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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

リュープリンSR注射用キット11.25mgの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
57105円(11.25mg1筒)
添付文書

基本情報

効能・効果
  • 閉経前乳癌
  • 前立腺癌
  • 球脊髄性筋萎縮症の進行抑制
注意すべき副作用
発汗 、 ほてり 、 湿疹 、 硬結 、 疼痛 、 LDH上昇 、 性欲減退 、 体重増加 、 低エストロゲン症状 、 熱感
用法・用量(主なもの)
  • 12週に1回リュープロレリン酢酸塩として11.25mgを皮下に投与する
  • 投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 血清テストステロン濃度が去勢レベルに低下
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用
発汗 、 ほてり 、 湿疹 、 硬結 、 疼痛 、 LDH上昇 、 性欲減退 、 体重増加 、 低エストロゲン症状 、 熱感 、 のぼせ
重大な副作用
骨疼痛の一過性増悪 、 尿路閉塞 、 脊髄圧迫 、 うつ状態 、 心不全 、 更年期障害様のうつ状態 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 肝機能障害 、 黄疸 、 糖尿病 、 糖尿病増悪 、 下垂体卒中 、 視力障害 、 視野障害 、 心筋梗塞 、 脳梗塞 、 静脈血栓症 、 肺塞栓症 、 血栓塞栓症 、 咳嗽 、 胸部X線異常 、 間質性肺炎 、 アナフィラキシー
上記以外の副作用
頭痛 、 便秘 、 関節痛 、 骨疼痛 、 不眠 、 眩暈 、 筋肉痛 、 肩こり 、 肝機能異常 、 背部痛 、 高脂血症 、 高血圧 、 発疹 、 皮膚炎 、 Al−P上昇 、 勃起障害 、 悪心 、 嘔吐 、 γ−GTP上昇 、 発熱 、 呼吸困難 、 顔面潮紅 、 女性化乳房 、 睾丸萎縮 、 会陰部不快感 、 肩疼痛 、 腰疼痛 、 四肢疼痛 、 歩行困難 、 手指のこわばり 、 こわばり 、 骨塩量低下 、 頭部発毛 、 頻尿 、 血尿 、 BUN上昇 、 心電図異常 、 心胸比増大 、 貧血 、 血小板減少 、 食欲不振 、 下痢 、 過敏症 、 発赤 、 浮腫 、 胸部圧迫感 、 悪寒 、 倦怠感 、 口唇のしびれ 、 四肢のしびれ 、 知覚異常 、 難聴 、 耳鳴 、 総コレステロール上昇 、 トリグリセリド上昇 、 尿酸上昇 、 高カリウム血症 、 血糖値上昇 、 脱力感 、 冷感 、 視覚障害 、 情緒不安定 、 不正出血 、 膣乾燥 、 性交痛 、 膣炎 、 帯下増加 、 卵巣過剰刺激症状 、 乳房疼痛 、 乳房緊満感 、 乳房萎縮 、 腰痛 、 筋痙攣 、 血清リン上昇 、 高カルシウム血症 、 ざ瘡 、 皮膚乾燥 、 脱毛 、 多毛 、 爪異常 、 眠気 、 いらいら感 、 記憶力低下 、 注意力低下 、 ビリルビン上昇 、 腹痛 、 腹部膨満感 、 口内炎 、 口渇 、 心悸亢進 、 血圧上昇 、 赤血球増多 、 白血球減少 、 部分トロンボプラスチン時間延長 、 排尿困難 、 疲労 、 手根管症候群 、 胸部不快感 、 下肢痛 、 息苦しさ 、 LDLコレステロール上昇 、 男性性機能不全 、 骨粗鬆症 、 四肢痛 、 変形性脊椎症 、 筋骨格痛 、 筋骨格硬直 、 内出血 、 胸痛 、 感覚鈍麻 、 末梢性浮腫 、 鼻咽頭炎 、 末梢冷感 、 胃炎 、 腫脹 、 そう痒 、 膿瘍 、 潰瘍 、 肉芽腫 、 腫瘤 、 壊死 、 注射部位反応 、 痙攣 、 体重減少 、 味覚異常 、 甲状腺機能異常

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 血清テストステロン濃度が去勢レベルに低下
  • 慎重投与
    • 粘膜下筋腫
    • 脊髄圧迫による腎障害
    • 尿路閉塞による腎障害
患者の属性に応じた注意事項
  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

相互作用

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

1.前立腺癌。
2.閉経前乳癌。
3.球脊髄性筋萎縮症の進行抑制。
<効能・効果に関連する使用上の注意>
1.閉経前乳癌の場合:本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しない。
2.球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:
1).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、遺伝子検査により、アンドロゲン受容体遺伝子におけるCAGリピート数の異常延長が確認された患者に投与する。
2).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、去勢術、薬物療法等により血清テストステロン濃度が去勢レベルに低下している患者では、本剤の効果が期待できないため、投与しない。

用法・用量(添付文書全文)

12週に1回リュープロレリン酢酸塩として11.25mgを皮下に投与する。
投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
<用法・用量に関連する使用上の注意>
1.前立腺癌の場合:本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体−性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化する恐れがあるので、12週に1回の用法を遵守する。
2.閉経前乳癌の場合:
1).閉経前乳癌の場合、治療に際しては妊娠していないことを確認し、また、閉経前乳癌の場合、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせる。
2).閉経前乳癌の場合、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量低下がみられることがあるので、長期にわたり投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与する。
3).閉経前乳癌の場合、本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体−性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化する恐れがあるので、12週に1回の用法を遵守する。
3.球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体−性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、疾患が進行する恐れがあるので、12週に1回の用法を遵守する。

副作用(添付文書全文)

前立腺癌の場合:
国内臨床試験において安全性が評価された61症例中17例(27.9%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主たる副作用は、発汗・多汗3例、ほてり2例、皮膚障害(発疹1例、湿疹1例、皮疹1例、皮膚炎1例)、注射部位障害(注射部位硬結1例、注射部疼痛性硬結1例)、赤血球・ヘモグロビン・ヘマトクリット値減少2例、Al−P上昇3例、LDH上昇2例等であった。
海外臨床試験において安全性が評価された218症例中144例(66.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主たる副作用は、ほてり85例、多汗61例、性欲減退36例、勃起障害33例、体重増加33例等であった。
製造販売後調査(再審査終了時点)では、11,003例中の1,877例(17.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主たる副作用は、注射部位障害(注射部位硬結852例、注射部位紅斑259例、注射部位腫脹202例、注射部位疼痛172例)、ほてり237例、AST(GOT)上昇142例、ALT(GPT)上昇126例等であった。
閉経前乳癌の場合:
国内臨床試験において安全性が評価された93症例中90例(96.8%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。自他覚的副作用については低エストロゲン症状、注射部位障害等が重点的に調査され、主たる副作用は、熱感・ほてり・のぼせ72例、頭痛・頭重45例、発汗・寝汗18例、注射部位障害42例(主として軽度の硬結)、悪心・嘔吐21例であり、1例は熱感・頭重感・悪心により、1例は注射部位硬結・痛みにより中止された。また、主たる臨床検査値異常は、γ−GTP上昇16例、ALT(GPT)上昇14例、AST(GOT)上昇11例等であった。
海外臨床試験において安全性が評価された294症例中280例(95.2%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主たる副作用は、ほてり245例、体重増加234例、多汗228例等であった。
製造販売後調査(再審査終了時点)では、635例中の121例(19.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主たる副作用は、注射部位障害(注射部位硬結40例、注射部位疼痛17例、注射部位紅斑15例、注射部位腫脹10例)、ほてり35例等であった。
球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:
国内臨床試験において、リュープロレリン酢酸塩として11.25mgが初めて投与された240症例中191例(79.6%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告された。主な副作用は、ほてり15.8%(38/240例)、便秘及び体重増加12.5%(30/240例)、関節痛10.4%(25/240例)等であった。
次の副作用は前記の臨床試験・調査又は自発報告等、あるいは4週間持続の徐放性製剤での臨床試験・調査又は自発報告等で認められたものである。
本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察する。
1.重大な副作用
1).全効能疾患共通:
(1).発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎(0.1%未満)が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
(2).アナフィラキシー(0.1%未満)が現れることがあるので、問診を十分に行い、投与後は十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(3).AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(4).糖尿病の発症又は糖尿病増悪(頻度不明)が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
(5).下垂体卒中(頻度不明)が下垂体腺腫患者で報告されているので、初回投与直後に頭痛、視力障害・視野障害等が現れた場合には、検査のうえ外科的治療等の適切な処置を行う。
(6).心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2).前立腺癌の場合:
(1).前立腺癌の場合、うつ状態(0.1%未満)が現れることがあるので患者の状態を十分に観察する。
(2).前立腺癌の場合、下垂体−性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫(5%以上)がみられることがあるので、このような場合には対症療法等適切な処置を行う。
(3).前立腺癌の場合、心不全(0.1〜5%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
3).閉経前乳癌の場合:エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態(0.1〜5%未満)が現れることがあるので患者の状態を十分に観察する。
4).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:
(1).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、うつ状態(0.1〜5%未満)が現れることがあるので患者の状態を十分に観察する。
(2).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、心不全(0.1〜5%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用
1).前立腺癌の場合:
(1).肝臓[前立腺癌の場合]:(5%以上)LDH上昇、(0.1〜5%未満)黄疸、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇[観察を十分に行う]。
(2).内分泌系[前立腺癌の場合]:(5%以上)ほてり、熱感、(0.1〜5%未満)頭痛、不眠、顔面潮紅、眩暈、発汗、性欲減退、勃起障害、女性化乳房、睾丸萎縮、会陰部不快感。
(3).筋・骨格系[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)関節痛、骨疼痛、肩疼痛・腰疼痛・四肢疼痛等の疼痛、歩行困難、手指のこわばり等のこわばり、(0.1%未満)筋肉痛、骨塩量低下。
(4).皮膚[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)皮膚炎、頭部発毛。
(5).泌尿器系[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)頻尿、血尿、BUN上昇。
(6).循環器[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)心電図異常、心胸比増大。
(7).血液[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)貧血、血小板減少。
(8).消化器[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)悪心、嘔吐、食欲不振、便秘、(0.1%未満)下痢。
(9).過敏症[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)発疹、そう痒。
(10).投与部位[前立腺癌の場合]:(5%以上)硬結、(0.1〜5%未満)疼痛、発赤、(頻度不明)膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応[観察を十分に行う]。
(11).その他[前立腺癌の場合]:(0.1〜5%未満)浮腫、胸部圧迫感、悪寒、倦怠感、口唇のしびれ・四肢のしびれ、体重増加、知覚異常、難聴、耳鳴、発熱、総コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、尿酸上昇、高カリウム血症、血糖値上昇、(0.1%未満)脱力感、(頻度不明)痙攣。
2).閉経前乳癌の場合:
(1).低エストロゲン症状[閉経前乳癌の場合]:(5%以上)ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、眩暈、発汗、(0.1〜5%未満)性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定。
(2).女性生殖器[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)不正出血、膣乾燥、性交痛、膣炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房疼痛・乳房緊満感・乳房萎縮。
(3).筋・骨格系[閉経前乳癌の場合]:(5%以上)関節痛、骨疼痛等の疼痛、(0.1〜5%未満)手指のこわばり等のこわばり、腰痛、筋肉痛、筋痙攣、骨塩量低下、血清リン上昇、高カルシウム血症。
(4).皮膚[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)ざ瘡、皮膚乾燥、脱毛、多毛、爪異常。
(5).精神神経系[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)眠気、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常。
(6).過敏症[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)発疹、そう痒。
(7).肝臓[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、LDH上昇、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇、(0.1%未満)黄疸[観察を十分に行う]。
(8).消化器[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇。
(9).循環器[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)心悸亢進、血圧上昇。
(10).血液[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)赤血球増多、貧血、白血球減少、血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長。
(11).泌尿器系[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)頻尿、排尿困難、BUN上昇。
(12).投与部位[閉経前乳癌の場合]:(5%以上)硬結、(0.1〜5%未満)疼痛、発赤、(頻度不明)膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応[観察を十分に行う]。
(13).その他[閉経前乳癌の場合]:(0.1〜5%未満)疲労、倦怠感、脱力感、口唇のしびれ・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴、難聴、胸部不快感、浮腫、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、総コレステロール上昇、LDLコレステロール上昇、トリグリセリド上昇、高カリウム血症、(0.1%未満)体重減少、味覚異常、甲状腺機能異常、(頻度不明)痙攣。
3).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:
(1).肝臓[球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合]:(5%以上)肝機能異常[観察を十分に行う]。
(2).内分泌系[球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合]:(5%以上)ほてり、頭痛、性欲減退、(0.1〜5%未満)眩暈、発汗、不眠、男性性機能不全、勃起障害。
(3).筋・骨格系[球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合]:(5%以上)関節痛、背部痛、筋肉痛、(0.1〜5%未満)骨粗鬆症、四肢痛、変形性脊椎症、筋骨格痛、筋骨格硬直。
(4).投与部位[球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合]:(5%以上)硬結、(0.1〜5%未満)内出血、疼痛、(頻度不明)膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応[観察を十分に行う]。
(5).その他[球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合]:(5%以上)便秘、体重増加、高脂血症、高血圧、湿疹、(0.1〜5%未満)胸痛、頻尿、貧血、感覚鈍麻、倦怠感、トリグリセリド上昇、血清リン上昇、末梢性浮腫、鼻咽頭炎、末梢冷感、呼吸困難、下痢、胃炎、血尿、(頻度不明)痙攣。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
1.全効能疾患共通:本剤の成分又は合成LH−RH、LH−RH誘導体に対して、過敏症の既往歴のある患者。
2.閉経前乳癌の場合:妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳中の患者。
(慎重投与)
1.前立腺癌の場合:脊髄圧迫による腎障害又は尿路閉塞による腎障害を既に呈している患者又は新たに発生する恐れのある患者[初回投与初期の血清テストステロン濃度の上昇に伴い、原疾患の症状が悪化する可能性がある]。
2.閉経前乳癌の場合:粘膜下筋腫のある患者[出血症状が増悪することがある]。
(重要な基本的注意)
1.全効能疾患共通:本剤は12週間持続性の製剤であり、徐放性の薬剤が注射部位に長くとどまり、硬結等の注射部位反応が発現することがあるので、注射部位を毎回変更し、注射部位をもまないように患者に説明するなど十分注意して投与する。
2.前立腺癌の場合:
1).前立腺癌の場合、本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
2).前立腺癌の場合、初回投与初期に、高活性LH−RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪がみられることがあるが、このような症状が現れた場合には対症療法を行い、また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられる恐れがあるので慎重に投与し、投与開始1カ月間は十分観察を行い、このような症状が現れた場合には適切な処置を行う。
3.閉経前乳癌の場合:
1).閉経前乳癌の場合、本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
2).閉経前乳癌の場合、初回投与初期に、高活性LH−RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪等がみられることがあるが、このような症状が現れた場合には対症療法を行う。
3).閉経前乳癌の場合、本剤で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、投与を中止する。
4).閉経前乳癌の場合、更年期障害様のうつ状態が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察する。
4.球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合:
1).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、球脊髄性筋萎縮症に関する十分な知識を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用する。
2).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、初回投与初期に、高活性LH−RH誘導体としての下垂体−性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って疾患が進行する恐れがあるため、本剤の初回投与初期は症状を十分に観察する。
3).球脊髄性筋萎縮症の進行抑制の場合、本剤の投与により、血清テストステロン濃度が持続的に去勢レベル以下に低下し、性欲減退、男性性機能不全等の副作用が現れる可能性があるため、投与に際しては、患者に十分な説明を行う。
(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
閉経前乳癌の場合:妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳中の患者には投与しない[LH−RH誘導体による流産の報告があり、本剤の動物試験で胎仔死亡増加及び胎仔体重低値(ラット、ウサギ)並びに胎仔骨格異常増加傾向(ウサギ)がみられており、また、ラットで乳汁への移行がみられている]。
(適用上の注意)
全効能疾患共通:
1.投与経路:皮下注射のみに使用する[静脈注射により血栓症を誘発する恐れがある]。
2.投与法:皮下注射にあたっては次記の点に注意する。
1).注射部位は上腕部・腹部・臀部の皮下とする。
2).注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わない。
3).注射針が血管内に入っていないことを確認する。
4).注射部位をもまないように患者に指示する。
3.調製法:用時調製し、懸濁後は直ちに使用する。
(その他の注意)
全効能疾患共通:ラットにリュープロレリン酢酸塩として4週間持続の徐放性製剤0.8、3.6及び16mg/kg/4週を1年間、並びにリュープロレリン酢酸塩水溶液注射剤0.6、1.5及び4mg/kg/日を2年間それぞれ皮下投与した試験で、良性下垂体腺腫が認められたとの報告がある。
(取扱い上の注意)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。

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