基本情報

体内でアセトアルデヒド濃度を高めることで少量の飲酒でも悪酔いを引き起こしアルコールに対する嫌悪感などを与え飲酒欲求を抑える薬

• シアナマイド
• ノックビン

• 慢性アルコール中毒の抗酒療法
• 過飲酒の抗酒療法

• 断酒療法として用いる場合には、シアナミドとして、1日50〜200mg（1%溶液として5〜20mL）を1〜2回に分割経口投与する
• 本剤を1週間投与した後に実施する飲酒試験の場合には、患者の平常の飲酒量の十分の一以下の酒量を飲ませる
• 飲酒試験の結果発現する症状の程度により、本剤の用量を調整し、維持量を決める
• 節酒療法の目的で用いる場合には、飲酒者のそれまでの飲酒量によっても異なるが、酒量を清酒で180mL前後、ビールで600mL前後程度に抑えるには、シアナミドとして15〜60mg（1%溶液として1.5〜6mL）を1日1回経口投与する
• 飲酒抑制効果の持続するものには隔日に投与してもよい

副作用

注意事項

• 禁止
  • 重篤な肝障害
  • 重篤な呼吸器疾患
  • 重篤な心障害
  • 重篤な腎障害
  • アルコール含有医薬品投与中
• 慎重投与
  • 過敏症
  • 肝障害
  • 痙攣性疾患
  • 甲状腺機能低下症
  • 腎障害
  • てんかん
  • 糖尿病
  • ジギタリス投与中
  • 脳器質障害

• 禁止
  • 妊婦・産婦
• 注意
  • 高齢者
• 投与に際する指示
  • 高齢者

• 注意
  • 高齢者(65歳〜)
• 投与に際する指示
  • 高齢者(65歳〜)

相互作用

• 奈良漬
• 薬用酒
• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞

処方理由

添付文書

慢性アルコール中毒及び過飲酒者に対する抗酒療法。

断酒療法として用いる場合には、シアナミドとして、1日50〜200mg（1%溶液として5〜20mL）を1〜2回に分割経口投与する。本剤を1週間投与した後に実施する飲酒試験の場合には、患者の平常の飲酒量の十分の一以下の酒量を飲ませる。飲酒試験の結果発現する症状の程度により、本剤の用量を調整し、維持量を決める。
節酒療法の目的で用いる場合には、飲酒者のそれまでの飲酒量によっても異なるが、酒量を清酒で180mL前後、ビールで600mL前後程度に抑えるには、シアナミドとして15〜60mg（1%溶液として1.5〜6mL）を1日1回経口投与する。飲酒抑制効果の持続するものには隔日に投与してもよい。

1．重大な副作用
1）．中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）、落屑性紅斑（いずれも頻度不明）：このような副作用が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2）．薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う（なお、ヒトヘルペスウイルス6再活性化（HHV−6再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する）。
3）．再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）：これらの副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
4）．肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、γ−GTP上昇、LDH上昇、Al−P上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。また、長期投与により肝細胞にスリガラス様封入体（ground glass inclusion）が現れることがある。
2．その他の副作用
1）．精神神経系：（0.1〜5%未満）頭痛、不眠。
2）．過敏症：（5%以上又は頻度不明）発疹［このような場合には投与を中止する］。
3）．皮膚：（5%以上又は頻度不明）苔癬型薬疹、脱毛［このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う］。
4）．消化器：（0.1〜5%未満）悪心・嘔吐。
5）．その他：（5%以上又は頻度不明）白血球増多、味覚障害、発熱、（0.1〜5%未満）倦怠感。

（禁忌）
1．重篤な心障害のある患者［本剤の投与により増加するアルコール代謝物アセトアルデヒドが悪影響を及ぼす恐れがある］。
2．重篤な肝障害のある患者［スリガラス様封入体の発現により悪影響を及ぼす］。
3．重篤な腎障害のある患者［腎障害を悪化させる恐れがある］。
4．重篤な呼吸器疾患のある患者［本剤の投与により増加するアルコール代謝物アセトアルデヒドが呼吸機能に抑制的に作用する］。
5．アルコール含有医薬品投与中（エリキシル剤、薬用酒等）の患者。
6．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
（慎重投与）
1．肝障害のある患者［スリガラス様封入体の発現により悪影響を及ぼす恐れがある］。
2．腎障害のある患者［腎障害を悪化させる恐れがある］。
3．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を誘発することがある］。
4．脳器質障害のある患者［本剤の投与により増加するアルコール代謝物アセトアルデヒドが悪影響を及ぼす恐れがある］。
5．糖尿病の患者［アルコール性低血糖を起こしやすい］。
6．甲状腺機能低下症の患者［類薬ジスルフィラムの動物実験で抗甲状腺作用が報告されている］。
7．本剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
8．ジギタリス投与中の患者［シアナミド−アルコール反応時に血清カリウム値低下の恐れがある］。
（重要な基本的注意）
1．本剤による治療に先立ち、本剤服用中に飲酒した場合の反応を説明して患者及びその家族等の了解を得る。また、飲酒試験が終了するまでは、入院させることが望ましい。
2．投与前に、アルコールの体内残留の有無を確かめる。
3．本剤服用中は、医師の指示によらないアルコール摂取を禁ずる。
4．飲酒試験時に急激なシアナミド−アルコール反応（顔面潮紅、血圧低下、胸部圧迫感、心悸亢進、呼吸困難、失神、頭痛、悪心・嘔吐、眩暈、痙攣等）が現れることがあるので、本剤の投与量、飲酒量等の個人差及び飲酒速度を考慮し、慎重に飲酒試験を行う（なお、症状が激しい場合には、酸素吸入、症状が激しい場合には、昇圧剤、症状が激しい場合には、輸液の投与等適切な処置を行う）。
5．飲酒試験の際の飲酒は、本剤投与後10分〜12時間以内に行うが、この場合清酒90mLを10〜15分以上かけて飲むような、比較的遅い速度で行うことが望ましい。
6．注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
（相互作用）
1．併用禁忌：アルコールを含む医薬品（エリキシル剤、薬用酒等）［急性アルコール中毒症状（顔面潮紅、血圧下降、悪心、頻脈、眩暈、呼吸困難、視力低下）が現れる（シアナミド−アルコール反応を起こすことがある；シアナミドはアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害し、肝でのエタノール代謝を抑制し、アセトアルデヒドを蓄積する）］。
2．併用注意：
1）．アルコールを含む食品（奈良漬等）、アルコールを含む化粧品（アフターシェーブローション等）［急性アルコール中毒症状（顔面潮紅、血圧下降、悪心、頻脈、眩暈、呼吸困難、視力低下）が現れる（シアナミド−アルコール反応を起こす恐れがある；シアナミドはアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害し、肝でのエタノール代謝を抑制し、アセトアルデヒドを蓄積する）］。
2）．フェニトイン、エトトイン［これらの医薬品の作用を増強することがある（類似薬であるジスルフィラムはフェニトインの肝における代謝を抑制し、血中フェニトイン濃度を上昇させる）］。
3）．ジギタリス製剤＜散・錠＞（ジゴキシン＜散・錠＞等）［これらの医薬品の作用を増強することがある（類似薬であるジスルフィラムにおいてジスルフィラム−アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下したとの報告がある）］。
4）．リトナビル［急性アルコール中毒症状（顔面潮紅、血圧下降、悪心、頻脈、眩暈、呼吸困難、視力低下）が現れる（リトナビルはエタノールを含有するので、シアナミド−アルコール反応を起こす恐れがある）］。
（高齢者への投与）
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない［本剤の妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］。
（取扱い上の注意）
長時間加熱したり、煮沸してはならない。
（保管上の注意）
冷所。