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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

サデルガカプセル100mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
78350.5円(100mg1カプセル)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • ゴーシェ病の肝脾腫の改善
  • ゴーシェ病の血小板減少症の改善
  • ゴーシェ病の貧血の改善
  • ゴーシェ病の骨症状の改善
注意すべき副作用
頭痛 、 浮動性眩暈 、 下痢 、 消化不良 、 悪心 、 失神 、 便秘 、 上腹部痛 、 腹痛 、 胃食道逆流性疾患
用法・用量(主なもの)
  • CYP2D6 Extensive Metabolizer及びIntermediate Metabolizerにはエリグルスタット酒石酸塩として1回100mgを1日2回経口投与する
    • なお、患者の状態に応じて適宜減量する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • QT延長
    • 過敏症
    • 先天性QT延長症候群
    • CYP2D6 PM
    • クラス1a抗不整脈薬使用中
    • クラス3抗不整脈薬使用中
    • ベプリジル塩酸塩使用中
    • CYP2D6 EMで肝機能が正常
    • CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>
    • CYP2D6 IMで肝機能が正常
    • CYP2D6 IMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>
    • CYP2D6 PMで肝機能が正常
    • CYP2D6 PMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>
    • CYP2D6EMで中等度以上肝機能障害<Child−pugh分類B・C>
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
頭痛 、 浮動性眩暈 、 下痢 、 消化不良 、 悪心 、 便秘 、 上腹部痛 、 腹痛 、 胃食道逆流性疾患 、 腹部膨満 、 鼓腸
重大な副作用
失神
上記以外の副作用
疲労 、 関節痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • QT延長
    • 過敏症
    • 先天性QT延長症候群
    • CYP2D6 PM
    • クラス1a抗不整脈薬使用中
    • クラス3抗不整脈薬使用中
    • ベプリジル塩酸塩使用中
    • CYP2D6 EMで肝機能が正常
    • CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>
    • CYP2D6 IMで肝機能が正常
    • CYP2D6 IMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>
    • CYP2D6 PMで肝機能が正常
    • CYP2D6 PMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>
    • CYP2D6EMで中等度以上肝機能障害<Child−pugh分類B・C>
  • 相対禁止
    • ゴーシェ病2型
    • ゴーシェ病3型
  • 希望禁止
    • 虚血性心疾患
    • 失神
    • 重篤な心室性不整脈
    • 徐脈
    • 心筋症
    • 心疾患
    • 心ブロック
    • CYP2D6の活性が過剰
    • CYP2D6遺伝子型によりCYP2D6代謝能が判別不能
    • CYP2D6の活性が欠損
    • うっ血性心不全
  • 慎重投与
    • 虚血性心疾患
    • 失神
    • 重篤な心室性不整脈
    • 徐脈
    • 腎機能障害
    • 心筋症
    • 心疾患
    • 心ブロック
    • CYP2D6の活性が欠損
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 虚血性心疾患
    • 失神
    • 重篤な心室性不整脈
    • 徐脈
    • 心筋症
    • 心疾患
    • 心ブロック
    • ゴーシェ病の神経症状
    • 鉄が不足
    • うっ血性心不全
    • CYP2D6 EMで肝機能が正常
    • CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>
    • CYP2D6 IMで肝機能が正常
  • 投与に際する指示
    • CYP2D6の活性が欠損
    • CYP2D6 EMで肝機能が正常
    • CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>
    • CYP2D6 IMで肝機能が正常
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
塩酸パロキセチン水和物
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
シナカルセト塩酸塩
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
塩酸テルビナフィン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
デュロキセチン塩酸塩
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
ミラベグロン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
アビラテロン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
リトナビル
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
セレコキシブ
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
強力なCYP3A阻害剤
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
クラリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
コビシスタットを含有する製剤
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
インジナビル硫酸塩エタノール付加物
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
テラプレビル
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
ボリコナゾール
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
メシル酸ネルフィナビル
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
サキナビルメシル酸塩
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
CYP3Aを阻害する薬剤<中等度>
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
エリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
フルコナゾール
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
硫酸アタザナビル
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
シクロスポリン
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
アプレピタント
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
ジルチアゼム
本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長
1a群不整脈用剤
QT延長
キニジン
QT延長
プロカインアミド
QT延長
3群不整脈用剤
QT延長
アミオダロン
QT延長
ソタロール
QT延長
塩酸ベプリジル
QT延長
強力なCYP3A阻害剤
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
クラリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
コビシスタットを含有する製剤
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
インジナビル硫酸塩エタノール付加物
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
リトナビル
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
テラプレビル
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
ボリコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
メシル酸ネルフィナビル
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
サキナビルメシル酸塩
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
CYP3Aを阻害する薬剤<中等度>
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
エリスロマイシン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
フルコナゾール
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
硫酸アタザナビル
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
シクロスポリン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
アプレピタント
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
ジルチアゼム
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
アビラテロン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
セレコキシブ
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
弱いCYP3A阻害剤
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
シロスタゾール
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
ラニチジン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
タクロリムス水和物
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
塩酸パロキセチン水和物
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
シナカルセト塩酸塩
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
塩酸テルビナフィン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
デュロキセチン塩酸塩
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
ミラベグロン
本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強
CYP3A酵素誘導剤
本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱
リファンピシン類
本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱
フェノバルビタール
本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱
フェニトイン
本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱
P糖蛋白の基質となる薬剤
血中濃度が上昇
ジゴキシン
血中濃度が上昇
コルヒチン
血中濃度が上昇
ダビガトラン
血中濃度が上昇
フェニトイン
血中濃度が上昇
肝薬物代謝酵素CYP2D6で代謝される薬剤
血中濃度が上昇
メトプロロール
血中濃度が上昇
三環系抗うつ剤
血中濃度が上昇
ノルトリプチリン
血中濃度が上昇
アミトリプチリン
血中濃度が上昇
イミプラミン
血中濃度が上昇
フェノチアジン系薬剤
血中濃度が上昇
クラス1c抗不整脈薬
血中濃度が上昇
プロパフェノン
血中濃度が上昇
フレカイニド
血中濃度が上昇
飲食物との相互作用
  • グレープフルーツジュース
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

ゴーシェ病の諸症状(貧血、血小板減少症、肝脾腫及び骨症状)の改善。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.本剤はゴーシェ病と確定診断された患者にのみ使用する。
2.ゴーシェ病2型及びゴーシェ病3型に対する本剤の使用経験はないため、使用する場合は、患者に十分説明した上で、有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ投与する。
3.ゴーシェ病の神経症状に対する本剤の効果は期待できない。

用法・用量(添付文書全文)

CYP2D6 Extensive Metabolizer及びIntermediate Metabolizerにはエリグルスタット酒石酸塩として1回100mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜減量する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤投与開始前にCYP2D6遺伝子型、肝機能、及び投与開始前に併用薬剤を確認する。また、本剤投与中も肝機能及び併用薬剤の状況に注意する。
2.CYP2D6の活性が通常の患者(EM)では、次を参考に、1回の投与量を100mgとして用法・用量の調整を行う。なお、CYP2D6EMで中等度以上肝機能障害<Child−pugh分類B・C>がある患者には投与しない。
1).肝機能が正常な患者:
(1).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日2回。
(2).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日2回。
(3).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(4).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日2回。
(5).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日2回。
(6).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(7).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日1回。
(8).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(9).CYP2D6 EMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
2).軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者:
(1).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日2回。
(2).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(3).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(4).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日1回。
(5).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
(6).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
(7).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:禁忌。
(8).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
(9).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>がある患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
3.CYP2D6の活性が低い患者(IM)では、次を参考に、1回の投与量を100mgとして用法・用量の調整を行う。なお、CYP2D6 IMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>がある患者には投与しない。
肝機能が正常な患者:
1).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日2回。
2).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日2回。
3).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、CYP2D6阻害作用を有する薬剤の併用なし、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
4).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日2回。
5).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日2回。
6).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
7).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、CYP3A阻害作用を有する薬剤の併用なしの場合:1回100mg1日1回。
8).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:1回100mg1日1回。
9).CYP2D6 IMで肝機能が正常な患者で、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合:禁忌。
4.CYP2D6の活性が欠損している患者(PM)には、本剤の血中濃度が上昇するため投与を避けることが望ましいが、投与する場合は、1回100mg1日1回投与を目安とし、慎重に投与する。但し、CYP2D6 PMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>がある場合、又はCYP2D6 PMで中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合は投与しない。
5.CYP2D6の活性が過剰な患者(Ultra Rapid Metabolizer、URM)では本剤の血中濃度が低くなり、効果が減弱する恐れがあるため、投与を避けることが望ましい。
6.CYP2D6遺伝子型によりCYP2D6代謝能が判別不能の患者には投与を避けることが望ましい。
7.本剤の服用を忘れた場合は、1回分を次の服用時間に服用し、一度に2回分を服用しないよう患者に指導する。
注:CYP2D6阻害作用を有する薬剤とCYP3A阻害作用を有する薬剤については「相互作用」の項を参照し、禁忌又は用法・用量の調整が必要な薬剤に該当するかを確認する。

副作用(添付文書全文)

国内外で実施されたゴーシェ病1型患者を対象とした第2相及び第3相臨床試験において、日本人10例を含む393例に本剤が投与された。393例中、副作用が報告された症例は、159例(40.5%)であった。主な副作用は、頭痛21例(5.3%)、浮動性眩暈18例(4.6%)、下痢17例(4.3%)、消化不良16例(4.1%)であった。日本人10例中、副作用が報告された症例は2例、5件であった。報告された副作用は悪心、嘔吐、失神、嗅神経障害、皮膚炎が各1件であった(申請時)。
1.重大な副作用
失神(1%未満):失神がみられることがあるので、観察を十分に行い、異常がみられた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).消化器:(1〜5%)下痢、消化不良、便秘、悪心、上腹部痛、腹痛、胃食道逆流性疾患、腹部膨満、鼓腸。
2).精神神経系:(5%以上)頭痛、(1〜5%)浮動性眩暈。
3).全身障害:(1〜5%)疲労。
4).筋骨格系:(1〜5%)関節痛。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある次の患者:
1).チトクロームP450(CYP)2D6の活性が通常の患者(Extensive Metabolizer、EM)で、次に該当する患者:
(1).CYP2D6EMで中等度以上肝機能障害<Child−pugh分類B・C>がある患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
(2).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>があり、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を使用中の患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
(3).CYP2D6 EMで軽度肝機能障害<Child−pugh分類A>があり、弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤と中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤の両方を使用中の患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
(4).CYP2D6 EMで肝機能が正常であり、中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤と中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤の両方を使用中の患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
2).CYP2D6の活性が低い患者(Intermediate Metabolizer、IM)で、次に該当する患者:
(1).CYP2D6 IMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>がある患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
(2).CYP2D6 IMで肝機能が正常であり、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を使用中の患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
3).CYP2D6の活性が欠損している患者(Poor Metabolizer、PM)で、次に該当する患者:
(1).CYP2D6 PMで肝機能障害<Child−pugh分類A・B又はC>がある患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
(2).CYP2D6 PMで肝機能が正常であり、中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を使用中の患者(本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)。
3.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)。
4.クラス1a抗不整脈薬使用中(キニジン、プロカインアミド等)及びクラス3抗不整脈薬使用中(アミオダロン、ソタロール等)又はベプリジル塩酸塩使用中の患者。
5.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
(慎重投与)
1.心疾患(うっ血性心不全、虚血性心疾患、心筋症、徐脈、心ブロック、重篤な心室性不整脈)のある患者又は失神の既往のある患者。
2.腎機能障害のある患者[使用経験が少ない]。
3.CYP2D6の活性が欠損している患者(PM)。
(重要な基本的注意)
1.CYP2D6又はCYP3A阻害作用を有する薬剤等と併用した場合、本剤の血中濃度が高値となる恐れがあるため、本剤の使用にあたっては、次の点を患者に指導する。
1).患者カード等を携帯し、他の医療機関・薬局を利用する場合には、本剤の使用を医師、歯科医師又は薬剤師に伝える。
2).患者が併用するすべての医薬品等(CYP阻害作用を有する食品やサプリメントを含む)を担当医師に伝える。
2.患者が併用する薬剤について、CYP2D6又はCYP3A阻害作用を有する薬剤に該当するのか確認し、必要に応じて代替薬剤への切替えや本剤投与の中止を行う。
3.本剤の血中濃度が大幅に上昇した場合、QT間隔延長、PR間隔延長、QRS間隔延長の恐れがあるので、心疾患(うっ血性心不全、虚血性心疾患、心筋症、徐脈、心ブロック、重篤な心室性不整脈)のある患者又は失神の既往のある患者では投与を避けることが望ましい。
4.本剤の血中濃度が大幅に上昇した場合、QT間隔延長、PR間隔延長、QRS間隔延長の恐れがあるので、本剤投与開始時及び投与中は定期的に12誘導心電図(必要に応じてホルター心電図)を測定し、異常が認められた場合には必要に応じて本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
5.酵素補充療法との併用に関する有効性及び安全性は確立されていない。
6.眩暈等が現れることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意させる。
7.鉄が不足している場合は、貧血の十分な改善効果を得るために、鉄分の補給を行う。
(相互作用)
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2D6及び部分的にCYP3A4で代謝される。また、本剤はP糖蛋白質の基質である。
1.併用禁忌:
1).CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者:
(1).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(*強いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、シナカルセト塩酸塩<レグパラ>、テルビナフィン塩酸塩<ラミシール>等)、※中程度のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>、ミラベグロン<ベタニス>等))[併用により本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長等を生じる恐れがある(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤と中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤の両方を併用(※※弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(アビラテロン<ザイティガ>、リトナビル<ノービア>、セレコキシブ<セレコックス>等)、*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[併用により本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長等を生じる恐れがある(これらの薬剤のCYP2D6及びCYP3A阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。
(3).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】クラス1a抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)、ベプリジル塩酸塩[併用によりQT延長等を生じる恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。
2).CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者:
(1).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者】中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤と中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤の両方を併用(*強いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、シナカルセト塩酸塩<レグパラ>、テルビナフィン塩酸塩<ラミシール>等)、※中程度のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>、ミラベグロン<ベタニス>等)、*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[併用により本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長等を生じる恐れがある(これらの薬剤のCYP2D6及びCYP3A阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者】クラス1a抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)、ベプリジル塩酸塩[併用によりQT延長等を生じる恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。
3).CYP2D6の活性が低い患者(IM):
(1).【CYP2D6の活性が低い患者(IM)】中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤(*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[併用により本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長等を生じる恐れがある(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が低い患者(IM)】クラス1a抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)、ベプリジル塩酸塩[併用によりQT延長等を生じる恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。
4).CYP2D6の活性が欠損している患者(PM):
(1).【CYP2D6の活性が欠損している患者(PM)】中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤(*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[併用により本剤の血中濃度が上昇することによりQT延長等を生じる恐れがある(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が欠損している患者(PM)】クラス1a抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド等)、クラス3抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール等)、ベプリジル塩酸塩[併用によりQT延長等を生じる恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる)]。
2.併用注意:
1).患者全体:
(1).グレープフルーツジュース[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意する(グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
(2).CYP3A誘導薬(リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン等)[本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱する恐れがある(これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
(3).セントジョーンズワート[本剤の血中濃度が低下し本剤の効果が減弱する恐れがあるので、本剤の服用中はセントジョーンズワートを摂取しないよう注意する(セントジョーンズワートの肝代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される恐れがある)]。
(4).P糖蛋白質の基質薬(ジゴキシン、コルヒチン、ダビガトラン、フェニトイン等)[本剤の併用によりジゴキシンの血中濃度が上昇することが報告されているので、併用する場合は、これらの薬剤の用量に注意する(本剤がP糖蛋白質を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
(5).CYP2D6の基質薬(メトプロロール、三環系抗うつ剤(ノルトリプチリン、アミトリプチリン、イミプラミン)、フェノチアジン系薬剤、クラス1c抗不整脈薬(プロパフェノン、フレカイニド)等)[本剤の併用によりメトプロロールの血中濃度が上昇することが報告されているので、併用する場合は、これらの薬剤の用量に注意する(本剤がCYP2D6を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
2).CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者:
(1).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤(CYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用する場合を除く)(*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合を除く)(※※弱いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(アビラテロン<ザイティガ>、リトナビル<ノービア>、セレコキシブ<セレコックス>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
(3).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で軽度肝機能障害(Child−pugh分類A)がある患者】弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤(中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用する場合を除く)(※※弱いCYP3A阻害作用を有する薬剤(シロスタゾール<コートリズム>、ラニチジン<ザンタック>、タクロリムス<グラセプター>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
3).CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者:
(1).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者】中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤を併用する場合を除く)(*強いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、シナカルセト塩酸塩<レグパラ>、テルビナフィン塩酸塩<ラミシール>等)、※中程度のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>、ミラベグロン<ベタニス>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
(2).【CYP2D6の活性が通常の患者(EM)で肝機能が正常な患者】中程度以上のCYP3A阻害作用を有する薬剤(中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤を併用する場合を除く)(*強いCYP3A阻害作用を有する薬剤(クラリスロマイシン<クラリス>、イトラコナゾール<イトリゾール>、コビシスタット<スタリビルド>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>、テラプレビル<テラビック>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>等)、※中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン<エリスロシン>、フルコナゾール<ジフルカン>、アタザナビル硫酸塩<レイアタッツ>、シクロスポリン<サンディミュン>、アプレピタント<イメンド>、ジルチアゼム塩酸塩<ヘルベッサー>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
4).CYP2D6の活性が低い患者(IM):【CYP2D6の活性が低い患者(IM)】中程度以上のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(*強いCYP2D6阻害作用を有する薬剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、シナカルセト塩酸塩<レグパラ>、テルビナフィン塩酸塩<ラミシール>等)、※中程度のCYP2D6阻害作用を有する薬剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>、ミラベグロン<ベタニス>等))[本剤の血中濃度が上昇し本剤の作用が増強される恐れがあるので、本剤の用法・用量の調整を行う(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
*:強い阻害作用を有する薬剤;典型基質のAUCを5倍以上上昇又はクリアランスを1/5以下に減少させると考えられる薬剤。
※:中程度の阻害作用を有する薬剤;典型基質のAUCを2倍以上5倍未満に上昇又はクリアランスを1/5から1/2以下に減少させると考えられる薬剤。
※※:弱い阻害作用を有する薬剤;典型基質のAUCを1.25倍以上2倍未満に上昇又はクリアランスを1/2から1/1.25以下に減少させると考えられる薬剤。
(高齢者への投与)
一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、慎重に投与する(高齢者に対する安全性は確立していない)。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[動物実験(ラット)において、胎仔骨格異常及び胎仔脳室拡張が認められている]。
2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁移行が認められている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
(過量投与)
1.徴候、症状:外国人健康成人を対象とした第1相単回投与用量漸増試験において、推奨用量の約21倍を服用した被験者で、本剤の最高血漿中濃度が通常の治療条件より59倍に上昇した時点で、平衡異常を伴う眩暈、低血圧、徐脈、悪心及び嘔吐が報告されている。
2.処置:過量投与となった場合には、患者を注意深く観察し、対症療法を実施する。
(適用上の注意)
次の点について指導する。
本剤はPTPシートから取り出して服用する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
動物実験において、ラット雄性生殖能への影響がみられている。
(保管上の注意)
気密容器。

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