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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ロイコボリン注3mgの基本情報

一般名
製薬会社
薬価・規格
390円(0.3%1mL1管)
添付文書

基本情報

薬効分類
ホリナートカルシウム(葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減として)

細胞内で活性型葉酸になることで、メトトレキサートなどの葉酸代謝拮抗剤により阻害されていたDNA合成を再開させ、葉酸代謝拮抗剤の毒性を軽減する薬

ホリナートカルシウム(葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減として)
  • ロイコボリン錠5mg ロイコボリン注3mg
効能・効果
  • 葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減
注意すべき副作用
ショック 、 アナフィラキシー様症状 、 発疹 、 呼吸困難 、 血圧低下 、 過敏症 、 発熱 、 発赤 、 血管痛 、 一過性疼痛
用法・用量(主なもの)
  • 1.メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM−VAC療法:メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM−VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、ロイコボリンとして1回6〜12mgを6時間間隔で4回筋肉内注射する
    • なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する
  • 2.メトトレキサート・ロイコボリン救援療法:メトトレキサート投与終了3時間目よりロイコボリンとして1回15mgを3時間間隔で9回静脈内注射、以後6時間間隔で8回静脈内又は筋肉内注射する
  • メトトレキサートによると思われる重篤な副作用が現れた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • 3.メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法:メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1回15mgを6時間間隔で2〜6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)静脈内又は筋肉内注射する
  • メトトレキサートによると思われる重篤な副作用が現れた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重篤な過敏症

副作用

主な副作用
過敏症 、 発熱 、 発赤 、 血管痛 、 一過性疼痛
重大な副作用
ショック 、 アナフィラキシー様症状 、 発疹 、 呼吸困難 、 血圧低下

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 重篤な過敏症
  • 注意
    • 一般状態の悪い
    • 低栄養状態
    • メトトレキサート排泄遅延
    • 腎機能低下傾向
  • 投与に際する指示
    • 一般状態の悪い
    • 低栄養状態
    • メトトレキサート排泄遅延
    • 腎機能低下傾向

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
葉酸代謝拮抗剤
作用が減弱
スルファメトキサゾール・トリメトプリム
作用が減弱

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減。

用法・用量(添付文書全文)

1.メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM−VAC療法:メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM−VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、ロイコボリンとして1回6〜12mgを6時間間隔で4回筋肉内注射する。なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。
2.メトトレキサート・ロイコボリン救援療法:メトトレキサート投与終了3時間目よりロイコボリンとして1回15mgを3時間間隔で9回静脈内注射、以後6時間間隔で8回静脈内又は筋肉内注射する。メトトレキサートによると思われる重篤な副作用が現れた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
3.メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法:メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1回15mgを6時間間隔で2〜6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)静脈内又は筋肉内注射する。メトトレキサートによると思われる重篤な副作用が現れた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

副作用(添付文書全文)

本剤のみで副作用発現頻度が明確となる調査は実施していない。
1.重大な副作用(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状:ショック、アナフィラキシー様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).過敏症:(頻度不明)発疹、発熱、発赤[投与を中止する]。
2).投与部位:(頻度不明)血管痛(静脈内注射時)、一過性疼痛(筋肉内注射時)。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者。
(相互作用)
併用注意:葉酸代謝拮抗剤(スルファメトキサゾール・トリメトプリム等)[これらの薬剤の作用が減弱することがある(本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる)]。
(適用上の注意)
1.本剤は髄腔内投与しない。
2.メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与する(メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある)。
3.メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法:メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法における本剤の投与回数は2〜6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである:腎機能低下傾向などによるメトトレキサート排泄遅延の恐れのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)(一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる)。
4.筋肉内注射時:筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため次記の点に注意する。
1).筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行う。なお、特に筋肉内注射時同一部位への反復注射は行わない。また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意する。
2).筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意する。
3).注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射する。
5.使用時:本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭し、カットすることが望ましい。
(その他の注意)
葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。
(保管上の注意)
遮光。

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