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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

オングリザ錠2.5mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
79.7円(2.5mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
DPP-4阻害薬

体内でインスリン分泌を促す物質の作用を強め、血糖値を下げる薬

DPP-4阻害薬
  • グラクティブ,ジャヌビア
  • エクア
  • ネシーナ
  • トラゼンタ
  • テネリア
  • スイニー
  • オングリザ
  • ザファテック
  • マリゼブ
効能・効果
  • 2型糖尿病
注意すべき副作用
低血糖 、 便秘 、 発疹 、 腹痛 、 浮腫 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 腹部膨満 、 持続する腹痛 、 嘔吐
用法・用量(主なもの)
  • サキサグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する
    • なお、患者の状態に応じて2.5mgを1日1回経口投与することができる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 1型糖尿病
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
便秘 、 発疹 、 腹痛 、 浮腫 、 眩暈 、 頭痛 、 白内障 、 霧視 、 動悸 、 期外収縮 、 心電図T波逆転
重大な副作用
低血糖 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 腹部膨満 、 持続する腹痛 、 嘔吐 、 重篤な低血糖症状 、 低血糖症状 、 意識消失 、 急性膵炎 、 持続的な激しい腹痛 、 アナフィラキシー 、 血管浮腫 、 皮膚剥脱 、 重篤な過敏症反応 、 類天疱瘡 、 水疱 、 糜爛
上記以外の副作用
鼻咽頭炎 、 上気道感染 、 咳嗽 、 下痢 、 腹部不快感 、 胃炎 、 逆流性食道炎 、 胃腸炎 、 悪心 、 消化不良 、 口内炎 、 口唇炎 、 便潜血 、 肝機能異常 、 ALT上昇 、 AST上昇 、 γ−GTP上昇 、 Al−P上昇 、 湿疹 、 皮膚そう痒 、 蕁麻疹 、 ざ瘡 、 冷汗 、 筋痙縮 、 倦怠感 、 無力症 、 代謝異常 、 高尿酸血症 、 尿中アルブミン/クレアチニン比増加 、 血中ブドウ糖減少 、 グリコヘモグロビン増加 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 貧血 、 白血球数増加 、 血小板数減少 、 高血圧 、 頻尿 、 高カリウム血症 、 胸痛 、 白癬 、 腎結石 、 鼻出血 、 甲状腺腫瘤 、 尿路感染 、 関節痛 、 副鼻腔炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 1型糖尿病
  • 慎重投与
    • 栄養不良状態
    • 過度のアルコール摂取
    • 飢餓状態
    • 腸閉塞
    • 脳下垂体機能不全
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 副腎機能不全
    • 中等度以上の腎機能障害
    • 食事摂取量不足
    • 腹部手術
    • インスリン製剤投与中
    • 心不全<NYHA分類3〜4>
    • 透析中の末期腎不全
    • スルホニルウレア剤投与中
    • 速効型インスリン分泌促進剤投与中
  • 注意
    • 心不全
    • 中等度以上の腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス<50mL/min
    • 血清クレアチニン>1.2mg/dLの女性
    • 血清クレアチニン>1.4mg/dLの男性
  • 投与に際する指示
    • 中等度以上の腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス<50mL/min
    • 血清クレアチニン>1.2mg/dLの女性
    • 血清クレアチニン>1.4mg/dLの男性
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 血清クレアチニン>1.4mg/dLの男性
    • 血清クレアチニン>1.2mg/dLの女性
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)
    • 血清クレアチニン>1.4mg/dLの男性
    • 血清クレアチニン>1.2mg/dLの女性

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
糖尿病用薬
低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
低血糖症状
グリメピリド
低血糖症状
グリベンクラミド
低血糖症状
グリクラジド
低血糖症状
トルブタミド
低血糖症状
速効型食後血糖降下剤
低血糖症状
ナテグリニド
低血糖症状
ミチグリニドカルシウム水和物
低血糖症状
レパグリニド
低血糖症状
ビグアナイド系製剤
低血糖症状
塩酸メトホルミン
低血糖症状
ブホルミン塩酸塩
低血糖症状
チアゾリジン系薬剤
低血糖症状
塩酸ピオグリタゾン
低血糖症状
GLP−1アナログ
低血糖症状
リラグルチド
低血糖症状
エキセナチド
低血糖症状
SGLT2阻害剤
低血糖症状
イプラグリフロジン
低血糖症状
ダパグリフロジン
低血糖症状
インスリン製剤
低血糖症状
α−グルコシダーゼ阻害剤
低血糖症状
ボグリボース
低血糖症状
アカルボース
低血糖症状
ミグリトール
低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
低血糖のリスクが増加
速効型食後血糖降下剤
低血糖のリスクが増加
インスリン製剤
低血糖のリスクが増加
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤
血糖降下作用が増強し更に血糖が低下
β−遮断剤
血糖降下作用が増強し更に血糖が低下
サリチル酸製剤
血糖降下作用が増強し更に血糖が低下
モノアミン酸化酵素阻害剤
血糖降下作用が増強し更に血糖が低下
フィブラート系薬剤
血糖降下作用が増強し更に血糖が低下
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
血糖降下作用が減弱し血糖値が上昇
エピネフリン
血糖降下作用が減弱し血糖値が上昇
副腎皮質ホルモン剤
血糖降下作用が減弱し血糖値が上昇
甲状腺ホルモン剤
血糖降下作用が減弱し血糖値が上昇
CYP3A4/CYP3A5を阻害する薬剤
本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール
本剤の血中濃度が上昇

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

2型糖尿病。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮する。
2.糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮する。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意する。

用法・用量(添付文書全文)

サキサグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2.5mgを1日1回経口投与することができる。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、2.5mgに減量する。
中等度以上の腎機能障害患者:血清クレアチニン>1.4mg/dLの男性、血清クレアチニン>1.2mg/dLの女性、クレアチニンクリアランス<50mL/min;投与量2.5mg、1日1回。
血清クレアチニン:クレアチニンクリアランスに相当する換算値(年齢60歳、体重65kg)。

副作用(添付文書全文)

国内で実施した2型糖尿病患者を対象とした臨床試験において、安全性解析対象1,237例中221例(17.9%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。主な副作用は、低血糖29例(2.3%)、便秘19例(1.5%)、発疹15例(1.2%)等であった。
1.重大な副作用
1).低血糖(0.5%):本剤の投与により低血糖が現れることがある。スルホニルウレア剤との併用、速効型インスリン分泌促進剤との併用又はインスリン製剤との併用では重篤な低血糖症状が現れ、特にスルホニルウレア剤との併用では意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用、速効型インスリン分泌促進剤と併用又はインスリン製剤と併用する場合は、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤の減量を検討する。低血糖症状が認められた場合は、糖質を含む食品等を摂取するなど適切な処置を行う。但し、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合は、ブドウ糖を投与する。
2).急性膵炎(頻度不明):急性膵炎が現れることがあるので、膵炎の症状について説明し、観察を十分に行い、もし、持続的な激しい腹痛等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).過敏症反応(頻度不明):アナフィラキシー、血管浮腫及び皮膚剥脱等の重篤な過敏症反応が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
4).腸閉塞(0.5%未満):腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
5).類天疱瘡(頻度不明):類天疱瘡が現れることがあるので、水疱、糜爛等が現れた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).神経系障害:(0.5〜2%未満)眩暈、(0.5%未満)頭痛。
2).眼障害:(0.5%未満)白内障、霧視。
3).心臓障害:(0.5%未満)動悸、期外収縮、心電図T波逆転。
4).呼吸、胸郭及び縦隔障害:(0.5%未満)鼻咽頭炎、上気道感染、咳嗽、(頻度不明)副鼻腔炎。
5).胃腸障害:(0.5〜2%未満)便秘、下痢、腹部不快感、胃炎、(0.5%未満)腹部膨満、腹痛、逆流性食道炎、胃腸炎、悪心、嘔吐、消化不良、口内炎、口唇炎、便潜血。
6).肝胆道系障害:(0.5〜2%未満)肝機能異常(ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇等)。
7).皮膚及び皮下組織障害:(0.5〜2%未満)発疹、湿疹、皮膚そう痒、(0.5%未満)蕁麻疹、ざ瘡、冷汗。
8).全身障害:(0.5%未満)浮腫、筋痙縮、倦怠感、無力症。
9).代謝異常:(0.5%未満)2型糖尿病悪化、高尿酸血症、尿中アルブミン/クレアチニン比増加、血中ブドウ糖減少、グリコヘモグロビン増加、CK上昇(CPK上昇)。
10).血液:(0.5%未満)貧血、白血球数増加、血小板数減少。
11).その他:(0.5%未満)高血圧、頻尿、高カリウム血症、胸痛、白癬、腎結石、鼻出血、甲状腺腫瘤、尿路感染、関節痛。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない]。
3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない]。
(慎重投与)
1.中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者。
2.心不全<NYHA分類3〜4>のある患者。
3.スルホニルウレア剤投与中、速効型インスリン分泌促進剤投与中又はインスリン製剤投与中の患者[低血糖のリスクが増加する恐れがある]。
4.次に掲げる患者又は状態:
1).脳下垂体機能不全又は副腎機能不全[低血糖を起こす恐れがある]。
2).栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態[低血糖を起こす恐れがある]。
3).激しい筋肉運動[低血糖を起こす恐れがある]。
4).過度のアルコール摂取者[低血糖を起こす恐れがある]。
5.腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[腸閉塞を起こす恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明する。特に、スルホニルウレア剤と併用、速効型インスリン分泌促進剤と併用又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるので、これらの薬剤と併用する場合は、低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤の減量を検討する。
2.本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払う。本剤を3カ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮する。
3.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意する。
4.低血糖症状、眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
5.本剤とGLP−1受容体作動薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とGLP−1受容体作動薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
(相互作用)
本剤はCYP3A4/5により代謝され、主要活性代謝物を生成する。本剤の腎排泄には、能動的な尿細管分泌の関与が推定される。
併用注意:
1.糖尿病用薬(スルホニルウレア剤(グリメピリド、グリベンクラミド、グリクラジド、トルブタミド等)、速効型インスリン分泌促進剤(ナテグリニド、ミチグリニドカルシウム水和物、レパグリニド)、ビグアナイド系薬剤(メトホルミン塩酸塩、ブホルミン塩酸塩)、チアゾリジン系薬剤(ピオグリタゾン塩酸塩)、GLP−1受容体作動薬(リラグルチド、エキセナチド等)、SGLT2阻害薬(イプラグリフロジン、ダパグリフロジン等)、インスリン製剤)[糖尿病用薬との併用により、低血糖症状が起こる恐れがあるので、慎重に投与し、低血糖症状が認められた場合は、糖質を含む食品等を摂取するなど適切な処置を行う(血糖降下作用の増強による)。特に、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるので、これらの薬剤と併用する場合は、低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤の減量を検討し、低血糖症状が認められた場合は、糖質を含む食品等を摂取するなど適切な処置を行う(血糖降下作用の増強による)]。
2.糖尿病用薬(α−グルコシダーゼ阻害剤(ボグリボース、アカルボース、ミグリトール))[糖尿病用薬との併用により、低血糖症状が起こる恐れがあるので、慎重に投与し、低血糖症状が認められた場合は、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を投与する(血糖降下作用の増強による)]。
3.血糖降下作用を増強する薬剤(β−遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、フィブラート系薬剤等)[血糖降下作用を増強する薬剤との併用により、血糖降下作用が増強し更に血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与する(血糖降下作用の増強による)]。
4.血糖降下作用を減弱する薬剤(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン等)[血糖降下作用を減弱する薬剤との併用により、血糖降下作用が減弱し血糖値が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与する(血糖降下作用の減弱による)]。
5.CYP3A4/5阻害剤(イトラコナゾール等)[CYP3A4/5阻害作用を有する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合には、必要に応じて本剤を減量するなど注意する(CYP3A4/5に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多いので、経過を十分に観察しながら慎重に投与し、また、患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行う。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[動物試験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]。
3.ラット及びウサギを用いた本剤単独投与による生殖毒性試験においては、催奇形性も母動物毒性も認められていないが、メトホルミンとの併用投与による生殖毒性試験において、ラットでは本剤との関連性は不明であるが胎仔に催奇形性(頭蓋脊椎破裂)が、ウサギでは母動物毒性(母動物致死、流産)が認められた。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
1.徴候、症状:海外臨床試験において、400mg投与された健康成人において、頭痛、鼻閉等の症状が報告されている。
2.処置:過量投与が認められた場合は本剤の投与を中止し、患者の状態により適切な処置を行う(なお、サキサグリプチン及び主要活性代謝物は、血液透析(4時間)によりそれぞれ投与量の4%及び19%が除去される)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.海外臨床試験において、本剤投与群(289/8,280例、3.5%)ではプラセボ群(228/8,212例、2.8%)と比較して、心不全による入院の発現率が高く(ハザード比1.27[95%信頼区間1.07−1.51])、リスク因子は両群ともに、心不全の既往や中等度以上の腎機能障害であったとの報告がある。
2.カニクイザルを用いた3カ月までの反復経口投与毒性試験において、2mg/kg/日以上の用量(AUCはヒトに1日1回5mg投与したときの4.6倍以上)で末梢部位皮膚病変(末梢部位痂皮、末梢部位潰瘍)(尾皮膚病変(尾皮膚痂皮、尾皮膚潰瘍)、指皮膚病変(指皮膚痂皮、指皮膚潰瘍)、陰嚢皮膚病変(陰嚢皮膚痂皮、陰嚢皮膚潰瘍)、鼻皮膚病変(鼻皮膚痂皮、鼻皮膚潰瘍))が認められた。しかしながら、同様の皮膚毒性所見は他の動物種(マウス、ラット及びウサギ)並びにヒトでは報告されていない。
(取扱い上の注意)
本剤は無包装状態で高温・高湿により影響を受けることが認められたため、無包装又は分包の場合は特に注意する。
(保管上の注意)
アルミピロー開封後は高温・高湿を避けて保存する。

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