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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ジオン注無痛化剤付の基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
4551円(10mL1瓶(希釈液付))
添付文書

基本情報

効能・効果
  • 脱出を伴う内痔核
注意すべき副作用
発熱 、 CRP上昇 、 尿中β2マイクログロブリン上昇 、 リンパ球減少 、 好中球増加 、 白血球数上昇 、 頭痛 、 嘔気 、 食欲不振 、 好酸球増加
用法・用量(主なもの)
  • 本剤の投与に先立ち、局所麻酔により肛門括約筋を弛緩させる
  • 用時、本剤1バイアル(10mL)に添付の希釈液10mLを加えて20mLとし、硫酸アルミニウムカリウム水和物として2%溶液に調製する
  • 1つの主痔核あたり2%溶液として9〜13mLを分割して粘膜下に投与する
    • なお、投与量は患者の病態により適宜増減することとし、1回の治療あたりの総投与量は2%溶液として60mL以内とする
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 透析療法
    • 嵌頓痔核
    • アミド型局所麻酔剤に対し過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
発熱 、 CRP上昇 、 尿中β2マイクログロブリン上昇 、 リンパ球減少 、 好中球増加 、 白血球数上昇 、 頭痛 、 嘔気 、 食欲不振 、 好酸球増加 、 APTT延長
重大な副作用
血圧低下 、 徐脈 、 過度の血圧低下 、 アナフィラキシー 、 呼吸困難 、 顔面浮腫 、 紅潮 、 アナフィラキシーショック 、 直腸潰瘍 、 出血 、 肛門痛 、 直腸狭窄 、 直腸膣瘻 、 瘻孔
上記以外の副作用
単球増加 、 赤血球数低下 、 ヘモグロビン減少 、 プロトロンビン時間延長 、 蕁麻疹 、 尿酸上昇 、 尿糖陽性化 、 尿潜血陽性化 、 尿中NAG上昇 、 頻尿 、 血尿 、 多尿 、 BUN上昇 、 BUN減少 、 尿蛋白陽性化 、 尿ウロビリノゲン上昇 、 血清カリウム上昇 、 尿閉 、 下痢 、 不快感 、 胃潰瘍 、 下腹部痛 、 嘔吐 、 総ビリルビン上昇 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 Al−P上昇 、 γ−GTP上昇 、 アルブミン低下 、 A/G比低下 、 トリグリセリド上昇 、 LDH上昇 、 全身倦怠 、 全身倦怠感 、 血栓形成性痔核 、 肛門不快感 、 頚肩痛 、 熱感 、 肛門浮腫 、 肛門周囲炎 、 肛門縁腫脹 、 肛門出血 、 ショック 、 痙攣 、 悪性高熱 、 肛門周囲膿瘍 、 直腸周囲膿瘍 、 直腸炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 透析療法
    • 嵌頓痔核
    • アミド型局所麻酔剤に対し過敏症
  • 慎重投与
    • 腎障害
    • 重症肝機能障害
    • 重症腎機能障害
    • 心刺激伝導障害
    • 全身状態不良
    • 放射線治療歴
  • 注意
    • 重篤な腎機能障害
  • 投与に際する指示
    • 重篤な腎機能障害
    • 腎障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 男性
    • 女性
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

脱出を伴う内痔核。

用法・用量(添付文書全文)

本剤の投与に先立ち、局所麻酔により肛門括約筋を弛緩させる。用時、本剤1バイアル(10mL)に添付の希釈液10mLを加えて20mLとし、硫酸アルミニウムカリウム水和物として2%溶液に調製する。
1つの主痔核あたり2%溶液として9〜13mLを分割して粘膜下に投与する。なお、投与量は患者の病態により適宜増減することとし、1回の治療あたりの総投与量は2%溶液として60mL以内とする。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.本剤の投与に先立ち、痔核を十分に観察するための前処置として、肛門周囲への局所麻酔を施行し、肛門括約筋を弛緩させる。
2.輸液点滴を行い、静脈路を確保するとともに利尿を図る。
3.本剤は、硫酸アルミニウムカリウム水和物として4%溶液のまま使用せず、用時、添付の希釈液を用いて、必ず2%溶液に調製後、使用する。
4.主痔核に投与する際には、次の標準的投与量を参考に、投与手技に注意しながら投与する。
1).標準的投与量:
(1).痔核上極部の粘膜下層:3mL。
(2).痔核中央部の粘膜下層:2〜4mL。
(3).痔核中央部の粘膜固有層:1〜2mL。
(4).痔核下極部の粘膜下層:3〜4mL。
2).投与手技(四段階注射法):
(1).痔核上極部の粘膜下層への投与:痔核上極部の上直腸動脈の拍動部(時として拍動が触れないことがある)に注射針を刺入し、粘膜下層深部に2mLを投与し、その後、針先を手元に引きながら1mLを投与する(投与後は、粘膜表面がやや白っぽくなる)。
(2).痔核中央部の粘膜下層への投与:主痔核の中央部に注射針を刺入し、粘膜下層深部に痔核体積に1mLを加えた量を標準として投与する。
(3).痔核中央部の粘膜固有層への投与:痔核中央部の粘膜下層への投与後、針先を少し手元に引いて粘膜固有層へ1〜2mLを投与する(投与量が適当であれば粘膜の表面がやや隆起する)。
(4).痔核下極部の粘膜下層への投与:痔核の下極部(歯状線の上0.1〜0.2cmの部位)へ注射針を刺入し、粘膜下層深部に2〜3mL投与する(その後、針先を手元に引きながら1mLを投与する)。
5.主痔核の体積が1cm3以下の場合、及び副痔核に投与する場合には、痔核上極部及び痔核下極部への投与は行わない。
6.筋層内には投与しない。誤って筋層内に刺入した場合には、針先を一度戻し、改めて刺入してから投与する。
7.膀胱刺激症状に十分注意し、前立腺及び膣壁には投与しないように注意する。
8.歯状線より下方への投与や、薬液が歯状線下に浸潤することにより、嵌頓痔核や肛門部疼痛が現れる恐れがあるので注意する。
9.全ての痔核への投与を行った後、過度の炎症を予防し、効果を十分に得るため、手指で投与部位全体を十分にマッサージし、薬液を分散させる。

副作用(添付文書全文)

国内の臨床試験において、安全性評価対象例126例中21例(17%)39件に副作用が認められた。主な副作用は発熱9件(7%)、血圧低下4件(3%)、頭痛3件(2%)、嘔気3件(2%)、食欲不振3件(2%)等であった。また、主な臨床検査値異常変動としては、CRP上昇12%(15/126例)、尿中β2マイクログロブリン上昇8%(10/122例)、リンパ球減少6%(8/125例)、好中球増加5%(6/120例)、白血球数上昇5%(6/125例)等であった。
更に、本剤の投与により発現することが予想された合併症を「投与後合併症」として別に集計したところ、126例中117例(93%)に認められた。主な投与後合併症は、肛門部硬結98例(78%)、肛門部疼痛60例(48%)、排便困難26例(21%)等であった。
市販後の調査において、安全性評価対象例3,519例中364例(10%)に副作用が認められた。主な副作用は発熱104件(3%)、血圧低下74件(2%)、及び肛門周囲痛48件(1%)であった(再審査終了時)。
また、添付の希釈液は塩酸リドカインとして0.5%含有しており、リドカインによる「重大な副作用」としてショック、痙攣、悪性高熱が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
1.重大な副作用
1).血圧低下、徐脈(いずれも頻度不明):本剤の投与中あるいは投与後に過度の血圧低下、徐脈が現れることがあるので、本剤の投与に際しては、常時、血圧及び心拍数を観察し、このような症状が現れた場合には適切な処置を行う。
2).アナフィラキシー(頻度不明):血圧低下、呼吸困難、顔面浮腫、紅潮等が症状として現れることがあり、アナフィラキシーショックに至った例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
3).直腸潰瘍(頻度不明):本剤の投与後に出血、肛門痛等を伴った直腸潰瘍が現れることがあるので、本剤投与後は定期的に観察を行い、このような症状が現れた場合には、抗生物質・痔疾用坐剤を投与するなど適切な処置を行う。
4).直腸狭窄(頻度不明):本剤の投与後に直腸狭窄が現れることがあるので、本剤投与後は定期的に観察を行い、このような症状が現れた場合には、狭窄部の切開やブジー等の適切な処置を行う。
5).直腸膣瘻(頻度不明):本剤の投与後に直腸膣瘻が現れることがあるので、本剤投与後は定期的に観察を行い、瘻孔が認められた場合には、手術等の適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).血液:(5%以上)リンパ球減少、好中球増加、白血球数上昇、(1〜5%未満)好酸球増加、APTT延長、(1%未満)単球増加、赤血球数低下、ヘモグロビン減少、プロトロンビン時間延長。
2).皮膚・粘膜:(1%未満)蕁麻疹。
3).腎・泌尿器:(5%以上)尿中β2マイクログロブリン上昇、(1〜5%未満)尿酸上昇、尿糖陽性化、尿潜血陽性化、尿中NAG上昇、(1%未満)頻尿、血尿、多尿、BUN上昇・BUN減少、尿蛋白陽性化、尿ウロビリノゲン上昇、血清カリウム上昇、*尿閉。
4).循環器:(1〜5%未満)徐脈、血圧低下。
5).消化器:(1〜5%未満)下痢、食欲不振、嘔気、(1%未満)不快感、胃潰瘍、*下腹部痛、*嘔吐。
6).肝臓:(1〜5%未満)総ビリルビン上昇、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、γ−GTP上昇、(1%未満)アルブミン低下、A/G比低下、トリグリセリド上昇、LDH上昇。
7).精神神経系:(1〜5%未満)頭痛。
8).その他:(5%以上)発熱、CRP上昇、(1〜5%未満)全身倦怠(全身倦怠感)、血栓形成性痔核、(1%未満)肛門不快感、頚肩痛、熱感、*肛門浮腫、*肛門周囲炎、*肛門縁腫脹、*肛門出血、(頻度不明)肛門周囲膿瘍、直腸周囲膿瘍、直腸炎。
発現頻度は承認時までの臨床試験に基づき記載した。
*:承認時までに認められなかった副作用については、承認後の調査結果を含めて頻度を算出した。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.次の患者には投与しない。
1).妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
2).授乳中の婦人。
3).透析療法を受けている患者[使用経験がない、アルミニウムの排泄が極端に遅延する恐れがある]。
4).嵌頓痔核を伴う患者[症状を悪化させることがある]。
5).本剤の成分に対し過敏症又はリドカイン等のアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者[添付の希釈液はリドカインを含有している]。
2.次の部位には投与しない:直腸下部の粘膜下以外の部位[壊死等の症状が現れることがある]。
(慎重投与)
1.腎障害のある患者[アルミニウムの排泄が遅延する恐れがあるので、尿量を十分に確保する]。
2.高齢者又は全身状態不良の患者[希釈液にリドカインが含まれており、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある]。
3.心刺激伝導障害のある患者[希釈液に含まれるリドカインが症状を悪化させる恐れがある]。
4.重症肝機能障害又は重症腎機能障害のある患者[希釈液に含まれるリドカインの中毒症状が発現しやすくなる恐れがある]。
5.前立腺癌等の放射線治療歴のある患者[前立腺癌の放射線治療後本剤の投与により出血を伴った直腸潰瘍を発現した症例がある]。
(重要な基本的注意)
1.本剤の投与は、痔疾治療に精通し、本剤を用いた手技を理解した医師が四段階注射法を遵守して行う。
2.本剤は組織傷害性があることから、適切な場所に適量投与されなかった場合や原液を投与した場合、直腸筋層壊死、直腸狭窄等が発生する可能性があるので十分に注意する。
3.本剤は痔核を十分に露出させて観察するための前処置として、局所麻酔の施行を選択する場合に使用する。前処置として腰椎麻酔あるいは仙骨硬膜外麻酔を選択する場合には、ジオン注生食液付を使用する。
4.本剤の投与中あるいは投与後に過度の血圧低下、徐脈が現れることがあるので、本剤の投与に際しては、常時、直ちに適切な救急処置のとれる準備をしておくとともに、予め静脈路の確保を行う。
5.本剤の投与手技上、次の事象が発生する可能性があるので十分に注意する。
1).前立腺炎、副睾丸炎、睾丸炎、血精液症[男性の前側の痔核に注射する際、直腸壁全層を注射針が穿通し、前立腺・精嚢とその近傍に刺入・注射した場合に発生するので、このような場合には、観察を十分に行い、導尿、抗生物質の投与等の適切な処置を行う]。
2).直腸膣瘻[女性の前側の痔核に注射する際、直腸壁全層を注射針が穿通し、膣とその近傍に刺入・注射した場合に発生するので、このような場合には、観察を十分に行い、手術等の適切な処置を行う]。
3).痔核壊死[痔核中央部への投与において、投与部位が浅い場合、又は痔核中央部への投与において、投与量が多く投与部位を十分にマッサージせず薬液が均一に分散しなかった場合に発生するので、このような場合には、観察を十分に行い、抗生物質を投与するなど適切な処置を行う。痔核全体が壊死した場合、手術等の適切な処置を行う]。
4).嵌頓痔核、肛門部疼痛[歯状線及び肛門管皮下に投与した場合、又は肛門管皮下に薬液が浸潤した場合に発生するので、このような場合には、坐浴や消炎鎮痛剤の投与等の適切な処置を行い、また、嵌頓痔核が回復しない場合には手術等の適切な処置を行う]。
5).硬結[投与量の過多、又は投与後に十分にマッサージせず痔核の一部に薬液が集中した場合に発生し、なお、痔核中央部の粘膜固有層への投与量が多く、粘膜下層への投与量が少なかった場合にも発生する。通常は自然に吸収され、肛門機能に影響を残さないが、硬結が著しく排便障害等が認められる場合には、観察を十分に行い、手術等の適切な処置を行う]。
6).直腸筋層壊死[針先が直腸の筋層まで達し、投与量が多い場合に発生するので、このような場合には、観察を十分に行い、消炎鎮痛剤及び抗生物質の投与等の適切な処置を行う]。
7).直腸狭窄[多くは痔核上極部の粘膜下層への投与量過多の場合に発生し、なお、痔核中央部の粘膜下層への投与の際、痔核上極部の粘膜下層に薬液が誤って注入された場合にも投与量過多となり発生するので、このような場合には、観察を十分に行い、狭窄部の切開やブジー等の適切な処置を行う]。
6.本剤投与後、少なくとも前処置の麻酔の影響がなくなるまで、医師の監督下で患者の全身状態の観察を十分に行う。
7.本剤の有効成分である硫酸アルミニウムカリウム水和物に由来するアルミニウムは、主に腎臓から排泄されるため、重篤な腎機能障害のある患者においては、尿量が十分に確保できることを確認してから投与する。
8.本剤投与2週間後までに一過性発熱が現れることがあるので、このような場合には、観察を十分に行い、解熱鎮痛薬を投与するなど適切な処置を行う。
9.本剤による治療後に重篤な直腸潰瘍や重篤な直腸狭窄等が発生する可能性があるので、治療後は定期的に経過観察を行う。また、投与に際しては、患者に対して本剤の副作用等について十分な説明を行うとともに、出血、肛門痛等の異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するように注意を与える。
10.添付の希釈液は、塩酸リドカインとして0.5%含有し、リドカインはショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合には、直ちに救急処置のとれるように、常時準備しておく。
11.塩酸リドカインの基準最高用量は、通常、成人1回200mg(0.5%の場合、40mL)であることに注意する。
12.添付の希釈液は、ジオン注無痛化剤付の希釈以外の用途に使用しない。
(高齢者への投与)
一般に高齢者では腎機能が低下していることが多いので、尿量が十分に確保されていることに注意する。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験(ラット)で胎仔へのアルミニウムの移行が認められている]。
2.授乳中の婦人には投与しない[動物実験(ラット)で乳汁中へのアルミニウムの移行が認められている]。
(小児等への投与)
小児等への安全性は確立していない(使用経験がない)。
(適用上の注意)
1.調製時:
1).本剤は添付の希釈液で調製後、速やかに使用する。
2).細菌の汚染を避けるため、調製は投与直前に行い、使用後の残液は再使用しない。
3).バイアルの液目盛り線は、薬液調製後の液面のおよその目安として使用する。
2.薬液の調製方法:ジオン注無痛化剤付のバイアルのフリップオフキャップを外し、ゴム栓表面をアルコール綿で清拭する。次いで、添付の希釈液10mLを注射筒に採り、ゴム栓の中心部に注射針を垂直に刺入してバイアル内に注入する。注入後、バイアルを軽く振盪し、均一に混和していることを確認した上で使用する。
3.投与時:
1).注射針刺入時、血液の逆流のないことを確かめる。
2).粘膜下へ刺入した際の筋層抵抗をつかみやすいよう、細くて弾力のある注射針(長さ4cm程度、太さ25G程度)を使用することが望ましい。
(薬液の調製方法)
1.添付の希釈液10mLを注射筒に採る。
2.ジオン注無痛化剤付バイアルのゴム栓の中心部に注射針を垂直に刺入して1.の希釈液10mLを注入する。
3.注入後、ジオン注無痛化剤付バイアルを軽く振盪し、均一に混和する。
4.ジオン注無痛化剤付バイアルから3.で調製した薬液を注射筒に採り、使用する。

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