基本情報

膵臓の細胞に作用し、膵臓からのインスリン分泌を促し血糖値を下げる薬

• アマリール
• オイグルコン
• グリミクロン

• 2型糖尿病

• 通常、グリメピリドとして1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する
• 維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する
  • なお、1日最高投与量は6mgまでとする

副作用

注意事項

• 禁止
  • 胃腸障害
  • インスリン依存型糖尿病
  • 嘔吐
  • 過敏症
  • 下痢
  • 若年型糖尿病
  • 重症感染症
  • 重症ケトーシス
  • 重篤な外傷
  • 重篤な肝機能障害
  • 重篤な腎機能障害
  • 手術前後
  • 糖尿病性前昏睡
  • 糖尿病性昏睡
  • ブリットル型糖尿病
• 注意
  • 栄養不良状態
  • 過度のアルコール摂取
  • 飢餓状態
  • 低血糖
  • 脳下垂体機能不全
  • 激しい筋肉運動
  • 不規則な食事摂取
  • 副腎機能不全
  • 食事摂取量不足
  • 肝機能障害＜重篤な肝機能障害を除く＞
  • 腎機能障害＜重篤な腎機能障害を除く＞

• 禁止
  • 妊婦・産婦
  • 新生児(低出生体重児を含む)
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 授乳婦
  • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 乳児
  • 幼児・小児
  • 高齢者
  • 虚弱者(衰弱者を含む)
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 禁止
  • 新生児(0日〜27日)
• 注意
  • 低出生体重児(0日〜27日)
  • 新生児(0日〜27日)
  • 乳児(0日〜364日)
  • 幼児(0歳〜6歳)
  • 9歳未満の小児(0歳〜8歳)
  • 高齢者(65歳〜)
  • 児

相互作用

• ニコチン酸（ナイアシン）を含むもの＜まいたけ、たらこ、インスタントコーヒー、かつお節、まぐろ など＞

処方理由

• ・他のＳＵ薬と比較して低血糖の副作用が少ないと感じている。しかしＤＰＰ−４阻害薬やＧＬＰ−１受容体作動薬の登場とメトホルミンの見直し（再評価）以来、ＳＵ薬を処方する事自体が激減した。（６０歳代病院勤務医、上記以外の診療科）

• ・腎不全をメーンに診療するため、そもそもＳＵ薬の使用頻度は少ないが、アマリールが少量から開始できて、用量の増減もしやすく、半減期の関係から低血糖時にもリカバリーしやすい。（２０歳代病院勤務医、腎臓内科）

• ・１ｍｇの少量を血糖値の下がりの悪い人に使用しているが、血糖値の下がりは良い。段々使用頻度が減ってる。（６０歳代診療所勤務医、総合診療科）

• ・インスリンの使用できない高齢者に少量使用することがあるが、低血糖の副作用を心配しながら使用している。（２０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・血糖降下作用はある程度期待できる。副作用としての低血糖発現率もそれほど多くない。腎機能が大きく低下していない場合は使いやすい。（５０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・安価で効果も十分なので、ＳＵ薬を使う場合には第一選択にしています。ただし、ＳＵ薬自体の使用頻度は、ＤＰＰ−阻害薬など他の薬剤の登場によって、激減しています。ガイドラインの記載内容が変わっても、未だに高齢者へ高用量のＳＵ薬が使用されている症例を目にすると、大変残念な気持ちになります。（３０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・他に安全・有用な薬剤が使用できる現在、ＳＵ薬投与はなるべく回避すべきであるが、どうしても投与せざるを得ないとすれば、アマリール０．５ｍｇのごく低用量に留めるべきであろう。（６０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・採用がグリメピリド、グリベンクラミドのみであり、グリメピリドのみ使用しています。インクレチン薬等と併用することで、高用量のＳＵ薬はもはや不要ですが、低用量のＳＵ薬は、インスリン分泌能の低下した患者では有用なケースがまだあります。使用時の注意点は、低血糖回避に尽きると考えています。その点では、低用量グリクラジド（１０ｍｇ程度）、グリメピリド１．２５ｍｇ程度の使用が安全と考えています。（３０歳代病院勤務医、糖尿病科）

• ・低血糖リスクもあるので、第一選択薬としてはＤＰＰ４阻害薬やビグアナイド。でも以前から継続処方されていたり、なかなか血糖コントロールが難しい時にはＳＵ薬もとても良い。他薬剤との併用がたまに困難で管理が要注意なのが難点。（２０歳代病院勤務医、総合診療科）

• ・作用時間がほどほどで使い慣れている。０．５ｍｇ、１ｍｇ程度の量が主流。グリクラジドも現在は使用頻度が増えているが、作用時間がグリニドに近い印象。（５０歳代診療所勤務医、糖尿病科）

• ・血糖降下が安定して期待できる。他院に紹介する際、この薬剤の処方経験が多い医師が多いため、紹介しやすい。少量の使用、食事摂取が良好であれば、低血糖の頻度は少ない。（３０歳代病院勤務医、糖尿病科）

• ・膵β細胞刺激作用は、他剤よりもマイルドでありＳＵ剤の短所である低血糖、β細胞疲弊作用が少ない点を評価している。ＤＰＰ４と併用することも多い。ＨｂＡ１Ｃが１０以上の場合でインスリン注射ができな症例などでは低血糖に注意しながら処方している。（６０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・基本的には使用したくないが、ＳＵ薬を投与しなければならない場合は、グリメピリド０．５〜１ｍｇかグリクラチド１０〜２０ｍｇを投与します。（６０歳代開業医、一般内科）

• ・安価で用量調整も行いやすく、切れ味も良い。最近は選択肢の増えた他剤との併用でさらに使いやすくなっているように思う。（５０歳代開業医、一般内科）

• ・ＳＵ剤自体の処方頻度が減ってはきているのですが、必要な方はやはりいらっしゃり、その方の多くがグリメピリドです。効果が長いことは長所であり短所でもあるかとは思っています。低血糖以外の副作用はほとんど経験ありません。（４０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・効能効果の上限の６ｍｇを使用するようなことは今はありませんが、１ｍｇ程度までなら他剤併用で補助的に使用してます。注意はしますが、そのくらいなら低血糖は起こりにくいと感じてます。（４０歳代病院勤務医、総合診療科）

• ・ＳＵ薬の使用は著しく減った。無自覚性低血糖を起こしている懸念があるため。使用しても最大でグリメピリド１．０ｍｇまでです。ＳＵ薬による大血管症の抑制効果のエビデンスがない。（６０歳代開業医、循環器内科）

• ・最近、ＳＵ薬自体を処方することが減っている。もし処方するのであれば、使い慣れておりＳＵの中では低血糖の副作用が比較的少ないと感じているアマリールを処方する。（３０歳代病院勤務医、上記以外の内科系専門科）

• ・長時間安定して効くので気に入っている。しかし低血糖時には遷延するので注意が必要。（４０歳代病院勤務医、神経内科）

• ・他のＳＵ薬と比較して低血糖発作を起こしにくいと感じます。０．５ｍｇ、１ｍｇ、３ｍｇと用量が比較的豊富である点も良いです。（５０歳代開業医、循環器内科）

• ・比較的確実に血糖低下が期待できるから。グリベンクラミドほど強力でないので、低血糖の懸念が少ない。（５０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・グリメピリドを使用してはいますが、高齢者が大多数の訪問診療をしているので、低血糖の危険性が高いＳＵ薬はなるべく処方しないようにしています。（５０歳代診療所勤務医、一般内科）

• ・少量で使用していた。しかしＤＰＰ４阻害薬が出てから、ファーストチョイスはそちらに完全に奪われた。（６０歳代病院勤務医、一般内科）

• ・インスリン分泌促進に加え、インスリン抵抗性改善作用が少しある。少量（０．５ｍｇ）から使える。（５０代病院勤務医、代謝・内分泌内科）

• ・効果は用量依存性だし、その調節も比較的容易である。ＤＰＰ−４阻害薬との相性もよい。（６０代、一般外科）

• ・メトホルミンやＤＰＰ−４阻害薬との少量併用がよい。最初はアマリール３ｍｇを採用していたが、１ｍｇで十分であることが多いので、現在は１ｍｇを使用中。（５０代開業医、代謝・内分泌内科）

• ・小児２型糖尿病への処方適応がある。（３０代、小児科）

• ・心虚血のプレコンディショニングを阻害しにくい。（４０代病院勤務医、循環器内科）

• ・教育入院でインスリンを導入してもアンコントローラブル、時に低血糖を来たし、患者さんのモチベーションも落ちてしまって、種々の経口血糖降下薬を試し、ごく少量のアマリールを重ねたとたん、驚くほど安定した例がありました。それまでＳＵ薬は低血糖が怖い、二次無効ですぐに効かなくなる、ＤＰＰ−４阻害薬全盛の時代にあっては既に昔の薬だ、といった思い込みがあったものの、やはり「故きを温ねて……」と自身の未熟さを改めて知らしめられた貴重な薬剤です。（４０代診療所勤務医、一般内科）

添付文書

2型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る）。

通常、グリメピリドとして1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。
維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1． 重大な副作用
11.1．1． 低血糖（4.08%）：低血糖（初期症状：脱力感、高度空腹感、発汗等）があらわれることがある（なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること）。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある〔1．警告、2.2、2.4、8.1、8.3、9.1．1、9.2．1、9.2．2、9.3．1、9.3．2、9.7．1、9.8高齢者の項、13.1参照〕。
11.1．2． 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少（いずれも頻度不明）。
11.1．3． 肝機能障害、黄疸（頻度不明）：AST上昇、ALT上昇、Al−P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1．4． 再生不良性貧血（頻度不明）。
11.2． その他の副作用
1）． 血液：（0.1〜5%未満）白血球減少、貧血。
2）． 肝臓：（0.1〜5%未満）AST上昇、ALT上昇、Al−P上昇、LDH上昇、γ−GTP上昇。
3）． 腎臓：（0.1〜5%未満）BUN上昇。
4）． 消化器：（0.1〜5%未満）嘔気、嘔吐、心窩部痛、下痢、腹部膨満感、（頻度不明）便秘、腹痛。
5）． 過敏症：（0.1〜5%未満）発疹、そう痒感等、（頻度不明）光線過敏症。
6）． 精神神経系：（0.1〜5%未満）めまい、（頻度不明）頭痛。
7）． その他：（0.1〜5%未満）血清カリウム上昇・血清ナトリウム低下等の電解質異常、（頻度不明）味覚異常、CK上昇、浮腫、倦怠感、脱毛、一過性視力障害。

（警告）
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること〔8.1、11.1．1参照〕。
（禁忌）
2.1． 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である］。
2.2． 重篤な肝機能障害又は重篤な腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある］〔9.2．1、9.3．1、11.1．1参照〕。
2.3． 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である］。
2.4． 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある］〔11.1．1参照〕。
2.5． 妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5妊婦の項参照〕。
2.6． 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
（重要な基本的注意）
8.1． 本剤の使用にあたっては、患者及びその家族に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること〔1．警告の項、9.1．1、11.1．1参照〕。
8.2． 投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
8.3． 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11.1．1参照〕。
（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）
9.1．1． 低血糖を起こすおそれのある次の患者又は状態。
・ 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
・ 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。
・ 激しい筋肉運動。
・ 過度のアルコール摂取。
・ 高齢者。
〔8.1、11.1．1参照〕。
（腎機能障害患者）
9.2．1． 重篤な腎機能障害のある患者：投与しないこと（低血糖を起こすおそれがある）〔2.2、11.1．1参照〕。
9.2．2． 腎機能障害＜重篤な腎機能障害を除く＞のある患者：低血糖を起こすおそれがある〔11.1．1参照〕。
（肝機能障害患者）
9.3．1． 重篤な肝機能障害のある患者：投与しないこと（低血糖を起こすおそれがある）〔2.2、11.1．1参照〕。
9.3．2． 肝機能障害＜重篤な肝機能障害を除く＞のある患者：低血糖を起こすおそれがある〔11.1．1参照〕。
（妊婦）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと（スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている（また、本剤の動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性作用が報告されている））〔2.5参照〕。
（授乳婦）
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討し、授乳を継続する場合、児の低血糖の症状について観察を十分に行うこと（本剤のヒト母乳への移行性及び乳汁産生への影響は不明であるが、動物実験（ラット）において、母乳への移行が認められており、また、他のスルホニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている）。
（小児等）
9.7．1． 小児に投与する際には、低血糖症状及びその対処方法について保護者等にも十分説明すること〔11.1．1、16.1．3、17.2．1参照〕。
9.7．2． 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は9歳未満の小児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
（高齢者）
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること（生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい）〔11.1．1参照〕。
（相互作用）
本剤は、主に肝代謝酵素CYP2C9により代謝される。
10.2． 併用注意：
1）． 糖尿病用薬（インスリン製剤、ビグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、DPP−4阻害薬、GLP−1受容体作動薬、SGLT2阻害剤等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（血糖降下作用が増強される）］。
2）． プロベネシド［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（腎排泄抑制により血糖降下作用が増強される）］。
3）． クマリン系薬剤（ワルファリンカリウム）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（肝代謝抑制により血糖降下作用が増強される）］。
4）． サリチル酸剤（アスピリン、サザピリン等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（血中蛋白との結合抑制、サリチル酸剤の血糖降下作用により血糖降下作用が増強される）］。
5）． プロピオン酸系消炎剤（ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウム水和物等）、アリール酢酸系消炎剤（アンフェナクナトリウム水和物、ナブメトン等）、オキシカム系消炎剤（ロルノキシカム等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（血中蛋白との結合抑制により、これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある）］。
6）． β−遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、ピンドロール等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（特にβ−遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性β−遮断剤は避けることが望ましい）（糖新生抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復抑制、低血糖に対する交感神経症状抑制により血糖降下作用が増強される）］。
7）． モノアミン酸化酵素阻害剤［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（インスリン分泌促進、糖新生抑制により血糖降下作用が増強される）］。
8）． クラリスロマイシン［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（機序不明、併用薬剤が他のスルホニルウレア系薬剤の血中濃度を上昇させたとの報告がある）］。
9）． サルファ剤（スルファメトキサゾール等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制により血糖降下作用が増強される）］。
10）． クロラムフェニコール［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（肝代謝抑制により血糖降下作用が増強される）］。
11）． テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン塩酸塩、ミノサイクリン塩酸塩等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（インスリン感受性促進により血糖降下作用が増強される）］。
12）． シプロフロキサシン、レボフロキサシン水和物［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（機序不明）］。
13）． フィブラート系薬剤（クロフィブラート、ベザフィブラート等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制により血糖降下作用が増強される）］。
14）． アゾール系抗真菌剤（ミコナゾール、フルコナゾール等）［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（肝代謝抑制（CYP2C9阻害）、血中蛋白との結合抑制により血糖降下作用が増強される）］。
15）． シベンゾリンコハク酸塩、ジソピラミド、ピルメノール塩酸塩水和物［低血糖症状が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること（インスリン分泌促進によると考えられる血糖降下作用の増強のおそれがある）］。
16）． アドレナリン［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝臓での糖新生促進により血糖降下作用が減弱される）］。
17）． 副腎皮質ホルモン（コルチゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン等）［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（肝臓での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下により血糖降下作用が減弱される）］。
18）． 甲状腺ホルモン（レボチロキシンナトリウム水和物、乾燥甲状腺等）［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（腸管でのブドウ糖吸収亢進、グルカゴンの分泌促進、カテコールアミンの作用増強、肝臓での糖新生促進により血糖降下作用が減弱される）］。
19）． 卵胞ホルモン（エストラジオール安息香酸エステル、エストリオール等）［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（機序不明、コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等によると考えられる血糖降下作用の減弱のおそれがある）］。
20）． 利尿剤（トリクロルメチアジド、フロセミド等）［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（インスリン分泌の抑制、末梢でのインスリン感受性の低下により血糖降下作用が減弱される）］。
21）． ピラジナミド［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（機序不明、血糖値のコントロールが難しいとの報告がある）］。
22）． イソニアジド［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（糖質代謝の障害による血糖値上昇及び耐糖能異常により血糖降下作用が減弱される）］。
23）． リファンピシン［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（肝代謝促進（CYP誘導）により血糖降下作用が減弱される）］。
24）． ニコチン酸［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（肝臓でのブドウ糖の同化抑制により血糖降下作用が減弱される）］。
25）． フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジン、フルフェナジン等）［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離により血糖降下作用が減弱される）］。
26）． フェニトイン［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（インスリンの分泌阻害により血糖降下作用が減弱される）］。
27）． ブセレリン酢酸塩［高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがあるので、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること（機序不明、ブセレリン酢酸塩投与により、耐糖能が悪化したという報告がある）］。
（過量投与）
13.1． 症状
過量投与時、低血糖が起こることがある〔11.1．1参照〕。
13.2． 処置
13.2．1． 過量投与時、飲食が可能な場合：ブドウ糖（5〜15g）又は10〜30gの砂糖の入った吸収の良いジュース、キャンディなどを摂取させる。
13.2．2． 過量投与時、意識障害がある場合：ブドウ糖液（50%20mL）を静注し、必要に応じて5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
13.2．3． その他：過量投与時、血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。
（適用上の注意）
14.1． 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）
15.1． 臨床使用に基づく情報
15.1．1． スルホニルウレア系薬剤（トルブタミド1日1.5g）を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
15.1．2． インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
15.2． 非臨床試験に基づく情報
イヌを用いた慢性毒性試験において、最高用量の320mg/kg投与群の雌雄各1例に白内障を認めた。ウシの水晶体を用いたin vitro試験とラットを用いた検討結果では、白内障を発症させる作用や発症増強作用の可能性は認められなかった。
（保管上の注意）
室温保存。