日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

シグニフォーLAR筋注用キット30mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:パシレオチドパモ酸塩キット

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 260258円(30mg1キット(溶解液付)) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • クッシング病

注意すべき副作用詳しく見る

高血糖下痢胆石症糖尿病糖尿病増悪糖尿病性ケトアシドーシス糖尿病性昏睡徐脈肝機能障害ALT増加

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • パシレオチドとして10mgを4週毎に、臀部筋肉内に注射する
    • なお、患者の状態に応じて適宜増量できるが、最高用量は40mgとする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度<Child−Pugh分類クラスC>の肝機能障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

下痢胆石症腹痛悪心腹部膨満脱毛症疲労貧血副腎機能不全頭痛浮動性眩暈

重大な副作用

高血糖糖尿病糖尿病増悪糖尿病性ケトアシドーシス糖尿病性昏睡徐脈肝機能障害ALT増加AST増加γ−GTP増加肝機能検査値異常QT延長

上記以外の副作用

嘔吐胆嚢炎胆汁うっ滞血中CK増加血中CPK増加グリコヘモグロビン増加リパーゼ増加血中アミラーゼ増加血中コルチゾール減少プロトロンビン時間延長注射部位疼痛低血糖食欲減退

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度<Child−Pugh分類クラスC>の肝機能障害
  • 慎重投与
    • QT延長
    • 急性心筋梗塞
    • 心室細動
    • 低カリウム血症
    • 低マグネシウム血症
    • 糖尿病
    • 不安定狭心症
    • 先天性QT延長症候群
    • QT延長を起こすことが知られている薬剤投与中
    • 抗不整脈剤投与中
    • β遮断剤投与中
    • カルシウム拮抗剤投与中
    • 高度心ブロック
    • 持続性心室性頻脈
    • 重度を除く肝機能障害
    • 徐脈作用を有する薬剤投与中
    • 水分や電解質を補正する薬剤投与中
    • 臨床的に重大な徐脈
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 低カリウム血症
    • 低マグネシウム血症
    • 糖尿病
    • 中等度<Child−Pugh分類クラスB>の肝機能障害
  • 投与に際する指示
    • 低カリウム血症
    • 低マグネシウム血症
    • 糖尿病
    • 中等度<Child−Pugh分類クラスB>の肝機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
β−遮断剤 徐脈
カルシウム拮抗剤 徐脈
徐脈等を生じる可能性のある薬剤 徐脈
水分や電解質を補正する薬剤 徐脈
β−遮断剤 徐脈悪化
カルシウム拮抗剤 徐脈悪化
徐脈等を生じる可能性のある薬剤 徐脈悪化
水分や電解質を補正する薬剤 徐脈悪化
シクロスポリン<経口> 血中濃度が低下
抗不整脈剤 QT延長を起こす又は悪化
QTを延長する薬剤 QT延長を起こす又は悪化
β−遮断剤 重度の徐脈
アテノロール 重度の徐脈
カルシウム拮抗剤 重度の徐脈
ベラパミル 重度の徐脈
ジルチアゼム 重度の徐脈
水分や電解質を補正する薬剤 重度の徐脈
β−遮断剤 心ブロック
アテノロール 心ブロック
カルシウム拮抗剤 心ブロック
ベラパミル 心ブロック
ジルチアゼム 心ブロック
水分や電解質を補正する薬剤 心ブロック
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 血中濃度を上昇
キニジン 血中濃度を上昇
ブロモクリプチン 類薬<オクトレオチド>でブロモクリプチンのAUCが上昇
インスリン製剤 低血糖
血糖降下剤 低血糖

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    クッシング病(外科的処置で効果が不十分又は施行が困難な場合)。

    用法・用量(添付文書全文)

    パシレオチドとして10mgを4週毎に、臀部筋肉内に注射する。なお、患者の状態に応じて適宜増量できるが、最高用量は40mgとする。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    1.用量は40mgを上限とし、血中・尿中コルチゾール値、臨床症状等により、10mg〜40mgの範囲で適宜増減できる。なお、40mgまで増量しても改善がみられない場合には、他の治療法への切替えを考慮する。
    2.中等度<Child−Pugh分類クラスB>の肝機能障害のある患者では、10mgを4週毎に臀部筋肉内に注射し、なお、患者の状態に応じて適宜増量できるが、最高用量は20mgとする。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    クッシング病患者を対象とした国際共同臨床試験(G2304試験)において、150例中140例(93.3%)に副作用が認められた。主な副作用は高血糖70例(46.7%)、下痢48例(32.0%)、胆石症47例(31.3%)、糖尿病31例(20.7%)等であった(効能又は効果の一変承認時までの集計)。
    副作用の頻度については、先端巨大症患者又は下垂体性巨人症患者を対象とした国内及び海外試験(C1202試験、C2305試験、C2402試験)、並びにクッシング病患者を対象とした国際共同臨床試験(G2304試験)を併合した集計結果より算出した。
    1.重大な副作用
    1).高血糖、糖尿病の発症又は増悪(63.4%):高血糖が発現、糖尿病が発症又は糖尿病増悪することがあり、糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡に至る恐れがあるので、定期的に血糖値の測定を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合は適切な処置を行う。
    2).徐脈(5.7%)、QT延長(1.7%):徐脈及びQT延長を起こすことがあるので、観察を十分に行い、徐脈又はQT延長が認められた場合には必要に応じて適切な処置を行う。また、徐脈又はQT延長が認められた場合、β遮断剤、カルシウム拮抗剤等の徐脈作用を有する薬剤又は水分や電解質を補正する薬剤を投与している患者では、必要に応じてこれらの用量を調節する。
    3).肝機能障害(6.3%):ALT増加、AST増加、γ−GTP増加を伴う肝機能障害を起こすことがあるので、肝機能検査を行い、肝機能検査値異常が認められた場合には、本剤投与の中止を考慮する。
    2.その他の副作用
    1).血液及びリンパ系障害:(5%未満)貧血。
    2).内分泌障害:(5%未満)副腎機能不全。
    3).神経系障害:(5%未満)頭痛、浮動性眩暈。
    4).胃腸障害:(5%以上)下痢、腹痛、悪心、腹部膨満、(5%未満)嘔吐。
    5).肝胆道系障害:(5%以上)胆石症、(5%未満)胆嚢炎、胆汁うっ滞。
    6).皮膚及び皮下組織障害:(5%以上)脱毛症。
    7).臨床検査:(5%未満)血中CK増加(血中CPK増加)、グリコヘモグロビン増加、リパーゼ増加、血中アミラーゼ増加、血中コルチゾール減少、プロトロンビン時間延長。
    8).全身障害及び注射部位反応:(5%以上)疲労、(5%未満)注射部位疼痛。
    9).代謝及び栄養障害:(5%未満)低血糖、食欲減退。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重度<Child−Pugh分類クラスC>の肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇し、副作用がおこりやすくなる恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.糖尿病の患者[糖尿病が悪化する恐れがある]。
    2.臨床的に重大な徐脈、急性心筋梗塞、高度心ブロック、うっ血性心不全、不安定狭心症、持続性心室性頻脈、心室細動の既往歴のある患者、β遮断剤投与中、カルシウム拮抗剤投与中等の徐脈作用を有する薬剤投与中又は水分や電解質を補正する薬剤投与中の患者[徐脈が現れる又は徐脈悪化する恐れがある]。
    3.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群、うっ血性心不全、低カリウム血症又は低マグネシウム血症の患者、抗不整脈剤投与中又はQT延長を起こすことが知られている薬剤投与中の患者)[QT延長悪化する恐れがある]。
    4.重度を除く肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の作用機序によりインスリン等の分泌が低下することで、高血糖を起こすことがあるので、投与開始前、投与開始後1カ月までは週1回、投与開始後1カ月から投与開始後3カ月までは1〜2週に1回、血糖値を測定し、患者の状態を注意深く観察する。但し、糖尿病の患者では、投与開始後1カ月から投与開始後3カ月までは週1回、血糖値を測定することが望ましい。
    本剤投与中は投与開始後4カ月以降も定期的に血糖値(空腹時血糖、HbA1c等)を測定し、本剤投与中止後も必要に応じて血糖値を測定する。本剤の用量を増量する場合は、増量後4〜6週間までは週1回を目安に血糖値を測定する。
    高血糖が認められた場合は、直ちに糖尿病治療薬を投与するなど適切な処置を行い、血糖コントロールの改善が認められない場合は本剤の減量又は投与中止を考慮する。
    2.糖尿病の患者では投与開始前に血糖値(空腹時血糖、HbA1c等)を測定し、血糖コントロールを改善しておく。
    3.本剤の投与により、徐脈及びQT延長が現れることがあるので、投与開始前及び投与開始3週後を目安に心電図検査を行い、また、その後も必要に応じて心電図検査を行う。
    低カリウム血症又は低マグネシウム血症の患者に本剤を投与する場合には、投与開始前に必ず電解質の補正を行い、投与中は定期的に血液検査を行うなど患者の状態を注意深く観察する。
    4.本剤の投与により、ALT上昇、AST上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、投与開始前、投与開始2〜3週後、その後投与開始後3カ月までは月1回を目安に、それ以降は定期的に肝機能検査を行う。異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    黄疸や顕著な肝機能検査値異常が認められた場合には、本剤投与の中止を考慮する。
    5.本剤の投与により、胆石の形成又は胆石症悪化(急性胆嚢炎、膵炎)が現れることがあるので、投与開始前及び投与中は、定期的に(6〜12カ月毎)超音波、X線による胆嚢及び胆管検査を行うことが望ましい。
    6.本剤の投与中は複数の下垂体ホルモン分泌抑制される恐れがあるので、必要に応じて、投与開始前及び投与中は定期的に下垂体機能検査を行う。
    7.本剤の投与中に甲状腺機能低下を伴うことがあるので、患者の状態を十分に観察し、甲状腺関連異常所見が認められた場合には甲状腺機能検査を行う。
    8.本剤の投与中に副腎皮質機能低下し、低コルチゾール血症が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察する(脱力、疲労、食欲不振、悪心、嘔吐、低血圧、低ナトリウム血症、低血糖等の症状が現れた場合には主治医に連絡するよう指導し、低コルチゾール血症が疑われた場合には、本剤の減量又は休薬を考慮するとともに、必要に応じて適切な処置を行う)。
    9.病態悪化に伴い、下垂体腺腫が進展することがあり、これに伴い視野狭窄などの重篤な症状を生じることがあるので患者の状態を十分に観察し、腫瘍の進展が認められた場合は、他の治療法への切替え等適切な処置を行う。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.シクロスポリン<経口>[シクロスポリンの血中濃度が低下することがある(動物実験(イヌ)において、本剤がシクロスポリンの消化管吸収を阻害し、血中濃度を低下させたとの報告がある)]。
    2.抗不整脈剤、QT延長を起こすことが知られている薬剤[QT延長を起こす又は悪化させる恐れがあるため、観察を十分に行う(いずれもQT延長の副作用を有するため)]。
    3.β遮断剤(アテノロール等)、カルシウム拮抗剤(ベラパミル、ジルチアゼム等)、水分や電解質を補正する薬剤[併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められる恐れがある(いずれも徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある)]。
    4.CYP3A4で代謝される薬剤(キニジン等)[主にCYP3A4で代謝される薬剤の血中濃度を上昇させることがある(本剤が成長ホルモンの産生を抑制することにより、間接的にCYP3A4で代謝される薬剤のクリアランスを低下させる可能性がある)]。
    5.ブロモクリプチン[ブロモクリプチンとの併用により、類薬<オクトレオチド>でブロモクリプチンのAUCが上昇したとの報告がある(機序は不明である)]。
    6.インスリン製剤、血糖降下剤[糖尿病用薬との併用時には低血糖の発現に注意し、低血糖症状が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行う(インスリン、グルカゴン及び成長ホルモン等互いに拮抗的に調節作用を持つホルモン間のバランスが変化することがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察し、十分に注意しながら本剤を投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、動物実験(ラット、ウサギ)で、母動物に毒性が発現する用量で、早期吸収胚数発現率増加/総吸収胚数発現率増加、生存胎仔数減少、胎仔体重減少、流産及び骨格変異を含む生殖毒性が認められている。また、動物実験(ラット)で、臨床曝露量以下で雌の受胎能に影響が認められている(黄体数減少、着床数減少及び生存胎仔数減少、発情周期異常)]。
    2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:筋肉内のみに投与し、静脈内には投与しない。
    2.調製方法:
    1).本剤の使用にあたっては、取扱い方法を示した付属の文書を熟読する。
    2).調製は必ず付属の専用分散液及びバイアルアダプターを使用し、薬剤及び専用分散液を少なくとも30分室温で静置し、内容物を室温に戻してから行う。
    3).専用分散液の全量をバイアル内に注入後、粉末が完全に懸濁するまで、水平方向に穏やかに振る。
    4).用時調製し、懸濁後は直ちに使用する。
    3.投与方法
    1).注射針は20ゲージを用いる。
    2).注射部位は臀部の左右外側上部とし、三角筋等他の筋には投与しない。
    3).臀部には左右交互に投与し、同一部位への投与は避ける。
    4).神経走行部位及び血管内への投与を避ける。
    5).注射針を刺入したとき、疼痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射する。
    6).注射部位をもまないように患者に指示する。
    (保管上の注意)
    凍結を避け、2〜8℃に保存。

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