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トピロリック錠40mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:トピロキソスタット錠

製薬会社:富士薬品

薬価・規格: 36.4円(40mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

尿酸生成阻害薬詳しく見る

  • 体内でプリン体から尿酸を生成する酵素を阻害し、尿酸生成を抑えて高尿酸血症を改善したり、痛風発作などを予防する薬
尿酸生成阻害薬の代表的な商品名
  • ザイロリック サロベール
  • フェブリク
  • ウリアデック トピロリック

効能・効果詳しく見る

  • 高尿酸血症
  • 痛風

注意すべき副作用詳しく見る

β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加α1ミクログロブリン増加ALT増加AST増加関節炎肝機能障害AST上昇GOT上昇ALT上昇GPT上昇

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • トピロキソスタットとして1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与する
  • その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する
  • 維持量は1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1回80mgを1日2回とする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • アザチオプリン投与中
    • メルカプトプリン水和物投与中

副作用

主な副作用

β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加α1ミクログロブリン増加ALT増加AST増加関節炎口内炎γ−GTP増加LDH増加血中ビリルビン増加Al−P増加血中トリグリセリド増加

重大な副作用

肝機能障害AST上昇GOT上昇ALT上昇GPT上昇重篤な肝機能障害多形紅斑

上記以外の副作用

血中アミラーゼ増加血中K増加血中リン増加四肢痛四肢不快感血中CK増加血中CPK増加関節痛血中CK減少血中CPK減少尿中β2ミクログロブリン増加β2ミクログロブリン増加尿中アルブミン陽性血中クレアチニン増加尿中血陽性頻尿尿中赤血球陽性尿中蛋白陽性発疹白血球数増加白血球数減少単球百分率増加口渇血圧上昇異常感下痢悪心腹部不快感眩暈浮腫倦怠感

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • アザチオプリン投与中
    • メルカプトプリン水和物投与中
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 重度腎機能障害
  • 注意
    • 心血管疾患を有する痛風

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 女性

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
メルカプトプリン 骨髄抑制等の副作用を増強
アザチオプリン 骨髄抑制等の副作用を増強
ワルファリン 作用を増強
ビダラビン 幻覚・振戦・神経障害等の副作用を増強
キサンチン系薬剤 血中濃度が上昇
テオフィリン 血中濃度が上昇
ジダノシン 血中濃度が上昇

処方理由

尿酸生成抑制薬この薬をファーストチョイスする理由(2018年5月更新)もっと見る

  • ・1日2回で尿酸値の日内変動が少なく、腎保護効果にも優れている。(60歳代診療所勤務医、一般内科)
  • ・1日2回の内服で安定した効果が得られる。(50歳代病院勤務医、皮膚科)
  • ・夜間のXO活性を抑制したい。(40歳代病院勤務医、循環器内科)
  • ・尿酸低下効果が強力で、かつ痛風発作誘発が少なく安全性も高い。更に担当MRからの情報提供がしっかりしている。(40歳代病院勤務医、循環器内科)

尿酸生成抑制薬この薬をファーストチョイスする理由(2016年12月更新)もっと見る

  • ・1日2回投与が原則のため、尿酸値の日内変動が少なく、腎機能への好影響も期待が持てます。副作用が少ないことも投与しやすい理由です。(60歳代診療所勤務医、一般内科)
  • ・1日2回内服のため血中濃度が安定しており、効果も安定する印象がある。(40歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・尿酸低下効果が強力かつ安全。腎機能が低下した患者さんにもある程度使いやすい。(40歳代病院勤務医、循環器内科)

尿酸生成抑制薬この薬をファーストチョイスする理由(2015年9月更新)もっと見る

  • ・1日2回処方ではあるが、尿酸低下作用に優れている。(40代勤務医、一般外科)
  • ・腎障害がある痛風患者にも、比較的安全に処方できる。(50代勤務医、整形外科)
  • ・蛋白尿や腎機能の改善効果があり、尿酸低下効果がよい。(40代勤務医、一般内科)
  • ・尿中アルブミンを減少させるエビデンスがあることに有益性を感じる。(40代診療所勤務医、代謝・内分泌内科)
  • ・キサンチン(=キサンチンオキシダーゼ:XODの基質)と類似した構造を持つアロプリノールとは異なり、XOD以外の核酸代謝酵素を阻害しない点(選択的XOD阻害)が長所だと思います。(40代勤務医、一般内科)

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    痛風、高尿酸血症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    本剤の適用にあたっては、最新の治療指針等を参考に、薬物治療が必要とされる患者を対象とする。

    用法・用量(添付文書全文)

    トピロキソスタットとして1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は1回60mgを1日2回とし、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1回80mgを1日2回とする。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、本剤の投与は1回20mgを1日2回から開始し、投与開始から2週間以降に1回40mgを1日2回、投与開始から6週間以降に1回60mgを1日2回投与とするなど、徐々に増量する。なお、増量後は経過を十分に観察する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内で実施された臨床試験において、826例中292例(35.4%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は痛風関節炎83例(10.0%)、ALT(GPT)増加62例(7.5%)、β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加58例(7.0%)、α1ミクログロブリン増加49例(5.9%)、AST(GOT)増加42例(5.1%)等であった[承認時]。
    1.重大な副作用
    1).肝機能障害(2.9%):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害(重篤な肝機能障害は0.2%)が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    2).多形紅斑(0.5%未満):多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).胃腸:(1%未満)口内炎、(頻度不明)下痢、悪心、腹部不快感。
    2).肝及び胆道系:(5%以上)ALT増加(GPT増加)、AST増加(GOT増加)、(1〜5%未満)γ−GTP増加、(1%未満)LDH増加、血中ビリルビン増加、Al−P増加。
    3).代謝:(1〜5%未満)血中トリグリセリド増加、(1%未満)血中アミラーゼ増加、血中K増加、血中リン増加。
    4).筋及び骨格系:(5%以上)痛風関節炎、(1〜5%未満)四肢痛、四肢不快感、血中CK増加(血中CPK増加)、(1%未満)関節痛、関節炎、血中CK減少(血中CPK減少)。
    5).腎及び泌尿器系:(5%以上)β−NアセチルDグルコサミニダーゼ増加、α1ミクログロブリン増加、(1〜5%未満)尿中β2ミクログロブリン増加、β2ミクログロブリン増加、(1%未満)尿中アルブミン陽性、血中クレアチニン増加、尿中血陽性、頻尿、尿中赤血球陽性、尿中蛋白陽性。
    6).皮膚:(1%未満)発疹。
    7).血液:(1%未満)白血球数増加、白血球数減少、単球百分率増加。
    8).その他:(1%未満)口渇、血圧上昇、異常感、(頻度不明)眩暈、浮腫、倦怠感。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.メルカプトプリン水和物投与中又はアザチオプリン投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.重度腎機能障害のある患者[使用経験がなく安全性が確立していない]。
    2.肝機能障害のある患者[使用経験が少なく安全性が確立していない]。
    (重要な基本的注意)
    本剤は尿酸降下薬であり、痛風関節炎(痛風発作)発現時に血中尿酸値を低下させると痛風関節炎増悪(痛風発作増悪)させる恐れがあるため、本剤投与前に痛風関節炎(痛風発作)が認められた場合は、症状がおさまるまで、本剤の投与を開始しない。また、本剤投与中に痛風関節炎(痛風発作)が発現した場合には、本剤の用量を変更することなく投与を継続し、症状によりコルヒチン、非ステロイド性抗炎症剤、副腎皮質ステロイド等を併用する。
    (相互作用)
    1.併用禁忌:メルカプトプリン水和物<ロイケリン>、アザチオプリン<イムラン、アザニン>[骨髄抑制等の副作用を増強する可能性がある(アザチオプリンの代謝物メルカプトプリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、メルカプトプリンの血中濃度上昇がアロプリノール(類薬)で知られており本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。
    2.併用注意:
    1).ワルファリン[ワルファリンの作用を増強させる可能性がある(本剤による肝代謝酵素の阻害作用により、ワルファリンの代謝を抑制し、ワルファリンの血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2).ビダラビン[ビダラビンの幻覚・振戦・神経障害等の副作用を増強する可能性がある(ビダラビンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、ビダラビンの代謝を抑制し、作用を増強させることがアロプリノール(類薬)で知られており、本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。
    3).キサンチン系薬剤(テオフィリン等)[キサンチン系薬剤(テオフィリン等)の血中濃度が上昇する可能性があるので、本剤と併用する場合は、キサンチン系薬剤の投与量に注意する(テオフィリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、テオフィリンの血中濃度が上昇することがアロプリノール(類薬)で知られており、本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。
    4).ジダノシン[ジダノシンの血中濃度が上昇する可能性があるので、本剤と併用する場合は、ジダノシンの投与量に注意する(ジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により健康成人・HIV患者においてジダノシンのCmax・AUC上昇がアロプリノール(類薬)で知られており本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持つことから、同様の可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、経過を十分に観察し、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与を考慮する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験(ラット)で胎仔への移行が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.2年間のがん原性試験において、ラットではヒトに1回80mg、1日2回投与時の血漿中曝露量(AUC)の1倍未満で膀胱移行上皮乳頭腫、約1.2倍で膀胱移行上皮がん、約5倍で腎臓移行上皮乳頭腫/腎臓移行上皮がん、腎細胞がん及び腎乳頭部血管肉腫、尿管移行上皮がん、甲状腺濾胞細胞腺腫、マウスでは約1.7倍で乳腺腺がんが認められ、これらの腫瘍発生は尿中キサンチン結晶析出に起因した尿路障害に伴っていた。なお、ラットの52週間投与試験ではキサンチン結晶の析出を生じない条件下で、尿路における増殖性病変は認められなかった。
    2.女性患者に対する使用経験は少ない。
    3.海外で実施された心血管疾患を有する痛風患者を対象としたフェブキソスタットとアロプリノールの二重盲検非劣性試験において、主要評価項目(心血管死、非致死性心筋梗塞、非致死性脳卒中、不安定狭心症に対する緊急血行再建術の複合エンドポイント)についてはアロプリノール群に対しフェブキソスタット群で非劣性が示されたものの、副次評価項目のうち心血管死の発現割合はフェブキソスタット群及びアロプリノール群でそれぞれ4.3%(134/3,098例)、3.2%(100/3,092例)でありフェブキソスタット群で高かった(ハザード比[95%信頼区間]:1.34[1.03,1.73])、心血管死の中では両群ともに心突然死が最も多かった(フェブキソスタット群2.7%(83/3,098例)、アロプリノール群1.8%(56/3,092例))、また、全死亡の発現割合についても、フェブキソスタット群及びアロプリノール群でそれぞれ7.8%(243/3,098例)、6.4%(199/3,092例)でありフェブキソスタット群で高かった(ハザード比[95%信頼区間]:1.22[1.01,1.47])。
    (保管上の注意)
    気密容器。

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