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スージャヌ配合錠基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:シタグリプチンリン酸塩水和物・イプラグリフロジンL−プロリン配合剤錠

製薬会社:MSD

薬価・規格: 263.8円(1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤詳しく見る

  • インスリン分泌を促すGLP-1という消化管ホルモンの作用を増強し血糖値を下げるDPP-4阻害薬と尿細管での糖の再吸収を阻害し尿としての糖排泄を促進させ血糖値を下げるSGLT2阻害薬の配合製剤
DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の代表的な商品名
  • カナリア配合錠
  • スージャヌ配合錠
  • トラディアンス配合錠

効能・効果詳しく見る

  • 2型糖尿病

注意すべき副作用詳しく見る

頻尿便秘口渇低血糖重篤な低血糖症状低血糖症状意識消失アナフィラキシー反応皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1日1回1錠(シタグリプチン/イプラグリフロジンとして50mg/50mg)を朝食前又は朝食後に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
    • 重度腎機能障害
    • 透析中の末期腎不全
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

頻尿便秘腹痛浮動性眩暈感覚鈍麻糖尿病性ニューロパチー体位性眩暈頭痛貧血糖尿病網膜症糖尿病網膜症悪化

重大な副作用

口渇低血糖重篤な低血糖症状低血糖症状意識消失アナフィラキシー反応皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群剥脱性皮膚炎肝機能障害黄疸著しいAST上昇著しいGOT上昇著しいALT上昇著しいGPT上昇急性腎障害急性膵炎持続的な激しい腹痛嘔吐出血性膵炎壊死性膵炎間質性肺炎咳嗽呼吸困難発熱肺音異常捻髪音腸閉塞高度便秘腹部膨満持続する腹痛横紋筋融解症筋肉痛脱力感CK上昇CPK上昇血中ミオグロビン上昇尿中ミオグロビン上昇血小板減少類天疱瘡水疱糜爛腎盂腎炎フルニエ壊疽敗血症外陰部壊死性筋膜炎会陰部壊死性筋膜炎敗血症性ショック脱水多尿血圧低下脳梗塞血栓・塞栓症ケトアシドーシス糖尿病性ケトアシドーシス

上記以外の副作用

眼瞼浮腫浮腫回転性眩暈上室性期外収縮心室性期外収縮動悸上気道炎症上気道感染膀胱炎外陰部膣カンジダ症鼻咽頭炎細菌尿ケトーシス腹部不快感胃不快感上腹部痛悪心下痢鼓腸胃ポリープ胃炎萎縮性胃炎糜爛性胃炎歯周炎胃食道逆流性疾患口内炎う歯肝機能異常脂肪肝尿管結石腎結石症陰部そう痒症冷汗多汗症皮膚血管炎血管浮腫発疹湿疹蕁麻疹皮膚そう痒症薬疹関節痛四肢痛背部痛RS3PE症候群筋痙縮空腹倦怠感体重減少顔面浮腫高血圧心電図T波振幅減少体重増加赤血球数減少ヘモグロビン減少ヘマトクリット減少白血球数増加ALT増加AST増加γ−GTP増加血中ビリルビン増加血中LDH増加CK増加CPK増加血中コレステロール増加血中尿酸増加血中尿素増加血中クレアチニン増加血中ブドウ糖減少低比重リポ蛋白増加血中トリグリセリド増加尿中蛋白陽性尿中β2ミクログロブリン増加尿中β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加尿潜血陽性尿中アルブミン/クレアチニン比増加尿中ケトン体陽性血中ケトン体増加尿中α1ミクログロブリン増加尿量増加

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
    • 重度腎機能障害
    • 透析中の末期腎不全
  • 慎重投与
    • 栄養不良状態
    • 過度のアルコール摂取
    • 飢餓状態
    • 脱水
    • 腸閉塞
    • 低血糖
    • 脳下垂体機能不全
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 副腎機能不全
    • るいそう
    • 尿路感染
    • 糖尿病用薬投与中
    • 重度肝機能障害
    • 利尿薬併用
    • 食事摂取量不足
    • 中等度腎機能障害
    • 腹部手術
    • 性器感染
    • 血糖コントロールが極めて不良
  • 注意
    • 感染症
    • 食事摂取不良
    • 腎機能障害
    • 体液量減少
    • 脱水
    • 尿閉
    • 排尿困難
    • 乏尿
    • 無尿
    • 利尿薬併用
    • 中等度腎機能障害
    • インスリン分泌能低下
    • インスリン製剤減量
    • インスリン製剤中止
    • 過度な糖質摂取制限
  • 投与に際する指示
    • 尿閉
    • 排尿困難
    • 乏尿
    • 無尿
    • 重度肝機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 妊婦・産婦

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
利尿剤 脱水
利尿剤 糖尿病性ケトアシドーシス
利尿剤 高浸透圧高血糖症候群
利尿剤 脳梗塞
利尿剤 血栓・塞栓症
インスリン製剤 低血糖
スルホニルウレア系薬剤 低血糖
速効型食後血糖降下剤 低血糖
GLP−1アナログ 低血糖
糖尿病用薬 低血糖
チアゾリジン系薬剤 低血糖
ビグアナイド系製剤 低血糖
α−グルコシダーゼ阻害剤 低血糖
インスリン製剤 低血糖のリスクが増加
スルホニルウレア系薬剤 低血糖のリスクが増加
速効型食後血糖降下剤 低血糖のリスクが増加
GLP−1アナログ 低血糖のリスクが増加
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤 血糖降下作用の増強により更に血糖が低下
β−遮断剤 血糖降下作用の増強により更に血糖が低下
サリチル酸製剤 血糖降下作用の増強により更に血糖が低下
モノアミン酸化酵素阻害剤 血糖降下作用の増強により更に血糖が低下
フィブラート系薬剤 血糖降下作用の増強により更に血糖が低下
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤 血糖降下作用の減弱により血糖が上昇
エピネフリン 血糖降下作用の減弱により血糖が上昇
副腎皮質ホルモン剤 血糖降下作用の減弱により血糖が上昇
甲状腺ホルモン剤 血糖降下作用の減弱により血糖が上昇
利尿剤 利尿作用が過剰にみられる
ループ利尿剤 利尿作用が過剰にみられる
チアジド系薬剤 利尿作用が過剰にみられる
ジゴキシン 血漿中濃度がわずかに増加

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    2型糖尿病(但し、シタグリプチンリン酸塩水和物及びイプラグリフロジン L−プロリンの併用による治療が適切と判断される場合に限る)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いない。
    2.本剤は、原則として次の場合に使用を検討する。
    1).既にシタグリプチン50mg1日1回及びイプラグリフロジン50mg1日1回を併用し状態が安定している場合に使用を検討する。
    2).シタグリプチン50mg1日1回の単剤治療により効果不十分な場合に使用を検討する。
    3).イプラグリフロジン50mg1日1回の単剤治療により効果不十分な場合に使用を検討する。
    3.本剤投与中において、本剤の投与がシタグリプチン及びイプラグリフロジンの各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断する。
    4.重度腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者ではイプラグリフロジンの効果が期待できず、また、これらの患者に対するシタグリプチンの最大投与量は25mg1日1回であることから、本剤を投与しない。
    5.中等度腎機能障害のある患者ではイプラグリフロジンの効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1日1回1錠(シタグリプチン/イプラグリフロジンとして50mg/50mg)を朝食前又は朝食後に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.中等度腎機能障害のある患者では、シタグリプチンの用量調節が必要であることから、次の場合に本剤の使用を検討する:1)シタグリプチン25mg1日1回(中等度の腎機能障害のある患者での開始用量)及びイプラグリフロジン50mg1日1回の併用により効果不十分な場合に本剤の使用を検討、2)シタグリプチン50mg1日1回(中等度の腎機能障害のある患者での最大投与量)の単剤治療により効果不十分な場合に本剤の使用を検討、3)既にシタグリプチン50mg1日1回及びイプラグリフロジン50mg1日1回を併用し状態が安定している場合に本剤の使用を検討する。
    2.重度肝機能障害のある患者では、イプラグリフロジンの使用経験がなく安全性が確立していないため、シタグリプチン治療中の患者にイプラグリフロジンを併用する場合は、本剤を使用しないで、イプラグリフロジンの低用量から投与を開始するなど慎重に投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    臨床試験(治験):国内臨床試験(シタグリプチン50mg及びイプラグリフロジン50mgを1日1回併用投与)において、220例中28例(12.7%)に副作用が認められた。主なものは頻尿13例(5.9%)、口渇6例(2.7%)、便秘6例(2.7%)であった[承認時]。
    次の副作用は、前記の試験又はシタグリプチン、イプラグリフロジンの各薬剤で認められているものである。
    1.重大な副作用
    1).低血糖(頻度不明):他の糖尿病用薬(特にインスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬又はGLP−1受容体作動薬)との併用で低血糖が現れることがあるので、これらの薬剤と併用する場合には、これらの薬剤の減量を検討する。シタグリプチンとインスリン製剤との併用又はシタグリプチンとスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状が現れ、意識消失を来す例も報告されている。また、シタグリプチン及びイプラグリフロジンにおいて、他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖が報告されているので、低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行う。但し、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与する。
    2).アナフィラキシー反応(頻度不明):アナフィラキシー反応が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎(いずれも頻度不明):皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    5).急性腎障害(頻度不明):急性腎障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    6).急性膵炎(頻度不明):急性膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。シタグリプチンの海外の自発報告においては、出血性膵炎又は壊死性膵炎も報告されている。
    7).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    8).腸閉塞(頻度不明):腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    10).血小板減少(頻度不明):血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    11).類天疱瘡(頻度不明):類天疱瘡が現れることがあるので、水疱、糜爛等が現れた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    12).腎盂腎炎、外陰部及び会陰部の壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)、敗血症(いずれも頻度不明):腎盂腎炎、外陰部壊死性筋膜炎及び会陰部壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)が現れ、敗血症(敗血症性ショックを含む)に至ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    13).脱水(頻度不明):脱水が現れることがあるので、適度な水分補給を行うよう指導し、観察を十分に行う。口渇、多尿、頻尿、血圧低下等の症状が現れ脱水が疑われる場合には、休薬や補液等の適切な処置を行う(脱水に引き続き脳梗塞を含む血栓・塞栓症等を発現した例が報告されているので、十分注意する)。
    14).ケトアシドーシス(頻度不明):ケトアシドーシス(糖尿病性ケトアシドーシスを含む)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う(頻度不明:いずれかの有効成分(シタグリプチンあるいはイプラグリフロジン)の自発報告あるいは海外又は国内臨床試験で認められている)。
    1).神経系障害:(頻度不明)浮動性眩暈、感覚鈍麻、糖尿病性ニューロパチー、体位性眩暈、頭痛。
    2).血液及びリンパ系障害:(頻度不明)貧血。
    3).眼障害:(頻度不明)糖尿病網膜症、糖尿病網膜症悪化、眼瞼浮腫。
    4).耳及び迷路障害:(頻度不明)回転性眩暈。
    5).心臓障害:(頻度不明)上室性期外収縮、心室性期外収縮、動悸。
    6).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(頻度不明)上気道炎症、上気道感染。
    7).感染症:(頻度不明)膀胱炎、外陰部膣カンジダ症、鼻咽頭炎、細菌尿。
    8).代謝及び栄養障害:(頻度不明)ケトーシス。
    9).胃腸障害:(1〜5%未満)便秘、(頻度不明)腹部不快感(胃不快感を含む)、腹部膨満、腹痛、上腹部痛、悪心、下痢、鼓腸、胃ポリープ、胃炎、萎縮性胃炎、糜爛性胃炎、歯周炎、胃食道逆流性疾患、口内炎、嘔吐、う歯。
    10).肝胆道系障害:(頻度不明)肝機能異常、脂肪肝。
    11).腎及び尿路障害:(5%以上)頻尿、(頻度不明)多尿、尿管結石、腎結石症。
    12).生殖系及び乳房障害:(頻度不明)陰部そう痒症。
    13).皮膚及び皮下組織障害:(頻度不明)冷汗、多汗症、皮膚血管炎、血管浮腫、*発疹、*湿疹、*蕁麻疹、*皮膚そう痒症、*薬疹[*:イプラグリフロジンの投与初期に比較的多く発現していることから、本剤投与後は十分な観察を行い、症状がみられた場合は投与を中止するなどし、必要に応じて皮膚科医と相談して適切な処置を行う]。
    14).筋骨格系及び結合組織障害:(頻度不明)関節痛、筋肉痛、四肢痛、背部痛、RS3PE症候群、筋痙縮。
    15).全身障害及び投与局所様態:(1〜5%未満)口渇、(頻度不明)空腹、浮腫、倦怠感、体重減少、顔面浮腫、脱力感。
    16).血管障害:(頻度不明)高血圧。
    17).臨床検査:(頻度不明)心電図T波振幅減少、体重増加、赤血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、白血球数増加、ALT増加(GPT増加)、AST増加(GOT増加)、γ−GTP増加、血中ビリルビン増加、血中LDH増加、CK増加(CPK増加)、血中コレステロール増加、血中尿酸増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中ブドウ糖減少、低比重リポ蛋白増加、血中トリグリセリド増加、尿中蛋白陽性、尿中β2ミクログロブリン増加、尿中β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、尿潜血陽性、尿中アルブミン/クレアチニン比増加、尿中ケトン体陽性、血中ケトン体増加、尿中α1ミクログロブリン増加、尿量増加。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない]。
    3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない]。
    (慎重投与)
    1.中等度腎機能障害のある患者。
    2.重度肝機能障害のある患者。
    3.他の糖尿病用薬投与中(特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬又はGLP−1受容体作動薬)の患者[併用により低血糖を起こすことがある]。
    4.次に掲げる低血糖を起こす恐れのある患者又は状態。
    1).脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
    2).栄養不良状態、るいそう、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。
    3).激しい筋肉運動。
    4).過度のアルコール摂取者。
    5).高齢者。
    5.腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[シタグリプチンにより腸閉塞を起こす恐れがある]。
    6.尿路感染、性器感染のある患者[イプラグリフロジンにより症状を悪化させる恐れがある]。
    7.脱水を起こしやすい患者(血糖コントロールが極めて不良の患者、高齢者、利尿薬併用患者等)[イプラグリフロジンの利尿作用により脱水を起こす恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明する。特に、インスリン製剤と併用、スルホニルウレア剤と併用、速効型インスリン分泌促進薬と併用又はGLP−1受容体作動薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するので、インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬又はGLP−1受容体作動薬による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、これらの薬剤の減量を検討する。
    2.糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮する。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意する。
    3.本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮する。
    4.本剤投与中は、血糖値等を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払う。本剤を3カ月投与しても効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮する。
    5.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となったりする場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意の上、常に投与継続の可否、薬剤の選択等に注意する。
    6.イプラグリフロジンにより血清クレアチニン上昇又は推定糸球体濾過量低下(eGFR低下)がみられることがあり、また、腎機能障害のある患者ではシタグリプチンの排泄が遅延し血中濃度が上昇する恐れがある。したがって、腎機能を定期的に検査するとともに、腎機能障害患者における治療にあたっては経過を十分に観察する。
    7.シタグリプチンにより急性膵炎が現れることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状が現れた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導する。
    8.イプラグリフロジンにより尿路感染及び性器感染を起こし、腎盂腎炎、外陰部壊死性筋膜炎及び会陰部壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)、敗血症等の重篤な感染症に至ることがあるので、十分な観察を行うなど尿路感染及び性器感染の発症に注意し、発症した場合には適切な処置を行うとともに、状態に応じて休薬等を考慮する。尿路感染及び性器感染の症状及びその対処方法について患者に説明する。
    9.イプラグリフロジンの利尿作用により多尿・頻尿がみられることがあり、また、体液量が減少することがあるので、適度な水分補給を行うよう指導し、観察を十分に行う。脱水、血圧低下等の異常が認められた場合は、休薬や補液等の適切な処置を行う(特に体液量減少を起こしやすい患者(高齢者や利尿薬併用患者等)においては、脱水や糖尿病性ケトアシドーシス、高浸透圧高血糖症候群、脳梗塞を含む血栓・塞栓症等の発現に注意する)。
    10.イプラグリフロジンの作用機序である尿中グルコース排泄促進作用により、血糖コントロールが良好であっても脂肪酸代謝が亢進し、ケトーシスが現れ、ケトアシドーシスに至ることがある。著しい血糖の上昇を伴わない場合があるため、次の点に留意する。
    1).悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等の症状が認められた場合には、血中又は尿中ケトン体測定を含む検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).特に、インスリン分泌能低下、インスリン製剤減量やインスリン製剤中止、過度な糖質摂取制限、食事摂取不良、感染症、脱水を伴う場合にはケトアシドーシスを発現しやすいので、観察を十分に行う。
    3).患者に対し、次の点を指導する。
    (1).ケトアシドーシスの症状(悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等)を指導する。
    (2).ケトアシドーシスの症状が認められた場合には直ちに医療機関を受診することを指導する。
    (3).血糖値が高値でなくともケトアシドーシスが発現しうることを指導する。
    11.イプラグリフロジンは、尿中グルコース排泄促進作用を有するので、排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の症状を呈する患者においては、排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の治療を優先するとともに他剤での治療を考慮する。
    12.イプラグリフロジンによる体重減少が報告されているため、過度の体重減少に注意する。
    13.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意する。
    14.本剤と他の糖尿病用薬の併用における安全性は検討されていない。
    15.シタグリプチンとGLP−1受容体作動薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、シタグリプチンとGLP−1受容体作動薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
    (相互作用)
    シタグリプチン:シタグリプチンは主に腎臓から未変化体として排泄され、その排泄には能動的な尿細管分泌の関与が推察される。
    イプラグリフロジン:イプラグリフロジンは主としてUGT2B7によるグルクロン酸抱合代謝を受ける。
    併用注意:
    1.糖尿病用薬:
    1).糖尿病用薬(インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬、GLP−1受容体作動薬)[糖尿病用薬との併用時には、低血糖の発現に注意し、特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬又はGLP−1受容体作動薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するので、これらの薬剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤の減量を検討し、低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行う(糖尿病用薬(特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬又はGLP−1受容体作動薬)との併用時には、本剤の血糖降下作用が加わることにより、低血糖のリスクが増加する恐れがある)]。
    2).糖尿病用薬(チアゾリジン系薬剤、ビグアナイド系薬剤等)[糖尿病用薬との併用時には、低血糖の発現に注意し、低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行う(糖尿病用薬との併用時には、本剤の血糖降下作用が加わることにより、低血糖のリスクが増加する恐れがある)]。
    3).糖尿病用薬(α−グルコシダーゼ阻害剤)[糖尿病用薬との併用時には、低血糖の発現に注意し、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与する(糖尿病用薬との併用時には、本剤の血糖降下作用が加わることにより、低血糖のリスクが増加する恐れがある)]。
    2.血糖降下作用を増強する薬剤(β−遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、フィブラート系薬剤等)[これらの薬剤と本剤を併用する場合には、血糖降下作用の増強により更に血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(これらの薬剤との併用により血糖降下作用が増強される恐れがある)]。
    3.血糖降下作用を減弱する薬剤(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン等)[これらの薬剤と本剤を併用する場合には、血糖降下作用の減弱により血糖が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(これらの薬剤との併用により血糖降下作用が減弱される恐れがある)]。
    4.利尿作用を有する薬剤(ループ利尿薬、チアジド系利尿薬等)[これらの薬剤とイプラグリフロジンの併用により、利尿作用が過剰にみられる恐れがあるため、必要に応じ利尿薬の用量を調整するなど注意する(これらの薬剤との併用により利尿作用が増強される恐れがある)]。
    5.ジゴキシン[シタグリプチンとの併用によりジゴキシンの血漿中濃度がわずかに増加したとの報告があるので、適切な観察を行う(機序不明)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているため、腎機能が低下していることが多く、また脱水症状(口渇等)の認知が遅れるなどの恐れがあることから、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人にはイプラグリフロジンを含む本剤を投与しないで、インスリン製剤等を使用する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。イプラグリフロジンの類薬の動物実験(ラット)でヒトの妊娠中期及び後期にあたる幼若動物への曝露により、腎盂拡張及び尿細管拡張が報告されている。イプラグリフロジンの動物実験(ラット)で胎仔への移行が報告されている。なお、シタグリプチンの動物実験(ラット)で1000mg/kg/日(シタグリプチンの臨床での最大投与量100mg/日の約100倍の曝露量に相当する)経口投与により、胎仔肋骨欠損、胎仔肋骨形成不全及び胎仔波状肋骨の発現率の軽度増加が認められたとの報告がある]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)でシタグリプチンの乳汁中への移行が報告されており、また、動物実験(ラット)でイプラグリフロジンの乳汁中への移行及び出生仔体重増加抑制が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する本剤の安全性及び有効性は確立していない[使用経験がない]。
    (臨床検査結果に及ぼす影響)
    イプラグリフロジンの作用機序により、本剤服用中は尿糖陽性、血清1,5−AG(1,5−アンヒドログルシトール)低値を示す。尿糖、血清1,5−AGの検査結果は、血糖コントロールの参考とはならないので注意する。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.雌雄ラットにシタグリプチン50、150及び500mg/kg/日を2年間経口投与したがん原性試験では、500mg/kg/日群の雄ラットにおいて肝腺腫及び肝がんの発現率が増加し、同群の雌ラットにおいて肝がんの発現率が増加したとの報告がある。このラットの投与量は、臨床でのシタグリプチンの最大投与量100mg/日の約58倍の曝露量に相当する。雌雄マウスにシタグリプチン50、125、250及び500mg/kg/日を2年間経口投与したがん原性試験では、シタグリプチン500mg/kg/日(臨床での最大投与量100mg/日の約68倍の曝露量に相当する)までの用量で、いずれの臓器においても腫瘍の発現率は増加しなかった。
    2.雌雄ラットにイプラグリフロジン12.5、40、125、250mg/kg/日(250mg/kg/日群は雌のみで実施)を104週間反復経口投与したがん原性試験において、40mg/kg/日以上の雄及び125mg/kg/日以上の雌で副腎髄質褐色細胞腫の発生頻度増加が認められた。ラットにイプラグリフロジン40mg/kg/日(雄)又は125mg/kg/日(雌)を反復経口投与したときの曝露量(AUC0−24hr)は、イプラグリフロジンの最大臨床推奨用量(1日1回100mg)の約10倍又は約60倍であった。

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