基本情報

• 高インスリン血性低血糖症

• 1.1歳以上の幼小児及び成人：ジアゾキシドとして1日3〜8mg/kgを2、3回に分割し、8あるいは12時間ごとに経口投与する
  • 但し、投与開始時は1日3〜5mg/kgを2、3回に分割投与する
• 2.1歳未満の乳児：ジアゾキシドとして1日8〜15mg/kgを2、3回に分割し、8あるいは12時間ごとに経口投与する
  • 但し、投与開始時は1日5〜10mg/kgを2、3回に分割投与する
  • なお、いずれの場合も、血糖値に応じて適宜増減するが、1日最大投与量は20mg/kgまでとする

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
• 慎重投与
  • 高尿酸血症
  • 腎障害
  • 痛風
  • 心予備能低下
• 注意
  • 腎障害
  • 重症低血糖によって引き起こされる中枢神経症状
• 投与に際する指示
  • 腎障害

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 希望禁止
  • 授乳婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 乳児
  • 幼児・小児
• 投与に際する指示
  • 乳児
  • 幼児・小児

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 乳幼児(0歳〜6歳)
• 投与に際する指示
  • 乳幼児(0歳〜6歳)

相互作用

処方理由

添付文書

高インスリン血性低血糖症。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
1．本剤は、日本小児内分泌学会の診断と治療ガイドライン等を参考に、高インスリン血性低血糖症と確定診断が行われた場合にのみ投与する。
2．重症低血糖によって引き起こされる中枢神経症状に対する有効性は認められていない。

1.1歳以上の幼小児及び成人：ジアゾキシドとして1日3〜8mg/kgを2、3回に分割し、8あるいは12時間ごとに経口投与する。但し、投与開始時は1日3〜5mg/kgを2、3回に分割投与する。
2.1歳未満の乳児：ジアゾキシドとして1日8〜15mg/kgを2、3回に分割し、8あるいは12時間ごとに経口投与する。但し、投与開始時は1日5〜10mg/kgを2、3回に分割投与する。
なお、いずれの場合も、血糖値に応じて適宜増減するが、1日最大投与量は20mg/kgまでとする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1．本剤による治療の開始にあたっては患者を臨床的に注意深く観察し、投与開始後は患者の状態が十分に安定するまで、臨床症状及び血糖値を慎重にモニタリングする。通常は投与開始後数日で血糖値が安定する。
2．本剤の用量は、患者の低血糖状態の重症度、血糖値及び臨床症状に基づき、最も少ない用量で効果が認められるよう、個別に調整する。
3．乳幼児においては、正確な用量を投与するよう特に注意する。
4．腎障害患者では、本剤の血漿中半減期が延長する可能性があるので、投与量の減量を考慮する。
5.2〜3週間治療を続けても効果が認められない場合には、投与を中止する。
6．本剤による治療により低血糖症が改善し、その後再燃を認めない場合は、一過性高インスリン血性低血糖症の可能性があるので、本剤による治療の中止を考慮する。

臨床試験（治験）：本剤は副作用発現頻度が明確となる試験を実施していない。なお、15歳以下の高インスリン血性低血糖症患者を対象とした国内臨床試験において、23例中2例に副作用＊が認められた。副作用の内訳は、嘔吐、不快感、血小板増多各1件であった（承認時）。
＊：本臨床試験の全例が臨床試験開始前から本剤の治療を受けていた患者であるが、臨床試験開始後に発現した副作用のみを集計している。
製造販売後調査：長期投与の特定使用成績調査において、安全性解析対象674例中255例（37.8%）に副作用が認められた。主な副作用は浮腫57件（8.5%）、多毛症44件（6.5%）、心不全24件（3.6%）、貧血16件（2.4%）、高血糖11件（1.6%）、うっ血性心不全10件（1.5%）、悪心9件（1.3%）、末梢性浮腫9件（1.3%）、血小板数減少9件（1.3%）、肝機能異常8件（1.2%）、発疹8件（1.2%）、発熱8件（1.2%）、体液貯留7件（1.0%）、低血糖7件（1.0%）であった。
1．重大な副作用
1）．重篤な体液貯留、うっ血性心不全（頻度不明）：重篤なナトリウム貯留、重篤な体液貯留及びうっ血性心不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、利尿剤を投与するなど、適切な処置を行う。
2）．ケトアシドーシス、高浸透圧性昏睡（頻度不明）：ケトアシドーシス及び高浸透圧性昏睡が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。また、高血糖、尿糖異常等が認められた場合は減量する。
3）．急性膵炎、膵壊死（頻度不明）：急性膵炎、膵壊死が現れることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、血清アミラーゼ値上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
4）．血小板減少（頻度不明）：血小板減少が現れることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
5）．肺高血圧症（頻度不明）：肺高血圧症が現れることがあり、新生児から小児で発症した例が報告されているので、観察を十分に行い、呼吸困難、チアノーゼ、易疲労感、失神、末梢性浮腫、胸痛等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
1）．全身症状：（頻度不明）発熱、倦怠感。
2）．精神神経系：（頻度不明）頭痛、不安、眩暈、不眠。
3）．血液：（頻度不明）好中球減少、好酸球増多、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、出血傾向、リンパ節症。
4）．肝臓：（頻度不明）AST上昇（GOT上昇）、Al−P上昇。
5）．腎臓：（頻度不明）BUN上昇、クレアチニンクリアランス低下、ネフローゼ症候群、尿量減少、血尿、アルブミン尿。
6）．循環器：（頻度不明）頻脈、動悸、低血圧、高血圧、胸痛。
7）．消化器：（頻度不明）食欲不振、悪心、嘔吐、腹痛、イレウス、下痢、味覚消失。
8）．皮膚：（頻度不明）多毛症、発疹、皮膚そう痒、皮膚カンジダ症、脱毛。
9）．神経・筋：（頻度不明）脱力、多発性神経炎、錯感覚、錐体外路症状。
10）．眼：（頻度不明）白内障、結膜下出血、視覚異常、霧視、複視、流涙。
11）．その他：（頻度不明）尿酸増加、IgG減少、単純疱疹、骨年齢促進、痛風、乳汁漏出、乳房腫瘤増大。

（禁忌）
本剤の成分又はチアジド系利尿剤に対して過敏症の既往のある患者。
（慎重投与）
1．心予備能低下している患者［うっ血性心不全が現れることがある］。
2．高尿酸血症・痛風又はその既往歴のある患者［血中尿酸値の上昇により症状が悪化する恐れがある］。
3．腎障害のある患者［副作用が強く現れる恐れがある］。
（重要な基本的注意）
1．本剤を長期的に投与する場合は、血糖、尿糖及び尿ケトン値を定期的に検査する。
2．本剤は抗利尿作用があるので、腎障害患者では、血清電解質をモニタリングする。
3．血小板減少等の報告があるので、本剤を投与する場合は、造血系に及ぼす影響に留意する。
（相互作用）
併用注意：
1．フェニトイン［フェニトインの痙攣抑制効果を減弱させるとの報告があるので、併用する場合はフェニトインの血中濃度を測定し、適宜増減する（機序不明）］。
2．チアジド系利尿剤（トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等）、ループ利尿剤（フロセミド等）［本剤の血糖上昇作用及び血中尿酸上昇作用が増強する恐れがある（機序は明確ではないが、チアジド系利尿剤によるカリウム喪失により膵臓のβ細胞のインスリン放出が低下すると考えられており、また、これらの薬剤は尿酸排泄抑制作用を有する）］。
3．インスリン、トルブタミド［本剤の血糖上昇作用が減弱することがある（これらの薬剤は血糖降下作用を有する）］。
4．α遮断薬、ノルアドレナリン［本剤の血糖上昇作用が減弱することがある（機序不明）］。
5．降圧剤［降圧剤の降圧作用が増強することがある（本剤は降圧作用を有する）］。
（高齢者への投与）
患者の状態を観察しながら慎重に投与する［一般に高齢者では生理機能が低下している］。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、動物実験（ラット及びウサギ）で、分娩遅延、吸収胚数増加及び奇形が報告されており、また、動物実験において、本剤が胎盤を通過し、胎仔膵臓β細胞変性を認めたとの報告がある］。
2．授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる［ヒト母乳中への移行については不明である］。
（小児等への投与）
肺高血圧症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
（過量投与）
1．徴候、症状：過量投与により、ケトアシドーシスを伴う顕著な高血糖が現れることがある。
2．処置：過量投与時には速やかにインスリン製剤を投与するとともに、体液電解質バランスの回復を図る。過量投与時の症状は、血糖値が正常範囲内で安定するまで観察が必要である。過量投与時、腹膜透析や血液透析により、本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。