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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ロカルトロール注1の基本情報

先発品(後発品あり)
一般名
製薬会社
薬価・規格
1259円(1μg1mL1管)
添付文書

基本情報

薬効分類
活性型ビタミンD3製剤

小腸からのカルシウム吸収を促進させ、骨量の減少を抑え骨粗しょう症による骨折などの危険性を低下させる薬

活性型ビタミンD3製剤
  • エディロール
  • アルファロール ワンアルファ
  • ロカルトロール
  • フルスタン ホーネル
効能・効果
  • 維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症
注意すべき副作用
高カルシウム血症 、 そう痒感 、 いらいら感 、 好酸球増多 、 高リン血症 、 嘔気 、 嘔吐 、 食欲不振 、 便秘 、 膵炎悪化
用法・用量(主なもの)
  • 投与初期は、カルシトリオールとして、1回1μgを週2〜3回、透析終了時にできるだけ緩徐に静脈内投与する
  • 以後は、患者の副甲状腺ホルモン及び血清カルシウムの十分な管理のもと、1回0.5μgから1.5μgの範囲内で適宜増減し、週1〜3回、透析終了時にできるだけ緩徐に投与する
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • ビタミンD中毒症状

副作用

主な副作用
好酸球増多 、 高リン血症 、 嘔気 、 嘔吐 、 食欲不振 、 便秘 、 膵炎悪化 、 不眠 、 手しびれ感 、 眩暈 、 頭痛
重大な副作用
高カルシウム血症 、 そう痒感 、 いらいら感 、 ショック 、 アナフィラキシー 、 血圧低下 、 呼吸困難 、 紅潮
上記以外の副作用
高血圧 、 動悸 、 心房細動 、 γ−GTP上昇 、 AST上昇 、 皮膚そう痒感 、 関節痛 、 筋力低下 、 LDH上昇 、 リンパ球減少 、 血小板減少 、 不快感 、 四肢不快感 、 腰部不快感 、 肛門不快感 、 発疹 、 感情鈍麻 、 ぼんやり 、 気分不良 、 うつ状態悪化 、 QT延長 、 房室ブロック 、 ざ瘡 、 結膜充血 、 背部痛 、 好中球増多 、 単球増多 、 顔面潮紅 、 胸部圧迫感

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • ビタミンD中毒症状
  • 注意
    • 高リン血症
  • 投与に際する指示
    • 高リン血症
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 注意
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
ジギタリス剤
高カルシウム血症に伴う不整脈
カルシウム経口剤
高カルシウム血症
乳酸カルシウム<経口>
高カルシウム血症
炭酸カルシウム<経口>
高カルシウム血症
チアジド系薬剤
高カルシウム血症
トリクロルメチアジド
高カルシウム血症
ヒドロクロロチアジド
高カルシウム血症
PTH製剤
高カルシウム血症
テリパラチド
高カルシウム血症
マグネシウム製剤経口剤
高マグネシウム血症
酸化マグネシウム<経口>
高マグネシウム血症
炭酸マグネシウム<経口>
高マグネシウム血症
フェニトイン
本剤の血中濃度が減少し作用が減弱
フェノバルビタール
本剤の血中濃度が減少し作用が減弱
飲食物との相互作用
  • カルシウムを含むもの<干しえび、バジル、煮干し、牛乳、乳製品 など>
  • ビタミンDを含むもの<きくらげ、あんこう、しらす干し、いわし、にしん など>
  • マグネシウムを含むもの<海苔、わかめ、バジル、昆布、ひじき など>

処方理由

活性型ビタミンD3製剤
この薬をファーストチョイスする理由(2019年8月更新)
  • ・透析患者のCKD−MBDに対して処方するが、カルシウムのコントロールが他剤より優れている。(60歳代病院勤務医、腎臓内科)

  • ・透析患者の二次性副甲状腺機能亢進症に推奨されているから。(40歳代病院勤務医、泌尿器科)

  • ・用量調整が容易なので使っています。(40歳代病院勤務医、呼吸器外科)

  • ・使い慣れており、効果も良いので。(50歳代病院勤務医、一般内科)

  • ・腎機能異常が少ない。(50歳代病院勤務医、リウマチ科)

活性型ビタミンD3
この薬をファーストチョイスする理由(2017年3月更新)
  • ・上皮小体を摘出した患者さんに多く使っています。(40歳代病院勤務医、内科系専門科)

  • ・同類薬の中では一番効果が高いと考えているので。(50歳代開業医、一般内科)

  • ・内服、注射剤の規格がそろっている。使い慣れており、特に大きな副作用も経験していないから。(40歳代病院勤務医、一般内科)

活性型ビタミンD3製剤
この薬をファーストチョイスする理由(2015年11月更新)
  • ・古くからある活性型ビタミンD製剤のため、気軽に使用できる。(50代勤務医、小児科)

  • ・他の活性型ビタミンD製剤と比較したことがないのでどの薬が良いのかははっきりしない。院内で採用されているものを使用しているが、特に問題となった経験はない。(50代勤務医、内科系専門科)

  • ・パルス療法は透析患者さんの二次性副甲状腺機能亢進症に有効で、よく使っている。(50代勤務医、一般内科)

  • ・副甲状腺機能亢進症の術後や、甲状腺全摘術後の副甲状腺機能低下時のコントロール目的で使用している。カルシウム製剤と併せて使用することがほとんどであるが、処方しやすく、日単位で変化する数値に対しても調整しやすい。(30代勤務医、外科系専門科)

  • ・甲状腺術後の、上皮小体機能低下症のカルシウムのコントロールがしやすい。(40代開業医、耳鼻咽喉科)

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)

添付文書

効果・効能(添付文書全文)

維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.本剤の投与は、投与開始前の血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値上限以下の患者とする。
2.本剤投与中は、他のビタミンD及びビタミンD誘導体製剤を使用しないよう注意する。

用法・用量(添付文書全文)

投与初期は、カルシトリオールとして、1回1μgを週2〜3回、透析終了時にできるだけ緩徐に静脈内投与する。以後は、患者の副甲状腺ホルモン及び血清カルシウムの十分な管理のもと、1回0.5μgから1.5μgの範囲内で適宜増減し、週1〜3回、透析終了時にできるだけ緩徐に投与する。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
過量投与を防ぐため、次に注意して投与する。
1.血清カルシウム値は、定期的(少なくとも2週に1回)に測定する。但し、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を0.5mg/dL超えた場合には、更に測定頻度を高くし(週に1回以上)、減量等も考慮して慎重に投与する。また、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を1mg/dL超えた場合には、直ちに休薬し、休薬により血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値まで低下したことを確認した上で、休薬前の投与量を参考に、減量等も考慮して投与を再開する。
低アルブミン血症(血清アルブミン量が4.0g/dL未満)の場合には、補正値を指標に用いることが望ましい。
補正カルシウム値算出方法:補正カルシウム値(mg/dL)=血清カルシウム値(mg/dL)−血清アルブミン値(g/dL)+4.0。
2.過度に副甲状腺ホルモン(PTH)が低下した場合には、高カルシウム血症が発現しやすくなる恐れがあるので、PTHは少なくとも4週に1回測定し、intact−PTH値が150pg/mL以下に低下した場合には、減量又は休薬する。
3.投与回数は、週3回を限度とする。

副作用(添付文書全文)

承認時までの調査680例中272例(40.0%)に381件の副作用が認められた。主な副作用は、高カルシウム血症191件(28.1%)、そう痒感50件(7.4%)、血清カルシウム上昇48件(7.1%)、血清リン上昇20件(2.9%)、好酸球増多12件(1.8%)等であった(承認時)。
市販後使用成績調査1,198例中255例(21.3%)に281件の副作用が認められた。主な副作用は、高カルシウム血症(血清カルシウム上昇を含む)215件(17.9%)、高リン血症(血清リン上昇を含む)14件(1.2%)、そう痒感7件(0.6%)等であった(再審査終了時)。
1.重大な副作用
1).高カルシウム血症(24.2%):本剤には血清カルシウム上昇作用が認められるので、血清カルシウム値は定期的(少なくとも2週に1回)に測定し、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を1mg/dL超えた場合には、直ちに休薬し、また、高カルシウム血症に基づくと考えられる症状(そう痒感、いらいら感等)の出現に注意する(投与の再開については、休薬により血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値まで低下したことを確認した上で、休薬前の投与量を参考に、減量等も考慮して投与する)。
2).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、紅潮等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2.その他の副作用:本剤投与中に現れる次のような副作用には、高カルシウム血症に基づくと思われる症状が多いので、定期的に血清カルシウム値を測定する。
次のような副作用が現れた場合には、減量・休薬等の適切な処置を行う。
1).消化器:(0.1%〜0.5%未満)嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、膵炎悪化。
2).精神神経系:(0.1%〜0.5%未満)いらいら感、不眠、手しびれ感、眩暈、頭痛、(0.1%未満)感情鈍麻(ぼんやり)、気分不良、うつ状態悪化。
3).循環器:(0.1%〜0.5%未満)高血圧、動悸、心房細動、(0.1%未満)QT延長、房室ブロック。
4).肝臓:(0.1%〜0.5%未満)γ−GTP上昇、AST上昇(GOT上昇)。
5).皮膚:(0.5%以上)皮膚そう痒感、(頻度不明)発疹、(0.1%未満)ざ瘡。
6).眼:(0.1%未満)結膜充血。
7).筋・骨格:(0.1%〜0.5%未満)関節痛、筋力低下、(0.1%未満)背部痛。
8).代謝:(0.5%以上)高リン血症、(0.1%〜0.5%未満)LDH上昇。
9).血液:(0.5%以上)好酸球増多、(0.1%〜0.5%未満)リンパ球減少、血小板減少、(0.1%未満)好中球増多、単球増多。
10).その他:(0.1%〜0.5%未満)不快感(四肢不快感、腰部不快感、肛門不快感)、(0.1%未満)顔面潮紅、胸部圧迫感。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.ビタミンD中毒症状を伴う患者[血清カルシウム値を更に上昇させる]。
(慎重投与)
妊婦、授乳婦。
(重要な基本的注意)
1.本剤の使用に際しては、他のビタミンD及びその誘導体の製剤が使用されていないことを確認する。
2.連用中は、血清リン値、血清マグネシウム値、Al−Pを定期的に測定することが望ましい。
3.高リン血症の患者に投与する場合には、リン吸着剤(リン酸結合剤)を併用し、血清リン値を下げる。
4.血清カルシウム値・血清リン値の積(Ca×P)が大きくなるほど異所性石灰化を起こす危険性が高くなるので、Ca×Pが高値にならないように注意する。
(相互作用)
本剤と他のビタミンD及びその誘導体の製剤の併用については、<効能・効果に関連する使用上の注意>及び「重要な基本的注意」の項を参照する。
併用注意:
1.ジギタリス[高カルシウム血症に伴う不整脈が現れる恐れがある(血清カルシウム値が上昇すると、ジギタリスの作用が増強される)]。
2.カルシウム製剤<経口>(乳酸カルシウム水和物<経口>、炭酸カルシウム<経口>等)[高カルシウム血症が現れる恐れがある(本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる)]。
3.マグネシウム含有製剤<経口>(酸化マグネシウム<経口>、炭酸マグネシウム<経口>等)[高マグネシウム血症が現れる恐れがある(本剤は腸管でのマグネシウムの吸収を促進させる、透析中の患者:腎よりのマグネシウムの排泄が低下している)]。
4.フェニトイン、フェノバルビタール[本剤の血中濃度が減少し作用が減弱する恐れがある(代謝酵素活性を誘導し、本剤の代謝を増加させる恐れがある)]。
5.チアジド系利尿剤(トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)[高カルシウム血症が現れる恐れがある(カルシウムの尿中排泄を減少させる)]。
6.PTH製剤(テリパラチド)[高カルシウム血症が現れる恐れがある(相加作用)]。
(高齢者への投与)
高齢者において認められた副作用の頻度及び種類は、非高齢者との間に差は認められていないが、一般に高齢者では生理機能が低下しているので、補正カルシウム値に注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.動物実験で胎仔毒性が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[ラットで、早期胚死亡率増加、軽度の生存胎仔体重減少(0.15μg/kg/日)、授乳中摂食抑制及び離乳後摂食抑制、眼瞼開裂遅延及び精巣下降遅延(0.45μg/kg/日)が、ウサギで、生存胎仔体重減少(0.09μg/kg/日)が報告されている]。
2.授乳婦に投与する場合は、授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。
(小児等への投与)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
(適用上の注意)
1.投与時:
1).本剤を投与する場合は、他剤との混注を行わない。
2).開封後は速やかに使用し、残液は廃棄する。
2.投与速度:静注は約30秒間かけて緩徐に行う。
3.その他:本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。
(保管上の注意)
遮光。

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