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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

クリアクター静注用80万の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
71610円(80万国際単位1瓶)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • 急性心筋梗塞の冠動脈血栓の溶解
  • 不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症の肺動脈血栓の溶解
注意すべき副作用
不整脈 、 脳出血 、 消化管出血 、 心破裂 、 心嚢液貯留 、 心室細動 、 心室頻拍 、 再灌流不整脈 、 重篤な不整脈 、 穿刺部出血
用法・用量(主なもの)
  • 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉通常、成人には体重kgあたりモンテプラーゼ(遺伝子組換え)として27500IUを静脈内投与する
  • 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉通常、成人には体重kgあたりモンテプラーゼ(遺伝子組換え)として13750〜27500IUを静脈内投与する
    • なお、1回最大投与量は27500IU/kgまでとすること
  • 投与に際しては、1mLあたり80000IUとなるように日本薬局方生理食塩液で溶解し、1分間あたり約10mL(800000IU)の注入速度で投与する
    • なお、本剤の投与は発症後できるだけ早期に行う
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉本剤は発症から6時間以内に投与を開始すること
  • 7.2. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉急性肺塞栓症患者に投与する場合、本剤の出血に関する有害事象の発現は用量依存的であるので、危険性と有益性の両面から慎重に投与量を決定すること
  • 「9.特定の背景を有する患者に関する注意」に該当する患者など、出血の危険性が高い患者へ本剤を投与する場合には、低用量(13750IU/kg)の投与を考慮すること
  • 参考[体重別投与量]1). 13750IU/kg静脈内投与時:①. 患者の体重30kg、投与量41.25万IU、注入量5.2mL、注入時間の目安30〜45秒
  • ②. 患者の体重35kg、投与量48.13万IU、注入量6.0mL、注入時間の目安30〜45秒
  • ③. 患者の体重40kg、投与量55.00万IU、注入量6.9mL、注入時間の目安30〜45秒
  • ④. 患者の体重45kg、投与量61.88万IU、注入量7.7mL、注入時間の目安45〜60秒
  • ⑤. 患者の体重50kg、投与量68.75万IU、注入量8.6mL、注入時間の目安45〜60秒
  • ⑥. 患者の体重55kg、投与量75.63万IU、注入量9.5mL、注入時間の目安45〜60秒
  • ⑦. 患者の体重60kg、投与量82.50万IU、注入量10.3mL、注入時間の目安60〜75秒
  • ⑧. 患者の体重65kg、投与量89.38万IU、注入量11.2mL、注入時間の目安60〜75秒
  • ⑨. 患者の体重70kg、投与量96.25万IU、注入量12.0mL、注入時間の目安60〜75秒
  • ⑩. 患者の体重75kg、投与量103.13万IU、注入量12.9mL、注入時間の目安75〜90秒
  • ⑪. 患者の体重80kg、投与量110.00万IU、注入量13.8mL、注入時間の目安75〜90秒
  • ⑫. 患者の体重85kg、投与量116.88万IU、注入量14.6mL、注入時間の目安75〜90秒
  • ⑬. 患者の体重90kg、投与量123.75万IU、注入量15.5mL、注入時間の目安90〜105秒
  • ⑭. 患者の体重95kg、投与量130.63万IU、注入量16.3mL、注入時間の目安90〜105秒
  • ⑮. 患者の体重100kg、投与量137.50万IU、注入量17.2mL、注入時間の目安90〜105秒
  • 2). 27500IU/kg静脈内投与時:①. 患者の体重30kg、投与量82.50万IU、注入量10.3mL、注入時間の目安60〜90秒
  • ②. 患者の体重35kg、投与量96.25万IU、注入量12.0mL、注入時間の目安60〜90秒
  • ③. 患者の体重40kg、投与量110.00万IU、注入量13.8mL、注入時間の目安60〜90秒
  • ④. 患者の体重45kg、投与量123.75万IU、注入量15.5mL、注入時間の目安90〜120秒
  • ⑤. 患者の体重50kg、投与量137.50万IU、注入量17.2mL、注入時間の目安90〜120秒
  • ⑥. 患者の体重55kg、投与量151.25万IU、注入量18.9mL、注入時間の目安90〜120秒
  • ⑦. 患者の体重60kg、投与量165.00万IU、注入量20.6mL、注入時間の目安120〜150秒
  • ⑧. 患者の体重65kg、投与量178.75万IU、注入量22.3mL、注入時間の目安120〜150秒
  • ⑨. 患者の体重70kg、投与量192.50万IU、注入量24.1mL、注入時間の目安120〜150秒
  • ⑩. 患者の体重75kg、投与量206.25万IU、注入量25.8mL、注入時間の目安150〜180秒
  • ⑪. 患者の体重80kg、投与量220.00万IU、注入量27.5mL、注入時間の目安150〜180秒
  • ⑫. 患者の体重85kg、投与量233.75万IU、注入量29.2mL、注入時間の目安150〜180秒
  • ⑬. 患者の体重90kg、投与量247.50万IU、注入量30.9mL、注入時間の目安180〜210秒
  • ⑭. 患者の体重95kg、投与量261.25万IU、注入量32.7mL、注入時間の目安180〜210秒
  • ⑮. 患者の体重100kg、投与量275.00万IU、注入量34.4mL、注入時間の目安180〜210秒
  • (IU:国際単位)

副作用

主な副作用
不整脈 、 心嚢液貯留 、 穿刺部出血 、 歯肉出血 、 血尿 、 口腔内出血 、 創部出血 、 皮下出血 、 赤血球数減少 、 ヘモグロビン量減少 、 ヘマトクリット値減少
重大な副作用
脳出血 、 消化管出血 、 心破裂 、 心室細動 、 心室頻拍 、 再灌流不整脈 、 重篤な不整脈 、 重篤な出血 、 肺出血 、 出血増大 、 出血性ショック 、 ショック 、 血圧低下 、 発汗 、 脈拍異常 、 呼吸困難 、 心室中隔穿孔 、 心タンポナーデ
上記以外の副作用
血小板数減少 、 ALT上昇 、 Al−P上昇 、 AST上昇 、 LDH上昇 、 BUN上昇 、 クレアチニン上昇 、 尿蛋白 、 心室性期外収縮 、 心室性頻脈 、 洞性徐脈 、 徐脈 、 固有心室調律 、 完全房室ブロック 、 房室ブロック 、 心室性不整脈 、 洞停止 、 頻脈性固有心室調律 、 過敏症 、 発疹 、 総ビリルビン上昇 、 悪心 、 嘔吐 、 悪寒 、 期外収縮 、 心房細動 、 洞房ブロック 、 上室性期外収縮 、 上室性頻脈 、 心室性二段脈 、 上室性不整脈 、 第二度房室ブロック 、 心停止

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 喀血
    • 後腹膜出血
    • 重篤な高血圧症
    • 出血
    • 出血性素因
    • 消化管出血
    • 頭蓋内出血
    • 頭蓋内腫瘍
    • 動静脈奇形
    • 動脈瘤
    • 尿路出血
    • デフィブロチドナトリウム投与中
    • 出血を起こすおそれの高い
    • 脊髄手術<2カ月以内>
    • 脊髄障害<2カ月以内>
    • 頭蓋内手術<2カ月以内>
    • 頭蓋内障害<2カ月以内>
  • 相対禁止
    • 分娩後<2週間以内>
    • 流早産後<2週間以内>
  • 注意
    • 亜急性細菌性心内膜炎
    • 活動性結核
    • 過敏症
    • 急性心膜炎
    • 月経期間中
    • 左心房内血栓
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害
    • 出血
    • 出血性眼疾患
    • 消化管潰瘍
    • 心房細動を伴う僧帽弁狭窄症
    • 大腸炎
    • 糖尿病性出血性網膜症
    • 脳血管障害
    • 脳梗塞
    • 消化管憩室炎
    • 蛋白製剤に対して過敏症
    • 外傷後<10日以内>
    • 血管穿刺後<10日以内>
    • 臓器生検後<10日以内>
    • 動注療法後<10日以内>
    • 動脈穿刺後<10日以内>
    • 大手術後<10日以内>
  • 投与に際する指示
    • 出血
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 急性心筋梗塞の高齢者(65歳〜)
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 75歳以上の高齢者(75歳〜)
    • 急性心筋梗塞の65歳を超える高齢者(65歳〜)
    • 75歳以上(75歳〜)
    • 急性心筋梗塞の65歳以上の高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 75歳以上の高齢者(75歳〜)
    • 急性心筋梗塞の65歳を超える高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
デフィブロチドナトリウム
出血の危険性が増大
血栓溶解剤
出血傾向が増強し重篤な出血
組織プラスミノゲンアクチベーター製剤
出血傾向が増強し重篤な出血
ウロキナーゼ
出血傾向が増強し重篤な出血
血液凝固阻止作用を有する薬剤
出血傾向が増強し重篤な出血
ヘパリン製剤
出血傾向が増強し重篤な出血
低分子ヘパリン
出血傾向が増強し重篤な出血
ワルファリンカリウム
出血傾向が増強し重篤な出血
アルガトロバン
出血傾向が増強し重篤な出血
10a阻害剤
出血傾向が増強し重篤な出血
乾燥濃縮人活性化プロテインC
出血傾向が増強し重篤な出血
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
出血傾向が増強し重篤な出血
アスピリン
出血傾向が増強し重篤な出血
硫酸クロピドグレル
出血傾向が増強し重篤な出血
ジピリダモール
出血傾向が増強し重篤な出血
チクロピジン塩酸塩
出血傾向が増強し重篤な出血

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1). 急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)。
2). 不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉本剤は冠動脈造影により血栓を確認した後、投与を開始することが望ましいが、冠動脈造影の実施が困難な場合は、強い胸痛を伴い心電図上明らかなSTの上昇が認められ、かつ、冠血管拡張剤投与によっても胸痛が緩解しない患者に対して投与すること。
5.2. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉急性肺塞栓症の診断は肺動脈造影などにより、血栓、塞栓あるいは血流の障害を確認すること(肺動脈造影などの実施が困難な場合は、臨床症状から不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症が強く疑われ、かつ、低酸素血症、右心負荷の増大などの検査所見を確認した患者に対して投与すること)〔1.2参照〕。
5.3. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉急性肺塞栓症においては、ヘパリン投与などによる抗凝固療法を基礎治療として行うこと〔8.8参照〕。

用法・用量(添付文書全文)

〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉
通常、成人には体重kgあたりモンテプラーゼ(遺伝子組換え)として27500IUを静脈内投与する。
〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉
通常、成人には体重kgあたりモンテプラーゼ(遺伝子組換え)として13750〜27500IUを静脈内投与する。なお、1回最大投与量は27500IU/kgまでとすること。
投与に際しては、1mLあたり80000IUとなるように日本薬局方生理食塩液で溶解し、1分間あたり約10mL(800000IU)の注入速度で投与する。なお、本剤の投与は発症後できるだけ早期に行う。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉本剤は発症から6時間以内に投与を開始すること。
7.2. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉急性肺塞栓症患者に投与する場合、本剤の出血に関する有害事象の発現は用量依存的であるので、危険性と有益性の両面から慎重に投与量を決定すること。「9.特定の背景を有する患者に関する注意」に該当する患者など、出血の危険性が高い患者へ本剤を投与する場合には、低用量(13750IU/kg)の投与を考慮すること。
参考
[体重別投与量]
1). 13750IU/kg静脈内投与時:
①. 患者の体重30kg、投与量41.25万IU、注入量5.2mL、注入時間の目安30〜45秒。
②. 患者の体重35kg、投与量48.13万IU、注入量6.0mL、注入時間の目安30〜45秒。
③. 患者の体重40kg、投与量55.00万IU、注入量6.9mL、注入時間の目安30〜45秒。
④. 患者の体重45kg、投与量61.88万IU、注入量7.7mL、注入時間の目安45〜60秒。
⑤. 患者の体重50kg、投与量68.75万IU、注入量8.6mL、注入時間の目安45〜60秒。
⑥. 患者の体重55kg、投与量75.63万IU、注入量9.5mL、注入時間の目安45〜60秒。
⑦. 患者の体重60kg、投与量82.50万IU、注入量10.3mL、注入時間の目安60〜75秒。
⑧. 患者の体重65kg、投与量89.38万IU、注入量11.2mL、注入時間の目安60〜75秒。
⑨. 患者の体重70kg、投与量96.25万IU、注入量12.0mL、注入時間の目安60〜75秒。
⑩. 患者の体重75kg、投与量103.13万IU、注入量12.9mL、注入時間の目安75〜90秒。
⑪. 患者の体重80kg、投与量110.00万IU、注入量13.8mL、注入時間の目安75〜90秒。
⑫. 患者の体重85kg、投与量116.88万IU、注入量14.6mL、注入時間の目安75〜90秒。
⑬. 患者の体重90kg、投与量123.75万IU、注入量15.5mL、注入時間の目安90〜105秒。
⑭. 患者の体重95kg、投与量130.63万IU、注入量16.3mL、注入時間の目安90〜105秒。
⑮. 患者の体重100kg、投与量137.50万IU、注入量17.2mL、注入時間の目安90〜105秒。
2). 27500IU/kg静脈内投与時:
①. 患者の体重30kg、投与量82.50万IU、注入量10.3mL、注入時間の目安60〜90秒。
②. 患者の体重35kg、投与量96.25万IU、注入量12.0mL、注入時間の目安60〜90秒。
③. 患者の体重40kg、投与量110.00万IU、注入量13.8mL、注入時間の目安60〜90秒。
④. 患者の体重45kg、投与量123.75万IU、注入量15.5mL、注入時間の目安90〜120秒。
⑤. 患者の体重50kg、投与量137.50万IU、注入量17.2mL、注入時間の目安90〜120秒。
⑥. 患者の体重55kg、投与量151.25万IU、注入量18.9mL、注入時間の目安90〜120秒。
⑦. 患者の体重60kg、投与量165.00万IU、注入量20.6mL、注入時間の目安120〜150秒。
⑧. 患者の体重65kg、投与量178.75万IU、注入量22.3mL、注入時間の目安120〜150秒。
⑨. 患者の体重70kg、投与量192.50万IU、注入量24.1mL、注入時間の目安120〜150秒。
⑩. 患者の体重75kg、投与量206.25万IU、注入量25.8mL、注入時間の目安150〜180秒。
⑪. 患者の体重80kg、投与量220.00万IU、注入量27.5mL、注入時間の目安150〜180秒。
⑫. 患者の体重85kg、投与量233.75万IU、注入量29.2mL、注入時間の目安150〜180秒。
⑬. 患者の体重90kg、投与量247.50万IU、注入量30.9mL、注入時間の目安180〜210秒。
⑭. 患者の体重95kg、投与量261.25万IU、注入量32.7mL、注入時間の目安180〜210秒。
⑮. 患者の体重100kg、投与量275.00万IU、注入量34.4mL、注入時間の目安180〜210秒。
(IU:国際単位)。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 重篤な出血
1). 重篤な出血:脳出血、消化管出血(0.1〜5%未満)、肺出血(急性心筋梗塞患者:頻度不明)等の重篤な出血があらわれることがある。また、出血増大に伴い、輸血を要する場合や出血性ショックに至ることがあるので注意すること〔1.1、8.3参照〕。
2). 重篤な出血:脳出血、消化管出血(0.1〜5%未満)、肺出血(急性肺塞栓症患者:0.1〜5%未満)等の重篤な出血があらわれることがある。また、出血の増大に伴い、輸血を要する場合や出血性ショックに至ることがあるので注意すること〔1.1、8.3参照〕。
11.1.2. 心破裂、心室中隔穿孔、心タンポナーデ:心破裂(急性心筋梗塞患者:0.1〜5%未満)、心室中隔穿孔(急性心筋梗塞患者:0.1%未満)、心タンポナーデに至る心嚢液貯留(0.1%未満)があらわれることがある。
11.1.3. 心室細動、心室頻拍:再灌流不整脈として心室細動、心室頻拍(急性心筋梗塞患者:0.1〜5%未満)等の重篤な不整脈があらわれることがある〔11.2の*)参照〕。
11.1.4. ショック:血圧低下、発汗、脈拍異常、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 血液:(0.1〜5%未満)穿刺部出血、歯肉出血、血尿、口腔内出血、創部出血、皮下出血、赤血球数減少・ヘモグロビン量減少・ヘマトクリット値減少、血小板数減少。
2). 循環器:(5%以上)*不整脈、(0.1〜5%未満)心嚢液貯留、(0.1%未満)血圧低下。
3). 呼吸器:(0.1%未満)呼吸困難。
4). 過敏症:(0.1%未満)発疹。
5). 肝臓:(0.1〜5%未満)ALT上昇、Al−P上昇、AST上昇、LDH上昇、(0.1%未満)総ビリルビン上昇。
6). 腎臓:(0.1〜5%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇、尿蛋白。
7). 消化器:(0.1%未満)悪心、嘔吐。
8). その他:(0.1%未満)悪寒。
*)処置を要した再灌流不整脈種類別発現頻度(%):調査症例数3218、発現例数計376(11.68%)、発現件数計425。
心室性期外収縮147(4.57%)、心室性頻脈121(3.76%)、心室細動50(1.55%)、洞性徐脈27(0.84%)、固有心室調律16(0.50%)、徐脈11(0.34%)、完全房室ブロック10(0.31%)、房室ブロック8(0.25%)、心室性不整脈6(0.19%)、洞停止5(0.16%)、頻脈性固有心室調律4(0.12%)、不整脈3(0.09%)、心房細動3(0.09%)、洞房ブロック3(0.09%)、上室性期外収縮3(0.09%)、上室性頻脈2(0.06%)、心室性二段脈2(0.06%)、上室性不整脈1(0.03%)、第二度房室ブロック1(0.03%)、心停止1(0.03%)、期外収縮1(0.03%)。

使用上の注意(添付文書全文)

(警告)
1.1. 本剤の投与により脳出血が発現し、死亡が認められている〔8.3、11.1.1参照〕。
1.2. 本剤の投与に際しては「2.禁忌」及び「8.重要な基本的注意」等に留意し、適用患者の選択及び急性肺塞栓症患者に投与する場合には投与量の選択を慎重に行うこと(また、投与中及び投与後の患者の出血の有無を十分確認するとともに、頻回に血液凝固能などの血液検査・臨床症状の観察を行うこと)〔5.2、8.3.3参照〕。
(禁忌)
2.1. 出血している患者(消化管出血、尿路出血、後腹膜出血、頭蓋内出血、喀血)[出血をさらに助長し、止血が困難になるおそれがある]。
2.2. 出血を起こすおそれの高い次の患者[出血を惹起し、止血が困難になるおそれがある]:1)頭蓋内手術<2カ月以内>又は頭蓋内障害<2カ月以内>あるいは脊髄手術<2カ月以内>又は脊髄障害<2カ月以内>を受けた患者、2)頭蓋内腫瘍、動静脈奇形、動脈瘤のある患者、3)出血性素因のある患者、4)重篤な高血圧症患者。
2.3. デフィブロチドナトリウム投与中の患者〔10.1参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1. 〈効能共通〉本剤は静脈内投与により使用し、点滴静注では使用しないこと。
8.2. 〈効能共通〉本剤の投与は、CCU又はこれに準ずる設備を有する施設において実施し、心電図のモニタリングや動脈血ガスなど継続して患者の状態の観察を十分に行い、望ましくない変化があらわれた場合は、適切な処置を行うこと。
8.3. 〈効能共通〉本剤はt−PA製剤に比較して出血の頻度が高まる可能性があり、特に本剤の投与により脳出血等の重篤な出血が起こることがあるので、次の点に十分注意すること〔1.1、11.1.1参照〕。
8.3.1. 〈効能共通〉本剤の通常用量を超える用量及び75歳以上の高齢者で脳出血の危険性が高まるので、これらの患者には他の治療法の可能性も含め本剤の適用を慎重に検討すること(急性心筋梗塞対象の臨床試験では急性心筋梗塞の65歳を超える高齢者で脳出血が発生し、通常用量を超える用量で脳出血の頻度が高まった)。また、t−PA製剤では75歳以上で脳出血の頻度が高まるとの報告がある〔9.8高齢者の項参照〕。
8.3.2. 〈効能共通〉本剤の投与により出血が認められることがあるので、他の血栓溶解剤を投与する場合は、出血遷延・出血重症化に影響を及ぼす可能性があることから、本剤投与60分後以降に開始し、その投与量をできる限り少量にとどめるなどの配慮を行うこと。また、血液凝固阻止作用を有する薬剤及び血小板凝集抑制作用を有する薬剤は本剤投与後早期の使用により出血の危険性が増大するので、出血の有無を十分確認するとともに頻回に血液凝固能などの血液検査・臨床症状の観察を行うこと(なお、またこれらの薬剤を投与する場合は、その必要性を慎重に検討するとともに、その投与時期及び投与量に十分注意すること)〔8.7、8.8、10.2参照〕。
8.3.3. 〈効能共通〉投与中及び投与後は患者の臨床症状の観察を十分に行い出血の早期発見に留意すること(また、血液凝固能などの血液検査を頻回に行うこと)〔1.2参照〕。
8.3.4. 〈効能共通〉穿刺部位等からの出血を防止するため動脈・静脈穿刺の方法、管理等に十分注意すること(特に動脈穿刺を行う場合は注意深くモニターする必要がある)。
8.4. 〈効能共通〉本剤は蛋白製剤であり、再投与によりアナフィラキシー等の反応が起きる可能性は否定できないので、再投与をする場合には注意して行うこと(万一、アナフィラキシー様反応が起きた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと)。
8.5. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉冠動脈血栓の溶解にて血流が再開通することにより、不整脈(再灌流不整脈)があらわれることがあるので、特に心室細動、心室頻拍等の重篤な不整脈に注意して心電図のモニタリングなどの観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
8.6. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉本剤の投与開始後に心破裂、心室中隔穿孔、心タンポナーデに至る心嚢液貯留が起こることがあるので、十分注意すること。特に急性心筋梗塞の65歳以上の高齢者では心破裂及び心室中隔穿孔の危険性が高まるので、これらの患者には他の治療法の可能性を含め本剤の適用を慎重に検討すること(急性心筋梗塞対象の臨床試験において、65歳以上の高齢者又は前壁梗塞で心破裂、心室中隔穿孔及び心嚢液貯留の発生頻度が高まった)〔9.8高齢者の項参照〕。
8.7. 〈急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)〉急性心筋梗塞の場合、ヘパリンは、再閉塞防止の意味で本剤との併用若しくは本剤の後療法に用いる(ただし、脳出血等の重篤な出血を起こすことがあるので、本剤投与後6時間以内はヘパリンの投与をできる限り控えること(急性心筋梗塞対象の臨床試験では本剤投与4〜6時間後のヘパリン点滴静注時に脳出血が発生している))〔8.3.2、8.8、10.2参照〕。
8.8. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉基礎治療としてヘパリンを併用する場合、出血の危険性があるため、出血の確認とヘパリンの投与量の調整を行うこと(ヘパリン投与量は、活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)が正常値の2倍前後(1.5〜2.5)になるように注意して調整すること)〔5.3、8.3.2、8.7、10.2参照〕。
8.9. 〈不安定な血行動態を伴う急性肺塞栓症における肺動脈血栓の溶解〉本剤投与後に再発が起こることがあるので十分注意すること。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 出血するおそれがある次の患者:出血を惹起するおそれがある[1)大手術後<10日以内>、臓器生検後<10日以内>、血管穿刺後<10日以内>(動注療法後<10日以内>、動脈穿刺後<10日以内>等)日の浅い患者、2)外傷後<10日以内>日の浅い患者、3)脳血管障害の既往歴のある患者、4)消化管潰瘍、消化管憩室炎、大腸炎のある患者、5)活動性結核のある患者、6)月経期間中の患者、7)糖尿病性出血性網膜症又は他の出血性眼疾患のある患者]。
9.1.2. 左心房内血栓の疑いのある患者(心房細動を伴う僧帽弁狭窄症患者等):脳塞栓を惹起するおそれがある。
9.1.3. 亜急性細菌性心内膜炎又は急性心膜炎のある患者:脳塞栓又は心嚢液貯留を惹起するおそれがある。
9.1.4. 脳梗塞のある患者:出血性脳梗塞を惹起するおそれがある。
9.1.5. 本剤に対して過敏症又は蛋白製剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重篤な腎障害のある患者:代謝・排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重篤な肝障害のある患者:代謝・排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。
(妊婦)
9.5.1. 妊婦又は分娩後<2週間以内>・流早産後<2週間以内>日の浅い患者には、治療での有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(製造販売後の調査において、妊婦又は分娩・流早産後日の浅い患者(2週間以内)で分娩に関連した出血をともなう副作用が報告されており、本剤の投与により出血を惹起するおそれがある)。
9.5.2. 妊娠している可能性のある女性には、治療での有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(動物実験(ウサギ)では高用量投与時に胚死亡増加・胎仔死亡増加傾向及び流産が報告されており、本剤の線維素溶解作用からみて、早期胎盤剥離が起こる可能性が考えられる)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
出血の危険性が高まるおそれがある。また、急性心筋梗塞の高齢者では心破裂及び心室中隔穿孔の危険性が高まるおそれがある〔8.3.1、8.6参照〕。
(相互作用)
10.1. 併用禁忌:
デフィブロチドナトリウム<デファイテリオ>〔2.3参照〕[出血の危険性が増大するおそれがある(マウスの血栓塞栓症モデルにおいて、組換え型t−PAの抗血栓作用は相手薬剤により増強された)]。
10.2. 併用注意:
1). 血栓溶解剤(組織プラスミノゲンアクチベーター<t−PA>、ウロキナーゼ等)〔8.3.2参照〕[出血傾向が増強し重篤な出血をきたすことがある(両剤の薬理作用の相加作用により出血傾向が強まるおそれがある)]。
2). 血液凝固阻止作用を有する薬剤(ヘパリン、低分子量ヘパリン、ワルファリンカリウム、アルガトロバン水和物、10a阻害剤、乾燥濃縮人活性化プロテインC等)〔8.3.2、8.7、8.8参照〕[出血傾向が増強し重篤な出血をきたすことがある(本剤の線溶作用と抗凝血作用を有する薬剤との相加作用で出血傾向が強まるおそれがある)]。
3). 血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、クロピドグレル硫酸塩、ジピリダモール、チクロピジン塩酸塩等)〔8.3.2参照〕[出血傾向が増強し重篤な出血をきたすことがある(本剤の線溶作用と血小板凝集抑制作用を有する薬剤との相加作用で出血傾向が強まるおそれがある)]。
(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
14.1.1. 溶解後は速やかに使用すること。
14.1.2. 本剤の溶解には日本薬局方生理食塩液のみを用いる、他剤<日本薬局方生理食塩液を除く>との配合は避けること。
(保管上の注意)
室温保存。

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