基本情報

炎症や痛みなどを引き起こすプロスタグランジンの生成を抑え、関節炎や筋肉痛などを和らげる薬

• モーラス
• ロキソニン
• MS温湿布 MS冷湿布
• ボルタレン
• インテバン

• 変形性関節症の消炎
• 変形性関節症の鎮痛

• 1日1回、患部に貼付する
• 同時に2枚を超えて貼付しない

副作用

注意事項

• 禁止
  • アスピリン喘息
  • 過敏症
  • 重篤な肝障害
  • 重篤な高血圧症
  • 重篤な心機能不全
  • 重篤な腎障害
  • 消化性潰瘍
  • 重篤な血液異常
  • 非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作
  • ノルフロキサシン投与中
  • ロメフロキサシン投与中
  • プルリフロキサシン投与中
  • エノキサシン水和物投与中
• 慎重投与
  • 潰瘍性大腸炎
  • 過敏症
  • 肝障害
  • 気管支喘息
  • クローン病
  • 血液異常
  • 高血圧症
  • 腎血流量低下
  • 出血傾向
  • 消化性潰瘍
  • 心機能異常
  • 腎障害
  • 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍
• 注意
  • 消耗性疾患
  • 高熱を伴う高齢者

• 禁止
  • 妊婦・産婦
• 原則禁止
  • 授乳婦
• 相対禁止
  • 妊婦・産婦
• 慎重投与
  • 高齢者
• 注意
  • 高齢者

• 慎重投与
  • 高齢者(65歳〜)
• 注意
  • 長期間投与されている女性
  • 高齢者(65歳〜)
  • 高熱を伴う高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

添付文書

変形性関節症における鎮痛・消炎。

1日1回、患部に貼付する。同時に2枚を超えて貼付しない。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えない。本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意する。

臨床試験において、総症例1,391例中、副作用が認められたのは269例（19.3%）415件で、主なものは、適用部位皮膚炎111例（8.0%）、適用部位紅斑44例（3.2%）、適用部位湿疹32例（2.3%）であった。
1．重大な副作用
1）．ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2）．急性腎不全、ネフローゼ症候群：急性腎不全、ネフローゼ症候群（いずれも頻度不明）等の重篤な腎障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN上昇・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
3）．胃腸出血：胃腸出血（頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
4）．再生不良性貧血：再生不良性貧血（頻度不明）が現れるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
5）．喘息発作の誘発（アスピリン喘息）：喘息発作（頻度不明）を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は投与を中止する。
6）．中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
7）．意識障害、意識喪失を伴う痙攣：フルルビプロフェン アキセチルにおいて、意識障害、意識喪失を伴う痙攣（0.1%未満）が現れるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
2．その他の副作用：次記のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1）．適用部位障害：（5%以上）皮膚炎、（1〜5%未満）紅斑、そう痒感、湿疹、発疹、（1%未満）内出血、刺激感、（頻度不明）浮腫。
2）．神経系障害：（1%未満）浮動性眩暈、（頻度不明）頭痛。
3）．胃腸障害：（1%未満）腹部不快感、胃炎、消化性潰瘍、腹痛、悪心、嘔吐、口内炎、（頻度不明）便秘、下痢、食欲減退。
4）．過敏症：（1%未満）発疹、（頻度不明）血管浮腫（顔面浮腫、眼瞼浮腫等）、湿疹、紅斑、蕁麻疹、潮紅。
5）．臨床検査：（1〜5%未満）血中尿素増加、（1%未満）血中クレアチニン増加、AST増加（GOT増加）、ALT増加（GPT増加）、尿中血陽性、血中ビリルビン増加、血中乳酸脱水素酵素増加、尿中ブドウ糖陽性、尿中蛋白陽性、（頻度不明）血圧上昇。
6）．その他：（1%未満）動悸、（頻度不明）末梢性浮腫。

（禁忌）
1．消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させる恐れがある］。
2．重篤な血液異常のある患者［血液障害が現れ、血液の異常を更に悪化させる恐れがある］。
3．重篤な肝障害のある患者［肝機能異常が現れ、肝障害を更に悪化させる恐れがある］。
4．重篤な腎障害のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させる恐れがある］。
5．重篤な心機能不全のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化する恐れがある］。
6．重篤な高血圧症のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させる恐れがある］。
7．本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者。
8．アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発する恐れがある］。
9．エノキサシン水和物投与中、ロメフロキサシン投与中、ノルフロキサシン投与中、プルリフロキサシン投与中の患者。
10．妊娠後期の女性。
（慎重投与）
1．非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストール等による治療が行われている患者［ミソプロストール等による治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与する］。
2．消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させる恐れがある］。
3．血液異常又はその既往歴のある患者［血液の異常を悪化又は再発させる恐れがある］。
4．出血傾向のある患者［血小板機能低下が起こり、出血傾向を助長する恐れがある］。
5．肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させる恐れがある］。
6．腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量低下している患者［腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させる恐れがある］。
7．心機能異常のある患者［心機能異常を悪化させる恐れがある］。
8．高血圧症のある患者［血圧を上昇させる恐れがある］。
9．過敏症の既往歴のある患者。
10．気管支喘息のある患者［気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発する恐れがある］。
11．高齢者。
12．潰瘍性大腸炎の患者［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある］。
13．クローン病の患者［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある］。
（重要な基本的注意）
1．過敏症状を予測するため十分な問診を行う。
2．消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意する。
3．長期投与する場合には次の事項を考慮する。
1）．長期投与する場合には定期的に臨床検査（尿検査、血液検査及び肝機能検査等）を行い、また、異常が認められた場合には休薬等の適切な措置を講ずる。
2）．長期投与する場合には薬物療法以外の療法も考慮する。
4．患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意する。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等が現れる恐れがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意する。
5．フルルビプロフェン アキセチルで、エノキサシン水和物との併用、ロメフロキサシンとの併用、ノルフロキサシンとの併用により、まれに痙攣が現れるとの報告があるので、これらニューキノロン系抗菌剤との併用は避ける。また、エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン以外のニューキノロン系抗菌剤との併用は避けることが望ましい。
6．本剤の貼付により皮膚症状が発現した場合には、本剤を休薬又は本剤の使用を中止するなど、症状に応じて適切な処置を行う。
7．高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与する。
（相互作用）
エスフルルビプロフェンは、主として肝代謝酵素CYP2C9で代謝される。
1．併用禁忌：
1）．エノキサシン水和物、ロメフロキサシン＜ロメバクト、バレオン＞、ノルフロキサシン＜バクシダール＞［フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣が現れたとの報告がある（ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる）］。
2）．プルリフロキサシン＜スオード＞［併用により痙攣が現れる恐れがある（ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる）］。
2．併用注意：
1）．ニューキノロン系抗菌剤＜ENX・LFLX・NFLX・PUFXは併用禁忌＞（オフロキサシン等）［併用により痙攣が現れる恐れがある（ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる）］。
2）．クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）［クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）の作用を増強する恐れがあるので、用量を調節するなど注意する（エスフルルビプロフェンがワルファリンの血漿蛋白結合と競合し、遊離型ワルファリンが増加するためと考えられる）］。
3）．メトトレキサート［メトトレキサートの作用が増強され中毒症状＜貧血・血小板減少等＞が現れる恐れがあるので、用量を調節するなど注意する（エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により腎血流が減少し、メトトレキサートの腎排泄が抑制されることにより、メトトレキサートの血中濃度が上昇すると考えられる）］。
4）．リチウム製剤（炭酸リチウム）［リチウムの血中濃度が上昇しリチウム中毒を呈する恐れがあるので、併用する場合にはリチウムの血中濃度をモニターするなど観察を十分に行い、慎重に投与する（エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、腎でのナトリウム排泄が減少してリチウムクリアランスを低下させ、リチウムの血中濃度が上昇すると考えられる）］。
5）．チアジド系利尿薬（ヒドロクロロチアジド等）、ループ利尿薬（フロセミド等）［これら利尿薬の作用を減弱する恐れがある（エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、水・塩類の体内貯留が生じるためと考えられる）］。
6）．副腎皮質ホルモン剤（メチルプレドニゾロン等）［相互に消化器系の副作用＜消化性潰瘍・消化管出血等＞が増強される恐れがある（両薬剤の消化器系の副作用が併用により増強されると考えられる）］。
7）．CYP2C9阻害作用を有する薬剤（フルコナゾール等）［エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇する恐れがある（代謝酵素（CYP2C9）の競合によりエスフルルビプロフェンの代謝が阻害されると考えられる）］。
（高齢者への投与）
高齢者では副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
（妊婦・産婦・授乳婦等への投与）
1．妊娠後期の女性には投与しない［妊娠後期のラットに投与した実験において、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量（AUC）の等倍未満で、母動物死亡、分娩遅延、出生率低下、死産仔数増加が認められている］。
2．妊婦＜妊娠後期以外＞又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与する（妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある）。
3．授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行すること、及び、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量（AUC）の約3倍を示す母動物において出生仔体重増加抑制が認められている］。
4．他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。
（小児等への投与）
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない［使用経験がない］。
（適用上の注意）
1．貼付部位：
1）．損傷皮膚及び粘膜に使用しない。
2）．湿疹又は発疹の部位に使用しない。
3）．貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用する。
2．貼付時：本剤を剥離する際は皮膚の損傷を避けるため、ゆっくりと慎重に剥離する。
（その他の注意）
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。
（保管上の注意）
気密容器、遮光保存。