ、また、放射能は5カ月間残存した）］。
2．授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせる［ヒドロキシクロロキンはヒト乳汁中へ移行することが報告されており、4−アミノキノリン化合物の毒性作用は乳児に対して極めて感受性が高いことが知られている］。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）［4−アミノキノリン化合物の毒性作用に感受性が高い］。
（過量投与）
1．徴候・症状：過量投与時に報告された症状は頭痛、視覚障害、心血管虚脱、痙攣、低カリウム血症並びに心肺停止により突然死に至る可能性のあるQT間隔延長、トルサード・ド・ポアント、心室頻拍、心室細動などのリズム伝導異常などであり、これらの症状は過量投与後すぐに現れることがあるので、異常が認められた場合は、直ちに適切な処置を行う。なお、乳幼児では4−アミノキノリン化合物の過量投与は特に危険であり、1〜2gでも致死的であることが報告されている。
2．処置：過量投与時には催吐あるいは胃洗浄により直ちに胃内容物を排出し、胃洗浄後、過量投与から30分以内に胃管で投与量の最低5倍の活性炭を投与すれば、それ以上の吸収を妨げる可能性がある。過量投与時の心毒性の緩和にはジアゼパムが有効であるとの報告があることから、ジアゼパムの非経口投与を検討する（必要に応じ、呼吸補助及びショック対処法を実施する）。
（適用上の注意）
乳幼児は特に4−アミノキノリン化合物の毒性の影響に対して感受性が高いため、本剤は小児の手の届かない場所に保管するよう患者に指導する。
（その他の注意）
1．本剤との因果関係は不明であるが、海外において本剤服用患者で自殺行動が報告されている。
2．本剤と化学構造及び薬理学的作用が類似しているクロロキンでは、遺伝毒性を有することが示唆されていることから、本剤においても遺伝毒性が発現する可能性は否定できないが、本剤のがん原性試験は実施されていない。