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処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ペンタサ坐剤1gの基本情報

先発品(後発品なし)
一般名
製薬会社
薬価・規格
263.3円(1g1個)
添付文書

基本情報

薬効分類
5-アミノサリチル酸製剤(5-ASA製剤)

潰瘍性大腸炎やクローン病といった炎症性腸疾患における腸などの炎症を抑え、腹痛、下痢、下血などの症状を改善する薬

5-アミノサリチル酸製剤(5-ASA製剤)
  • サラゾピリン
  • ペンタサ
  • アサコール
  • リアルダ
効能・効果
  • 潰瘍性大腸炎<重症を除く>
注意すべき副作用
発疹 、 丘疹 、 蕁麻疹 、 紅斑 、 下痢 、 腹痛 、 嘔気 、 嘔吐 、 血便 、 下血
用法・用量(主なもの)
  • 通常、成人には1日1個(メサラジンとして1g)を、直腸内に挿入する
  • (用法及び用量に関連する注意)7.1. 本剤をメサラジン経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては、十分に注意すること(併用時に異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと)〔9.2.2、9.3.2、9.8高齢者の項参照〕
禁忌・原則禁忌
  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害

副作用

主な副作用
発疹 、 丘疹 、 蕁麻疹 、 紅斑 、 下痢 、 腹痛 、 嘔気 、 嘔吐 、 血便 、 下血 、 アミラーゼ上昇
重大な副作用
間質性肺疾患 、 好酸球性肺炎 、 肺胞炎 、 肺臓炎 、 間質性肺炎 、 発熱 、 咳 、 呼吸困難 、 胸部X線異常 、 心筋炎 、 心膜炎 、 胸膜炎 、 胸水 、 胸部痛 、 心電図異常 、 間質性腎炎 、 ネフローゼ症候群 、 腎機能低下 、 急性腎障害 、 再生不良性貧血 、 汎血球減少 、 無顆粒球症 、 血小板減少症 、 肝炎 、 肝機能障害 、 黄疸 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 γ−GTP上昇 、 膵炎
上記以外の副作用
腹部膨満感 、 便秘 、 粘液便 、 尿着色 、 頭痛 、 CK上昇 、 皮膚そう痒感 、 食欲不振 、 口内炎 、 浮腫 、 全身倦怠感 、 めまい 、 末梢神経障害 、 肛門部位のかゆみ 、 不快感 、 便意切迫 、 頚部痛 、 貧血 、 脱毛 、 Al−P上昇 、 ビリルビン上昇 、 肝機能異常 、 クレアチニン上昇 、 尿中NAG上昇 、 尿中ミクログロブリン上昇 、 尿蛋白 、 腎機能異常 、 白血球減少 、 好酸球増多 、 筋肉痛 、 関節痛 、 ループス様症候群

注意事項

病気や症状に応じた注意事項
  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害
  • 注意
    • 腎機能低下
    • サラゾスルファピリジンに対する過敏症
    • 肝機能低下
    • サラゾスルファピリジンでアレルギー症状
    • 肝機能低下<重篤な肝障害を除く>
    • 腎機能低下<重篤な腎障害を除く>
患者の属性に応じた注意事項
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・小児
    • 高齢者
年齢や性別に応じた注意事項
  • 注意
    • 小児等(0歳〜14歳)
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用
薬剤名
影響
アザチオプリン
骨髄抑制
メルカプトプリン
骨髄抑制

処方理由

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添付文書

効果・効能(添付文書全文)

潰瘍性大腸炎<重症を除く>。
(効能又は効果に関連する注意)
直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S状結腸より口側の炎症には効果が期待できない〔16.8参照〕。

用法・用量(添付文書全文)

通常、成人には1日1個(メサラジンとして1g)を、直腸内に挿入する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. 本剤をメサラジン経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝機能低下又は腎機能低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては、十分に注意すること(併用時に異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと)〔9.2.2、9.3.2、9.8高齢者の項参照〕。

副作用(添付文書全文)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 間質性肺疾患(頻度不明):間質性肺疾患(好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等)が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
11.1.2. 心筋炎、心膜炎、胸膜炎(いずれも頻度不明):胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.3. 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎障害(いずれも頻度不明)〔8.2参照〕。
11.1.4. 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症(いずれも頻度不明)〔8.3参照〕。
11.1.5. 肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):肝炎、AST上昇、ALT上昇、γ−GTP上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある〔8.4参照〕。
11.1.6. 膵炎(頻度不明)〔8.5参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 皮膚:(1%以上)発疹、丘疹、蕁麻疹、紅斑、(0.01%未満)脱毛、(頻度不明)皮膚そう痒感。
2). 消化器:(1%以上)下痢、腹痛、嘔気、嘔吐、(0.01〜1%未満)*血便、*下血[*:国内でペンタサ錠250mg・500mgにおいて認められた副作用]、アミラーゼ上昇、*腹部膨満感、*便秘、*粘液便[*:国内でペンタサ錠250mg・500mgにおいて認められた副作用]、(頻度不明)食欲不振、口内炎。
3). 肝臓:(0.01%未満)AST上昇・ALT上昇・γ−GTP上昇・Al−P上昇・ビリルビン上昇等の肝機能異常。
4). 腎臓:(0.01〜1%未満)*尿着色[*:国内でペンタサ錠250mg・500mgにおいて認められた副作用]、(0.01%未満)クレアチニン上昇・尿中NAG上昇・尿中ミクログロブリン上昇・尿蛋白等の腎機能異常。
5). 血液:(0.01%未満)白血球減少、貧血、好酸球増多。
6). その他:(1%以上)頭痛、(0.01〜1%未満)*CK上昇[*:国内でペンタサ錠250mg・500mgにおいて認められた副作用]、(0.01%未満)筋肉痛、関節痛、ループス様症候群、(頻度不明)発熱、浮腫、全身倦怠感、めまい、末梢神経障害、肛門部位のかゆみ、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛。
副作用頻度は、国内のペンタサ錠250mg・500mgの臨床成績及び市販後調査結果、又は外国における市販後調査結果(経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない)。

使用上の注意(添付文書全文)

(禁忌)
2.1. 重篤な腎障害のある患者〔9.2.1参照〕。
2.2. 重篤な肝障害のある患者〔9.3.1参照〕。
2.3. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者〔8.1参照〕。
2.4. サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある]。
(重要な基本的注意)
8.1. メサラジンにより過敏症状(発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等)が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔2.3参照〕。
8.2. メサラジン錠において、間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔9.2.2、11.1.3参照〕。
8.3. 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査等を行うこと〔11.1.4参照〕。
8.4. 肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること〔9.3.2、11.1.5参照〕。
8.5. 膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査等を行うこと〔11.1.6参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者:メサラジン錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で39例中3例(7.7%)、外国において43例中2例(4.7%)に同様のアレルギー症状が認められたため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
(腎機能障害患者)
9.2.1. 重篤な腎障害のある患者:投与しないこと(腎障害がさらに悪化するおそれがある)〔2.1参照〕。
9.2.2. 腎機能低下<重篤な腎障害を除く>している患者:排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔7.1、8.2参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1. 重篤な肝障害のある患者:投与しないこと(肝障害がさらに悪化するおそれがある)〔2.2参照〕。
9.3.2. 肝機能低下<重篤な肝障害を除く>している患者:代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある〔7.1、8.4参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。メサラジンの動物実験(ラット)では催奇形性は認められていない。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
一般に生理機能(腎機能、肝機能等)が低下している〔7.1参照〕。
(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). 利尿剤(フロセミド、スピロノラクトン、トリクロルメチアジド等)、ステロイド剤(プレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾン等)[臨床検査値(尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン)の変動に注意する(動物実験(ラット)で、メサラジンの大量投与(300mg/kg)により、尿量及び尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオンの排泄増加がみられる)]。
2). アザチオプリン、メルカプトプリン[骨髄抑制があらわれるおそれがある(本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある)]。
(取扱い上の注意)
本剤は開封するとわずかに着色することがあるので、開封後は速やかに使用すること。
(保管上の注意)
室温保存。

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