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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

イニシンク配合錠の基本情報

先発品(後発品なし)

基本情報

薬効分類
DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤

血糖を下げるインスリンの分泌を促すGLP-1(インクレチンと呼ばれるホルモンの一つ)の作用を増強するDPP-4阻害薬と肝臓からの糖放出を抑える他、筋肉・脂肪細胞における糖の取り込み促進作用や腸管での糖吸収抑制作用により血糖を改善するビグアナイド薬の配合製剤

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤
  • エクメット配合錠
  • イニシンク配合錠
  • メトアナ配合錠
効能・効果
  • 2型糖尿病
注意すべき副作用
便秘 、 胃腸障害 、 肝機能異常 、 乳酸アシドーシス 、 血中乳酸値上昇 、 乳酸/ピルビン酸比上昇 、 血液pH低下 、 胃腸症状 、 倦怠感 、 筋肉痛
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人には1日1回1錠(アログリプチン/メトホルミン塩酸塩として25mg/500mg)を食直前又は食後に経口投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 胃腸障害
    • 栄養不良状態
    • 嘔吐
    • 過度のアルコール摂取
    • 過敏症
    • 飢餓状態
    • 腹膜透析
    • 下痢
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • ショック
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 糖尿病性前昏睡
    • 脱水症
    • 脱水状態
    • 糖尿病性昏睡
    • 乳酸アシドーシス
    • 脳下垂体機能不全
    • 肺塞栓
    • 副腎機能不全
    • 透析
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
    • 低酸素血症を伴いやすい
    • 重度腎機能障害
    • 心血管系に高度障害
    • 肺機能に高度障害
    • eGFR 30mL/min/1.73㎡未満
    • 経口摂取が困難
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 虚弱者(衰弱者を含む)

副作用

主な副作用
便秘 、 胃腸障害 、 肝機能異常 、 空腹感 、 腹痛 、 過敏症 、 発疹 、 そう痒 、 じん麻疹 、 下痢 、 食欲不振
重大な副作用
乳酸アシドーシス 、 血中乳酸値上昇 、 乳酸/ピルビン酸比上昇 、 血液pH低下 、 胃腸症状 、 倦怠感 、 筋肉痛 、 過呼吸 、 肝機能障害 、 低血糖 、 重篤な低血糖症状 、 低血糖症状 、 意識消失 、 脱力感 、 高度空腹感 、 発汗 、 急性膵炎 、 持続的な激しい腹痛 、 嘔吐 、 黄疸 、 著しいAST上昇 、 著しいALT上昇 、 著しいAL−P上昇 、 皮膚粘膜眼症候群 、 Stevens−Johnson症候群 、 多形紅斑 、 横紋筋融解症 、 CK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 腹部膨満 、 持続する腹痛 、 間質性肺炎 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 発熱 、 肺音異常 、 捻髪音 、 類天疱瘡 、 水疱 、 びらん
上記以外の副作用
悪心 、 腹部膨満感 、 鼓腸 、 消化不良 、 胃炎 、 胃腸炎 、 放屁増加 、 貧血 、 白血球減少 、 血小板減少 、 白血球増加 、 好酸球増加 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 四肢のしびれ 、 代謝異常 、 ケトーシス 、 乳酸上昇 、 血中カリウム上昇 、 血中尿酸増加 、 頭痛 、 頭重 、 眠気 、 めまい 、 ふらつき 、 味覚異常 、 鼻咽頭炎 、 浮腫 、 関節痛 、 動悸 、 ビタミンB12減少 、 ビタミンB12の吸収不良

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 胃腸障害
    • 栄養不良状態
    • 嘔吐
    • 過度のアルコール摂取
    • 過敏症
    • 飢餓状態
    • 腹膜透析
    • 下痢
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • ショック
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 糖尿病性前昏睡
    • 脱水症
    • 脱水状態
    • 糖尿病性昏睡
    • 乳酸アシドーシス
    • 脳下垂体機能不全
    • 肺塞栓
    • 副腎機能不全
    • 透析
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
    • 低酸素血症を伴いやすい
    • 重度腎機能障害
    • 心血管系に高度障害
    • 肺機能に高度障害
    • eGFR 30mL/min/1.73㎡未満
    • 経口摂取が困難
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 腎機能障害
  • 注意
    • 過度のアルコール摂取
    • 肝機能障害
    • 感染症
    • 腎機能障害
    • 脱水
    • 腸閉塞
    • 低血糖
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 軽度腎機能障害
    • 食事摂取量不足
    • 中等度腎機能障害
    • 低酸素血症を伴いやすい
    • 腹部手術
    • 軽度〜中等度肝機能障害
    • ヨード造影剤を用いて検査
    • eGFR30mL/min/1.73㎡以上60mL/min/1.73㎡未満
    • 利尿作用を有する薬剤の併用
    • eGFR60mL/min/1.73㎡以上90mL/min/1.73㎡未満
  • 投与に際する指示
    • 中等度腎機能障害
    • ヨード造影剤を用いて検査
    • eGFR30mL/min/1.73㎡以上60mL/min/1.73㎡未満
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 警告
    • 75歳以上の高齢者(75歳〜)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児等(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アルコール常用
乳酸アシドーシス
ヨウ素造影剤
乳酸アシドーシス
腎毒性の強い抗生物質
乳酸アシドーシス
ゲンタマイシン
乳酸アシドーシス
利尿剤
脱水により乳酸アシドーシス
SGLT2阻害剤
脱水により乳酸アシドーシス
利尿剤
脱水症状
SGLT2阻害剤
脱水症状
糖尿病用薬
低血糖
スルホニルウレア系薬剤
低血糖
速効型食後血糖降下剤
低血糖
α−グルコシダーゼ阻害剤
低血糖
チアゾリジン系薬剤
低血糖
GLP−1アナログ
低血糖
SGLT2阻害剤
低血糖
インスリン製剤
低血糖
ACE阻害剤
低血糖
スルホニルウレア系薬剤
低血糖のリスクが増加
インスリン製剤
低血糖のリスクが増加
チアゾリジン系薬剤
浮腫
塩酸ピオグリタゾン
浮腫
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤
血糖が低下
β−遮断剤
血糖が低下
サリチル酸製剤
血糖が低下
モノアミン酸化酵素阻害剤
血糖が低下
フィブラート系の高脂血症治療薬
血糖が低下
ワルファリン
血糖が低下
蛋白同化ステロイド
血糖が低下
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
血糖が上昇
エピネフリン
血糖が上昇
副腎皮質ホルモン剤
血糖が上昇
甲状腺ホルモン剤
血糖が上昇
卵胞ホルモン
血糖が上昇
利尿剤
血糖が上昇
ピラジナミド
血糖が上昇
イソニアジド
血糖が上昇
ニコチン酸製剤
血糖が上昇
フェノチアジン系薬剤
血糖が上昇
シメチジン
メトホルミンの作用が増強
ドルテグラビル
メトホルミンの作用が増強
ビクテグラビル
メトホルミンの作用が増強
バンデタニブ
メトホルミンの作用が増強
飲食物との相互作用
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>
  • ニコチン酸(ナイアシン)を含むもの<まいたけ、たらこ、インスタントコーヒー、かつお節、まぐろ など>

処方理由

糖尿病治療用薬配合剤
この薬をファーストチョイスする理由(2019年7月更新)
  • ・メトホルミンの含有量にはやや問題があるかと思いますが、1日1回服用を好む患者さんが多く、また飲み忘れを少なくするという観点からも、イニシンクを最も多く処方しています。(60歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・早い時期から販売されていた薬剤。メトホルミンとアログリプチンという比較的安価が使われており、ガイドラインの上位にある薬剤の配合であるから。(50歳代診療所勤務医、一般内科)

  • ・それぞれ単独での処方数が多い。量比が決まった安定例に配合剤を使うので、自然と本剤が増える。(60歳代診療所勤務医、一般内科)

  • ・DPP−4阻害薬単剤から追加治療をするときに、錠数が増えないので患者さんが受け入れやすい。(40歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・アドヒアランスがよくなるし、血糖値のコントロールもよくなる印象がある。(60歳代病院勤務医、一般内科)

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

2型糖尿病(ただし、アログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る)。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いないこと。
5.2. 原則として、次の場合に、本剤の使用を検討すること。
・ 既にアログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1日25mg)及びメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)を併用し状態が安定している場合に、本剤の使用を検討すること。
・ アログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1日25mg)単剤の治療により効果不十分な場合に、本剤の使用を検討すること。
・ メトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)単剤の治療により効果不十分な場合に、本剤の使用を検討すること。
5.3. 本剤投与中において、本剤の投与がアログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。
5.4. 中等度腎機能障害のある患者(eGFR30mL/min/1.73㎡以上60mL/min/1.73㎡未満)では、アログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩を腎機能の程度に応じて減量するなど慎重な投与が必要であるため、本剤を使用せず、各単剤の併用を検討すること〔8.1、9.2.2、11.1.1、16.6.1参照〕。
5.5. 本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人には1日1回1錠(アログリプチン/メトホルミン塩酸塩として25mg/500mg)を食直前又は食後に経口投与する。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 乳酸アシドーシス(頻度不明):血中乳酸値上昇、乳酸/ピルビン酸比上昇、血液pH低下等を示す(予後不良のことが多い)、一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと〔1.1、1.2、2.1、2.3、5.4、8.1、9.1.2、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者、9.5妊婦、9.8高齢者の項、10.1、10.2、11.2、13.1、13.2.1参照〕。
11.1.2. 低血糖(頻度不明):低血糖があらわれることがある。DPP−4阻害剤で、スルホニルウレア剤との併用又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状(初期症状:脱力感、高度空腹感、発汗等)が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α−グルコシダーゼ阻害剤の併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること〔2.4、8.2、8.5、9.1.1、10.2、17.1参照〕。
11.1.3. 急性膵炎(頻度不明):持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔8.3参照〕。
11.1.4. 肝機能障害、黄疸(頻度不明):著しいAST上昇、著しいALT上昇、著しいAL−P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.5. 皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、多形紅斑(頻度不明)。
11.1.6. 横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.7. 腸閉塞(頻度不明):高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔9.1.3参照〕。
11.1.8. 間質性肺炎(頻度不明):咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9. 類天疱瘡(頻度不明):水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)発疹、そう痒、じん麻疹。
2). 消化器:(0.1〜5%未満)胃腸障害、便秘、(頻度不明)下痢、食欲不振、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、鼓腸、消化不良、胃炎、胃腸炎、放屁増加[乳酸アシドーシスの初期症状であることもあるので注意すること〔11.1.1参照〕]。
3). 血液:(頻度不明)貧血、白血球減少、血小板減少、白血球増加、好酸球増加。
4). 肝臓:(0.1〜5%未満)肝機能異常。
5). 腎臓:(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇。
6). 精神神経系:(頻度不明)四肢のしびれ。
7). 代謝異常:(頻度不明)CK上昇、ケトーシス、乳酸上昇、血中カリウム上昇、血中尿酸増加。
8). その他:(0.1〜5%未満)*倦怠感、(頻度不明)頭痛、頭重、眠気、*筋肉痛、めまい・ふらつき、味覚異常、鼻咽頭炎、浮腫、発汗、脱力感、関節痛、動悸、空腹感[*:倦怠感、筋肉痛は、乳酸アシドーシスの初期症状であることもあるので注意すること〔11.1.1参照〕]、※ビタミンB12減少[※:長期使用によりビタミンB12の吸収不良があらわれることがある]。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.1. メトホルミンにより重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されているので、乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと〔2.1、2.3、8.1、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者の項、11.1.1参照〕。
1.2. 腎機能障害又は肝機能障害のある患者、高齢者に投与する場合には、定期的に腎機能や肝機能を確認するなど慎重に投与すること。特に75歳以上の高齢者では、本剤投与の適否を慎重に判断すること〔8.1、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者、9.8高齢者の項、11.1.1参照〕。
(禁忌)
2.1. 次に示す患者[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]〔1.1、8.1、11.1.1参照〕。
・ 乳酸アシドーシスの既往のある患者[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
・ 重度腎機能障害(eGFR 30mL/min/1.73㎡未満)のある患者又は透析患者(腹膜透析を含む)[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]〔9.2.1参照〕。
・ 重度肝機能障害のある患者[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]〔9.3.1参照〕。
・ 心血管系に高度障害、肺機能に高度障害(ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等)のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態にある患者[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい;嫌気的解糖の亢進により乳酸産生が増加する]。
・ 脱水症の患者又は脱水状態が懸念される患者(下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者、経口摂取が困難な患者等)[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
・ 過度のアルコール摂取者[メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい;肝臓における乳酸の代謝能が低下し、また、脱水状態を来すことがある]〔10.1参照〕。
2.2. 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない]。
2.3. 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない、また、メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こしやすい]〔1.1、8.1、11.1.1参照〕。
2.4. 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者[低血糖を起こすおそれがある]〔11.1.2参照〕。
2.5. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
2.6. 本剤の各成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1. メトホルミンによりまれに重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがある(リスク因子としては、腎機能障害、肝機能障害、低酸素血症を伴いやすい状態、脱水(利尿作用を有する薬剤の併用を含む)、過度のアルコール摂取、感染症、高齢者等が知られている)。特に、脱水、過度のアルコール摂取等により患者の状態が急変することもあるので、次の点に注意すること〔1.1、1.2、2.3、11.1.1参照〕。
(1). 本剤の投与開始前及びその後も投与中は定期的に、腎機能(eGFR等)及び肝機能を確認するとともに、患者の状態に十分注意して投与の適否を検討すること。なお、高齢者等、特に慎重な経過観察が必要な場合には、より頻回に確認すること〔2.1、5.4、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者、9.8高齢者の項参照〕。
(2). 脱水症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)との併用時には、特に脱水に注意すること〔2.1、10.2参照〕。
(3). 本剤の投与開始時及びその後も投与中は適切に、次の内容を患者及びその家族に十分指導すること。
・ 過度のアルコール摂取を避けること〔2.1、10.1参照〕。
・ 発熱、下痢、嘔吐、食事摂取不良等の体調不良(シックデイ)の時は脱水状態が懸念されるため、一旦服用を中止し、医師に相談すること〔2.1、9.1.2参照〕。
・ 乳酸アシドーシスの症状(胃腸障害、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等)があらわれた場合には、直ちに受診すること〔11.1.1参照〕。
(4). ヨード造影剤を用いて検査を行う患者においては、メトホルミンの併用により乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、検査前は本剤の投与を一時的に中止すること(ただし、緊急に検査を行う必要がある場合を除く)、ヨード造影剤投与後48時間は本剤の投与を再開しないこと(なお、投与再開時には、患者の状態に注意すること)〔10.2参照〕。
8.2. 低血糖を起こすおそれがあるので、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること〔9.1.1、11.1.2参照〕。
8.3. アログリプチンにより急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること〔11.1.3参照〕。
8.4. 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
8.5. 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11.1.2参照〕。
8.6. 本剤と他の糖尿病用薬の併用における安全性は検討されていない〔10.2参照〕。
8.7. アログリプチンとGLP−1受容体作動薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、アログリプチンとGLP−1受容体作動薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 低血糖を起こすおそれのある次の患者または状態。
・ 不規則な食事摂取、食事摂取量不足。
・ 激しい筋肉運動をしている患者。
〔8.2、11.1.2参照〕。
9.1.2. 感染症:メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こすおそれがある〔8.1、11.1.1参照〕。
9.1.3. 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者:アログリプチンにより腸閉塞を起こすおそれがある〔11.1.7参照〕。
(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:腎臓における排泄が減少しメトホルミンの血中濃度が上昇するため、乳酸アシドーシス等の発現リスクが高くなる可能性があり、また、アログリプチンの血中濃度が上昇する〔1.1、1.2、9.8高齢者の項、11.1.1、16.6.1参照〕。
9.2.1. 重度腎機能障害のある患者(eGFR 30mL/min/1.73㎡未満)又は透析患者(腹膜透析を含む):投与しないこと〔2.1参照〕。
9.2.2. 中等度腎機能障害のある患者(eGFR30mL/min/1.73㎡以上60mL/min/1.73㎡未満):本剤を使用せず、各単剤の併用を検討すること〔5.4、8.1参照〕。
9.2.3. 軽度腎機能障害のある患者(eGFR60mL/min/1.73㎡以上90mL/min/1.73㎡未満)〔8.1参照〕。
(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:肝臓における乳酸の代謝能が低下し、乳酸アシドーシスの発現リスクが高くなる可能性がある〔1.1、1.2、9.8高齢者の項、11.1.1参照〕。
9.3.1. 重度肝機能障害のある患者:投与しないこと〔2.1参照〕。
9.3.2. 軽度〜中等度肝機能障害のある患者〔8.1参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと(メトホルミンでは、動物試験(ラット、ウサギ)で胎仔への移行が認められており、一部の動物試験(ラット)で催奇形作用が報告されている(また、妊婦は乳酸アシドーシスを起こしやすい)、アログリプチンでは、動物試験(ラット)において、胎盤通過が報告されている)〔2.5、11.1.1参照〕。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(メトホルミン及びアログリプチンでは、動物試験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすい。これらの状態では乳酸アシドーシスを起こしやすいので、次の点に注意すること〔1.2、8.1、9.2腎機能障害患者、9.3肝機能障害患者の項、11.1.1、16.6.1−16.6.3参照〕。
・ 高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすい(これらの状態では乳酸アシドーシスを起こしやすい)ので、本剤の投与開始前、投与中は定期的に、特に慎重な経過観察が必要な場合にはより頻回に腎機能や肝機能を確認すること(メトホルミンはほとんど代謝されず、未変化体のまま尿中に排泄され、また、肝機能の低下により乳酸の代謝能が低下する)。
・ 高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすい(これらの状態では乳酸アシドーシスを起こしやすい)ので、腎機能や脱水症状等患者の状態に十分注意して投与の中止を検討すること。特に75歳以上の高齢者では、メトホルミンによる乳酸アシドーシスが多く報告されており、予後も不良であることが多いため、本剤投与の適否をより慎重に判断すること。
・ 高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすい(これらの状態では乳酸アシドーシスを起こしやすい)ので、血清クレアチニン値が正常範囲内であっても、年齢によっては実際の腎機能が低下していることがあるので、eGFR等も考慮して、慎重に患者の状態を観察すること。
(相互作用)
10.1. 併用禁忌:
アルコール<過度の摂取>〔2.1、8.1、11.1.1参照〕[乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、本剤投与中は過度のアルコール摂取(飲酒)を避けること(肝臓における乳酸の代謝能が低下し、また、脱水状態を来すことがある)]。
10.2. 併用注意:
1). ヨード造影剤〔8.1、11.1.1参照〕、腎毒性の強い抗生物質(ゲンタマイシン等)〔11.1.1参照〕[乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、併用する場合は本剤の投与を一時的に中止する等適切な処置を行うこと(併用により腎機能が低下し、メトホルミンの排泄が低下する)]。
2). 利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)〔8.1、11.1.1参照〕[脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがあるため、脱水症状があらわれた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと(利尿作用を有する薬剤により、体液量が減少し脱水状態になることがある)]。
3). 糖尿病用薬(スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、GLP−1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、インスリン製剤)〔8.6、11.1.2参照〕[低血糖を発現するおそれがある(併用により血糖降下作用が増強するおそれがある)。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるので、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること(併用により血糖降下作用が増強するおそれがある)]。
4). チアゾリジン系薬剤(ピオグリタゾン塩酸塩)[浮腫を発現するおそれがあるので観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、患者の状態に応じてチアゾリジン系薬剤を減量あるいは中止し、ループ利尿剤(フロセミド等)を投与するなど適切な処置を行うこと(併用により循環血漿量が増加するおそれがある)]。
5). 糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤(β−遮断薬、サリチル酸製剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、フィブラート系の高脂血症治療薬、ワルファリン、蛋白同化ホルモン剤等)[血糖が低下するおそれがある(併用により血糖降下作用が増強するおそれがある)]。
6). 糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、卵胞ホルモン、利尿剤、ピラジナミド、イソニアジド、ニコチン酸、フェノチアジン系薬剤等)[血糖が上昇するおそれがある(併用により血糖降下作用が減弱するおそれがある)]。
7). シメチジン、ドルテグラビル、ビクテグラビル、バンデタニブ〔16.7.3参照〕[メトホルミンの作用が増強するおそれがある(腎臓での有機カチオン輸送系阻害作用によりメトホルミンの排泄が阻害され、血中濃度が上昇するおそれがある)]。
(過量投与)
13.1. 症状
過量投与時、メトホルミンにより乳酸アシドーシスが起こることがある〔11.1.1参照〕。
13.2. 処置
13.2.1. 過量投与時、アシドーシスの補正(炭酸水素ナトリウム静注等)、輸液(強制利尿)、血液透析等の適切な処置を行う〔11.1.1参照〕。
13.2.2. 過量投与時、アログリプチンに対して、血液透析による除去は有用ではないと考えられる〔16.6.1参照〕。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
本剤とオルメサルタン メドキソミル製剤等との一包化は避けること(一包化して高温高湿度条件下にて保存した場合本剤が変色することがある)。
14.2. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
(保管上の注意)
室温保存。

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