基本情報

異常な免疫反応を調節し炎症を引き起こす物質などの産生を抑えることで関節リウマチの症状を和らげる薬

• アザルフィジン
• ケアラム
• リマチル

• ウイルソン病
• 肝レンズ核変性症
• 水銀中毒
• 銅中毒
• 鉛中毒

• 1．ウイルソン病（肝レンズ核変性症）：ペニシラミンとして1日1000mgを食前空腹時に1〜数回に分けて経口投与する
  • なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、1日量600〜1400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間欠投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する
• 2．鉛・水銀・銅の中毒：ペニシラミンとして1日1000mgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する
  • なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、1日量600〜1400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間欠投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する
• 小児にはペニシラミンとして1日20〜30mg/kgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する
  • なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減する
  • 但し、1日量は、成人の標準用量（1日1000mg）を上限とする

副作用

注意事項

• 禁止
  • 金剤投与中
• 原則禁止
  • SLE
  • 血液障害
  • 腎障害
  • 成長期の小児で結合組織の代謝障害
• 慎重投与
  • 過敏症
  • 肝障害
  • 血液障害
  • 腎障害
  • 免疫抑制剤投与中

• 禁止
  • 妊婦・産婦
• 原則禁止
  • 妊婦・産婦
  • 授乳婦
  • 乳児
  • 幼児・小児
• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
  • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 乳児
  • 幼児・小児
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 幼児・小児

• 原則禁止
  • 乳児(0日〜364日)
  • 成長期の小児で結合組織の代謝障害(0歳〜14歳)
• 相対禁止
  • 鉛・水銀・銅中毒の低出生体重児(0日〜27日)
  • 鉛・水銀・銅中毒の新生児(0日〜27日)
  • 鉛・水銀・銅中毒の乳児(0日〜364日)
  • ウイルソン病の小児(0歳〜14歳)
  • 肝レンズ核変性症の小児(0歳〜14歳)
• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 小児(0歳〜14歳)

相互作用

• 亜鉛を含むもの＜かき、小麦、あわび、パプリカ、からすみ など＞
• 鉄分を含むもの＜バジル、海苔、あゆ、ひじき、あさり など＞
• 金を含むもの

処方理由

添付文書

1．ウイルソン病（肝レンズ核変性症）。
2．鉛中毒・水銀中毒・銅中毒。

1．ウイルソン病（肝レンズ核変性症）：ペニシラミンとして1日1000mgを食前空腹時に1〜数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、1日量600〜1400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間欠投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。
2．鉛・水銀・銅の中毒：ペニシラミンとして1日1000mgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、1日量600〜1400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間欠投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。小児にはペニシラミンとして1日20〜30mg/kgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。但し、1日量は、成人の標準用量（1日1000mg）を上限とする。

ウイルソン病（肝レンズ核変性症）：本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
鉛・水銀・銅の中毒：本剤は副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない［効能・効果追加時］。
1．重大な副作用
1）．白血球減少症、無顆粒球症、顆粒球減少症、好酸球増多症、血小板減少症、再生不良性貧血、貧血（低色素性貧血、溶血性貧血等）、汎血球減少症、血栓性血小板減少性紫斑病（モスコビッチ症候群）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）：白血球減少症、無顆粒球症、顆粒球減少症、好酸球増多症、血小板減少症、再生不良性貧血、貧血（低色素性貧血、溶血性貧血等）、汎血球減少症、血栓性血小板減少性紫斑病（モスコビッチ症候群）、ネフローゼ症候群（膜性腎症等）が現れることがあるので、定期的に検査（血液・尿）を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2）．肺胞炎、間質性肺炎・PIE症候群（好酸球性肺浸潤症候群）、閉塞性細気管支炎：肺胞炎及び発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎・PIE症候群、閉塞性細気管支炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
3）．グッドパスチュア症候群：グッドパスチュア症候群が報告されているので、尿所見異常と喀血やX線での肺浸潤が関連して認められた場合には、直ちに投与を中止する。
4）．味覚脱失、視神経炎：味覚脱失、視神経炎が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
5）．SLE様症状、天疱瘡様症状、重症筋無力症：SLE様症状、天疱瘡様症状、重症筋無力症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
6）．神経炎、ギラン・バレー症候群を含む多発性神経炎：神経炎、ギラン・バレー症候群を含む多発性神経炎が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
7）．多発性筋炎、筋不全麻痺：多発性筋炎、筋不全麻痺が現れることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
8）．血栓性静脈炎、アレルギー性血管炎、多発性血管炎：血栓性静脈炎、アレルギー性血管炎（白血球破砕性血管炎等）、肺に多様な臓器障害・腎臓に多様な臓器障害等を引き起こし、血清学的に抗好中球細胞質抗体陽性（MPO−ANCA陽性）であることを特徴とする多発性血管炎等が現れることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
9）．胆汁うっ滞性肝炎：関節リウマチ患者で胆汁うっ滞性肝炎が報告されているので、治療期間中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。
2．その他の副作用：次記のような副作用が現れた場合には、症状に応じて減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
1）．精神神経系：（頻度不明）眩暈、頭痛、知覚障害、眼瞼下垂、昏迷、痙攣。
2）．感覚器：（頻度不明）味覚異常、耳鳴、視力異常、複視、白内障、聴力低下。
3）．消化器：（頻度不明）口内炎・口角炎、腹痛、食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢、消化性潰瘍、舌炎、消化不良、口内乾燥、胃炎、口唇炎、下血、歯肉炎、便秘、膵炎。
4）．皮膚：（頻度不明）発疹、皮膚そう痒、脱毛、皮膚炎、紫斑、潮紅、皮下出血、結節性紅斑、多形紅斑、創傷治癒障害、穿孔性弾力線維症、爪異常。
5）．肝臓：（頻度不明）肝機能障害［AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）等］、黄疸。
6）．腎臓：（頻度不明）腎機能障害（尿蛋白、血尿、BUN上昇、クレアチニン上昇）、腎炎。
7）．血液：（頻度不明）鼻出血、リンパ球減少、白血球増多。
8）．血管：（頻度不明）毛細血管脆弱。
9）．免疫グロブリン：（頻度不明）免疫グロブリン減少（IgA減少、IgG減少、IgM減少）［免疫グロブリンの検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う］。
10）．筋・骨格：（頻度不明）関節痛、筋肉痛。
11）．その他：（頻度不明）浮腫、発熱、倦怠感、咽頭炎、無力症、動悸、体重減少、疼痛、陰門糜爛、体重増加、＊ビタミンB6欠乏［＊：ビタミンB6を併用することが望ましい］、乳房肥大、尿失禁。

（警告）
無顆粒球症等の重篤な血液障害等が起こることがあるので、使用上の注意に特に留意する。
（禁忌）
金剤投与中の患者。
（原則禁忌）
1．血液障害のある患者［重篤な血液障害を起こす恐れがある］。
2．腎障害のある患者［重篤な腎障害を起こす恐れがある］。
3．SLEの患者［SLEの症状を悪化させる恐れがある］。
4．成長期の小児で結合組織の代謝障害のある患者［結合組織異常を起こす恐れがある］。
5．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦。
（慎重投与）
1．血液障害の既往のある患者［血液障害を起こす恐れがあるので血液検査を定期的に行う］。
2．腎障害の既往のある患者［腎障害を起こす恐れがあるので尿蛋白等の腎機能検査を定期的に行う］。
3．肝障害のある患者［肝機能異常を起こす恐れがあるので肝機能検査値に注意する］。
4．ペニシリン系薬剤に対して過敏症の既往のある患者。
5．高齢者［重篤な血液障害等を起こす恐れがある］。
6．免疫抑制剤投与中の患者。
（重要な基本的注意）
鉛・水銀・銅の中毒：
1．鉛中毒患者に対する本剤の使用は、重症の場合には静注キレート剤による初期治療後の補助的治療とし、無症状で血中鉛濃度が40〜60μg/dL以上に上昇した場合には単独療法とし、また、血中鉛濃度が40〜60μg/dL未満まで減少した場合には、本剤の投与中止を検討する（但し、他のキレート剤において、投与中止後に血中鉛濃度のリバウンドが報告されているので、本剤中止後も1〜2週間は定期的に血中鉛濃度を測定し、血中鉛濃度リバウンドが認められた場合には本剤の投与を検討する）。なお、小児の精神神経系は成人より鉛の影響を受けやすく、低い鉛濃度でも、持続した場合には脳症が発現する危険性が高くなるので、観察を十分行う。鉛以外の金属中毒に対し本剤を使用する場合は、投与開始及び中止に関する血中金属濃度の指標は明確でないため、臨床症状、健康へ及ぼす影響等を十分に検討する。
2．（鉛・水銀・銅中毒）効果が得られるためには、排泄するための十分な尿量が必要であるので、投与前には必ずクレアチニン等の腎機能検査を実施し、また、投与中も定期的（1〜2週間に1回）に腎機能検査を行い、腎機能低下が認められた場合には、血液透析の併用を考慮する。
3．（鉛・水銀・銅中毒）本剤の副作用発現頻度は用量依存的に上昇する可能性があり、また重篤な副作用報告があるので、本剤の投与は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみとし、漫然と投与しない。
（相互作用）
1．併用禁忌：金剤（金チオリンゴ酸ナトリウム＜シオゾール＞、オーラノフィン＜リドーラ＞）［重篤な血液障害が発現する恐れがある（機序不明）］。
2．併用注意：
1）．免疫抑制剤［副作用が増強する恐れがある（機序不明）］。
2）．経口鉄剤（経口クエン酸第一鉄ナトリウム、経口硫酸鉄等）、マグネシウムを含有する制酸剤又はアルミニウムを含有する制酸剤（水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム）［本剤の効果を減弱する恐れがあるので、やむを得ず投与する場合には、本剤との同時投与は避ける（同時投与した場合、本剤の吸収率が低下するとの報告がある）］。
3）．亜鉛を含有する経口剤［本剤の効果を減弱する恐れがあるので、やむを得ず投与する場合には、本剤との同時投与は避ける（同時投与した場合、本剤が吸収される前に亜鉛とキレート化され、本剤の吸収率が低下する可能性がある）］。
（高齢者への投与）
一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。但し、ウイルソン病（肝レンズ核変性症）、鉛・水銀・銅の中毒の妊婦には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する［催奇形性を疑う症例報告がある］。
2．授乳中の婦人には投与しない（但し、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止する）［授乳婦へ投与した場合の乳児に対する安全性は確立されていない］。
（小児等への投与）
1．【ウイルソン病の小児（肝レンズ核変性症の小児）】小児等に対する安全性は確立していないので、小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
2．【鉛・水銀・銅中毒の低出生体重児、鉛・水銀・銅中毒の新生児及び鉛・水銀・銅中毒の乳児】低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していないので、低出生体重児、新生児及び乳児には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
（適用上の注意）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。