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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

エクア錠50mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
72.5円(50mg1錠)
添付文書

基本情報

薬効分類
DPP-4阻害薬

体内でインスリン分泌を促す物質の作用を強め、血糖値を下げる薬

DPP-4阻害薬
  • グラクティブ,ジャヌビア
  • エクア
  • ネシーナ
  • トラゼンタ
  • テネリア
  • スイニー
  • オングリザ
  • ザファテック
  • マリゼブ
効能・効果
  • 2型糖尿病
注意すべき副作用
便秘 、 空腹 、 無力症 、 血小板数減少 、 眩暈 、 振戦 、 頭痛 、 動悸 、 高血圧 、 血中アミラーゼ増加
用法・用量(主なもの)
  • ビルダグリプチンとして50mgを1日2回朝、夕に経口投与する
    • なお、患者の状態に応じて50mgを1日1回朝に投与することができる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 糖尿病性昏睡
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
便秘 、 空腹 、 無力症 、 血小板数減少 、 眩暈 、 振戦 、 頭痛 、 動悸 、 高血圧 、 血中アミラーゼ増加 、 リパーゼ増加
重大な副作用
肝炎 、 肝機能障害 、 ALT上昇 、 GPT上昇 、 AST上昇 、 GOT上昇 、 血管浮腫 、 低血糖症 、 重篤な低血糖症状 、 低血糖症状 、 意識消失 、 横紋筋融解症 、 筋肉痛 、 脱力感 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 急性膵炎 、 持続的な激しい腹痛 、 嘔吐 、 腸閉塞 、 高度便秘 、 腹部膨満 、 持続する腹痛 、 間質性肺炎 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 発熱 、 肺音異常 、 捻髪音 、 類天疱瘡 、 水疱 、 糜爛
上記以外の副作用
鼓腸 、 上腹部痛 、 腹部不快感 、 胃炎 、 悪心 、 下痢 、 消化不良 、 胃食道逆流性疾患 、 ALT増加 、 AST増加 、 γ−GTP増加 、 Al−P増加 、 関節痛 、 多汗症 、 湿疹 、 発疹 、 皮膚そう痒症 、 蕁麻疹 、 血中CK増加 、 血中CPK増加 、 血中CK−MB増加 、 血中CPK−MB増加 、 CRP増加 、 末梢性浮腫 、 体重増加 、 悪寒 、 皮膚剥脱 、 皮膚水疱

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 重篤な外傷
    • 手術前後
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 糖尿病性昏睡
    • 重度肝機能障害
    • 1型糖尿病
  • 慎重投与
    • 栄養不良状態
    • 過度のアルコール摂取
    • 肝機能障害
    • 飢餓状態
    • 腸閉塞
    • 脳下垂体機能不全
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 副腎機能不全
    • 中等度以上の腎機能障害
    • 食事摂取量不足
    • 腹部手術
    • インスリン製剤投与中
    • 心不全<NYHA分類3〜4>
    • 透析中の末期腎不全
    • スルホニルウレア剤投与中
  • 投与に際する指示
    • 中等度以上の腎機能障害
    • 透析中の末期腎不全
患者の属性に応じた注意事項
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤
低血糖症状
糖尿病用薬
低血糖症状
スルホンアミド系薬剤
低血糖症状
ビグアナイド系製剤
低血糖症状
チアゾリジン系薬剤
低血糖症状
速効型食後血糖降下剤
低血糖症状
GLP−1アナログ
低血糖症状
SGLT2阻害剤
低血糖症状
β−遮断剤
低血糖症状
サリチル酸製剤
低血糖症状
モノアミン酸化酵素阻害剤
低血糖症状
フィブラート系薬剤
低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
低血糖症状
インスリン製剤
低血糖症状
α−グルコシダーゼ阻害剤
低血糖症状
スルホニルウレア系薬剤
低血糖のリスクが増加
インスリン製剤
低血糖のリスクが増加
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
血糖値が上昇してコントロール不良
エピネフリン
血糖値が上昇してコントロール不良
副腎皮質ホルモン剤
血糖値が上昇してコントロール不良
甲状腺ホルモン剤
血糖値が上昇してコントロール不良
ACE阻害剤
血管浮腫

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

2型糖尿病。

用法・用量(添付文書全文)

ビルダグリプチンとして50mgを1日2回朝、夕に経口投与する。なお、患者の状態に応じて50mgを1日1回朝に投与することができる。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では、本剤の血中濃度が上昇する恐れがあるので、50mgを1日1回朝に投与するなど、慎重に投与する。

副作用(添付文書全文)

国内で実施された臨床試験において、1,128例中290例(25.7%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は便秘36例(3.2%)、空腹34例(3.0%)、無力症22例(2.0%)等であった(効能又は効果の一変承認時までの集計)。
1.重大な副作用
1).肝炎、肝機能障害(いずれも頻度不明):ALT上昇(GPT上昇)又はAST上昇(GOT上昇)等を伴う肝炎又は肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行う。
2).血管浮腫(頻度不明):アンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では、併用していない患者に比べて血管浮腫の発現頻度が高かったとの報告があるので、観察を十分に行い、症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).低血糖症:本剤の投与により低血糖症が現れることがある。スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状が現れ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討する。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行う。
4).横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
5).急性膵炎(頻度不明):急性膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
6).腸閉塞(頻度不明):腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
7).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
8).類天疱瘡(頻度不明):類天疱瘡が現れることがあるので、水疱、糜爛等が現れた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).血液及びリンパ系障害:(1%未満)血小板数減少。
2).神経系障害:(1%〜5%未満)眩暈、振戦、(1%未満)頭痛。
3).心臓障害:(1%〜5%未満)動悸。
4).血管障害:(1%未満)高血圧。
5).胃腸障害:(1%〜5%未満)便秘、腹部膨満、血中アミラーゼ増加、リパーゼ増加、(1%未満)鼓腸、上腹部痛、腹部不快感、胃炎、悪心、下痢、消化不良、胃食道逆流性疾患。
6).肝胆道系障害:(1%未満)ALT増加(GPT増加)、AST増加(GOT増加)、γ−GTP増加、Al−P増加。
7).筋骨格系障害:(1%未満)関節痛。
8).皮膚障害:(頻度不明)皮膚剥脱、皮膚水疱、(1%〜5%未満)多汗症、(1%未満)湿疹、発疹、皮膚そう痒症、蕁麻疹。
9).その他:(1%〜5%未満)空腹、無力症、血中CK増加(血中CPK増加)、血中CK−MB増加(血中CPK−MB増加)、(1%未満)CRP増加、末梢性浮腫、体重増加、悪寒。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病の患者[インスリンの適用である]。
3.重度肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化する恐れがある]。
4.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]。
(慎重投与)
1.肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化する恐れがある]。
2.中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者。
3.心不全<NYHA分類3〜4>のある患者[使用経験がなく安全性が確立していない]。
4.スルホニルウレア剤投与中又はインスリン製剤投与中の患者[低血糖のリスクが増加する恐れがある]。
5.次に掲げる患者又は状態:
1).脳下垂体機能不全又は副腎機能不全[低血糖を起こす恐れがある]。
2).栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態[低血糖を起こす恐れがある]。
3).激しい筋肉運動[低血糖を起こす恐れがある]。
4).過度のアルコール摂取者[低血糖を起こす恐れがある]。
6.腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[腸閉塞を起こす恐れがある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明する。特に、スルホニルウレア剤と併用又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるので、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討する。
2.肝機能障害(肝炎を含む)が現れることがあるので、本剤投与開始前、投与開始後1年間は少なくとも3カ月毎に、その後も定期的に肝機能検査を行い、ALT異常(GPT異常)又はAST異常(GOT異常)等の肝機能検査値異常を認めた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。黄疸や肝機能障害を示唆するその他の症状が現れた場合には、本剤の投与を中止し、その後回復した場合でも再投与しない。
3.急性膵炎が現れることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状が現れた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導する。
4.糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮する。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意する。
5.本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮する。
6.本剤投与中は、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、本剤を3カ月投与しても効果が不十分な場合には他の治療法への変更を考慮する。
7.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意の上、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意する。
8.低血糖及び低血糖症状を起こす恐れがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意する。
9.本剤とインスリン製剤との併用投与の有効性及び安全性は検討されていない。
10.本剤とGLP−1受容体作動薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とGLP−1受容体作動薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
(相互作用)
本剤は主に代謝により消失し、未変化体の尿中排泄率は23%であった。
併用注意:
1.血糖降下作用を増強する薬剤:
1).血糖降下作用を増強する薬剤(糖尿病用剤(スルホニルアミド系薬剤、ビグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤、速効型インスリン分泌促進剤、GLP−1受容体作動薬、SGLT2阻害剤等)、β−遮断剤、サリチル酸剤、MAO阻害剤、フィブラート系薬剤等)[低血糖症状が起こる恐れがあるので、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与し、低血糖症状が認められた場合には通常ショ糖を投与する(血糖降下作用の増強による)]。
2).血糖降下作用を増強する薬剤(糖尿病用剤(スルホニルウレア系薬剤、インスリン製剤))[低血糖症状が起こる恐れがあるので、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与し、特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるので、低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討し、低血糖症状が認められた場合には通常ショ糖を投与する(血糖降下作用の増強による)]。
3).血糖降下作用を増強する薬剤(糖尿病用剤(α−グルコシダーゼ阻害剤))[低血糖症状が起こる恐れがあるので、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与し、低血糖症状が認められた場合にはα−グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を投与する(血糖降下作用の増強による)]。
2.血糖降下作用を減弱する薬剤(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン等)[血糖値が上昇してコントロール不良になる恐れがあるので、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与する(血糖降下作用の減弱による)]。
3.アンジオテンシン変換酵素阻害剤[アンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では、併用していない患者に比べて血管浮腫の発現頻度が高かったとの報告がある(機序は不明である)]。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら慎重に投与する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験(ラット及びウサギ)で、胎仔への移行が報告されている]。
2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[動物実験(ラット)で、乳汁中へ移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
(過量投与)
1.徴候、症状:外国人健康成人を対象とした反復投与試験において、次の症状及び検査所見が確認されている。本剤400mg投与で、筋痛、錯感覚、発熱、浮腫、リパーゼ増加<基準値上限の2倍以上>、600mg投与で、手足浮腫、CK増加(CPK増加)、AST増加(GOT増加)、CRP増加、ミオグロビン増加等が認められたが、全ての症状及び検査所見は本剤投与中止後に回復した。
2.処置:過量投与が認められた場合は本剤の投与を中止し、適切な処置を行う(なお、本剤は血液透析により除去されない)。
(適用上の注意)
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
(その他の注意)
1.マウスを用いた104週間反復経口投与がん原性試験において、1000mg/kg/日(50mg1日2回用量でのヒト曝露量(AUC)の199倍)群の雌で乳腺腺癌の発生例数が増加し、1000mg/kg/日群の雌及び250mg/kg/日以上群の雄で血管肉腫の発生例数が増加した。
2.カニクイザルの13週間経口投与毒性試験において、50mg1日2回用量でのヒト曝露量(AUC)に相当する5mg/kg/日以上の用量で、四肢皮膚病変、耳皮膚病変及び尾部皮膚病変等の皮膚病変(5mg/kg/日で投与期間中に消失した一過性皮膚水疱、20mg/kg/日以上で落屑、痂皮等、80mg/kg/日以上で皮膚壊死等)が報告されている。また、カニクイザルの他の経口投与毒性試験において、20mg/kg/日以上の用量で、個体により初回投与後に急性毒性徴候として、骨格筋壊死、血液生化学的パラメータの上昇(LDH上昇、CK上昇(CPK上昇)、ALT上昇(GPT上昇)及びAST上昇(GOT上昇))、体温低下、血圧低下又は頻脈を伴う体の先端部分の浮腫が報告されている。40mg/kg/日以上の用量で、一部の個体で瀕死もしくは死亡が認められた一方で、生存例では症状は一過性で投与期間中に回復した。なお、同様の毒性所見は他の動物種(マウス、ラット、イヌ及びウサギ)及びヒトでは報告されていない。

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