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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ゾルトファイ配合注フレックスタッチの基本情報

基本情報

薬効分類
インスリン・GLP-1受容体作動薬配合剤

血糖値を下げるインスリンとインスリン分泌を促すGLP-1受容体作動薬を配合し、この2種類の成分の作用により血糖値を下げる薬

インスリン・GLP-1受容体作動薬配合剤
  • ゾルトファイ配合注
  • ソリクア配合注
効能・効果
  • 2型糖尿病
注意すべき副作用
便秘 、 食欲減退 、 糖尿病性網膜症 、 悪心 、 下痢 、 腹部不快感 、 胃食道逆流性疾患 、 胃炎 、 消化不良 、 注射部位反応
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人では、初期は1日1回10ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして10単位/0.36mg)を皮下注射する
  • 投与量は患者の状態に応じて適宜増減するが、1日50ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして50単位/1.8mg)を超えないこと
  • 注射時刻は原則として毎日一定とする
    • なお、本剤の用量単位である1ドーズには、インスリン デグルデク1単位及びリラグルチド0.036mgが含まれる
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 本剤はインスリン デグルデクとリラグルチドを配合した製剤であるため、投与量は慎重に決定すること
    • なお、本剤は1〜50ドーズの投与量を1ドーズ刻みで調節可能である
  • 7.2. 本剤の開始時は、次の点に注意すること〔17.1参照〕
  • (1). インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)以外の糖尿病用薬による治療で効果不十分な場合・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)以外の糖尿病用薬による治療で効果不十分な場合、血糖コントロールの状況、年齢、腎機能障害の有無等を含め、患者の状態に応じて、低用量(10ドーズ未満)からの投与も考慮するなど、慎重に投与を開始すること〔9.1.4、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者、9.8高齢者の項参照〕
  • ・ GLP−1受容体作動薬による治療で効果不十分な場合に本剤を投与するにあたっては、前治療のGLP−1受容体作動薬の投与を中止し、本剤と併用しないこと
  • 週1回投与などの持続性GLP−1受容体作動薬による治療から本剤に切り替える場合は、その作用持続性を考慮し、次回に予定していた投与タイミングから本剤の投与を開始すること
  • (2). インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合、開始用量は、通常1日1回10ドーズであるが、前治療のインスリン投与量や患者の状態に応じて、1日1回16ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして16単位/0.58mg)までの範囲で増減できる
  • ・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合、本剤の投与にあたっては、前治療のインスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)の投与を中止し、本剤と併用しないこと
  • 7.3. 本剤の1日用量として50ドーズを超える用量が必要な場合は、他の糖尿病用薬への切り替えを検討すること
  • 7.4. 投与を忘れた場合には、本剤の作用持続時間等の特徴から気づいた時点で直ちに投与できるが、その次の投与は8時間以上あけてから行い、その後は通常の注射時刻に投与するよう指導すること
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 手術
    • 低血糖症状
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 糖尿病性昏睡
    • 1型糖尿病
    • 緊急
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用
便秘 、 食欲減退 、 糖尿病性網膜症 、 悪心 、 下痢 、 腹部不快感 、 胃食道逆流性疾患 、 胃炎 、 消化不良 、 注射部位反応 、 体重増加
重大な副作用
低血糖 、 脱力感 、 倦怠感 、 高度空腹感 、 冷汗 、 顔面蒼白 、 動悸 、 振戦 、 頭痛 、 めまい 、 嘔気 、 視覚異常 、 不安 、 興奮 、 神経過敏 、 集中力低下 、 精神障害 、 痙攣 、 意識障害 、 意識混濁 、 昏睡 、 低血糖昏睡 、 重篤な転帰 、 中枢神経系の不可逆的障害 、 低血糖症状 、 アナフィラキシーショック 、 呼吸困難 、 血圧低下 、 頻脈 、 発汗 、 全身発疹 、 血管神経性浮腫 、 膵炎 、 嘔吐 、 嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛 、 急性膵炎 、 壊死性膵炎 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 腹部膨満 、 持続する腹痛
上記以外の副作用
膵酵素増加 、 リパーゼ増加 、 アミラーゼ増加 、 遊離脂肪酸減少 、 血中プロインスリン減少 、 インスリンCペプチド減少 、 発疹 、 浮腫 、 腹痛 、 貧血 、 過敏症 、 甲状腺腫瘤 、 脱水 、 高脂血症 、 浮動性めまい 、 感覚鈍麻 、 味覚異常 、 心拍数増加 、 心室性期外収縮 、 高血圧 、 咳嗽 、 鼓腸 、 おくび 、 肝機能異常 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 胆嚢炎 、 胆石症 、 じん麻疹 、 皮膚そう痒症 、 リポジストロフィー 、 皮下脂肪萎縮 、 皮下脂肪肥厚 、 皮膚アミロイドーシス 、 胸痛 、 疲労 、 体重減少 、 血中ケトン体増加

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 手術
    • 低血糖症状
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 糖尿病性昏睡
    • 1型糖尿病
    • 緊急
  • 注意
    • 胃腸障害
    • 栄養不良状態
    • 炎症性腸疾患
    • 嘔吐
    • 過度のアルコール摂取
    • 飢餓状態
    • 甲状腺髄様癌
    • 下痢
    • 膵炎
    • 腸閉塞
    • 低血糖
    • 脳下垂体機能不全
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 副腎機能不全
    • 重度肝機能障害
    • 食事摂取量不足
    • 重度腎機能障害
    • 腹部手術
    • 多発性内分泌腫瘍症2型
    • 糖尿病胃不全麻痺
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 投与に際する指示
    • 妊婦・産婦
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 18歳未満(0歳〜17歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
糖尿病用薬
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ビグアナイド系製剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
速効型食後血糖降下剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
α−グルコシダーゼ阻害剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
チアゾリジン系薬剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
DPP−4阻害剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
SGLT2阻害剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
モノアミン酸化酵素阻害剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
三環系抗うつ剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
塩酸ノルトリプチリン
血糖降下作用の増強による低血糖症状
サリチル酸製剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
アスピリン
血糖降下作用の増強による低血糖症状
エテンザミド
血糖降下作用の増強による低血糖症状
シクロホスファミド水和物
血糖降下作用の増強による低血糖症状
β−遮断剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
プロプラノロール
血糖降下作用の増強による低血糖症状
アテノロール
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ピンドロール
血糖降下作用の増強による低血糖症状
クマリン系抗凝血剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ワルファリンカリウム
血糖降下作用の増強による低血糖症状
クロラムフェニコール
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ベザフィブラート
血糖降下作用の増強による低血糖症状
サルファ剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
コハク酸シベンゾリン
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ジソピラミド
血糖降下作用の増強による低血糖症状
塩酸ピルメノール
血糖降下作用の増強による低血糖症状
蛋白同化ステロイド
血糖降下作用の増強による低血糖症状
メテノロン
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ソマトスタチンアナログ製剤
血糖降下作用の増強による低血糖症状
オクトレオチド酢酸塩
血糖降下作用の増強による低血糖症状
ランレオチド酢酸塩
血糖降下作用の増強による低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
低血糖のリスクが増加
チアジド系薬剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
トリクロルメチアジド
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
副腎皮質ホルモン剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
プレドニゾロン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
トリアムシノロン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ACTH
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
エピネフリン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
グルカゴン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
甲状腺ホルモン剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
レボチロキシン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
成長ホルモン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ソマトロピン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
卵胞ホルモン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
エチニルエストラジオール
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
結合型エストロゲン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
経口避妊薬
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ニコチン酸製剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
濃グリセリン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
イソニアジド
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ダナゾール
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
フェニトイン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
蛋白同化ステロイド
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
メテノロン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ソマトスタチンアナログ製剤
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
オクトレオチド酢酸塩
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ランレオチド酢酸塩
血糖降下作用の減弱による高血糖症状
ACE阻害剤
低血糖
ピオグリタゾン
浮腫
ピオグリタゾン
心不全
飲食物との相互作用
  • ニコチン酸(ナイアシン)を含むもの<まいたけ、たらこ、インスタントコーヒー、かつお節、まぐろ など>

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

インスリン療法が適応となる2型糖尿病。
(効能又は効果に関連する注意)
本剤は食事療法・運動療法に加え、糖尿病用薬による治療で効果不十分な場合に使用を検討すること〔17.1参照〕。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人では、初期は1日1回10ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして10単位/0.36mg)を皮下注射する。投与量は患者の状態に応じて適宜増減するが、1日50ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして50単位/1.8mg)を超えないこと。注射時刻は原則として毎日一定とする。なお、本剤の用量単位である1ドーズには、インスリン デグルデク1単位及びリラグルチド0.036mgが含まれる。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 本剤はインスリン デグルデクとリラグルチドを配合した製剤であるため、投与量は慎重に決定すること。なお、本剤は1〜50ドーズの投与量を1ドーズ刻みで調節可能である。
7.2. 本剤の開始時は、次の点に注意すること〔17.1参照〕。
(1). インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)以外の糖尿病用薬による治療で効果不十分な場合
・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)以外の糖尿病用薬による治療で効果不十分な場合、血糖コントロールの状況、年齢、腎機能障害の有無等を含め、患者の状態に応じて、低用量(10ドーズ未満)からの投与も考慮するなど、慎重に投与を開始すること〔9.1.4、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者、9.8高齢者の項参照〕。
・ GLP−1受容体作動薬による治療で効果不十分な場合に本剤を投与するにあたっては、前治療のGLP−1受容体作動薬の投与を中止し、本剤と併用しないこと。週1回投与などの持続性GLP−1受容体作動薬による治療から本剤に切り替える場合は、その作用持続性を考慮し、次回に予定していた投与タイミングから本剤の投与を開始すること。
(2). インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合
・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合、開始用量は、通常1日1回10ドーズであるが、前治療のインスリン投与量や患者の状態に応じて、1日1回16ドーズ(インスリン デグルデク/リラグルチドとして16単位/0.58mg)までの範囲で増減できる。
・ インスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)による治療で効果不十分な場合、本剤の投与にあたっては、前治療のインスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)の投与を中止し、本剤と併用しないこと。
7.3. 本剤の1日用量として50ドーズを超える用量が必要な場合は、他の糖尿病用薬への切り替えを検討すること。
7.4. 投与を忘れた場合には、本剤の作用持続時間等の特徴から気づいた時点で直ちに投与できるが、その次の投与は8時間以上あけてから行い、その後は通常の注射時刻に投与するよう指導すること。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 低血糖(頻度不明):脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害(意識混濁、昏睡)等があらわれることがある。低血糖が無処置の状態で続くと低血糖昏睡等を起こし、重篤な転帰(中枢神経系の不可逆的障害、死亡等)をとるおそれがある。
また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β−遮断剤投与中あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状(冷汗、振戦等)が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま、低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
低血糖症状が認められた場合には糖質を含む食品を摂取する等、適切な処置を行うこと。α−グルコシダーゼ阻害薬との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。低血糖症状が認められ経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に、グルカゴンを筋肉内に投与する等適切な処置を行うこと。
本剤の作用は持続的であるため、回復が遅延するおそれがあり、低血糖は臨床的に回復した場合にも再発することがあるので継続的に観察すること〔2.2、8.3、8.4、9.1.4、9.2.1、9.3.1、9.8高齢者の項、10.2、17.1参照〕。
11.1.2. アナフィラキシーショック(頻度不明):呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身発疹、血管神経性浮腫等が認められた場合には投与を中止すること。
11.1.3. 膵炎(頻度不明):嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導すること。また、急性膵炎と診断された場合は、本剤の投与を中止し、再投与は行わないこと。なおリラグルチドでは、海外にて、非常にまれであるが壊死性膵炎の報告がある。
11.1.4. 腸閉塞(頻度不明):高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止すること〔9.1.1参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 血液及びリンパ系障害:(頻度不明)貧血。
2). 免疫系障害:(頻度不明)過敏症。
3). 内分泌障害:(頻度不明)甲状腺腫瘤。
4). 代謝及び栄養障害:(0.8〜5%未満)食欲減退、(頻度不明)脱水、高脂血症。
5). 神経系障害:(頻度不明)頭痛、浮動性めまい、感覚鈍麻、味覚異常。
6). 眼障害:(0.8〜5%未満)糖尿病性網膜症。
7). 心臓障害:(頻度不明)心拍数増加[心拍数の増加が持続的にみられた場合には患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと]、心室性期外収縮。
8). 血管障害:(頻度不明)高血圧。
9). 呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(頻度不明)咳嗽。
10). 胃腸障害:(5%以上)便秘、(0.8〜5%未満)悪心、下痢、腹部不快感、嘔吐、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、胃炎、消化不良、(頻度不明)腹痛、鼓腸、おくび。
11). 肝胆道系障害:(頻度不明)肝機能異常(AST上昇、ALT上昇等)、胆嚢炎、胆石症。
12). 皮膚及び皮下組織障害:(頻度不明)じん麻疹、皮膚そう痒症、発疹、リポジストロフィー(皮下脂肪萎縮・皮下脂肪肥厚等)、皮膚アミロイドーシス。
13). 全身障害及び投与部位の状態:(0.8〜5%未満)注射部位反応、(頻度不明)倦怠感、胸痛、浮腫、疲労。
14). 臨床検査:(0.8〜5%未満)体重増加、膵酵素増加(リパーゼ増加、アミラーゼ増加)、遊離脂肪酸減少、血中プロインスリン減少、インスリンCペプチド減少、(頻度不明)体重減少、血中ケトン体増加。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 低血糖症状を呈している患者〔11.1.1参照〕。
2.3. 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病患者[インスリンのみを含有する製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない]。
2.4. 重症感染症、手術等の緊急の場合[インスリンのみを含有する製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない]。
(重要な基本的注意)
8.1. 投与する場合には、血糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3〜4ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、速やかに他の治療薬への切り替えを行うこと。
8.2. 本剤の投与開始時及びその後数週間は血糖コントロールのモニタリングを十分に行うこと。特に、高用量のインスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリン)を投与している患者が本剤に切り替える場合は、血糖コントロールが一時的に悪化する可能性があることから、注意すること。
8.3. 低血糖に関する注意について、その対処法も含め患者及びその家族に十分徹底させること〔9.1.4、11.1.1参照〕。
8.4. 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11.1.1参照〕。
8.5. 急性膵炎の初期症状(嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等)があらわれた場合は、使用を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導すること〔9.1.2、11.1.3参照〕。
8.6. 胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること〔9.1.2、11.1.3参照〕。
8.7. 肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は適切な処置を行うこと。
8.8. 本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導すること〔15.2.1参照〕。
8.9. 急激な血糖コントロールに伴い、糖尿病網膜症の顕在化又は糖尿病網膜症増悪、眼の屈折異常、治療後神経障害(主として有痛性神経障害)があらわれることがあるので注意すること。
8.10. 本剤の自己注射にあたっては、次の点に留意すること。
・ 本剤の自己注射にあたっては、投与法について十分な教育訓練を実施したのち、患者自ら確実に投与できることを確認した上で、医師の管理指導の下で実施すること。
・ 本剤の自己注射にあたっては、全ての器具の安全な廃棄方法について指導を徹底すること。
・ 本剤の自己注射にあたっては、添付されている取扱説明書を必ず読むよう指導すること。
8.11. 本剤の有効成分の一つであるリラグルチドとDPP−4阻害薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、リラグルチドとDPP−4阻害薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
8.12. 本剤と他の糖尿病用注射剤を取り違えないよう、毎回注射する前に本剤のラベル等を確認するよう患者に十分指導すること。
8.13. 同一箇所への繰り返し投与により、注射箇所に皮膚アミロイドーシス又はリポジストロフィーがあらわれることがあるので、定期的に注射箇所を観察するとともに、次の点を患者に指導すること。
・ 本剤の注射箇所は、少なくとも前回の注射箇所から2〜3cm離すこと〔14.1.2参照〕。
・ 注射箇所の腫瘤や硬結が認められた場合には、当該箇所への投与を避けること。
8.14. 皮膚アミロイドーシス又はリポジストロフィーがあらわれた箇所に本剤を投与した場合、本剤の吸収が妨げられ十分な血糖コントロールが得られなくなることがあるので、血糖コントロールの不良が認められた場合には、注射箇所の腫瘤や硬結の有無を確認し、注射箇所の変更とともに投与量の調整を行うなどの適切な処置を行うこと(血糖コントロールの不良に伴い、過度に増量されたインスリン製剤が正常な箇所に投与されたことにより、低血糖に至った例が報告されている)。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者:腸閉塞を起こすおそれがある〔11.1.4参照〕。
9.1.2. 膵炎の既往歴のある患者〔8.5、8.6、11.1.3参照〕。
9.1.3. 糖尿病胃不全麻痺、炎症性腸疾患等の胃腸障害のある患者:十分な使用経験がなく胃腸障害の症状が悪化するおそれがある。
9.1.4. 低血糖を起こすおそれがある次の患者又は状態。
・ 下痢、嘔吐等の胃腸障害。
・ 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
・ 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。
・ 激しい筋肉運動。
・ 過度のアルコール摂取者。
〔7.2、8.3、11.1.1参照〕。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重度腎機能障害患者:低血糖を起こすおそれがある〔7.2、11.1.1参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度肝機能障害患者:低血糖を起こすおそれがある〔7.2、11.1.1参照〕。
(妊婦)
妊娠又は妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリン製剤を使用すること。
リラグルチドの生殖発生毒性試験で、ラットにおいてリラグルチドの最大推奨臨床用量である1.8mgの約18.3倍の曝露量に相当する1.0mg/kg/日で早期胚死亡増加、ウサギにおいてリラグルチドの最大推奨臨床用量である1.8mgの約0.76倍の曝露量に相当する0.05mg/kg/日で母動物摂餌量減少に起因するものと推測される軽度の胎仔骨格異常が認められている。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ラットでは乳汁中への移行がインスリン デグルデク及びリラグルチドにて報告されており、ヒトでの乳汁移行に関するデータ及びヒトの哺乳中の児への影響に関するデータはない)。
(小児等)
18歳未満の患者を対象とした臨床試験は本剤では実施していない。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(生理機能が低下していることが多く、胃腸障害及び低血糖が発現しやすい)〔7.2、11.1.1参照〕。
(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). 糖尿病用薬(ビグアナイド薬、スルホニルウレア薬、速効型インスリン分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害薬、チアゾリジン薬、DPP−4阻害薬、SGLT2阻害薬等)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(血糖降下作用が増強される)。特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること(血糖降下作用が増強される)]。
2). モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(インスリン分泌促進、糖新生抑制作用による血糖降下作用を有する)]。
3). 三環系抗うつ剤(ノルトリプチリン塩酸塩等)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(機序は不明であるが、インスリン感受性を増強するなどの報告がある)]。
4). サリチル酸誘導体(アスピリン、エテンザミド)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(糖に対するβ細胞の感受性の亢進やインスリン利用率の増加等による血糖降下作用を有し、また、末梢で弱いインスリン様作用を有する)]。
5). 抗腫瘍剤(シクロホスファミド水和物)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(インスリンが結合する抗体の生成を抑制し、その結合部位からインスリンを遊離させる可能性がある)]。
6). β−遮断剤(プロプラノロール塩酸塩、アテノロール、ピンドロール)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(アドレナリンによる低血糖からの回復反応を抑制し、また、低血糖に対する交感神経系の症状(振戦、動悸等)をマスクし、低血糖を遷延させる可能性がある)]。
7). クマリン系薬剤(ワルファリンカリウム)[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(機序不明)]。
8). クロラムフェニコール[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(機序不明)]。
9). ベザフィブラート[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(インスリン感受性増強等の作用により、本剤の作用を増強する)]。
10). サルファ剤[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(膵臓でのインスリン分泌を増加させることにより、低血糖を起こすと考えられており、腎機能低下、空腹状態遷延、栄養不良、過量投与が危険因子となる)]。
11). シベンゾリンコハク酸塩、ジソピラミド、ピルメノール塩酸塩水和物[血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること〔11.1.1参照〕(インスリン分泌作用を認めたとの報告がある)]。
12). チアジド系利尿剤(トリクロルメチアジド)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(カリウム喪失が関与すると考えられており、カリウム欠乏時には、血糖上昇反応に対するβ細胞のインスリン分泌能が低下する可能性がある)]。
13). 副腎皮質ステロイド(プレドニゾロン、トリアムシノロン)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(糖新生亢進、筋肉組織・脂肪組織からのアミノ酸や脂肪酸の遊離促進、末梢組織でのインスリン感受性低下等による血糖上昇作用を有する)]。
14). ACTH(テトラコサクチド酢酸塩)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(副腎皮質刺激作用により糖質コルチコイドの分泌が増加し、糖質コルチコイドは、糖新生亢進、筋肉組織・脂肪組織からのアミノ酸や脂肪酸の遊離促進、末梢組織でのインスリン感受性低下等による血糖上昇作用を有する)]。
15). アドレナリン[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(糖新生亢進、末梢での糖利用抑制、インスリン分泌抑制による血糖上昇作用を有する)]。
16). グルカゴン[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(糖新生亢進、肝グリコーゲン分解促進による血糖上昇作用を有する)]。
17). 甲状腺ホルモン(レボチロキシンナトリウム水和物)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(糖新生亢進、肝グリコーゲン分解促進による血糖上昇作用を有する)]。
18). 成長ホルモン(ソマトロピン)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(抗インスリン様作用による血糖上昇作用を有する)]。
19). 卵胞ホルモン(エチニルエストラジオール、結合型エストロゲン)、経口避妊薬[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(末梢組織でインスリンの作用に拮抗する)]。
20). ニコチン酸[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(末梢組織でのインスリン感受性を低下させるため耐糖能障害を起こす)]。
21). 濃グリセリン[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(代謝されて糖になるため、血糖値が上昇する)]。
22). イソニアジド[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(炭水化物代謝を阻害することによる血糖上昇作用を有する)]。
23). ダナゾール[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(インスリン抵抗性を増強するおそれがある)]。
24). フェニトイン[血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(インスリン分泌抑制作用を有する)]。
25). 蛋白同化ステロイド(メテノロン)[血糖降下作用の増強による低血糖症状〔11.1.1参照〕、又は血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(機序不明)]。
26). ソマトスタチンアナログ製剤(オクトレオチド酢酸塩、ランレオチド酢酸塩)[血糖降下作用の増強による低血糖症状〔11.1.1参照〕、又は血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがあるので、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること(インスリン、グルカゴン及び成長ホルモン等互いに拮抗的に調節作用をもつホルモン間のバランスが変化することがある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
14.1.1. 投与時
(1). 本剤はJIS T 3226−2に準拠したA型専用注射針を用いて使用すること。
本剤はA型専用注射針との適合性の確認をペンニードルで行っている。
(2). 本剤とA型専用注射針との装着時に液漏れ等の不具合が認められた場合には、新しい注射針に取り替える等の処置方法を患者に十分指導すること。
(3). 1本の本剤を複数の患者に使用しないこと。
14.1.2. 投与部位:皮下注射は腹部・大腿・上腕に行う。同じ部位に注射を行う場合は、その中で注射箇所を毎回変える(前回の注射箇所より2〜3cm離して注射する)〔8.13参照〕。
14.1.3. 投与経路:静脈内及び筋肉内に投与しないこと。皮下注射したとき、まれに注射針が血管内に入り、注射後直ちに低血糖があらわれることがあるので注意すること。
14.1.4. その他
(1). 本剤と他の薬剤を混合しないこと(本剤は他の薬剤との混合により、成分が分解するおそれがある)。
(2). 注射後注射針を廃棄する(注射針は毎回新しいものを、必ず注射直前に取り付ける)。
(3). カートリッジに薬液を補充してはならない。
(4). カートリッジにひびが入っている場合は使用しないこと。
(5). 液に濁りが生じたり、変色している場合は、使用しないこと。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
15.1.1. インスリン製剤又は経口糖尿病薬の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
15.1.2. 本剤とピオグリタゾンを併用する場合には、浮腫及び心不全の徴候を十分観察しながら投与すること(ピオグリタゾンをインスリンと併用した場合、浮腫が多く報告されている)。
15.1.3. 本剤とワルファリンを併用する場合には、PT−INR等のモニタリングの実施等を考慮すること(GLP−1受容体作動薬とワルファリンとの併用時にPT−INR増加の報告がある)。
15.2. 非臨床試験に基づく情報
15.2.1. リラグルチドのラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、非致死性甲状腺C細胞腫瘍が認められた。甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、リラグルチドの安全性は確立していない〔8.8参照〕。
(取扱い上の注意)
使用中は室温(30℃以下)にキャップ等により遮光して保管し、3週間以内(25℃以下であれば、4週間以内)に使用し、冷蔵庫保管(2〜8℃)も可能であるが、凍結を避け、4週間以内に使用し、残った場合は廃棄すること。
(保険給付上の注意)
長期投与に関する注意
本剤は新医薬品であるため、療養担当規則(保険医療機関及び保険医療担当療養規則)に基づき、2020年9月末日までは最低限14日に1回、来院するよう患者及び家族に指導し、徹底させること。
(保管上の注意)
凍結を避け、2〜8℃に保存。

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