基本情報

• 中毒性メトヘモグロビン血症

• 生後3カ月を過ぎた乳幼児、小児及び成人には、メチルチオニニウム塩化物水和物として1回1〜2mg/kgを5分以上かけて静脈内投与する
• 投与1時間以内に症状が改善しない場合は、必要に応じ、同量を繰り返し投与できるが、累積投与量は最大7mg/kgまでとする
• 新生児及び生後3カ月以下の乳児には、メチルチオニニウム塩化物水和物として1回0.3〜0.5mg/kgを5分以上かけて静脈内投与する
• 投与1時間以内に症状が改善しない場合は、必要に応じ、同量を繰り返し投与できる

• 病気や症状に応じた注意事項
  • 過敏症
  • グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症
  • NADPH還元酵素欠損症
  • 塩素酸塩によるメトヘモグロビン血症
  • シアン化合物中毒の解毒剤とした亜硝酸化合物によるメトヘモグロビン血症

副作用

注意事項

• 禁止
  • 過敏症
  • グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症
  • NADPH還元酵素欠損症
  • 塩素酸塩によるメトヘモグロビン血症
  • シアン化合物中毒の解毒剤とした亜硝酸化合物によるメトヘモグロビン血症
• 慎重投与
  • 高度腎機能障害
  • 中等度腎機能障害
  • アニリンによるメトヘモグロビン血症
  • ジアフェニルスルホンによるメトヘモグロビン血症
  • セロトニン作動薬との併用
• 注意
  • セロトニン作動薬との併用
• 投与に際する指示
  • 高度腎機能障害
  • 中等度腎機能障害
  • セロトニン作動薬との併用

• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 希望禁止
  • 授乳婦
• 慎重投与
  • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 乳児

• 慎重投与
  • 新生児(0日〜27日)
  • 3カ月以下の乳児(0日〜92日)
  • 生後3カ月以下の乳児(0日〜92日)

相互作用

処方理由

添付文書

中毒性メトヘモグロビン血症。

生後3カ月を過ぎた乳幼児、小児及び成人には、メチルチオニニウム塩化物水和物として1回1〜2mg/kgを5分以上かけて静脈内投与する。投与1時間以内に症状が改善しない場合は、必要に応じ、同量を繰り返し投与できるが、累積投与量は最大7mg/kgまでとする。
新生児及び生後3カ月以下の乳児には、メチルチオニニウム塩化物水和物として1回0.3〜0.5mg/kgを5分以上かけて静脈内投与する。投与1時間以内に症状が改善しない場合は、必要に応じ、同量を繰り返し投与できる。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1．本剤1アンプルに対し5%ブドウ糖注射液50mLで希釈する。
2．生後3カ月を過ぎた乳幼児、小児及び成人におけるアニリン又はジアフェニルスルホンによるメトヘモグロビン血症の場合の累積投与量は最大4mg/kgまでとする［溶血を起こしやすい］。
3．新生児及び生後3カ月以下の乳児における最大累積投与量に関する情報は限られている（新生児及び生後3カ月以下の乳児では、本剤によりメトヘモグロビン血症増悪や溶血を起こしやすいため、繰り返し投与を行う場合は、患者の状態を観察しながら慎重に投与する）。

本剤は副作用発現頻度が明確となる臨床試験を実施していない。
1．重大な副作用（頻度不明）
1）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーが現れる恐れがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2）．メトヘモグロビン血症の増悪、溶血性貧血：メトヘモグロビン血症増悪や溶血性貧血が認められた場合、投与量が過剰となっている恐れがあるので、異常が認められた場合には、投与中止や他の治療法への切り替え等、適切な処置を行う。
3）．腎不全：腎不全等の腎機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う。
1）．精神神経系：（頻度不明）錯乱状態、激越、浮動性眩暈、頭痛、不安、振戦、失語症。
2）．過敏症：（頻度不明）蕁麻疹。
3）．消化器：（頻度不明）腹痛、悪心、嘔吐、変色便＜青緑色＞。
4）．循環器：（頻度不明）胸痛、不整脈、頻脈、高血圧、低血圧。
5）．呼吸器：（頻度不明）呼吸困難、頻呼吸、低酸素症。
6）．腎臓・泌尿器：（頻度不明）排尿困難、腎機能障害、着色尿＜青緑色＞。
7）．肝臓：（頻度不明）高ビリルビン血症。
8）．血液：（頻度不明）ヘモグロビン減少。
9）．眼：（頻度不明）散瞳。
10）．投与部位（適用部位）：（頻度不明）注射部位の局所組織壊死。
11）．その他：（頻度不明）発熱、発汗、皮膚変色＜青色＞。

（禁忌）
1．本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。
2．グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症と判明している患者［メトヘモグロビン血症増悪及び溶血を起こす可能性がある］。
3．NADPH還元酵素欠損症と判明している患者［メトヘモグロビン血症増悪及び溶血を起こす可能性がある］。
4．塩素酸塩によるメトヘモグロビン血症患者［毒性の強い次亜塩素酸塩が形成される可能性がある］。
5．シアン化合物中毒の解毒剤とした亜硝酸化合物によるメトヘモグロビン血症患者［シアンによる毒性が生じやすくなる］。
（慎重投与）
1．中等度腎機能障害又は高度腎機能障害のある患者［本剤の主たる排泄経路は腎臓であり、腎機能が低下している患者では、腎機能障害の悪化又は本剤の排泄遅延による副作用発現の恐れがあるため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する］。
2．アニリンによるメトヘモグロビン血症又はジアフェニルスルホンによるメトヘモグロビン血症患者［溶血を起こしやすい］。
3．新生児及び生後3カ月以下の乳児［本剤によりメトヘモグロビン血症増悪や溶血を起こしやすい］。
（重要な基本的注意）
1．本剤投与後にメトヘモグロビン血症増悪や溶血が認められる場合、グルコース−6−リン酸脱水素酵素欠損症もしくはNADPH還元酵素欠損症である可能性又は本剤の投与量が過剰となっている恐れがあるので、患者の状態を十分に観察し、本剤投与後にこれらの症状等が認められた場合には、本剤の投与中止や他の治療法への切り替え等を考慮する。
2．本剤と選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、三環系抗うつ剤、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤等のセロトニン作動薬との併用により、セロトニン症候群が現れる恐れがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を投与している可能性がある場合は、低用量からの投与開始を考慮するなど、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与する。
3．本剤による効果が認められない場合、チトクロームb5還元酵素欠損症又はスルフヘモグロビン血症等の可能性が考えられるため、他の治療法への切り替えを考慮する。
（相互作用）
本剤はチトクロームP450（1A2、2B6、2C9、2C19）を阻害する作用がある。
併用注意：選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、エスシタロプラムシュウ酸塩等）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩等）、三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩等）、ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤（ミルタザピン）［セロトニン症候群が現れる恐れがある（本剤のモノアミン酸化酵素阻害作用によりセロトニン作用が増強される）］。
（高齢者への投与）
一般的に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。［適応外であるが、羊膜内投与で胎児の小腸閉鎖症、死亡が報告されている。また、動物実験（マウス）で催奇形性及び胎仔死亡増加が報告されている］。
2．授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる［授乳中の投与に関する安全性は確立されていない］。
（小児等への投与）
新生児及び3カ月以下の乳児では本剤によりメトヘモグロビン血症増悪や溶血を起こしやすいため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する（繰り返し投与を行う場合は、特に注意する）。
（臨床検査結果に及ぼす影響）
本剤の投与により、パルスオキシメーターによる血中酸素飽和度の測定において、血中酸素飽和度が見かけ上低値を示すことがあるので注意する。
（過量投与）
1．過量投与時の症状：メトヘモグロビン血症を誘発し、チアノーゼ、呼吸困難、溶血性貧血等の症状が現れることがある。
2．過量投与時の処置：酸素吸入、輸血等の適切な処置を行う。なお、過量投与時、重度溶血性貧血の場合は血液透析等を考慮する。
（適用上の注意）
1．投与経路：本剤は静脈内注射にのみ使用する。
2．開封時：
1）．メチルチオニニウム塩化物が析出する場合があるので、体温付近の温度で約3分間振盪し溶解後使用する。
2）．アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール消毒綿等で清拭しカットする。
3．調製時：
1）．本剤の有効成分であるメチルチオニニウム塩化物は、塩化ナトリウムにより溶解度が低下するため生理食塩液と混合しない（希釈方法については「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）。
2）．調製後は速やかに使用する（なお、やむを得ず保存を必要とする場合でも、室温保存では6時間以内に使用する）。
4．投与時：血管外に本剤が漏出した場合に、注射部位に皮膚壊死等が起こる可能性があるため、薬液が血管外に漏れないよう慎重に投与する。
（その他の注意）
1．細菌及び細胞を用いたin vitro試験で、遺伝子突然変異及び染色体異常の誘発が認められている。
2．動物実験（マウス）で、小腸腺癌と小腸腺腫及び腺癌の発生頻度、並びに悪性リンパ腫の発生頻度の増加傾向が認められている。また、動物実験（ラット）で、膵島細胞腺腫と膵島細胞腺腫及び腺癌の発生頻度の増加が認められている。
3．動物実験（マウス）及びin vitro試験（ヒト）で精子運動性低下が認められている。
（取扱い上の注意）
本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとる。